Bidop

Antianginal, antiaritmik, gipotenziya.

Selektiv beta1-adrenoblokator, ichki simpatomimetik faolliksiz, membrana stabilizatsiya qiluvchi ta'sirga ega emas. Bronxlar va tomirlarning silliq mushaklaridagi β2-adrenoretseptorlarga, shuningdek, metabolizmni tartibga soluvchi β2-adrenoretseptorlarga ozgina yaqinlikka ega. Shunday qilib, bisoprolol umuman nafas yo'llarining qarshiligiga va β2-adrenoretseptorlar ishtirok etadigan metabolik jarayonlarga ta'sir qilmaydi.

Preparatning β1-adrenoretseptorlarga tanlovli ta'siri terapevtik diapazondan tashqarida ham saqlanadi.

Bisoprolol kuchli salbiy inotrop ta'sirga ega emas. Preparatning maksimal ta'siri ichki qabuldan 3–4 soat o'tgach erishiladi. Hatto bisoprolol kuniga 1 marta qo'llanilganda ham, uning terapevtik ta'siri 24 soat davomida saqlanadi, chunki plazma yarim chiqarilish davri 10–12 soatni tashkil etadi. Odatda, maksimal qon bosimi pasayishi davolash boshlanganidan 2 hafta o'tgach erishiladi.

Bisoprolol yurakning β1-adrenoretseptorlarini bloklash orqali simpatoadrenal tizim (SAT) faolligini pasaytiradi.

IBS bo'lgan, ammo surunkali yurak yetishmovchiligi (SYU) belgilari bo'lmagan bemorlarda bir martalik ichki qabulda bisoprolol yurak urish tezligini pasaytiradi, yurakning zarba hajmini kamaytiradi va natijada chiqarish fraktsiyasini va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Uzoq muddatli davolashda dastlab yuqori bo'lgan OPSS pasayadi. Plazmadagi renin faolligining pasayishi beta-adrenoblokatorlarning gipotenziya ta'sirining bir qismi sifatida ko'rib chiqiladi.

So'rilish

Bisoprolol deyarli to'liq (90% dan ortiq) me'da-ichak traktidan so'riladi. Bisoprololning biokiraolishi jigar orqali "birinchi o'tish" paytida kam metabolizm tufayli (taxminan 10% darajasida) ichki qabuldan keyin taxminan 90% ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish biokiraolishga ta'sir qilmaydi.

Bisoprolol chiziqli kinetikani namoyish etadi, uning plazmadagi konsentratsiyalari 5 dan 20 mg gacha bo'lgan doza diapazoniga mutanosibdir. Plazmadagi Cmax 2–3 soat ichida erishiladi.

Taqsimlanish

Bisoprolol juda keng taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi 3,5 l/kg ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish taxminan 30% ga etadi.

Metabolizm

Oksidlanish yo'li bilan kon'yugatsiyasiz metabolizmga uchraydi. Barcha metabolitlar polar (suvda eruvchan) bo'lib, buyraklar orqali chiqariladi. Plazma va siydikda aniqlangan asosiy metabolitlar farmakologik faollikka ega emas. In vitro inson jigar mikrosomalari bilan o'tkazilgan tadqiqotlar natijalari bisoprololning asosan CYP3A4 izofermenti (taxminan 95%) yordamida metabolizmga uchraydi, CYP2D6 izofermenti esa faqat kichik rol o'ynaydi.

Chiqarilish

Bisoprololning klirensi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqarilish (taxminan 50%) va jigar metabolizmi (taxminan 50%) bilan aniqlanadi, bu metabolitlar ham buyraklar orqali chiqariladi. Umumiy klirens 15 l/soatni tashkil etadi. Plazmadan T1/2 10–12 soatni tashkil etadi.

Alohida bemor guruhlarida farmakokinetika

Bisoprololning SYU va jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlardagi farmakokinetikasi haqida ma'lumot yo'q.

Kattalar uchun:

- Arterial gipertenziya;
- yurak ishemik kasalligi: barqaror stenokardiya xurujlarining oldini olish.

- bisoprololga yoki yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;
- o'tkir yurak yetishmovchiligi, dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, inotrop terapiyani talab qiluvchi;
- kardiogen shok;
- II va III darajali AV-blokada elektrokardiostimulyatorsiz;
- SSSU;
- sinoatriyal blokada;
- aniq bradikardiya (YUT 60 zarb/min dan kam);
- aniq arterial gipotenziya (sistolik AD 100 mm simob ustunidan kam);
- bronxial astma va XOBLning og'ir shakllari;
- periferik arterial qon aylanishining aniq buzilishi yoki Reyno sindromi;
- feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanmasdan);
- metabolik atsidoz;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (ushbu yosh guruhida samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha yetarli ma'lumot yo'q);
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.

Ehtiyotkorlik bilan
Desensibilizatsiya terapiyasi o'tkazish, Prinzmetal stenokardiyasi, gipertireoz, 1-turdagi qandli diabet va qondagi glyukoza konsentratsiyasining sezilarli o'zgarishlari bilan qandli diabet, I darajali AV blokada, og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 20 ml/min dan kam), jigar funksiyasining aniq buzilishi, psoriaz, restriktiv kardiomiopatiya, tug'ma yurak nuqsonlari yoki yurak klapanining nuqsoni aniq gemodinamik buzilishlar bilan, SYU infarkt miokard bilan so'nggi 3 oy ichida, qat'iy dieta.

Bemor Bidop preparatini to'satdan to'xtatmasligi va shifokor bilan oldindan maslahatlashmasdan tavsiya etilgan dozani o'zgartirmasligi kerak, chunki bu yurak faoliyatining vaqtinchalik yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Davolashni to'satdan to'xtatmaslik kerak, ayniqsa IBS bo'lgan bemorlarda. Agar davolashni to'xtatish zarur bo'lsa, dozani asta-sekin kamaytirish kerak.

Bidop® preparati bilan davolashning boshlang'ich bosqichlarida bemorlar doimiy kuzatuvda bo'lishlari kerak.

Preparat quyidagi holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak:
- qondagi glyukoza konsentratsiyasining sezilarli o'zgarishlari bilan qandli diabet — glyukoza konsentratsiyasining sezilarli pasayishi (gipoglikemiya) belgilari, masalan, taxikardiya, yurak urishi yoki ortiqcha terlash yashirin bo'lishi mumkin;
- qat'iy dieta;
- desensibilizatsiya terapiyasi o'tkazish;
- I darajali AV blokada;
- Prinzmetal stenokardiyasi;
- periferik arterial qon aylanishining yengil va o'rtacha darajadagi buzilishi (davolashning boshlanishida simptomlar kuchayishi mumkin);
- psoriaz (shu jumladan anamnezda).

Nafas olish tizimi: bronxial astma yoki XOBL bo'lgan bemorlarda bronxodilatator vositalarni bir vaqtda qo'llash tavsiya etiladi. Bronxial astma bo'lgan bemorlarda nafas yo'llarining qarshiligi oshishi mumkin, bu esa beta2-adrenomimetiklarning yuqori dozasini talab qiladi.

Allergik reaktsiyalar: beta-adrenoblokatorlar, jumladan Bidop preparati, allergenlarga sezuvchanlikni oshirishi va beta-adrenoblokatorlar ta'siri ostida adrenergik kompensator regulyatsiyaning zaiflashishi tufayli anafilaktik reaktsiyalarning og'irligini oshirishi mumkin. Epinefrin (adrenalin) bilan davolash har doim kutilgan terapevtik ta'sirni bermaydi.

Umumiy anesteziya: umumiy anesteziya o'tkazishda beta-adrenoretseptorlar blokadasi xavfini hisobga olish kerak. Agar Bidop preparati bilan davolashni jarrohlik aralashuvidan oldin to'xtatish zarur bo'lsa, bu asta-sekin amalga oshirilishi va umumiy anesteziyadan 48 soat oldin yakunlanishi kerak. Bemor anesteziolog shifokorni Bidop preparatini qabul qilayotganligi haqida ogohlantirishi kerak.

Feoxromotsitoma: buyrak usti bezining o'smasi (feoxromotsitoma) bo'lgan bemorlarda Bidop preparati faqat alfa-adrenoblokatorlar qo'llanilganda tayinlanishi mumkin.

Gipertireoz: Bidop preparati bilan davolashda qalqonsimon bezning gipertireoz belgilari yashirin bo'lishi mumkin.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Bidop preparati IBS bo'lgan bemorlarda o'tkazilgan tadqiqot natijalariga ko'ra transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Biroq, individual reaktsiyalar tufayli transport vositalari va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyati buzilishi mumkin. Bu davolashning boshlanishida, doza o'zgartirilganda, shuningdek, spirtli ichimliklar bilan bir vaqtda iste'mol qilinganda alohida e'tibor berilishi kerak.

Quyida keltirilgan nojo'ya dori reaktsiyalari MedDRA tasnifiga muvofiq tizimli-organ sinflari va uchrashish chastotasi bo'yicha taqdim etilgan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,

Simptomlar: aritmiya, qorincha ekstrasistoliyasi, aniq bradikardiya, AV blokada, aniq AD pasayishi, surunkali yurak yetishmovchiligi rivojlanishi, tirnoqlar va kaftlarning sianozisi, nafas olish qiyinlishuvi, bronxospazm, bosh aylanishi, hushdan ketish holatlari, tutqanoqlar, gipoglikemiya.

Davolash: oshqozonni yuvish va adsorbsiyalovchi vositalarni tayinlash; simptomatik terapiya: rivojlangan AV blokadada - 1-2 mg atropin, epinefrin yoki vaqtincha kardiostimulyator qo'yish; qorincha ekstrasistoliyasida - lidokain (IA sinf preparatlari qo'llanilmaydi); aniq AD pasayishida - bemor Trendelenburg holatida bo'lishi kerak; agar o'pka shishi belgisi bo'lmasa - plazma o'rnini bosuvchi eritmalarni vena ichiga kiritish, agar samarasiz bo'lsa - epinefrin, dopamin, dobutamin kiritish (ADni saqlash, xronotrop va inotrop ta'sirni ta'minlash va aniq AD pasayishini bartaraf etish uchun); yurak yetishmovchiligida - yurak glikozidlari, diuretiklar, glyukagon; tutqanoqlarda - diazepam vena ichiga; bronxospazmda - beta2-adrenostimulyatorlar inhalatsion.

Bisoprololning samaradorligi va o'tkazuvchanligiga boshqa dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish ta'sir qilishi mumkin. Bunday o'zaro ta'sir ikki dori vositasi qisqa vaqt oralig'ida qabul qilinganda ham sodir bo'lishi mumkin. Shifokorni boshqa dori vositalarini qabul qilish haqida xabardor qilish kerak, hatto ular shifokor retseptisiz qabul qilingan bo'lsa ham (ya'ni, retseptsiz beriladigan preparatlar).

Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar

Surunkali yurak yetishmovchiligini davolash

I sinf antiaritmik vositalar (masalan, xinin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanilganda AV o'tkazuvchanlikni va yurakning qisqarish qobiliyatini pasaytirishi mumkin.

Bidop preparatini qo'llashning barcha ko'rsatmalari

Verapamil turidagi sekin kalsiy kanallari blokatorlari (BKK) va kamroq darajada diltiazem bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanilganda miokardning qisqarish qobiliyatini pasaytirishi va AV o'tkazuvchanlikni buzishi mumkin. Xususan, beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga verapamilni vena ichiga kiritish aniq arterial gipotenziya va AV-blokadaga olib kelishi mumkin.

Markaziy ta'sirga ega gipotenziya vositalari (masalan, klonidin, metildopa, moksinidin, rilmenidin) yurak urish tezligini pasaytirishi va yurak chiqarish hajmini kamaytirishi, shuningdek, markaziy simpatik tonusning pasayishi natijasida vazodilatatsiyaga olib kelishi mumkin. Keskin bekor qilish, ayniqsa beta-adrenoblokatorlarni bekor qilishdan oldin, "rikoshet" arterial gipertenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Alohida ehtiyotkorlik talab qiladigan kombinatsiyalar

Arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash

I sinf antiaritmik vositalar (masalan, xinin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanilganda AV o'tkazuvchanlikni va miokardning qisqarish qobiliyatini pasaytirishi mumkin.

Bidop preparatini qo'llashning barcha ko'rsatmalari

BKK, dihidropiridin hosilalari (masalan, nifedipin, felodipin, amlodipin), bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanilganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. SYU bo'lgan bemorlarda yurakning qisqarish funksiyasining keyingi yomonlashuvi xavfini istisno qilib bo'lmaydi.

III sinf antiaritmik vositalar (masalan, amiodaron) AV o'tkazuvchanlik buzilishini kuchaytirishi mumkin.

Mahalliy qo'llaniladigan beta-adrenoblokatorlarning (masalan, glaukoma davolash uchun ko'z tomchilari) ta'siri bisoprololning tizimli ta'sirini kuchaytirishi mumkin (AD pasayishi, yurak urish tezligini pasaytirish).

Parasimpatomimetiklar bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanilganda AV o'tkazuvchanlik buzilishini kuchaytirishi va bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Insulin yoki ichki qabul qilish uchun gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta'siri kuchayishi mumkin. Gipoglikemiya belgilari, xususan, taxikardiya yashirin bo'lishi yoki bostirilishi mumkin. Bunday o'zaro ta'sirlar selektiv bo'lmagan beta-adrenoblokatorlarni qo'llashda ko'proq ehtimolga ega.

Umumiy anesteziya vositalari kardiodepressiv ta'sir xavfini oshirishi, arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin.

Yurak glikozidlari bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanilganda impuls o'tkazish vaqtini oshirishi va shunday qilib, bradikardiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

NPV vositalari bisoprololning antigipertenziv ta'sirini pasaytirishi mumkin.

Bidop preparatini beta-adrenomimetiklar (masalan, izoprenalin, dobutamin) bilan bir vaqtda qo'llash ikkala preparatning ta'sirini pasaytirishi mumkin.

Bisoprololni beta- va alfa-adrenoretseptorlarga ta'sir qiluvchi adrenomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llash (masalan, norepinefrin, epinefrin) bu vositalarning alfa-adrenoretseptorlar ishtirokida yuzaga keladigan vazokonstriktor ta'sirini kuchaytirishi mumkin, bu esa AD oshishiga olib keladi. Bunday o'zaro ta'sirlar selektiv bo'lmagan beta-adrenoblokatorlarni qo'llashda ko'proq ehtimolga ega.

Gipotenziya vositalari, shuningdek, boshqa antigipertenziv ta'sirga ega bo'lishi mumkin bo'lgan vositalar (masalan, trisiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlar) bisoprololning antigipertenziv ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Mefloxin bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanilganda bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

MAO ingibitorlari (MAO B ingibitorlaridan tashqari) beta-adrenoblokatorlarning antigipertenziv ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Bir vaqtda qo'llash shuningdek, gipertonik kriz rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Tabletkalar, 5 mg va 10 mg.
14 tabletka PVX/PVDX/Al blisterda.
1, 2 yoki 4 blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.