Tserakard
Cerecard
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Meksikor, Armadin, Astroks, Metostabil, MetutsinVel, Neyrokard, Neyroks, Meksidol, Etilmetilgidroksipiridina suksinat, Elfunat, Etoksidol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Cerecard" 5 % – 2 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: V/m 2 ml 1 marta kuniga
D.t.d. № 10 in amp.
S.: V/m 2 ml 1 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Antioksidant, serebroprotektiv, membranostabilizatsiya qiluvchi, adaptogen.
Farmakodinamika
Erkin radikal jarayonlar inhibitörü - membranoprotektor, shuningdek, antigipoksik, stress-protektiv, nootrop, antiepileptik va anksiolitik ta'sirga ega. 3-oksipiridinlar sinfiga kiradi.
Ta'sir mexanizmi antioksidant va membranoprotektor xususiyatlari bilan bog'liq. POLni bostiradi, superoksidoksidaza faolligini oshiradi, lipid-oqsil nisbatini oshiradi, hujayra membranalarining tuzilishi va funksiyasini yaxshilaydi. Membrana bilan bog'liq fermentlar (Ca2+-mustaqil FDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza), retseptor komplekslari (benzodiazepin, GABA, asetilxolin) faolligini modulyatsiya qiladi, bu ularning ligandlar bilan bog'lanishini, biomembranlarning strukturaviy-funksional tashkilotini saqlashni, neyromediatorlar transportini va sinaptik uzatishni yaxshilaydi. Miya dopamin konsentratsiyasini oshiradi.
Aerob glikolizning kompensator faolligini kuchaytiradi va Krebs siklida oksidlanish jarayonlarining bostirilishini kamaytiradi, ATP va kreatinfosfatni oshiradi, mitoxondriyal energiya sintezlovchi funksiyani faollashtiradi.
Organizmning shok, gipoksiya va ishemiya, miya qon aylanishining buzilishi, etanol va antipsixotik dori vositalari bilan intoksikatsiya kabi patologik holatlarda turli zararli omillarga qarshi chidamliligini oshiradi.
Miya metabolizmi va qon ta'minotini, mikrosirkulyatsiyani va qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi. Qon hujayralari (eritrotsitlar va trombotsitlar) membranalarini barqarorlashtiradi, gemoliz rivojlanish ehtimolini kamaytiradi.
Gipolipidemik ta'sirga ega, umumiy xolesterin va LPNP miqdorini kamaytiradi.
Miyokard infarktida ishemiyalangan miokardning funksional holatini yaxshilaydi, yurakning qisqarish funksiyasini yaxshilaydi, shuningdek, chap qorincha sistolik va diastolik disfunktsiyasi ko'rinishlarini kamaytiradi.
Koronar qon oqimining tanqidiy pasayishi sharoitida kardiomiyotsitlar membranalarining strukturaviy-funksional tashkilotini saqlashga yordam beradi, membrana fermentlarining faolligini - FDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza faolligini rag'batlantiradi. O'tkir ishemiya sharoitida aerob glikolizning faollashishini qo'llab-quvvatlaydi va gipoksiya sharoitida mitoxondriyal oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini tiklashga yordam beradi, ATP va kreatinfosfat sintezini oshiradi. Ishemiyalangan miokardning morfologik tuzilmalari va fiziologik funksiyalarining yaxlitligini ta'minlaydi.
Miyokard infarktining klinik kechishini yaxshilaydi, o'tkazilayotgan terapiya samaradorligini oshiradi, chap qorincha miokardining funksional faolligini tiklashni tezlashtiradi, aritmiya va yurak ichidagi o'tkazuvchanlik buzilishlari chastotasini kamaytiradi. Ishemiyalangan miokardda metabolik jarayonlarni normallashtiradi, nekroz zonasini kamaytiradi, elektr faollik va miokard qisqaruvchanligini tiklaydi va/yoki yaxshilaydi, ishemiya zonasida koronar qon oqimini oshiradi, nitropreparatlarning antianginal faolligini oshiradi, qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, o'tkir koronar yetishmovchilikda reperfuziya sindromining oqibatlarini kamaytiradi.
O'tkir pankreatitda fermentativ toksemiya va endogen intoksikatsiyani kamaytiradi.
Ta'sir mexanizmi antioksidant va membranoprotektor xususiyatlari bilan bog'liq. POLni bostiradi, superoksidoksidaza faolligini oshiradi, lipid-oqsil nisbatini oshiradi, hujayra membranalarining tuzilishi va funksiyasini yaxshilaydi. Membrana bilan bog'liq fermentlar (Ca2+-mustaqil FDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza), retseptor komplekslari (benzodiazepin, GABA, asetilxolin) faolligini modulyatsiya qiladi, bu ularning ligandlar bilan bog'lanishini, biomembranlarning strukturaviy-funksional tashkilotini saqlashni, neyromediatorlar transportini va sinaptik uzatishni yaxshilaydi. Miya dopamin konsentratsiyasini oshiradi.
Aerob glikolizning kompensator faolligini kuchaytiradi va Krebs siklida oksidlanish jarayonlarining bostirilishini kamaytiradi, ATP va kreatinfosfatni oshiradi, mitoxondriyal energiya sintezlovchi funksiyani faollashtiradi.
Organizmning shok, gipoksiya va ishemiya, miya qon aylanishining buzilishi, etanol va antipsixotik dori vositalari bilan intoksikatsiya kabi patologik holatlarda turli zararli omillarga qarshi chidamliligini oshiradi.
Miya metabolizmi va qon ta'minotini, mikrosirkulyatsiyani va qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi. Qon hujayralari (eritrotsitlar va trombotsitlar) membranalarini barqarorlashtiradi, gemoliz rivojlanish ehtimolini kamaytiradi.
Gipolipidemik ta'sirga ega, umumiy xolesterin va LPNP miqdorini kamaytiradi.
Miyokard infarktida ishemiyalangan miokardning funksional holatini yaxshilaydi, yurakning qisqarish funksiyasini yaxshilaydi, shuningdek, chap qorincha sistolik va diastolik disfunktsiyasi ko'rinishlarini kamaytiradi.
Koronar qon oqimining tanqidiy pasayishi sharoitida kardiomiyotsitlar membranalarining strukturaviy-funksional tashkilotini saqlashga yordam beradi, membrana fermentlarining faolligini - FDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza faolligini rag'batlantiradi. O'tkir ishemiya sharoitida aerob glikolizning faollashishini qo'llab-quvvatlaydi va gipoksiya sharoitida mitoxondriyal oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini tiklashga yordam beradi, ATP va kreatinfosfat sintezini oshiradi. Ishemiyalangan miokardning morfologik tuzilmalari va fiziologik funksiyalarining yaxlitligini ta'minlaydi.
Miyokard infarktining klinik kechishini yaxshilaydi, o'tkazilayotgan terapiya samaradorligini oshiradi, chap qorincha miokardining funksional faolligini tiklashni tezlashtiradi, aritmiya va yurak ichidagi o'tkazuvchanlik buzilishlari chastotasini kamaytiradi. Ishemiyalangan miokardda metabolik jarayonlarni normallashtiradi, nekroz zonasini kamaytiradi, elektr faollik va miokard qisqaruvchanligini tiklaydi va/yoki yaxshilaydi, ishemiya zonasida koronar qon oqimini oshiradi, nitropreparatlarning antianginal faolligini oshiradi, qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, o'tkir koronar yetishmovchilikda reperfuziya sindromining oqibatlarini kamaytiradi.
O'tkir pankreatitda fermentativ toksemiya va endogen intoksikatsiyani kamaytiradi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilinganda tez so'riladi (yarim so'rilish davri - 0.08-1 soat). V/m yuborilganda Tmax - 0.3-0.58 soat, ichga qabul qilinganda - 0.46-0.5 soat. V/m 400-500 mg dozada yuborilganda Cmax - 2.5-4 mkg/ml, ichga qabul qilinganda - 50-100 ng/ml.
Organlar va to'qimalarda tez taqsimlanadi. V/m yuborilganda preparatning organizmdagi o'rtacha saqlanish vaqti - 0.7-1.3 soat, ichga qabul qilinganda - 4.9-5.2 soat.
Jigarda glyukuronlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. 5 ta metabolit aniqlangan: 3-oksipiridin fosfat - jigarda hosil bo'ladi va SHF ishtirokida fosfor kislotasi va 3-oksipiridinga parchalanadi; 2-metabolit - farmakologik faol, katta miqdorda hosil bo'ladi va yuborilgandan keyin 1-2 kun ichida siydikda aniqlanadi; 3-metabolit - katta miqdorda siydik bilan chiqariladi; 4 va 5 - glyukuron kon'yugatlar.
Ichga qabul qilinganda T1/2 - 4.7-5 soat. Asosan metabolitlar shaklida siydik bilan tez chiqariladi (12 soatda 50%) va oz miqdorda o'zgarmagan holda (12 soatda 0.3%). Preparat qabul qilingandan keyin dastlabki 4 soat ichida eng intensiv chiqariladi. O'zgarmagan preparat va metabolitlarning siydik bilan chiqarilish ko'rsatkichlari sezilarli individual o'zgaruvchanlikka ega.
Organlar va to'qimalarda tez taqsimlanadi. V/m yuborilganda preparatning organizmdagi o'rtacha saqlanish vaqti - 0.7-1.3 soat, ichga qabul qilinganda - 4.9-5.2 soat.
Jigarda glyukuronlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. 5 ta metabolit aniqlangan: 3-oksipiridin fosfat - jigarda hosil bo'ladi va SHF ishtirokida fosfor kislotasi va 3-oksipiridinga parchalanadi; 2-metabolit - farmakologik faol, katta miqdorda hosil bo'ladi va yuborilgandan keyin 1-2 kun ichida siydikda aniqlanadi; 3-metabolit - katta miqdorda siydik bilan chiqariladi; 4 va 5 - glyukuron kon'yugatlar.
Ichga qabul qilinganda T1/2 - 4.7-5 soat. Asosan metabolitlar shaklida siydik bilan tez chiqariladi (12 soatda 50%) va oz miqdorda o'zgarmagan holda (12 soatda 0.3%). Preparat qabul qilingandan keyin dastlabki 4 soat ichida eng intensiv chiqariladi. O'zgarmagan preparat va metabolitlarning siydik bilan chiqarilish ko'rsatkichlari sezilarli individual o'zgaruvchanlikka ega.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat mushak ichiga yoki vena ichiga oqim bilan (5-7 daqiqa davomida) yoki tomchilab (60 tomchi daqiqada) yuboriladi.
Infuzion usulda yuborilganda preparat oldindan 200 ml 0.9 % natriy xlorid eritmasida suyultiriladi.
Dastlabki doza 50-100 mg 1-3 marta kuniga terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar asta-sekin oshiriladi.
Maksimal sutkalik doza - 800 mg.
Miya qon aylanishining o'tkir buzilishida vena ichiga tomchilab 200-300 mg 1 marta kuniga dastlabki 2-4 kun davomida, keyin mushak ichiga 100 mg 3 marta kuniga yuboriladi.
Disirkulyator ensefalopatiya (dekompensatsiya fazasi) vena ichiga oqim bilan yoki tomchilab 100 mg 2-3 marta kuniga 14 kun davomida, keyin mushak ichiga 100 mg 14 kun davomida yuboriladi.
Disirkulyator ensefalopatiyaning kurs profilaktikasi uchun mushak ichiga 100 mg 2 marta kuniga 10-14 kun davomida buyuriladi.
Vegeto-tomir distoniya, nevrotik va nevrozga o'xshash holatlar: preparat mushak ichiga 50-400 mg kuniga, davolash kursi - 14 kun.
Alkogolizmda abstinent sindrom mushak ichiga 100-200 mg 2-3 marta kuniga yoki vena ichiga tomchilab 100-200 mg 1-2 marta kuniga 5-7 kun davomida yuboriladi.
Antipsixotik preparatlar bilan o'tkir intoksikatsiyada vena ichiga 50-300 mg kuniga 7-14 kun davomida yuboriladi.
Yengil kognitiv buzilishlar: mushak ichiga 100-300 mg kuniga 14-30 kun davomida.
O'tkir miokard infarkti: dastlabki 5 kun davomida preparat vena ichiga infuzion usulda 30-90 daqiqa davomida (100-150 ml 0.9% natriy xlorid eritmasida yoki 5 % dekstroz eritmasida) yoki vena ichiga oqim bilan kamida 5 daqiqa davomida yuboriladi.
Keyingi 9 kun davomida preparat mushak ichiga 3 marta kuniga (har 8 soatda) yuboriladi.
Sutkalik doza - 6-9 mg/kg/sutka, bir martalik doza - 2-3 mg/kg.
Maksimal sutkalik doza 800 mg dan oshmasligi kerak, bir martalik doza - 250 mg.
Infuzion usulda yuborilganda preparat oldindan 200 ml 0.9 % natriy xlorid eritmasida suyultiriladi.
Dastlabki doza 50-100 mg 1-3 marta kuniga terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar asta-sekin oshiriladi.
Maksimal sutkalik doza - 800 mg.
Miya qon aylanishining o'tkir buzilishida vena ichiga tomchilab 200-300 mg 1 marta kuniga dastlabki 2-4 kun davomida, keyin mushak ichiga 100 mg 3 marta kuniga yuboriladi.
Disirkulyator ensefalopatiya (dekompensatsiya fazasi) vena ichiga oqim bilan yoki tomchilab 100 mg 2-3 marta kuniga 14 kun davomida, keyin mushak ichiga 100 mg 14 kun davomida yuboriladi.
Disirkulyator ensefalopatiyaning kurs profilaktikasi uchun mushak ichiga 100 mg 2 marta kuniga 10-14 kun davomida buyuriladi.
Vegeto-tomir distoniya, nevrotik va nevrozga o'xshash holatlar: preparat mushak ichiga 50-400 mg kuniga, davolash kursi - 14 kun.
Alkogolizmda abstinent sindrom mushak ichiga 100-200 mg 2-3 marta kuniga yoki vena ichiga tomchilab 100-200 mg 1-2 marta kuniga 5-7 kun davomida yuboriladi.
Antipsixotik preparatlar bilan o'tkir intoksikatsiyada vena ichiga 50-300 mg kuniga 7-14 kun davomida yuboriladi.
Yengil kognitiv buzilishlar: mushak ichiga 100-300 mg kuniga 14-30 kun davomida.
O'tkir miokard infarkti: dastlabki 5 kun davomida preparat vena ichiga infuzion usulda 30-90 daqiqa davomida (100-150 ml 0.9% natriy xlorid eritmasida yoki 5 % dekstroz eritmasida) yoki vena ichiga oqim bilan kamida 5 daqiqa davomida yuboriladi.
Keyingi 9 kun davomida preparat mushak ichiga 3 marta kuniga (har 8 soatda) yuboriladi.
Sutkalik doza - 6-9 mg/kg/sutka, bir martalik doza - 2-3 mg/kg.
Maksimal sutkalik doza 800 mg dan oshmasligi kerak, bir martalik doza - 250 mg.
Ko'rsatmalar
Nevrotik va nevrozga o'xshash holatlarda tashvish holatlari; vegeto-tomir distoniya; disirkulyator ensefalopatiya; aterosklerotik genezli yengil kognitiv buzilishlar.
Miya qon aylanishining o'tkir buzilishlari (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Alkogolizmda nevrozga o'xshash va vegetativ-tomir buzilishlar ustunlik qiluvchi abstinent sindrom; antipsixotik dori vositalari bilan o'tkir intoksikatsiya.
Qorin bo'shlig'ida o'tkir yiringli-yallig'lanish jarayonlari (shu jumladan, o'tkir nekrotik pankreatit, peritonit (kompleks terapiya tarkibida));
O'tkir miokard infarkti birinchi kunlardan (parenteral); IBS; ishemik insultning kompleks terapiyasi (og'iz orqali) - kompleks terapiya tarkibida.
Miya qon aylanishining o'tkir buzilishlari (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Alkogolizmda nevrozga o'xshash va vegetativ-tomir buzilishlar ustunlik qiluvchi abstinent sindrom; antipsixotik dori vositalari bilan o'tkir intoksikatsiya.
Qorin bo'shlig'ida o'tkir yiringli-yallig'lanish jarayonlari (shu jumladan, o'tkir nekrotik pankreatit, peritonit (kompleks terapiya tarkibida));
O'tkir miokard infarkti birinchi kunlardan (parenteral); IBS; ishemik insultning kompleks terapiyasi (og'iz orqali) - kompleks terapiya tarkibida.
Qarshi ko'rsatmalar
- gipersensitivlik;
- o'tkir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan :allergik kasalliklar mavjudligida (parenteral yuborish uchun).
- o'tkir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan :allergik kasalliklar mavjudligida (parenteral yuborish uchun).
Maxsus ko'rsatmalar
Allergik kasalliklar mavjudligida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Parenteral yuborishda (ayniqsa, vena ichiga oqim bilan): og'izda quruqlik, "metall" ta'mi, butun tanada "issiq to'lqin" hislari, yoqimsiz hid, tomoqda qichishish va ko'krak qafasida noqulaylik, havo yetishmasligi hislari (odatda juda yuqori tezlikda yuborish bilan bog'liq va qisqa muddatli); uzoq muddat qo'llashda - ko'ngil aynishi, meteorizm; uyqu buzilishlari (uyquchanlik yoki uyquga ketishning buzilishi).
Dozaning oshib ketishi
Past toksiklik tufayli dozani oshirib yuborish ehtimoli kam.
Tasodifiy dozani oshirib yuborishda uyqu buzilishlari (uyqusizlik), ba'zi hollarda uyquchanlik va sedatsiya paydo bo'lishi mumkin. Vena ichiga yuborishda arterial bosimning oshishi mumkin.
Davolash
Odatda talab qilinmaydi — simptomlar bir kun ichida o'z-o'zidan yo'qoladi. Maxsus og'ir hollarda uyqusizlikda ichga qabul qilish uchun uyqu dorilari va anksiolitik vositalardan birini qo'llash tavsiya etiladi (nitrazepam 10 mg, oksazepam 10 mg yoki diazepam 5 mg). Arterial bosimning haddan tashqari oshishida arterial bosim nazorati ostida gipotenziya vositalari qo'llaniladi.
Tasodifiy dozani oshirib yuborishda uyqu buzilishlari (uyqusizlik), ba'zi hollarda uyquchanlik va sedatsiya paydo bo'lishi mumkin. Vena ichiga yuborishda arterial bosimning oshishi mumkin.
Davolash
Odatda talab qilinmaydi — simptomlar bir kun ichida o'z-o'zidan yo'qoladi. Maxsus og'ir hollarda uyqusizlikda ichga qabul qilish uchun uyqu dorilari va anksiolitik vositalardan birini qo'llash tavsiya etiladi (nitrazepam 10 mg, oksazepam 10 mg yoki diazepam 5 mg). Arterial bosimning haddan tashqari oshishida arterial bosim nazorati ostida gipotenziya vositalari qo'llaniladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Benzodiazepin anksiolitiklar, antiepileptik (karbamazepin), antiparkinsonik (levodopa) dori vositalari, nitratlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Etanolning toksik ta'sirlarini kamaytiradi.
Etanolning toksik ta'sirlarini kamaytiradi.
Chiqarilish shakli
Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma, 50 mg/ml.
1-gidrolitik sinfdagi rangsiz yoki yorug'likdan himoyalangan shisha ampulalarda 2 ml yoki 5 ml.
5 ampula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda. Preparatni folgasiz konturli hujayrali qadoqda qadoqlashga ruxsat etiladi.
1 yoki 2 konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
1-gidrolitik sinfdagi rangsiz yoki yorug'likdan himoyalangan shisha ampulalarda 2 ml yoki 5 ml.
5 ampula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda. Preparatni folgasiz konturli hujayrali qadoqda qadoqlashga ruxsat etiladi.
1 yoki 2 konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
