Церекард
Cerecard
Аналоги (дженерики, синоніми)
Нейрокс, Армадин, Мексидол, Мексикор, Астрокс, Метостабіл, МетуцинВел, Нейрокард, Етилметилгідроксипіридину сукцинат, Елфунат, Етоксидол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Cerecard" 5 % – 2 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: В/м по 2 мл 1 раз на день
D.t.d. № 10 in amp.
S.: В/м по 2 мл 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Антиоксидантна, церебропротективна, мембраностабілізуюча, адаптогенна.
Фармакодинаміка
Інгібітор вільно-радикальних процесів - мембранопротектор, що має також антигіпоксичну, стрес-протекторну, ноотропну, протиепілептичну та анксіолітичну дію. Належить до класу 3-оксипіридинів.
Механізм дії обумовлений антиоксидантними та мембранопротекторними властивостями. Пригнічує ПОЛ, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, покращує структуру та функцію мембрани клітин. Модулює активність мембранозв'язаних ферментів (Ca2+-незалежної ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що сприяє їх зв'язуванню з лігандами, збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів та покращенню синаптичної передачі. Підвищує концентрацію в головному мозку дофаміну.
Посилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу та знижує ступінь пригнічення окислювальних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням АТФ та креатинфосфату, активує енергосинтезуючу функцію мітохондрій.
Підвищує резистентність організму до впливу різних пошкоджуючих факторів при патологічних станах (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація етанолом та антипсихотичними лікарськими засобами).
Покращує метаболізм та кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембрани клітин крові (еритроцитів та тромбоцитів), знижуючи ймовірність розвитку гемолізу.
Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ЛПНЩ.
Покращує функціональний стан ішемізованого міокарда при інфаркті міокарда, скоротливу функцію серця, а також зменшує прояви систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка.
В умовах критичного зниження коронарного кровотоку сприяє збереженню структурно-функціональної організації мембран кардіоміоцитів, стимулює активність мембранних ферментів - ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази. Підтримує розвиваючу при гострій ішемії активацію аеробного гліколізу та сприяє в умовах гіпоксії відновленню мітохондріальних окисно-відновних процесів, збільшує синтез АТФ та креатинфосфату. Забезпечує цілісність морфологічних структур та фізіологічних функцій ішемізованого міокарда.
Покращує клінічний перебіг інфаркту міокарда, підвищує ефективність проведеної терапії, прискорює відновлення функціональної активності міокарда лівого шлуночка, знижує частоту виникнення аритмій та порушень внутрішньосерцевої провідності. Нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює та/або покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів, покращує реологічні властивості крові, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності.
Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії обумовлений антиоксидантними та мембранопротекторними властивостями. Пригнічує ПОЛ, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, покращує структуру та функцію мембрани клітин. Модулює активність мембранозв'язаних ферментів (Ca2+-незалежної ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що сприяє їх зв'язуванню з лігандами, збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів та покращенню синаптичної передачі. Підвищує концентрацію в головному мозку дофаміну.
Посилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу та знижує ступінь пригнічення окислювальних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням АТФ та креатинфосфату, активує енергосинтезуючу функцію мітохондрій.
Підвищує резистентність організму до впливу різних пошкоджуючих факторів при патологічних станах (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація етанолом та антипсихотичними лікарськими засобами).
Покращує метаболізм та кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембрани клітин крові (еритроцитів та тромбоцитів), знижуючи ймовірність розвитку гемолізу.
Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ЛПНЩ.
Покращує функціональний стан ішемізованого міокарда при інфаркті міокарда, скоротливу функцію серця, а також зменшує прояви систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка.
В умовах критичного зниження коронарного кровотоку сприяє збереженню структурно-функціональної організації мембран кардіоміоцитів, стимулює активність мембранних ферментів - ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази. Підтримує розвиваючу при гострій ішемії активацію аеробного гліколізу та сприяє в умовах гіпоксії відновленню мітохондріальних окисно-відновних процесів, збільшує синтез АТФ та креатинфосфату. Забезпечує цілісність морфологічних структур та фізіологічних функцій ішемізованого міокарда.
Покращує клінічний перебіг інфаркту міокарда, підвищує ефективність проведеної терапії, прискорює відновлення функціональної активності міокарда лівого шлуночка, знижує частоту виникнення аритмій та порушень внутрішньосерцевої провідності. Нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює та/або покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів, покращує реологічні властивості крові, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності.
Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується при прийомі всередину (період напіввсмоктування - 0.08-1 год). Tmax при в/м введенні - 0.3-0.58 год, при прийомі всередину - 0.46-0.5 год. Cmax при в/м введенні в дозі 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при прийомі всередину - 50-100 нг/мл.
Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання препарату в організмі при в/м введенні - 0.7-1.3 год, при прийомі всередину - 4.9-5.2 год.
Метаболізується в печінці шляхом глюкуронування. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридина фосфат - утворюється в печінці і за участю ЩФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення; 3-й - виводиться у великих кількостях з сечею; 4-й і 5-й - глюкуронкон'югати.
T1/2 при прийомі всередину - 4.7-5 год. Швидко виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів (50% за 12 год) і в незначній кількості - в незміненому вигляді (0.3% за 12 год). Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 год після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату і метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.
Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання препарату в організмі при в/м введенні - 0.7-1.3 год, при прийомі всередину - 4.9-5.2 год.
Метаболізується в печінці шляхом глюкуронування. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридина фосфат - утворюється в печінці і за участю ЩФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення; 3-й - виводиться у великих кількостях з сечею; 4-й і 5-й - глюкуронкон'югати.
T1/2 при прийомі всередину - 4.7-5 год. Швидко виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів (50% за 12 год) і в незначній кількості - в незміненому вигляді (0.3% за 12 год). Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 год після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату і метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно (протягом 5-7 хвилин) або крапельно (зі швидкістю 60 крапель на хвилину).
При інфузійному способі введення препарат попередньо розводять у 200 мл 0,9 % розчину натрію хлориду.
Початкова доза препарату становить 50-100 мг 1-3 рази на добу з поступовим підвищенням до отримання терапевтичного ефекту.
Максимальна добова доза - 800 мг.
При гострому порушенні мозкового кровообігу вводять внутрішньовенно крапельно по 200-300 мг 1 раз на добу в перші 2-4 дні, потім внутрішньом'язово по 100 мг 3 рази на день.
При дисциркуляторній енцефалопатії (фаза декомпенсації) вводять внутрішньовенно струминно або крапельно по 100 мг 2-3 рази на добу протягом 14 днів, а потім внутрішньом'язово по 100 мг протягом 14 днів.
Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії призначають внутрішньом'язово по 100 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів.
Вегето-судинна дистонія, невротичні та неврозоподібні стани: препарат вводять внутрішньом'язово по 50-400 мг на добу, курс лікування - 14 днів.
При абстинентному алкогольному синдромі вводять внутрішньом'язово по 100-200 мг 2-3 рази на добу або внутрішньовенно крапельно по 100-200 мг 1-2 рази на добу протягом 5-7 днів.
При гострій інтоксикації антипсихотичними препаратами вводять внутрішньовенно по 50-300 мг на добу протягом 7-14 днів.
Легкі когнітивні порушення: внутрішньом'язово по 100-300 мг на добу протягом 14-30 днів.
Гострий інфаркт міокарда: в перші 5 днів препарат вводять внутрішньовенно інфузійно протягом 30-90 хвилин (в 100-150 мл 0.9% розчину натрію хлориду або 5 % розчину декстрози) або внутрішньовенно струминно протягом не менше 5 хв.
В наступні 9 днів препарат вводять внутрішньом'язово 3 рази на добу (через кожні 8 год).
Добова доза - 6-9 мг/кг/добу, разова доза - 2-3 мг/кг.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова доза - 250 мг.
При інфузійному способі введення препарат попередньо розводять у 200 мл 0,9 % розчину натрію хлориду.
Початкова доза препарату становить 50-100 мг 1-3 рази на добу з поступовим підвищенням до отримання терапевтичного ефекту.
Максимальна добова доза - 800 мг.
При гострому порушенні мозкового кровообігу вводять внутрішньовенно крапельно по 200-300 мг 1 раз на добу в перші 2-4 дні, потім внутрішньом'язово по 100 мг 3 рази на день.
При дисциркуляторній енцефалопатії (фаза декомпенсації) вводять внутрішньовенно струминно або крапельно по 100 мг 2-3 рази на добу протягом 14 днів, а потім внутрішньом'язово по 100 мг протягом 14 днів.
Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії призначають внутрішньом'язово по 100 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів.
Вегето-судинна дистонія, невротичні та неврозоподібні стани: препарат вводять внутрішньом'язово по 50-400 мг на добу, курс лікування - 14 днів.
При абстинентному алкогольному синдромі вводять внутрішньом'язово по 100-200 мг 2-3 рази на добу або внутрішньовенно крапельно по 100-200 мг 1-2 рази на добу протягом 5-7 днів.
При гострій інтоксикації антипсихотичними препаратами вводять внутрішньовенно по 50-300 мг на добу протягом 7-14 днів.
Легкі когнітивні порушення: внутрішньом'язово по 100-300 мг на добу протягом 14-30 днів.
Гострий інфаркт міокарда: в перші 5 днів препарат вводять внутрішньовенно інфузійно протягом 30-90 хвилин (в 100-150 мл 0.9% розчину натрію хлориду або 5 % розчину декстрози) або внутрішньовенно струминно протягом не менше 5 хв.
В наступні 9 днів препарат вводять внутрішньом'язово 3 рази на добу (через кожні 8 год).
Добова доза - 6-9 мг/кг/добу, разова доза - 2-3 мг/кг.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова доза - 250 мг.
Показання
Тривожні стани при невротичних та неврозоподібних станах; вегето-судинна дистонія; дисциркуляторна енцефалопатія; легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу.
Гострі порушення мозкового кровообігу (в складі комбінованої терапії).
Абстинентний синдром при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних та вегетативно-судинних розладів; гостра інтоксикація антипсихотичними лікарськими засобами.
Гострі гнійно-запальні процеси в черевній порожнині (в т.ч. гострий некротичний панкреатит, перитоніт (в складі комплексної терапії));
Гострий інфаркт міокарда з перших діб (парентерально); ІХС; комплексна терапія ішемічного інсульту (перорально) - в складі комплексної терапії.
Гострі порушення мозкового кровообігу (в складі комбінованої терапії).
Абстинентний синдром при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних та вегетативно-судинних розладів; гостра інтоксикація антипсихотичними лікарськими засобами.
Гострі гнійно-запальні процеси в черевній порожнині (в т.ч. гострий некротичний панкреатит, перитоніт (в складі комплексної терапії));
Гострий інфаркт міокарда з перших діб (парентерально); ІХС; комплексна терапія ішемічного інсульту (перорально) - в складі комплексної терапії.
Протипоказання
- гіперчутливість;
- гостра печінкова та/або ниркова недостатність;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік.
З обережністю :при наявності алергічних захворювань в анамнезі (для парентерального введення).
- гостра печінкова та/або ниркова недостатність;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік.
З обережністю :при наявності алергічних захворювань в анамнезі (для парентерального введення).
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати при вказівках в анамнезі на алергічні захворювання.
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
При парентеральному введенні (особливо в/в струминному): сухість, "металевий" присмак у роті, відчуття "розливного тепла" по всьому тілу, неприємний запах, першіння в горлі та дискомфорт у грудній клітці, відчуття нестачі повітря (як правило, пов'язані з надмірно високою швидкістю введення та носять короткочасний характер); при тривалому застосуванні - нудота, метеоризм; порушення сну (сонливість або порушення засинання).
Передозування
У зв'язку з низькою токсичністю передозування малоймовірне.
При випадковому передозуванні можливе виникнення порушення сну (безсоння), в деяких випадках сонливість та седація. При внутрішньовенному введенні можливе підвищення артеріального тиску.
Лікування
Як правило, не потрібно — симптоми зникають самостійно протягом доби. В особливо важких випадках при безсонні рекомендується застосування одного з снодійних та анксіолітичних засобів для прийому всередину (нітразепам 10 мг, оксазепам 10 мг або діазепам 5 мг). При надмірному підвищенні артеріального тиску застосовують гіпотензивні засоби під контролем артеріального тиску.
При випадковому передозуванні можливе виникнення порушення сну (безсоння), в деяких випадках сонливість та седація. При внутрішньовенному введенні можливе підвищення артеріального тиску.
Лікування
Як правило, не потрібно — симптоми зникають самостійно протягом доби. В особливо важких випадках при безсонні рекомендується застосування одного з снодійних та анксіолітичних засобів для прийому всередину (нітразепам 10 мг, оксазепам 10 мг або діазепам 5 мг). При надмірному підвищенні артеріального тиску застосовують гіпотензивні засоби під контролем артеріального тиску.
Лікарняна взаємодія
Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протиепілептичних (карбамазепін), протипаркінсонічних (леводопа) лікарських засобів, нітратів.
Зменшує токсичні ефекти етанолу.
Зменшує токсичні ефекти етанолу.
Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 50 мг/мл.
В імпортних ампулах 1-го гідролітичного класу безбарвного або світлозахисного скла з кільцем або точкою надлому по 2 мл або 5 мл.
По 5 ампул в контурній чарунковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої. Допускається упаковка препарату в контурну чарункову упаковку без фольги.
По 1 або 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по медичному застосуванню в пачці з картону.
В імпортних ампулах 1-го гідролітичного класу безбарвного або світлозахисного скла з кільцем або точкою надлому по 2 мл або 5 мл.
По 5 ампул в контурній чарунковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої. Допускається упаковка препарату в контурну чарункову упаковку без фольги.
По 1 або 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по медичному застосуванню в пачці з картону.
