Tsiloksan

Antibakterial, bakteritsid.

Keng spektrli antimikrob vosita, ftorxinolon hosilasi.

Bakterial DNK-girazani (topoizomeraza II va IV, xromosoma DNKning yadroviy RNK atrofida super spiralizatsiya jarayoniga javobgar, genetik ma'lumotni o'qish uchun zarur) bostiradi, DNK sintezini, bakteriyalarning o'sishi va bo'linishini buzadi; morfologik o'zgarishlarni (shu jumladan, hujayra devori va membranalarini) va bakterial hujayraning tez o'limini keltirib chiqaradi.

Grammusbat organizmlarga bakteritsid ta'sir ko'rsatadi, dam olish va bo'linish davrida (chunki faqat DNK-girazaga ta'sir qilmaydi, balki hujayra devorining lizisini ham keltirib chiqaradi), grammusbat mikroorganizmlarga faqat bo'linish davrida ta'sir qiladi.

Makroorganizma hujayralari uchun past toksiklik ularda DNK-giraza yo'qligi bilan izohlanadi. Tsiprofloksatsin qabul qilish fonida boshqa antibiotiklarga, giraza ingibitorlari guruhiga kirmaydiganlarga qarshi parallel chidamlilik ishlab chiqilmaydi, bu uni aminoglikozidlar, penisillinlar, sefalosporinlar, tetratsiklinlar va boshqa ko'plab antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga nisbatan yuqori samarali qiladi.

Tsiprofloksatsinga sezgir grammusbat aerob bakteriyalar: enterobakteriyalar (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), boshqa grammusbat bakteriyalar (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), ba'zi hujayra ichidagi patogenlar (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae); grammusbat aerob bakteriyalar: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Metitsillinga chidamli ko'pchilik stafilokokklar tsiprofloksatsinga ham rezistent. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (hujayra ichida joylashgan) sezgirligi o'rtacha (ularni bostirish uchun yuqori konsentratsiyalar talab qilinadi).

Dori vositasiga rezistent: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidumga nisbatan samarali emas.

Rezistentlik juda sekin rivojlanadi, chunki bir tomondan, tsiprofloksatsin ta'siridan keyin deyarli hech qanday perzistent mikroorganizmlar qolmaydi, boshqa tomondan esa bakterial hujayralarda uni inaktivatsiya qiluvchi fermentlar yo'q.

Mahalliy qo'llashda tez so'riladi. 0.3% eritmaning 2 tomchisini kon'yunktivaga har 2 soatda 2 kun davomida, keyin esa har 4 soatda 5 kun davomida tomizgandan keyin qon plazmasidagi tsiprofloksatsin konsentratsiyasi miqdoriy baholashga yaroqsiz qiymatlardan (<1.0 ng/ml) 4.7 ng/ml gacha o'zgarib turdi. Ushbu tadqiqotda olingan qon plazmasidagi tsiprofloksatsinning o'rtacha Cmax qiymati, 250 mg dozada ichga qabul qilingandan keyingi qiymatdan taxminan 450 marta kam. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 20-30% ni tashkil qiladi; faol modda asosan ionlanmagan shaklda qon plazmasida mavjud. Tsiprofloksatsin to'qimalar va organizm suyuqliklarida erkin taqsimlanadi. Vd organizmda 2-3 l/kg ni tashkil qiladi. To'qimalardagi tsiprofloksatsin konsentratsiyasi qon zardobidagi konsentratsiyadan sezilarli darajada yuqori. Jigarda metabolizmga uchraydi. Qonda tsiprofloksatsinning to'rtta metaboliti kichik konsentratsiyalarda aniqlanishi mumkin: dietiltsiprofloksatsin (Ml), sulfofloksatsin (M2), oksotsiprofloksatsin (M3), formiltsiprofloksatsin (M4), ulardan uchtasi (Ml-M3) in vitro antibakterial faollikni nalidiks kislotasi bilan solishtirish mumkin. In vitro M4 metabolitining antibakterial faolligi, kamroq miqdorda mavjud, norfloksatsin faolligiga ko'proq mos keladi. Tsiprofloksatsin asosan buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi; oz miqdorda - oshqozon-ichak trakti orqali. Buyrak klirensi 0.18-0.3 l/soat/kg, umumiy klirens - 0.48-0.60 l/soat/kg. Kiritilgan dozaning taxminan 1% o‘t bilan chiqariladi. O‘tda tsiprofloksatsin yuqori konsentratsiyalarda mavjud. Buyrak funktsiyasi o'zgarmagan bemorlarda T1/2 odatda 3-5 soatni tashkil qiladi. Buyrak funktsiyasi buzilganida T1/2 oshadi.

Kattalar uchun:

- tsiprofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksion-yallig'lanish kasalliklari, jumladan nafas yo'llari, qorin bo'shlig'i va kichik tos organlari, suyaklar, bo'g'inlar, teri kasalliklari;
- septitsemiya;
- LOR-organlarning og'ir infeksiyalari
- operatsiyadan keyingi infeksiyalarni davolash.
- immuniteti pasaygan bemorlarda infeksiyalarni oldini olish va davolash.
Mahalliy qo'llash uchun:
- o'tkir va subakut kon'yunktivitlar
- blefarokon'yunktivitlar
- blefaritlar
- bakterial rogovitsa yaralari
- keratitlar
- keratokon'yunktivitlar
- surunkali dakriotsistitlar
- meybomitlar.
Ko'zning travmadan yoki begona jismlar kirishidan keyingi infeksion zararlanishlari. Oftalmoxirurgiyada operatsiyadan oldin profilaktika.

- homiladorlik, laktatsiya (emizish)
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar
- tsiprofloksatsin va boshqa xinolon qatoridagi preparatlarga yuqori sezuvchanlik.

Gipersensitivlikning har qanday belgilari paydo bo'lganda qo'llashni to'xtatish kerak. Bemorga tomchilarni qo'llashdan keyin uzoq vaqt davomida yoki kuchayib borayotgan kon'yunktival gipereemiya kuzatilsa, preparatni qo'llashni to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerakligini ma'lum qilish kerak.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Ko'z tomchilarini qo'llashdan keyin ko'rish qobiliyatining aniqligi pasayishi mumkin, shuning uchun tomizgandan keyin darhol avtomobil boshqarish va yuqori e'tibor va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.

Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.

Nerv tizimi tomonidan: kamdan-kam - bosh og'rig'i; juda kam - bosh aylanishi.

Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - rogovitsada precipitatlar, ko'zda noqulaylik, kon'yunktival in'ektsiya; kamdan-kam - keratopatiya, nuqtali keratit, rogovitsa infiltratlari, fotofobiya, ko'rish o'tkirligining pasayishi, qovoq shishi, ko'rishning xiralashishi, ko'zda og'riq, ko'zda quruqlik hissi, kon'yunktiva va qovoqlar shishi, ko'z yoshlanishi, ko'zdan ajralmalar, qovoqlar chetida qobiq hosil bo'lishi, qovoqlar terisining qobiq hosil bo'lishi, qovoqlar giperemiyasi; juda kam - ko'rish organi tomonidan toksik hodisalar, keratit, kon'yunktivit, rogovitsa epiteliyasi defekti, diplopiya, rogovitsa sezuvchanligining pasayishi, astenopiya, arpa.

Eshitish organi tomonidan: juda kam - quloqda og'riq.

Nafas olish tizimi tomonidan: juda kam - burun bo'shlig'i shilliq qavatining sekretsiyasining oshishi, rinit.

Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - disgevziya; kamdan-kam - ko'ngil aynishi; juda kam - qorin og'rig'i, diareya.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda kam - dermatit.

Mushak-skelet tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - bog'lam apparati tomonidan buzilishlar.

Ma'lumot yo'q

Kon'yunktival bo'shliqqa instillyatsiyadan keyin tsiprofloksatsinning plazmadagi past tizimli konsentratsiyasini hisobga olgan holda, tsiprofloksatsin bilan birgalikda qo'llaniladigan preparatlar o'rtasidagi o'zaro ta'sir ehtimoli kam.

Boshqa mahalliy oftalmologik preparatlar bilan birgalikda qo'llashda ularni qo'llash oralig'i kamida 5 daqiqa bo'lishi kerak, bunda ko'z malhamlari oxirgi qo'llanilishi kerak.

Eritma (ko'z/ quloq tomchilari) 0.3%
1 ml tsiprofloksatsin (gidroxlorid shaklida) 3 mg.
Yordamchi moddalar: benzalkoniya xlorid (0.06 mg), natriy asetat, mannitol, sirka kislotasi, dinatriya edetat, xlorid kislotasi va/yoki natriy gidroksid eritmasi (pH darajasini saqlash uchun), distillangan suv.

5 ml - plastik Drop-Tainer tomchi flakonlar (1) - karton qutilar.