Цилоксан

Антибактеріальне, бактерицидне.

Протимікробний засіб широкого спектра дії, похідне фторхінолону.

Пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (в т.ч. клітинної стінки і мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини.

Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою і поділу (т.к.впливає не тільки на ДНК-гіразу, але й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми - тільки в період поділу.

Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На фоні прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, не належних до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним щодо бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьох інших антибіотиків.

До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), деякі внутрішньоклітинні збудники (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae); грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Більшість стафілококів, стійких до метициліну, резистентні і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їх пригнічення потрібні високі концентрації).

До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неефективний щодо Treponema pallidum.

Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що інактивують його.

При місцевому застосуванні швидко всмоктується. Концентрація ципрофлоксацину в плазмі крові після інстиляції в кон'юнктиву 2 крапель 0.3% розчину кожні 2 год протягом 2 днів, а потім кожні 4 год протягом 5 днів коливалася від значень, що не піддаються кількісній оцінці (<1.0 нг/мл) до 4.7 нг/мл. Середня Cmax ципрофлоксацину в плазмі крові, отримана в цьому дослідженні, приблизно в 450 разів менша, ніж після прийому ципрофлоксацину всередину в дозі 250 мг. Зв'язування ципрофлоксацину з білками плазми крові становить 20-30%; активна речовина присутня в плазмі крові переважно в неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється в тканинах і рідинах організму. Vd в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину в тканинах значно перевищує концентрацію в сироватці крові. Метаболізується в печінці. У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три з яких (Ml-М3) проявляють антибактеріальну активність in vitro, порівнянну з антибактеріальною активністю налідиксової кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту М4, присутнього в меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину. Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції; незначна кількість - через ШКТ. Нирковий кліренс становить 0.18-0.3 л/год/кг, загальний кліренс - 0.48-0.60 л/год/кг. Приблизно 1% введеної дози виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин присутній у високих концентраціях. У пацієнтів з незміненою функцією нирок T1/2 становить зазвичай 3-5 год. При порушенні функції нирок T1/2 збільшується.

Для дорослих:

- інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, в т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини і органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри;
- септицемія;
- важкі інфекції ЛОР-органів
- лікування післяопераційних інфекцій.
- профілактика і лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом.
Для місцевого застосування:
- гострі і підгострі кон'юнктивіти
- блефарокон'юнктивіти
- блефарити
- бактеріальні виразки рогівки
- кератити
- кератокон'юнктивіти
- хронічні дакріоцистити
- мейбоміти.
Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.

- вагітність, лактація (грудне вигодовування)
- дитячий і підлітковий вік до 18 років
- підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.

Застосування слід припинити при появі будь-яких ознак гіперчутливості. Пацієнта слід інформувати про те, що якщо після застосування крапель тривалий час продовжується або наростає кон'юнктивальна гіперемія, то слід припинити використання препарату і звернутися до лікаря.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Після застосування очних крапель можливе зниження чіткості зорового сприйняття, тому відразу після закапування не рекомендується керувати автомобілем і займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості.

З боку нервової системи: нечасто - головний біль; рідко - запаморочення.

З боку органу зору: часто - преципітати на рогівці, дискомфорт в оці, кон'юнктивальна ін'єкція; нечасто - кератопатія, точковий кератит, інфільтрати рогівки, світлобоязнь, зниження гостроти зору, набряк повік, затуманення зору, біль в оці, відчуття сухості в оці, набряк кон'юнктиви і повік, сльозотеча, виділення з очей, утворення кірок на краях повік, лущення шкіри повік, гіперемія повік; рідко - токсичні явища з боку органу зору, кератит, кон'юнктивіт, дефект епітелію рогівки, диплопія, зниження чутливості рогівки, астенопія, ячмінь.

З боку органу слуху: рідко - біль у вусі.

З боку дихальної системи: рідко - підвищена секреція виділень слизової оболонки навколоносових пазух, риніт.

З боку травної системи: часто - дисгевзія; нечасто - нудота; рідко - болі в животі, діарея.

З боку шкіри і підшкірних тканин: рідко - дерматит.

З боку кістково-м'язової системи: частота невідома - порушення з боку зв'язкового апарату.

Немає даних

Беручи до уваги низьку системну концентрацію ципрофлоксацину в плазмі після інстиляції в кон'юнктивальну порожнину, взаємодія між спільно застосовуваними з ципрофлоксацином препаратами малоймовірна.

У разі спільного застосування з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хв, при цьому очні мазі необхідно застосовувати в останню чергу.

Розчин (краплі очні/вушні) 0.3%
1 мл ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду) 3 мг.
Допоміжні речовини: бензалконію хлорид (0.06 мг), натрію ацетат, манітол, оцтова кислота, динатрію едетат, хлороводневої кислоти і/або натрію гідроксиду розчин (для підтримки рівня pH), вода дистильована.

5 мл - флакон-крапельниці пластикові Drop-Tainer (1) - пачки картонні.