Tsiprinol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Alox, Alox-D, Afenoksin, Zoksan-TZ, Ifitsipro, Kombinil Duo, Medotsiprin, Mikrofloks, Ortsipol, Protsipro. Retsipro, Sifloks, Flaproks, Floksimed, Tsetraksal Plyus, Tsiloksan, Tsipro Sandoz, Tsipro Tad 250, Tsipro Tad 500, Tsipro-250, Tsipro-500, Tsiprobay, Tsiprobaks, Tsiprobel, Tsiprobid, Tsiprovin 250, Tsiprovin 500, Tsiprogexal, Tsiprozol, Tsiproks, Tsiproksol, Tsiprol, Tsiprolet, Tsiprolet A, Tsipromed, Tsipronat, Tsiproneks, Tsipro-TZ, Tsiprotin, Tsiprofarm, Tsiprofarm Deks, Tsiprofloksatsin, Tsiprofloksatsin-Darnitsa, Tsiprofloksatsin-Kredofarm, Tsiprofloksatsin-Maksfarma, Tsiprofloksatsin-Novofarm, Tsiprofloksatsin-Norton, Tsiprofloksatsin-Farmeks, Tsiprofloksatsin-FPO, Tsiprofloksofarm, Tsiprotin, Tsiprotin-N, Tsiteral, Tsitrovenot, Tsifomed, Tsifomed-TZ, Tsifran, Tsifran OD, Tsifran ST, C-Flox
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Farmakodinamika
Bakterial DNK-girazani (topoizomeraza II va IV, xromosoma DNKning yadro RNK atrofida super spiralizatsiya jarayoniga javobgar) bostiradi, DNK sintezini, bakteriyalarning o'sishi va bo'linishini buzadi; aniq morfologik o'zgarishlar (shu jumladan, hujayra devori va membranalarida) va bakterial hujayraning tez o'limini keltirib chiqaradi.
Grammusbat mikroorganizmlarga faqat bo'linish davrida, grammusbat organizmlarga esa tinchlik va bo'linish davrida bakteritsid ta'sir ko'rsatadi (chunki u faqat DNK-girazaga ta'sir qilmay, balki hujayra devorini lizis qiladi).
Makroorganizma hujayralari uchun past toksiklik ularning DNK-girazaga ega emasligi bilan izohlanadi. Tsiprofloksatsin qabul qilish fonida boshqa antibiotiklarga, giraza ingibitorlari guruhiga kirmaydiganlarga qarshilik parallel ravishda rivojlanmaydi, bu uni aminoglikozidlar, penisillinlar, sefalosporinlar, tetratsiklinlar va boshqa ko'plab antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga nisbatan yuqori samarali qiladi.
Tsiprofloksatsinga sezgir grammusbat aerob bakteriyalar: enterobakteriyalar (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), boshqa grammusbat bakteriyalar (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), ba'zi hujayra ichidagi patogenlar (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae); grammusbat aerob bakteriyalar: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Metitsillinga chidamli ko'pchilik stafilokokklar tsiprofloksatsinga ham chidamli. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (hujayra ichida joylashgan) sezgirligi o'rtacha (ularni bostirish uchun yuqori konsentratsiyalar talab qilinadi).
Tsiprofloksatsinga chidamli: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidumga nisbatan samarali emas.
Chidamlilik juda sekin rivojlanadi, chunki bir tomondan, tsiprofloksatsin ta'siridan keyin deyarli hech qanday perzistent mikroorganizmlar qolmaydi, boshqa tomondan esa bakterial hujayralarda uni inaktivatsiya qiluvchi fermentlar yo'q.
Farmakokinetika
Tsiprofloksatsinning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 20-30% ni tashkil qiladi; faol modda asosan ionlanmagan shaklda qon plazmasida mavjud. Tsiprofloksatsin erkin ravishda to'qimalar va tana suyuqliklarida taqsimlanadi. Vd organizmda 2-3 l/kg ni tashkil qiladi. Tsiprofloksatsinning to'qimalardagi konsentratsiyasi qon zardobidagi konsentratsiyadan sezilarli darajada yuqori. Jigarda metabolizmga uchraydi. Qonda tsiprofloksatsinning to'rtta metaboliti kichik konsentratsiyalarda aniqlanishi mumkin: dietiltsiprofloksatsin (Ml), sulfo-tsiprofloksatsin (M2), okso-tsiprofloksatsin (M3), formil-tsiprofloksatsin (M4), ularning uchtasi (Ml-M3) in vitro antibakterial faollikni namoyon qiladi, nalidiks kislotasining antibakterial faolligiga mos keladi. M4 metabolitining in vitro antibakterial faolligi, kam miqdorda mavjud bo'lgan, norfloksatsinning faolligiga ko'proq mos keladi. Tsiprofloksatsin asosan buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi; oz miqdori - ichak orqali. Buyrak klirensi 0.18-0.3 l/soat/kg, umumiy klirens - 0.48-0.60 l/soat/kg. Kiritilgan dozaning taxminan 1% o'qi bilan chiqariladi. O'qida tsiprofloksatsin yuqori konsentratsiyalarda mavjud. Buyrak funktsiyasi o'zgarmagan bemorlarda T1/2 odatda 3-5 soatni tashkil qiladi. Buyrak funktsiyasi buzilganida T1/2 oshadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalar uchun
Och qoringa, butunlay yutib, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi.
0,25 g 2–3 marta kuniga; infeksiya og'ir kechsa — 0,5–0,75 g 2 marta kuniga (har 12 soatda).
Dozalash rejimi kasallikning og'irligi, infeksiya turi, organizm holati, yosh, tana vazni, bemorning buyrak funktsiyasiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Tavsiya etilgan dozalash sxemalari:
- buyrak va siydik yo'llarining murakkab bo'lmagan infeksiyalari: 250 mg 2 marta kuniga; murakkab infeksiyalarda — 500 mg 2 marta kuniga. Pastki siydik yo'llarining murakkab bo'lmagan infeksiyalarini davolash kursi — 3 kun; siydik yo'llarining murakkab infeksiyalari — 7–10 kun;
- surunkali prostatit: 500 mg 2 marta kuniga. Davolash davomiyligi — 28 kun;
- o'rta og'irlikdagi pastki nafas yo'llarining infeksion-yallig'lanish kasalliklari: 250–500 mg; og'ir hollarda — 750 mg 2 marta kuniga;
- o'tkir gonoreya: 250–500 mg bir martalik qabul; gonokokk infeksiyasi xlamidiya va mikoplazma bilan birgalikda bo'lsa — 750 mg har 12 soatda 7–10 kun davomida;
- shankroid: 0,5 g 2 marta kuniga bir necha kun davomida;
- Salmonella typhi bakteriyosiyligi: 250 mg 2 marta kuniga; zarur bo'lganda bir martalik doza 500 yoki 750 mg gacha oshirilishi mumkin. Davolash kursi — 4 haftagacha;
- og'ir infeksiyalar (osteomiyelit, qorin bo'shlig'i infeksiyalari): 750 mg 2 marta kuniga. Osteomiyelitni davolash davomiyligi 2 oygacha bo'lishi mumkin;
- Staphylococcus aureus tomonidan chaqirilgan oshqozon-ichak trakti infeksiyalari: 750 mg har 12 soatda 7–28 kun davomida;
- sayohatchilar diareyasi: 500 mg 2 marta kuniga. Davolash davomiyligi — 5 dan 7 kungacha, ba'zi hollarda — 14 kungacha;
- quloq, tomoq va burun infeksiyalari: o'rta darajada — 250–500 mg 2 marta kuniga; og'ir darajada — 500–750 mg 2 marta kuniga;
- Pseudomonas aeruginosa tomonidan chaqirilgan asoratlarni davolashda, 5 dan 17 yoshgacha bo'lgan bolalarda o'pka mukovistsidozi bilan: tavsiya etilgan doza — 20 mg/kg vazn 2 marta kuniga (maksimal doza — 1500 mg). Davolash davomiyligi — 10–14 kun;
- jarrohlik aralashuvlarida infeksiyalarni oldini olish: operatsiyadan 1–1,5 soat oldin 500 dan 750 mg gacha;
- sibir yara kasalligini davolash va oldini olish: kattalarda — 500 mg 2 marta kuniga va bolalarda — 15 mg/kg 2 marta kuniga. Preparatni qabul qilish taxminiy yoki tasdiqlangan infeksiyadan keyin darhol boshlanishi kerak. Davolashning umumiy davomiyligi — 60 kun.
Davolash davomiyligi kasallikning og'irligiga bog'liq, lekin davolash har doim harorat normallashgandan keyin kamida yana 3 kun davom ettirilishi kerak. Odatda davolash davomiyligi 7–10 kunni tashkil qiladi.
Infuziya uchun eritma va infuziya tayyorlash uchun konsentrat uchun
V/v oqim bilan kiritish mumkin, lekin 30 (200 mg) yoki 60 daqiqa (400 mg) davomida tomchilab kiritish afzalroq.
Qo'llashdan oldin infuziya tayyorlash uchun 1 ampula konsentratni infuziya eritmasining yetarli miqdori bilan suyultirish kerak: 0,9% natriy xlorid eritmasi, Ringer eritmasi, 5% va 10% dekstroz eritmasi, 10% fruktoza eritmasi, shuningdek, 5% dekstroz eritmasini 0,225% yoki 0,45% natriy xlorid eritmasi bilan o'z ichiga olgan eritma bilan minimal hajm 50 ml gacha.
Bir martalik doza — 200 mg; og'ir infeksiyalarda — 400 mg; kiritish chastotasi — 2 marta kuniga.
Tsiprofloksatsin dozalari kasallikning og'irligi, infeksiya turi, organizm holati, yosh, vazn va bemorning buyrak funktsiyasiga bog'liq.
Tavsiya etilgan dozalari:
- Pseudomonas spp., stafilokokklar yoki Streptococcus pneumoniae tomonidan chaqirilgan hayot uchun xavfli yoki qaytalanuvchi infeksiyalar, sepsis, peritonit, suyak va bo'g'im infeksiyalari uchun: doza 0,4 g 3 marta kuniga oshirilishi mumkin;
- o'tkir murakkab bo'lmagan gonoreya uchun: 100 mg bir martalik;
- operatsiyadan keyingi infeksiyalarni oldini olish uchun: operatsiyadan 30–60 daqiqa oldin 200–400 mg; 4 soatdan ortiq davom etadigan operatsiyada xuddi shu dozada qayta kiritiladi.
Davolashning o'rtacha davomiyligi: 1 kun — o'tkir murakkab bo'lmagan gonoreyada; 7 kungacha — buyrak, siydik yo'llari va qorin bo'shlig'i infeksiyalarida; himoya kuchlari zaiflashgan bemorlarda — neytropenik faza davomida; streptokokk infeksiyalarida kechikkan asoratlar xavfi tufayli va xlamidiya infeksiyalarida kamida 10 kun; barcha boshqa infeksiyalarda 7–14 kun; osteomiyelitda 2 oydan ortiq emas;
- immunitet yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda: davolash neytropeniya davri davomida amalga oshiriladi;
- o'pka shaklidagi sibir yara kasalligida (oldini olish va davolash): kattalarda — 400 mg 2 marta kuniga; 5 dan 17 yoshgacha bo'lgan bolalarda — 10 mg/kg tana vazni 2 marta kuniga. Davolash taxminiy yoki tasdiqlangan infeksiyadan keyin darhol boshlanishi kerak. Umumiy davomiylik — 60 kun;
- Pseudomonas aeruginosa tomonidan chaqirilgan asoratlarni davolashda, 5 dan 17 yoshgacha bo'lgan bolalarda o'pka mukovistsidozi bilan: tavsiya etilgan doza — 10 mg/kg har 8 soatda (har 8 soatda 400 mg dan oshmasligi kerak). Davolash davomiyligi — 10–14 kun.
Keksalardagi bemorlarda doza 30% ga kamaytiriladi.
Davolash tana harorati normallashgandan yoki klinik simptomlar yo'qolgandan keyin kamida 3 kun davom ettirilishi kerak.
Glomerulyar filtratsiya tezligi (Cl kreatinini 31–60 ml/min/1,73 kv.m yoki zardob kreatinini konsentratsiyasi 1,4 dan 1,9 mg/100 ml) bo'lsa, maksimal sutkalik doza — 800 mg. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga (Cl kreatinini 30 ml/min/1,73 kv.m dan past; kreatinini konsentratsiyasi 2 mg/100 ml dan yuqori) sutkalik dozaning yarmisini tayinlash kerak; maksimal sutkalik doza — 400 mg.
Ambulator peritoneal dializda bo'lgan bemorlarda peritonitda, tsiprofloksatsinni 50 mg dozada 4 marta kuniga 1 l dializatga intraperitoneal kiritish mumkin. Maksimal bir martalik doza — 400 mg (maksimal sutkalik doza — 800 mg) oshmasligi kerak.
Infuziya uchun eritma 0,9% natriy xlorid eritmasi, Ringer eritmasi, 5% va 10% dekstroz eritmasi, 10% fruktoza eritmasi, 5% dekstroz eritmasini 0,225% yoki 0,45% natriy xlorid eritmasi bilan birlashtirilishi mumkin.
V/v qo'llashdan keyin davolashni peroral davom ettirish mumkin.
Ko'rsatmalar
- Septitsemiya;
- Og'ir LOR-organlari infeksiyalari.
- Operatsiyadan keyingi infeksiyalarni davolash.
- Immuniteti pasaygan bemorlarda infeksiyalarni oldini olish va davolash.
- Mahalliy qo'llash uchun: o'tkir va subakut kon'yunktivitlar, blefarokon'yunktivitlar, blefaritlar, bakterial kornea yaralari, keratitlar, keratokon'yunktivitlar, surunkali dakriosistitlar, meybomitlar.
- Travma yoki begona jismlar kirishi natijasida ko'z infeksiyalari.
- Oftalmoxirurgiyada operatsiyadan oldin profilaktika.
Qarshi ko'rsatmalar
Ehtiyotkorlik bilan
Epilepsiya, tutqanoq tayyorligi chegarasining pasayishi (yoki anamnezda tutqanoq xurujlari), miya tomirlarining aniq aterosklerozi, miya qon aylanishining buzilishi, miya organik shikastlanishlari yoki insult; ruhiy kasalliklar (depressiya, psixoz); aniq buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi; ilgari xinolonlar bilan davolashda paylarning shikastlanishi; QT intervalining uzayishi yoki "piruet" turidagi aritmiya rivojlanish xavfi (masalan, tug'ma QT intervalining uzayishi sindromi, yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya), elektrolit disbalansi (masalan, gipokaliemiya, gipomagniemiya); QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qo'llash (shu jumladan, IA va III sinf antiaritmiklar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar); CYP1A2 izofermentining ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash (shu jumladan, teofillin, metilksantin, kofein, duloksetin, klozapin, ropinirol, olanzapin, agomelatin); miasteniya; keksalardagi bemorlarda, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda, peroral gipoglikemik preparatlar (masalan, sulfonilmochevina preparatlari) yoki insulin bilan birga davolanayotgan bemorlarda qo'llash.
Maxsus ko'rsatmalar
Tsiprofloksatsin Streptococcus pneumoniae tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash uchun tavsiya etilmaydi, chunki u patogenlarga nisbatan cheklangan samaradorlikka ega.
Neisseria gonorrhoeae shtammlari tomonidan chaqirilgan genital infeksiyalarda, ftorxinolonlarga chidamli bo'lsa, tsiprofloksatsinga mahalliy chidamlilik haqida ma'lumotni hisobga olish va patogenning sezgirligini laboratoriya testlari bilan tasdiqlash kerak.
Ftorxinolonlarga Escherichia coli, siydik yo'llari infeksiyalarini chaqiruvchi eng keng tarqalgan patogen mikroorganizmlar, chidamliligi RF mintaqasiga qarab o'zgaradi. Tsiprofloksatsin tayinlashda Escherichia coli ning ftorxinolonlarga mahalliy chidamliligini hisobga olish tavsiya etiladi.
Tsiprofloksatsin QT intervalining uzayishiga ta'sir qiladi. Ayollar uchun QT intervalining o'rtacha davomiyligi erkaklarga qaraganda ko'proq bo'lganligi sababli, ular QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarga nisbatan sezgirroq. Keksalardagi bemorlar ham QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarga nisbatan sezgirlikning oshishi kuzatiladi. Tsiprofloksatsinni QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (masalan, IA va III sinf antiaritmik preparatlar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar va antipsixotik preparatlar) yoki QT intervalining uzayishi yoki "piruet" turidagi aritmiya rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarda (masalan, tug'ma QT intervalining uzayishi sindromi, elektrolit disbalansi, masalan, gipokaliemiya yoki gipomagniemiya, shuningdek, yurak kasalliklari, masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya).
Ba'zan tsiprofloksatsinning birinchi dozasini qabul qilgandan keyin ham yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan allergik reaktsiyalar rivojlanishi mumkin. Kamdan-kam hollarda birinchi qo'llashdan keyin anafilaktik reaktsiyalar, hatto anafilaktik shok paydo bo'lishi mumkin. Bunday hollarda tsiprofloksatsinni qo'llashni darhol to'xtatish va mos davolashni o'tkazish kerak.
Tsiprofloksatsin bilan davolash paytida yoki undan keyin og'ir va uzoq davom etadigan diareya paydo bo'lganda, psödomembranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak, bu preparatni darhol bekor qilish va mos davolashni tayinlashni talab qiladi (250 mg 4 marta/sutka vankomitsin ichkariga). Bunday holatda ichak peristaltikasini bostiruvchi preparatlarni qo'llash mumkin emas.
Tsiprofloksatsin qo'llashda jigar nekrozi va hayot uchun xavfli jigar yetishmovchiligi holatlari qayd etilgan. Quyidagi jigar kasalligi belgilarining mavjudligida, masalan, anoreksiya, sariqlik, qorong'i siydik, qichishish, qorin og'rig'i - tsiprofloksatsin qabul qilishni to'xtatish kerak. Tsiprofloksatsin qabul qilgan va jigar kasalligini boshdan kechirgan bemorlarda jigar transaminazlari va SHF faolligining vaqtinchalik oshishi yoki xolestatik sariqlik kuzatilishi mumkin.
Og'ir miasteniya bilan og'rigan bemorlarda tsiprofloksatsinni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki simptomlar kuchayishi mumkin.
Tendinitning birinchi belgilarida (bo'g'im sohasida og'riqli shish, yallig'lanish) tsiprofloksatsinni qo'llashni to'xtatish, jismoniy yuklamalarni istisno qilish kerak, chunki payning uzilishi xavfi mavjud, shuningdek, shifokor bilan maslahatlashish kerak. Tsiprofloksatsin qabul qilishda tendinit va paylarning uzilishi (asosan axill payi) holatlari, ba'zan ikki tomonlama, terapiya boshlanganidan keyin 48 soat ichida kuzatilishi mumkin. Yallig'lanish va payning uzilishi hatto tsiprofloksatsin bilan davolash to'xtatilgandan keyin bir necha oy o'tgach ham paydo bo'lishi mumkin. Keksalardagi bemorlar, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar, organ transplantatsiyasidan keyin bemorlar, kortikosteroidlar bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlar tendinopatiya rivojlanish xavfi yuqori. Tsiprofloksatsinni xinolonlar qabul qilish bilan bog'liq pay kasalliklari haqida ma'lumotga ega bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Tsiprofloksatsin, boshqa ftorxinolonlar kabi, tutqanoqlarni qo'zg'atishi va tutqanoq tayyorligi chegarasini pasaytirishi mumkin. Epilepsiya va ONS kasalliklarini boshdan kechirgan bemorlarda (masalan, tutqanoq tayyorligi chegarasining pasayishi, anamnezda tutqanoq xurujlari, miya qon aylanishining buzilishi, miya organik shikastlanishlari yoki insult) ONS tomonidan nojo'ya reaktsiyalar rivojlanish xavfi tufayli, tsiprofloksatsinni faqat kutilayotgan klinik ta'sir mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sir rivojlanish xavfidan ustun bo'lgan hollarda qo'llash kerak. Tutqanoq paydo bo'lganda tsiprofloksatsinni qo'llashni to'xtatish kerak.
Ruhiy reaktsiyalar ftorxinolonlar, shu jumladan tsiprofloksatsin birinchi qo'llashdan keyin ham paydo bo'lishi mumkin. Kamdan-kam hollarda depressiya yoki psixotik reaktsiyalar o'z joniga qasd qilish fikrlari va o'z joniga qasd qilish urinishlariga, shu jumladan yakunlangan holatlarga olib kelishi mumkin. ONS tomonidan har qanday nojo'ya ta'sirlar, shu jumladan ruhiy buzilishlar rivojlanishida, tsiprofloksatsinni darhol bekor qilish va mos davolashni boshlash kerak. Bunday hollarda, agar iloji bo'lsa, ftorxinolonlardan farqli boshqa antibiotik bilan davolashga o'tish tavsiya etiladi.
Ftorxinolonlar, shu jumladan tsiprofloksatsin qabul qilgan bemorlarda sensor yoki sensomotor polinevropatiya, gipesteziya, dizesteziya yoki zaiflik holatlari qayd etilgan. Bunday simptomlar, masalan, og'riq, yonish, qichishish, uyquchanlik, zaiflik paydo bo'lganda, bemorlar preparatni qo'llashni davom ettirishdan oldin shifokorga xabar berishlari kerak.
Tsiprofloksatsin qabul qilishda fotosensibilizatsiya reaktsiyasi paydo bo'lishi mumkin, shuning uchun bemorlar to'g'ridan-to'g'ri quyosh nurlari va UV nurlaridan saqlanishlari kerak. Agar fotosensibilizatsiya simptomlari (masalan, teri o'zgarishi quyosh kuyishiga o'xshash) kuzatilsa, davolashni to'xtatish kerak.
Ma'lumki, tsiprofloksatsin CYP1A2 izofermentlarining o'rtacha ingibitori hisoblanadi. Tsiprofloksatsin va ushbu fermentlar tomonidan metabolizmga uchraydigan preparatlar, masalan, teofillin, metilksantin, kofein, duloksetin, ropinirol, klozapin, olanzapin, agomelatin bir vaqtda qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki tsiprofloksatsin tomonidan ularning metabolizmini ingibitsiya qilish natijasida ushbu preparatlarning zardobdagi konsentratsiyasining oshishi o'ziga xos nojo'ya reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin. Tsiprofloksatsin va tizanidin bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Kristalluriya rivojlanishining oldini olish uchun tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirib yubormaslik, shuningdek, yetarli miqdorda suyuqlik iste'mol qilish va siydikning kislotali reaksiyasini saqlash kerak.
In vitro sharoitida tsiprofloksatsin Mycobacterium tuberculosis bakteriologik tadqiqotiga xalaqit berishi, uning o'sishini bostirishi mumkin, bu esa tsiprofloksatsin qabul qilgan bemorlarda ushbu patogenni diagnostika qilishda soxta salbiy natijalarga olib kelishi mumkin.
Boshqa ftorxinolonlar kabi, tsiprofloksatsin qo'llashda qondagi glyukoza konsentratsiyasining o'zgarishi, shu jumladan gipoglikemiya va giperglikemiya mumkin. Tsiprofloksatsin bilan davolash fonida disglikemiya keksalardagi bemorlar va qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda, peroral gipoglikemik preparatlar (masalan, sulfonilmochevina preparatlari) yoki insulin bilan birga davolanayotgan bemorlarda tez-tez paydo bo'lishi mumkin. Bunday bemorlarda gipoglikemiya rivojlanish xavfi, hatto gipoglikemik koma darajasiga qadar oshadi. Bemorlarni gipoglikemiya simptomlari (ong chalkashligi, bosh aylanishi, ishtahaning kuchayishi, bosh og'rig'i, asabiylik, yurak urishi yoki pulsning tezlashishi, teri rangi oqarishi, terlash, titroq, zaiflik) haqida xabardor qilish kerak. Agar bemorda gipoglikemiya rivojlansa, tsiprofloksatsin bilan davolashni darhol to'xtatish va mos davolashni boshlash kerak. Bunday hollarda, agar iloji bo'lsa, ftorxinolonlardan farqli boshqa antibiotik bilan davolashga o'tish tavsiya etiladi. Tsiprofloksatsin bilan davolashda keksalardagi bemorlar, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda qondagi glyukoza konsentratsiyasini diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi.
Epidemiologik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, ftorxinolonlar qabul qilingandan keyin aorta anevrizmasi va aorta diseksiyasi rivojlanish xavfi oshishi haqida xabar berilgan, ayniqsa keksalardagi bemorlarda.
Shu sababli, ftorxinolonlarni faqat aorta anevrizmasi oilaviy anamnezida bo'lgan yoki aorta anevrizmasi va/yoki aorta diseksiyasi tashxisi qo'yilgan bemorlarda yoki aorta anevrizmasi yoki aorta diseksiyasi rivojlanishiga moyil bo'lgan boshqa xavf omillari yoki holatlari mavjud bo'lgan bemorlarda (masalan, Marfan sindromi, Ehlers-Danlos sindromi, vaskulyar tip, Takayasu arteriti, gigant hujayrali arterit, Behçet kasalligi, arterial gipertenziya, ateroskleroz) foyda/risk nisbatini sinchkovlik bilan baholagandan keyin va boshqa davolash variantlarini ko'rib chiqqandan keyin qo'llash kerak.
Qorin, ko'krak yoki orqada to'satdan og'riq paydo bo'lganda, bemorlar darhol shifokorga murojaat qilishlari kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ftorxinolonlar, shu jumladan tsiprofloksatsin, ONSga ta'siri tufayli bemorlarning avtomobil boshqarish va diqqatni oshirish va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish qobiliyatini buzishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoq, qo'zg'alish, tutqanoqlar, xavotirlik, tremor, uyqusizlik, qo'rqinchli tushlar, periferik paralgeziya (og'riq hissiyotining anomaliyasi), ichki bosh bosimi oshishi, ong chalkashligi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, shuningdek, boshqa psixotik reaktsiyalar (kamdan-kam hollarda bemor o'ziga zarar yetkazishi mumkin bo'lgan holatlarga, o'z joniga qasd qilish tendentsiyalari bilan), migren, hushdan ketish holatlari, serebral arteriyalar trombozi.
Hissiyot organlari tomonidan: ta'm va hid sezishning buzilishi, ko'rishning buzilishi (diplopiya, rang sezishning o'zgarishi), quloqlarda shovqin, eshitishning pasayishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak ritmining buzilishi, qon bosimining pasayishi, yuzga qon quyilishi hissi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, granulositopeniya, anemiya, trombotsitopeniya, leykotsitoz, trombotsitoz, gemolitik anemiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya, kristalluriya (avvalo ishqoriy siydik va past diurezda), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni ushlab qolish, albuminuriya, uretral qon ketishlari, buyraklarning azot chiqarish funktsiyasining pasayishi, interstitsial nefrit.
Allergik reaktsiyalar: teri qichishi, eshakemi, qon ketishlari bilan birga bo'lgan pufakchalar va qobiq hosil qiluvchi kichik tugunlar, dori isitmasi, petechiyalar (nuqta qon ketishlari), yuz yoki tomoqning shishishi, nafas qisilishi, eozinofiliya, vaskulit, ekzantema, tugunli eritema, eksudativ multiform eritema, Stivens-Jonson sindromi (yomon eksudativ eritema), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), anafilaktik shok.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: artralgiyalar, artrit, tendovaginit, paylarning uzilishi, mialgiya, bo'g'im sohasida shish.
Boshqalar: umumiy zaiflik, terlash, superinfeksiyalar (kandidoz), oshirilgan yorug'lik sezuvchanligi.
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: gipoprotrombinemiya, jigar transaminazlari va SHF faolligining oshishi, giperkreatininemiya, giperglikemiya.
Infuziya uchun eritma va infuziya tayyorlash uchun konsentrat uchun qo'shimcha
Mahalliy reaktsiyalar: kiritish joyida og'riq va yonish, flebit.
Dozaning oshib ketishi
Davolash: simptomatik, yetarli miqdorda suyuqlik iste'molini ta'minlash (barcha dori shakllari uchun), oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir va ichakni bo'shatish vositalarini tayinlash (ichkariga qabul qilinganda).
Maxsus antidot noma'lum. Gemodializ intoksikatsiyada klinik ta'sir ko'rsatmaydi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tsiprofloksatsinni ichkariga qabul qilish va kation saqlovchi preparatlar, kalsiy, magniy, alyuminiy, temir, sukralfat, antatsidlar, polimer fosfat birikmalari (masalan, sevelamer, lantan karbonat) va katta bufer sig'imiga ega preparatlar (masalan, didanozin tabletkalari), magniy, alyuminiy yoki kalsiy saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish tsiprofloksatsinning so'rilishini pasaytiradi. Bunday hollarda tsiprofloksatsinni ushbu preparatlarni qabul qilishdan 1-2 soat oldin yoki 4 soat keyin qabul qilish kerak.
Bu cheklov gistamin N2-retseptor blokatorlariga taalluqli emas.
Metoklopramid tsiprofloksatsinning so'rilishini tezlashtiradi (ichkariga qabul qilinganda), bu tsiprofloksatsinning qon plazmasidagi Cmax ga erishish vaqtini qisqartiradi. Tsiprofloksatsinning biologik mavjudligiga ta'siri aniqlanmagan.
Tsiprofloksatsin va omeprazol bir vaqtda qo'llanganda, qon plazmasidagi Cmax ning biroz pasayishi va AUC ning kamayishi kuzatilishi mumkin.
Tsiprofloksatsin va teofillin bir vaqtda qo'llanganda, teofillinning qon plazmasidagi konsentratsiyasining nojo'ya oshishi va, shunga mos ravishda, teofillin-induktsiyalangan nojo'ya hodisalarning paydo bo'lishi mumkin; juda kam hollarda bu nojo'ya hodisalar bemor hayoti uchun xavfli bo'lishi mumkin. Agar ushbu ikki preparatni bir vaqtda qo'llash muqarrar bo'lsa, qon plazmasidagi teofillin konsentratsiyasini doimiy nazorat qilish va zarur bo'lganda teofillin dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.
Tsiprofloksatsin va kofein yoki pentoksifillin (oksipentifillin) bir vaqtda qo'llanganda, zardobdagi ksantin hosilalarining konsentratsiyasining oshishi mumkin.
Juda yuqori dozalarda xinolonlar (DNK-giraza ingibitorlari) va ba'zi NPV (asetilsalitsil kislotadan tashqari) birikmasi tutqanoqlarni qo'zg'atishi mumkin.
Tsiprofloksatsin va siklosporin saqlovchi preparatlar bir vaqtda qo'llanganda, qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasining qisqa muddatli o'tkinchi oshishi kuzatilgan. Bunday hollarda qon kreatinin konsentratsiyasini haftada 2 marta aniqlash kerak.
Tsiprofloksatsin va peroral gipoglikemik vositalar, asosan, sulfonilmochevina hosilalari (masalan, glibenklamid, glimepirid) bir vaqtda qo'llanganda, gipoglikemiya rivojlanishi peroral gipoglikemik vositalarning ta'sirining kuchayishi bilan bog'liq deb taxmin qilinadi (qarang. "Nojo'ya ta'sir" bo'limi).
Probenetsid tsiprofloksatsinning buyraklar orqali chiqarilish tezligini sekinlashtiradi. Tsiprofloksatsin va probenetsid saqlovchi preparatlar bir vaqtda qo'llanganda, qon plazmasidagi tsiprofloksatsin konsentratsiyasining oshishi kuzatiladi.
Tsiprofloksatsin va fenitoin bir vaqtda qo'llanganda, qon plazmasidagi fenitoin miqdorining o'zgarishi (oshishi yoki pasayishi) kuzatilgan. Fenitoin konsentratsiyasining pasayishi natijasida fenitoinning antikonvulsant ta'sirining susayishini oldini olish, shuningdek, tsiprofloksatsin qabul qilishni to'xtatgandan keyin fenitoinning dozasi oshishi bilan bog'liq nojo'ya hodisalarni oldini olish uchun, fenitoin bilan davolashni nazorat qilish, shu jumladan, fenitoinning qon plazmasidagi miqdorini aniqlash tavsiya etiladi.
Metotreksat va tsiprofloksatsin bir vaqtda qo'llanganda, metotreksatning buyrak kanalchalar transporti sekinlashishi mumkin, bu esa qon plazmasidagi metotreksat konsentratsiyasining oshishi bilan birga kelishi mumkin. Bu esa metotreksatning nojo'ya ta'sirlarining rivojlanish ehtimolini oshirishi mumkin. Shu sababli, metotreksat va tsiprofloksatsin bir vaqtda qo'llanayotgan bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak.
Tsiprofloksatsin va tizanidin bir vaqtda qo'llanganda, qon zardobidagi tizanidin konsentratsiyasining oshishi kuzatilgan: Cmax 7 marta (4 dan 21 martagacha) oshishi, AUC 10 marta (6 dan 24 martagacha) oshishi. Qon zardobidagi tizanidin konsentratsiyasining oshishi qon bosimining pasayishi va uyquchanlikni keltirib chiqarishi mumkin. Shunday qilib, tsiprofloksatsin va tizanidin saqlovchi preparatlar bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Klinik tadqiqotlar davomida duloksetin va CYP1A2 izofermentining kuchli ingibitorlari (masalan, fluvoksamin) bir vaqtda qo'llanganda, duloksetinning AUC va Cmax oshishi kuzatilgan. Tsiprofloksatsin bilan o'zaro ta'sirning klinik ma'lumotlari mavjud bo'lmasa-da, tsiprofloksatsin va duloksetin bir vaqtda qo'llanganda shunga o'xshash o'zaro ta'sir ehtimolini oldindan ko'rish mumkin.
Ropinirol va tsiprofloksatsin, CYP1A2 izofermentining o'rtacha ingibitori, bir vaqtda qo'llanganda, ropinirolning Cmax va AUC mos ravishda 60% va 84% ga oshadi. Tsiprofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llashda va birgalikdagi davolash tugagandan keyin qisqa vaqt davomida ropinirolning nojo'ya ta'sirlarini nazorat qilish kerak.
Sog'lom ko'ngillilar ustida o'tkazilgan tadqiqotda, lidokain saqlovchi preparatlar va tsiprofloksatsin, CYP1A2 izofermentining o'rtacha ingibitori, bir vaqtda qo'llanganda, lidokainning v/v kiritilganda klirensining 22% ga kamayishi kuzatilgan. Tsiprofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda lidokain yaxshi muhosaba qilinsa-da, o'zaro ta'sir natijasida nojo'ya ta'sirlar kuchayishi mumkin.
Klozapin va tsiprofloksatsin 250 mg dozada 7 kun davomida bir vaqtda qo'llanganda, klozapin va N-desmetilklozapin zardob konsentratsiyalarining mos ravishda 29% va 31% ga oshishi kuzatilgan. Tsiprofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llashda va birgalikdagi davolash tugagandan keyin qisqa vaqt davomida bemorning holatini nazorat qilish va zarur bo'lganda klozapin dozalash rejimini tuzatish kerak.
Sog'lom ko'ngillilar ustida o'tkazilgan tadqiqotda, 500 mg dozada tsiprofloksatsin va 50 mg dozada sildenafil bir vaqtda qo'llanganda, sildenafilning Cmax va AUC 2 marta oshishi kuzatilgan. Shu sababli, ushbu kombinatsiyani qo'llash faqat foyda/risk nisbatini baholagandan keyin mumkin.
Agomelatin va tsiprofloksatsin bir vaqtda qabul qilinganda shunga o'xshash ta'sirlarni kutish mumkin.
Zolpidem va tsiprofloksatsin bir vaqtda qo'llanganda, zardobdagi zolpidem konsentratsiyasining oshishi mumkin. Ushbu moddalarni saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Tsiprofloksatsin va K vitaminining antagonistlari (masalan, varfarin, atseno-kumarol, fenprokumon) bir vaqtda qo'llanganda, ularning antikoagulyant ta'sirining kuchayishi mumkin. Ushbu ta'sirning kattaligi infeksiyalarning birga kelishi, bemorning yoshi va umumiy holatiga qarab o'zgarishi mumkin, shuning uchun tsiprofloksatsinning MNO ni oshirishga ta'sirini baholash qiyin. Tsiprofloksatsin va K vitaminining antagonistlari bir vaqtda qo'llanganda, shuningdek, birgalikdagi davolash tugagandan keyin qisqa vaqt davomida MNO ni tez-tez nazorat qilish kerak.
Tsiprofloksatsin va sut mahsulotlari yoki minerallar bilan boyitilgan ichimliklarni (masalan, sut, yogurt, kalsiy bilan boyitilgan apelsin sharbati) bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak, chunki bu tsiprofloksatsinning so'rilishini kamaytirishi mumkin. Biroq, boshqa oziq-ovqat mahsulotlaridagi kalsiy tsiprofloksatsinning so'rilishiga sezilarli ta'sir qilmaydi.
Chiqarilish shakli
Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 750 mg. Blisterda, 10 dona. 1 yoki 2 blister karton qutida.
Infuziya tayyorlash uchun konsentrat, 10 mg/ml. Neytral shaffof shishadan ampulalarda, 10 ml. Ampula sinish joyida rangli nuqta bilan belgilangan. Blisterda yoki plastik kontur-yacheykali qadoqda, 5 dona. 1 blister yoki kontur-yacheykali qadoq karton qutida.
Infuziya uchun eritma, 2 mg/ml. Shaffof flakonda (I turdagi shisha, Ph.Eur.), teflon plyonka bilan yopilgan rezina qopqoq bilan yopilgan, alyuminiy qopqoq bilan yopilgan va ustiga "Flip off" yozuvi tushirilgan plastik qopqoq bilan yopilgan, 50, 100 yoki 200 ml.
Shaffof flakonda (I turdagi shisha, Ph.Eur.), teflon plyonka bilan yopilgan rezina qopqoq bilan yopilgan, alyuminiy qopqoq bilan yopilgan va ustiga "Flip off" yozuvi tushirilgan plastik qopqoq bilan yopilgan, 50, 100 yoki 200 ml. Alyuminiy qopqoqda preparatning ichki ishlab chiqarish kodi tushirilgan.
Shaffof flakonda (I turdagi shisha, Ph.Eur.), teflon plyonka bilan yopilgan rezina qopqoq bilan yopilgan, alyuminiy qopqoq bilan yopilgan va ustiga plastik qopqoq bilan yopilgan, 50, 100 yoki 200 ml.
Shaffof flakonda (I turdagi shisha, Ph.Eur.), teflon plyonka bilan yopilgan rezina qopqoq bilan yopilgan, alyuminiy qopqoq bilan yopilgan va ustiga plastik qopqoq bilan yopilgan, 50, 100 yoki 200 ml. Alyuminiy qopqoqda preparatning ichki ishlab chiqarish kodi tushirilgan.
1 fl. karton qutida.