Diuver

Diuretik.

"Halqa" diuretik. Preparatning asosiy ta'sir mexanizmi torasemidning Genle halqasining yuqoriga ko'tariluvchi qalin segmentida joylashgan Na+/Cl-/K+ kontratransporteri bilan qaytar bog'lanishi bilan bog'liq. Natijada natriy ionlarining reabsorbsiyasi kamayadi yoki to'liq inhibe qilinadi va hujayra ichidagi suyuqlikning osmotik bosimi va suvning reabsorbsiyasi kamayadi. Miokardda aldosteron retseptorlarini bloklaydi, fibrozni kamaytiradi va miokardning diastolik funksiyasini yaxshilaydi.

Torasemid furosemidga qaraganda kamroq gipokaliemiyani keltirib chiqaradi, lekin ko'proq faollik ko'rsatadi va uning ta'siri uzoq davom etadi.

Maksimal diuretik ta'sir preparatni og'iz orqali qabul qilgandan keyin 2-3 soat ichida rivojlanadi.

Torasemidni qo'llash uzoq muddatli davolash uchun eng asosli tanlovdir.

So'rilishi

Og'iz orqali qabul qilingandan keyin torasemid tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktida so'riladi. Torasemidning plazmadagi Cmax 1-2 soat ichida ovqatdan keyin qabul qilingandan so'ng erishiladi. Biologik mavjudlik - 80-90% bo'lib, individual farqlar kam.

Diuretik ta'sir 18 soatgacha saqlanadi, bu esa terapiyaning ko'chiruvchanligini osonlashtiradi, chunki preparatni qabul qilgandan keyin birinchi soatlarda juda tez-tez siyish kuzatilmaydi, bu esa bemorlarning faolligini cheklaydi.

Taqsimlanishi

Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 99% dan ortiq. Ko'rinadigan Vd 16 l ni tashkil qiladi.

Metabolizm va chiqarilishi

Jigarda sitoxrom P450 tizimi izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydi. Oksidlanish, gidroksilanish yoki halqa gidroksilanishining ketma-ket reaksiyalari natijasida 3 ta metabolit (M1, M3 va M5) hosil bo'ladi, ularning plazma oqsillari bilan bog'lanishi mos ravishda 86%, 95% va 97% ni tashkil qiladi. Torasemid va uning metabolitlarining T1/2 3-4 soatni tashkil qiladi va surunkali buyrak yetishmovchiligida o'zgarmaydi. Umumiy klirens 40 ml/min, buyrak klirensi - 10 ml/min ni tashkil qiladi.

Qabul qilingan dozaning o'rtacha 83% buyraklar orqali chiqariladi: o'zgarmagan holda (24%) va asosan nofaol metabolitlar shaklida (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Buyrak yetishmovchiligida torasemidning T1/2 o'zgarmaydi, M3 va M5 metabolitlarining T1/2 oshadi. Torasemid va uning metabolitlari gemodializ va gemofiltratsiya orqali oz miqdorda chiqariladi.

Jigar yetishmovchiligida torasemidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi jigar metabolizmining pasayishi tufayli oshadi. Yurak yoki jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda torasemid va M5 metabolitining T1/2 biroz oshadi, preparatning kumulyatsiyasi ehtimoldan yiroq.

Kattalar uchun:

- turli genezli shish sindromi, shu jumladan surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar, o'pka va buyrak kasalliklarida;
- arterial gipertenziya

- torasemidga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- sulfonamidlar (sulfanilamidli antimikrob vositalar yoki sulfonilmochevina preparatlari) ga allergiya;
- anuriya bilan buyrak yetishmovchiligi;
- jigar koma va prekoma;
- kuchli gipokaliemiya;
- kuchli giponatriemiya;
- gipovolemiya (arterial gipotenziya bilan yoki bo'lmagan holda) yoki dehidratatsiya;
- har qanday etiologiyadagi siydik oqimi buzilishi (shu jumladan siydik chiqarish yo'llarining bir tomonlama zararlanishi);
- glikozidli intoksikatsiya;
- o'tkir glomerulonefrit;
- dekompensatsiyalangan aortal va mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya;
- markaziy venoz bosimning oshishi (10 mm simob ustunidan yuqori);
- giperurikemiya;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi;
- laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh.

Ehtiyotkorlik bilan: arterial gipotenziya; serebral arteriyalarning stenozlovchi aterosklerozi; gipoproteinemiya; giperurikemiyaga moyillik; siydik oqimi buzilishi (prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi, siydik chiqarish kanali torayishi yoki gidronefroz); ventrikulyar aritmiya anamnezda; o'tkir miokard infarkti (kardiogen shok rivojlanish xavfi oshadi); diareya; pankreatit; qandli diabet (glyukoza tolerantligi pasayishi); gepatorenal sindrom; podagra; anemiya; homiladorlik.

Faqat shifokor ko'rsatmasiga ko'ra qo'llang.

Sulfanilamidlar va sulfonilmochevina hosilalariga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlar Diuver preparatiga o'zaro sezuvchanlikka ega bo'lishi mumkin.

Diuver preparatini yuqori dozalarda uzoq muddat qabul qilayotgan bemorlarga giponatriemiya, metabolik alkaloz va gipokaliemiyaning rivojlanishini oldini olish uchun yetarli miqdorda osh tuzi va kaliy preparatlarini iste'mol qilish tavsiya etiladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda suv-elektrolit muvozanati buzilishining rivojlanish xavfi yuqori. Kursli davolash davomida qon plazmasidagi elektrolitlar konsentratsiyasini (shu jumladan natriy, kalsiy, kaliy, magniy), kislota-asos holatini, qoldiq azotni, kreatinin, siydik kislotasini muntazam nazorat qilish va zarurat bo'lganda mos tuzatish terapiyasini o'tkazish kerak (tez-tez qusish va parenteral suyuqliklar fonida bemorlarda ko'proq chastotada).

Og'ir progressiv buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda azotemiya va oliguriya paydo bo'lishi yoki kuchayishi bilan davolashni to'xtatish tavsiya etiladi.

Jigar sirrozi fonida assitli bemorlarda dozalash rejimini tanlash statsionar sharoitda o'tkazilishi kerak (suv-elektrolit muvozanati buzilishi jigar komasini rivojlanishiga olib kelishi mumkin). Ushbu toifadagi bemorlarda qon plazmasi elektrolitlarini muntazam nazorat qilish ko'rsatiladi.

Qandli diabet yoki glyukoza tolerantligi pasaygan bemorlarda qon va siydikdagi glyukoza konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish talab etiladi.

Hushsiz holatdagi bemorlar, prostata bezining giperplaziyasi, siydik yo'llarining torayishi bo'lgan bemorlarda siydik chiqarishni nazorat qilish kerak, chunki o'tkir siydik tutilishi ehtimoli mavjud.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida bemorlar transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechishlari kerak.

Suv-elektrolit va kislota-ishqor muvozanati tomonidan: giponatriemiya, gipoxloremiya, gipokaliemiya, gipomagniemiya, gipokaltsemiya, metabolik alkaloz. Elektrolit va kislota-ishqor holati buzilishining rivojlanishini ko'rsatadigan simptomlar bosh og'rig'i, ong chalkashligi, tutqanoq, tetaniya, mushak zaifligi, yurak ritmi buzilishi va dispeptik buzilishlar bo'lishi mumkin; gipovolemiya va dehidratatsiya (ko'proq keksa yoshdagi bemorlarda), bu tromboz rivojlanish tendentsiyasi bilan gemokontsentratsiyaga olib kelishi mumkin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortiqcha AД pasayishi, ortostatik gipotenziya, kollaps, taxikardiya, aritmiyalar, OЦK pasayishi.

Modda almashinuvi tomonidan: giperkolesterinemiya, gipertigliseridemiya; qonda kreatinin va siydik miqdorining o'tkinchi oshishi; qonda siydik kislotasi konsentratsiyasining oshishi, bu podagra belgilari paydo bo'lishi yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin; glyukoza tolerantligining pasayishi (latent qandli diabetning namoyon bo'lishi mumkin).

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: oliguriya, o'tkir siydik tutilishi (masalan, prostata bezining giperplaziyasi, siydik chiqarish kanali torayishi, gidronefrozda); interstitsial nefrit, gematuriya, potensiya pasayishi.

Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, jigar ichidagi xolestaz, jigar fermentlari faolligining oshishi, o'tkir pankreatit.

Markaziy asab tizimi va eshitish organi tomonidan: eshitish buzilishi, odatda qaytar, va/yoki quloqlarda shovqin, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi yoki gipoproteinemiya (nefrotik sindrom) bo'lgan bemorlarda, paresteziya.

Teri qoplamlari tomonidan: teri qichishi, eshakemi, boshqa turdagi toshmalar yoki terining pufakli zararlanishi, ko'p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit, purpura, isitma, vaskulit, eozinofiliya, fotosensibilizatsiya; og'ir anafilaktik yoki anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan shok, hozirgacha faqat v/v kiritilgandan keyin tasvirlangan.

Periferik qon tomonidan: trombositopeniya, leykopeniya, agranulositoz, aplastik yoki gemolitik anemiya.

Simptomlar: ortiqcha diurez, aylanayotgan qon hajmining kamayishi va qondagi elektrolit muvozanatining buzilishi bilan birga, arterial bosimning keskin pasayishi, uyquchanlik va ong chalkashligi, kollaps. Oshqozon-ichak buzilishlari kuzatilishi mumkin.

Davolash: maxsus antidot yo'q. Qusishni qo'zg'atish, oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir. Simptomatik davolash, dozaning kamaytirilishi yoki preparatning bekor qilinishi va bir vaqtning o'zida OЦK va suv-elektrolit muvozanati va kislota-asos holati ko'rsatkichlarini zardob elektrolitlar konsentratsiyasi, gematokrit nazorati ostida to'ldirish, simptomatik davolash. Gemodializ samarasiz.

Torasemid tsefalosporinlar, aminoglikozidlar, xloramfenikol, etakrin kislotasi, sisplatin, amfoteritsin V ning nefro- va ototoksik ta'sirini oshiradi va xavfini oshiradi (buyraklar orqali raqobatli chiqarilish tufayli).

Torasemid diazoksid va teofillin samaradorligini oshiradi, gipoglikemik vositalar, allopurinol samaradorligini pasaytiradi.

Pressor aminlar va torasemid o'zaro samaradorlikni pasaytiradi.

Kanaltubulyar sekretsiyani bloklaydigan dori vositalari torasemidning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi.

GKS, amfoteritsin V bilan bir vaqtda qo'llanganda gipokaliemiya rivojlanish xavfi oshadi, yurak glikozidlari bilan - gipokaliemiya tufayli glikozidli intoksikatsiya rivojlanish xavfi oshadi (yuqori va past polarli uchun) va T1/2 uzayishi (past polarli uchun).

Torasemid litiy preparatlarining buyrak klirensini pasaytiradi va intoksikatsiya rivojlanish ehtimolini oshiradi.

NПVS, sukralfat prostaglandin sintezini inhibe qilish, plazmadagi renin faolligi va aldosteron chiqarilishini buzish tufayli diuretik ta'sirni pasaytiradi.

Torasemid antihipertenziv vositalarning gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi, depolyarizatsiyalovchi miorelaksantlarning (suksametoniya) nerv-mushak blokadasini kuchaytiradi va nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlarning (tubokurarin) ta'sirini susaytiradi.

Torasemid bilan davolash fonida yuqori dozalarda salitsilatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda ularning toksikligi xavfi oshadi (buyraklar orqali raqobatli chiqarilish tufayli).

Torasemidni AПF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan ketma-ket yoki bir vaqtda qo'llash AД kuchli pasayishiga olib kelishi mumkin. Buni torasemid dozasini kamaytirish yoki vaqtincha bekor qilish orqali oldini olish mumkin.

Probenetsid yoki metotreksat bilan bir vaqtda qo'llanganda torasemid samaradorligi kamayishi mumkin (bir xil sekretsiya yo'li). Boshqa tomondan, torasemid ushbu dori vositalarining buyrak chiqarilishini kamaytirishi mumkin.

Siklosporin va torasemid bir vaqtda qo'llanganda podagrik artrit rivojlanish xavfi oshadi, chunki siklosporin buyraklar orqali uratlarning chiqarilishini buzishi mumkin, torasemid esa giperurikemiyani keltirib chiqaradi.

Torasemidni og'iz orqali qabul qilayotgan nefropatiya rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda rentgenokontrast vositalar kiritilganda buyrak funksiyalari buzilishi nefropatiya rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga qaraganda ko'proq kuzatilgan, ularga rentgenokontrast vositalar kiritilishidan oldin v/v gidratatsiya o'tkazilgan.

Tabletkalar, 5 mg, 10 mg.
10 tabletka PVX/PVDX plyonkasi va alyuminiy folga blisterida.
2 yoki 6 blister qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.