Edarbi Klo
Edarbi Clo
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Boshqa nomlari yo'q
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Edarbi Clo" 40+25 № 28
D.S.: Ichga, kuniga 1 tabletka 1 marta, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda.
D.S.: Ichga, kuniga 1 tabletka 1 marta, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda.
Farmakologik xossalar
AT1-retseptorlarini bloklovchi, gipotenziya, diuretik.
Farmakodinamika
Edarbi Klo — bu kombinatsiyalangan preparat bo'lib, tarkibida angiotenzin II retseptorlari antagonisti (ARA II) (azilsartan medoksomil) va tiazidga o'xshash diuretik (xlortalidon) mavjud. Ikkala faol moddaning birgalikda qo'llanilishi har birining monoterapiyasiga nisbatan ancha kuchliroq qon bosimini pasaytiradi. Preparatni kuniga 1 marta qabul qilish 24 soat davomida samarali qon bosimini pasaytirishga olib keladi.
Azilsartan medoksomil — Edarbi Klo preparatining faol moddalardan biri — ARA II turi 1 (AT1) uchun maxsus hisoblanadi. Angiotenzin II (AT II) angiotenzin I (AT I) dan AKE (kininaza II) tomonidan katalizlanadigan reaksiya orqali hosil bo'ladi. AT II renin-angiotenzin-aldosteron tizimining (RAAS) asosiy tomir toraytiruvchi faktori bo'lib, uning ta'siri tomirlarning torayishi, aldosteron sintezi va sekretsiyasini rag'batlantirish, yurak urish tezligini oshirish (YUT) va buyraklar tomonidan natriy reabsorbsiyasini o'z ichiga oladi.
Azilsartan medoksomil — bu ichga qabul qilish uchun prolek. Azilsartan medoksomil tezda faol molekula azilsartanga aylanadi, u AT II ning AT1 retseptorlari bilan bog'lanishini bloklash orqali turli to'qimalarda, masalan, tomirlarning silliq mushaklarida va buyrak usti bezlarida rivojlanishiga to'sqinlik qiladi. Shuning uchun uning ta'siri AT II biosintez yo'li bilan bog'liq emas.
AT2 retseptori ham ko'plab to'qimalarda mavjud, ammo uning yurak-qon tomir tizimi (YQT) faoliyatini tartibga solishda roli to'liq o'rganilmagan. Azilsartanning AT1 retseptoriga affiniteti AT2 retseptoriga nisbatan 10000 marta yuqoridir.
RAAS faoliyatini angiotenzin aylantiruvchi ferment (AKE) ingibitorlari orqali bostirish, AT II ni AT I dan hosil bo'lishini bostirish, arterial gipertenziya (AG) davolashda keng qo'llaniladi. AKE ingibitorlari shuningdek, AKE tomonidan katalizlanadigan bradikinin parchalanishini ham bostiradi. Azilsartan AKE ni bostirmaydi, shuning uchun u bradikinin faoliyatiga ta'sir qilmasligi kerak. Azilsartan boshqa retseptorlar yoki ion kanallari bilan bog'lanmaydi yoki ularni bloklamaydi, ular YQT ni tartibga solishda muhim rol o'ynaydi.
Azilsartan dozaga bog'liq ravishda AT II infuziyasining tomir toraytiruvchi ta'sirlarini bostiradi. Azilsartanning 32 mg azilsartan medoksomilga teng dozasi bir martalik qabul qilinishi AT II ning maksimal tomir toraytiruvchi ta'sirini taxminan 90% ga bostirgan va qabul qilingandan keyin 24 soat o'tgach taxminan 60% ga kamaytirgan. Sog'lom ko'ngillilarda AT I va AT II konsentratsiyalari va plazma renin faolligi oshgan, aldosteron konsentratsiyasi esa bir martalik ichga qabul qilingandan keyin va azilsartan medoksomilning takroriy dozalari bilan kamaygan; klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir kaltsiy yoki natriy miqdoriga aniqlanmagan. Umuman olganda, azilsartan medoksomilning farmakodinamik xususiyatlari AT1 retseptorini bloklash bilan mos keladi.
Azilsartan medoksomilning antihipertenziv ta'siri dastlabki 2 hafta davomida rivojlanadi va maksimal terapevtik ta'sirga 4 hafta ichida erishiladi. Ichga qabul qilingandan keyin bir martalik dozadan keyin qon bosimini pasaytirish odatda bir necha soat ichida erishiladi va 24 soat davomida saqlanadi.
Xlortalidon — tiazidga o'xshash diuretik — buyrak kanallarida natriy ionlarining faol reabsorbsiyasini bostiradi (nefronning distal burama kanalining boshlang'ich qismi), natriy va xlor ionlarini chiqarishni oshiradi va diurezni kuchaytiradi. Bundan tashqari, xlortalidon kaliy, magniy va bikarbonat ionlarini chiqarishni oshiradi, kaltsiy va siydik kislotasi ionlarini ushlab turadi. Xlortalidonning antihipertenziv ta'siri organizmdan suyuqlik va natriyni chiqarish bilan bog'liq.
Diuretik ta'sir xlortalidon ichga qabul qilingandan keyin 2–3 soat ichida rivojlanadi va 2–3 kun davomida saqlanadi.
Xlortalidonning antihipertenziv ta'siri asta-sekin rivojlanadi, terapiya boshlanganidan keyin 2–4 hafta ichida maksimal terapevtik ta'sirga erishiladi.
O'tkazilgan klinik tadqiqotlarda azilsartan medoksomil + xlortalidon kombinatsiyasi azilsartan medoksomil + gidroxlorotiazid yoki olmesartan medoksomil + gidroxlorotiazid kombinatsiyasidan samaraliroq bo'lgan, garchi taqqoslash guruhidagi ishtirokchilarning ko'proq qismi arterial bosimni (AB) yetarli darajada nazorat qilish uchun dozani oshirishni talab qilgan bo'lsa ham.
12 haftalik doza oshirish rejasi bilan ikki tomonlama ko'r-ko'rona tadqiqotda azilsartan medoksomil + xlortalidon kombinatsiyasi 40 + 25 mg dozasida o'rtacha va og'ir darajadagi AG da sistolik AB ni pasaytirishda olmesartan medoksomil + gidroxlorotiazid 40 + 25 mg kombinatsiyasidan statistik jihatdan sezilarli darajada ustun bo'lgan. Barcha bemorlar guruhlarida, yosh, jins yoki irqiy mansubligidan qat'i nazar, o'xshash natijalar olingan. Azilsartan medoksomil + xlortalidon kombinatsiyasi AB ni olmesartan medoksomil + gidroxlorotiazid kombinatsiyasidan har bir soatda 24 soatlik intervalda samaraliroq pasaytirgan, bu ABning sutkalik monitoringi (ABSM) ma'lumotlariga ko'ra.
Azilsartan medoksomil — Edarbi Klo preparatining faol moddalardan biri — ARA II turi 1 (AT1) uchun maxsus hisoblanadi. Angiotenzin II (AT II) angiotenzin I (AT I) dan AKE (kininaza II) tomonidan katalizlanadigan reaksiya orqali hosil bo'ladi. AT II renin-angiotenzin-aldosteron tizimining (RAAS) asosiy tomir toraytiruvchi faktori bo'lib, uning ta'siri tomirlarning torayishi, aldosteron sintezi va sekretsiyasini rag'batlantirish, yurak urish tezligini oshirish (YUT) va buyraklar tomonidan natriy reabsorbsiyasini o'z ichiga oladi.
Azilsartan medoksomil — bu ichga qabul qilish uchun prolek. Azilsartan medoksomil tezda faol molekula azilsartanga aylanadi, u AT II ning AT1 retseptorlari bilan bog'lanishini bloklash orqali turli to'qimalarda, masalan, tomirlarning silliq mushaklarida va buyrak usti bezlarida rivojlanishiga to'sqinlik qiladi. Shuning uchun uning ta'siri AT II biosintez yo'li bilan bog'liq emas.
AT2 retseptori ham ko'plab to'qimalarda mavjud, ammo uning yurak-qon tomir tizimi (YQT) faoliyatini tartibga solishda roli to'liq o'rganilmagan. Azilsartanning AT1 retseptoriga affiniteti AT2 retseptoriga nisbatan 10000 marta yuqoridir.
RAAS faoliyatini angiotenzin aylantiruvchi ferment (AKE) ingibitorlari orqali bostirish, AT II ni AT I dan hosil bo'lishini bostirish, arterial gipertenziya (AG) davolashda keng qo'llaniladi. AKE ingibitorlari shuningdek, AKE tomonidan katalizlanadigan bradikinin parchalanishini ham bostiradi. Azilsartan AKE ni bostirmaydi, shuning uchun u bradikinin faoliyatiga ta'sir qilmasligi kerak. Azilsartan boshqa retseptorlar yoki ion kanallari bilan bog'lanmaydi yoki ularni bloklamaydi, ular YQT ni tartibga solishda muhim rol o'ynaydi.
Azilsartan dozaga bog'liq ravishda AT II infuziyasining tomir toraytiruvchi ta'sirlarini bostiradi. Azilsartanning 32 mg azilsartan medoksomilga teng dozasi bir martalik qabul qilinishi AT II ning maksimal tomir toraytiruvchi ta'sirini taxminan 90% ga bostirgan va qabul qilingandan keyin 24 soat o'tgach taxminan 60% ga kamaytirgan. Sog'lom ko'ngillilarda AT I va AT II konsentratsiyalari va plazma renin faolligi oshgan, aldosteron konsentratsiyasi esa bir martalik ichga qabul qilingandan keyin va azilsartan medoksomilning takroriy dozalari bilan kamaygan; klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir kaltsiy yoki natriy miqdoriga aniqlanmagan. Umuman olganda, azilsartan medoksomilning farmakodinamik xususiyatlari AT1 retseptorini bloklash bilan mos keladi.
Azilsartan medoksomilning antihipertenziv ta'siri dastlabki 2 hafta davomida rivojlanadi va maksimal terapevtik ta'sirga 4 hafta ichida erishiladi. Ichga qabul qilingandan keyin bir martalik dozadan keyin qon bosimini pasaytirish odatda bir necha soat ichida erishiladi va 24 soat davomida saqlanadi.
Xlortalidon — tiazidga o'xshash diuretik — buyrak kanallarida natriy ionlarining faol reabsorbsiyasini bostiradi (nefronning distal burama kanalining boshlang'ich qismi), natriy va xlor ionlarini chiqarishni oshiradi va diurezni kuchaytiradi. Bundan tashqari, xlortalidon kaliy, magniy va bikarbonat ionlarini chiqarishni oshiradi, kaltsiy va siydik kislotasi ionlarini ushlab turadi. Xlortalidonning antihipertenziv ta'siri organizmdan suyuqlik va natriyni chiqarish bilan bog'liq.
Diuretik ta'sir xlortalidon ichga qabul qilingandan keyin 2–3 soat ichida rivojlanadi va 2–3 kun davomida saqlanadi.
Xlortalidonning antihipertenziv ta'siri asta-sekin rivojlanadi, terapiya boshlanganidan keyin 2–4 hafta ichida maksimal terapevtik ta'sirga erishiladi.
O'tkazilgan klinik tadqiqotlarda azilsartan medoksomil + xlortalidon kombinatsiyasi azilsartan medoksomil + gidroxlorotiazid yoki olmesartan medoksomil + gidroxlorotiazid kombinatsiyasidan samaraliroq bo'lgan, garchi taqqoslash guruhidagi ishtirokchilarning ko'proq qismi arterial bosimni (AB) yetarli darajada nazorat qilish uchun dozani oshirishni talab qilgan bo'lsa ham.
12 haftalik doza oshirish rejasi bilan ikki tomonlama ko'r-ko'rona tadqiqotda azilsartan medoksomil + xlortalidon kombinatsiyasi 40 + 25 mg dozasida o'rtacha va og'ir darajadagi AG da sistolik AB ni pasaytirishda olmesartan medoksomil + gidroxlorotiazid 40 + 25 mg kombinatsiyasidan statistik jihatdan sezilarli darajada ustun bo'lgan. Barcha bemorlar guruhlarida, yosh, jins yoki irqiy mansubligidan qat'i nazar, o'xshash natijalar olingan. Azilsartan medoksomil + xlortalidon kombinatsiyasi AB ni olmesartan medoksomil + gidroxlorotiazid kombinatsiyasidan har bir soatda 24 soatlik intervalda samaraliroq pasaytirgan, bu ABning sutkalik monitoringi (ABSM) ma'lumotlariga ko'ra.
Farmakokinetika
So'rilish
Azilsartan medoksomil. Ichga qabul qilingandan keyin azilsartan medoksomil faol shaklga — azilsartanga aylanadi. Azilsartanning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) o'rtacha 3 soat ichida erishiladi. Azilsartanning yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 12 soatni tashkil etadi.
Azilsartanning farmakokinetik parametrlari (Cmax ga erishish vaqti (Tmax), Cmax, AUC qiymati) xlortalidon bilan birgalikda yoki alohida qabul qilinganda o'xshashdir.
Xlortalidon. Preparat ichga qabul qilingandan keyin xlortalidon 60% ga oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Xlortalidonning plazmadagi Cmax o'rtacha 12 soat ichida erishiladi. Xlortalidonning T1/2 taxminan 45 soatni tashkil etadi. Xlortalidonning AUC qiymati azilsartan medoksomil bilan birgalikda yoki alohida qabul qilinganda o'xshashdir. Biroq, Cmax azilsartan medoksomil bilan birgalikda qabul qilinganda 45–47% ga yuqoridir.
Ovqat qabul qilish Edarbi® Klo preparatining biokiraolishligiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.
Taqsimlanish
Azilsartan medoksomil. Azilsartanning Vd taxminan 16 l ni tashkil etadi. Azilsartan plazma oqsillari (99% dan ortiq) bilan, asosan, zardob albumini bilan bog'lanadi.
Xlortalidon. Xlortalidon butun qonda asosan eritrotsitlarning karboangidrazasi bilan bog'langan. Plazmada taxminan 75% xlortalidon plazma oqsillari bilan bog'langan, shundan 58% — albumin bilan.
Metabolizm
Azilsartan medoksomil. Azilsartan asosan jigarda ikki asosiy metabolitga metabolizlanadi. Plazmadagi asosiy metabolit O-dealkillanish orqali hosil bo'ladi va M2 metaboliti deb ataladi, ikkinchi darajali metabolit dekarboksillanish orqali hosil bo'ladi va M1 metaboliti deb ataladi. Ushbu metabolitlarning odamdagi AUC qiymatlari azilsartanga nisbatan mos ravishda 50 va 1% dan kamni tashkil etadi. Azilsartanning metabolizmini ta'minlovchi asosiy ferment CYP2C9 izofermentidir.
Xlortalidon. Xlortalidon asosan o'zgarmagan holda chiqariladi. Xlortalidonning o'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida chiqarilgan miqdorlari haqida ma'lumot yo'q.
Chiqarilish
Azilsartan medoksomil. Azilsartan va uning metabolitlari organizmdan ichak va buyraklar orqali chiqariladi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, azilsartan medoksomil ichga qabul qilingandan keyin taxminan 55% (asosan M1 metaboliti shaklida) axlatda va taxminan 42% (15% — azilsartan shaklida, 19% — M2 metaboliti shaklida) siydikda aniqlangan.
Xlortalidon. Xlortalidon asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Xlortalidonning T1/2 40–50 soatni tashkil etadi.
Maxsus bemorlar guruhlari
Qariyalar
Azilsartan medoksomil. Yosh (18–45 yosh) va qari (65–85 yosh) bemorlarda azilsartanning farmakokinetikasi sezilarli darajada farq qilmaydi.
Xlortalidon. Qariyalarda xlortalidon yosh bemorlarga qaraganda sekinroq chiqariladi, bu buyrak funktsiyasining yoshga bog'liq o'zgarishlari bilan bog'liq bo'lishi mumkin va T1/2 ning oshishiga olib keladi. Eliminatsiyaning pasayishi klinik jihatdan ahamiyatli emas.
Buyrak yetishmovchiligi
Azilsartan medoksomil. Yengil, o'rtacha va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda AUC mos ravishda +30, +25 va +95% ga oshgan. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan va gemodializda bo'lgan bemorlarda AUC ning oshishi (+5%) kuzatilmagan. Og'ir yoki terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetika bo'yicha klinik ma'lumotlar yo'q.
Azilsartan gemodializ orqali tizimli qon aylanishidan chiqarilmaydi.
Xlortalidon. Xlortalidon kumulyatsiyasi mumkin.
Jigar yetishmovchiligi
Azilsartan medoksomil. Yengil (<5 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) yoki o'rtacha (<9 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda azilsartan medoksomilni 5 kundan ortiq qo'llash AUC ning biroz oshishiga olib keladi (mos ravishda 1,3–1,6 marta). Og'ir (>9 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda azilsartanning farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Xlortalidon. Farmakokinetika bo'yicha ma'lumotlar yo'q.
Jinsiy mansublik
Azilsartan medoksomil. Erkaklar va ayollarda azilsartanning farmakokinetikasi sezilarli darajada farq qilmaydi. Jinsga qarab doza tuzatish talab qilinmaydi.
Xlortalidon. Farmakokinetika bo'yicha ma'lumotlar yo'q.
Irqiy mansublik
Azilsartan medoksomil. Bemorlarning irqiy mansubligiga qarab azilsartanning farmakokinetikasi sezilarli darajada farq qilmaydi. Irqiy mansublikka qarab doza tuzatish talab qilinmaydi.
Xlortalidon. Farmakokinetika bo'yicha ma'lumotlar yo'q.
Azilsartan medoksomil. Ichga qabul qilingandan keyin azilsartan medoksomil faol shaklga — azilsartanga aylanadi. Azilsartanning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) o'rtacha 3 soat ichida erishiladi. Azilsartanning yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 12 soatni tashkil etadi.
Azilsartanning farmakokinetik parametrlari (Cmax ga erishish vaqti (Tmax), Cmax, AUC qiymati) xlortalidon bilan birgalikda yoki alohida qabul qilinganda o'xshashdir.
Xlortalidon. Preparat ichga qabul qilingandan keyin xlortalidon 60% ga oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Xlortalidonning plazmadagi Cmax o'rtacha 12 soat ichida erishiladi. Xlortalidonning T1/2 taxminan 45 soatni tashkil etadi. Xlortalidonning AUC qiymati azilsartan medoksomil bilan birgalikda yoki alohida qabul qilinganda o'xshashdir. Biroq, Cmax azilsartan medoksomil bilan birgalikda qabul qilinganda 45–47% ga yuqoridir.
Ovqat qabul qilish Edarbi® Klo preparatining biokiraolishligiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.
Taqsimlanish
Azilsartan medoksomil. Azilsartanning Vd taxminan 16 l ni tashkil etadi. Azilsartan plazma oqsillari (99% dan ortiq) bilan, asosan, zardob albumini bilan bog'lanadi.
Xlortalidon. Xlortalidon butun qonda asosan eritrotsitlarning karboangidrazasi bilan bog'langan. Plazmada taxminan 75% xlortalidon plazma oqsillari bilan bog'langan, shundan 58% — albumin bilan.
Metabolizm
Azilsartan medoksomil. Azilsartan asosan jigarda ikki asosiy metabolitga metabolizlanadi. Plazmadagi asosiy metabolit O-dealkillanish orqali hosil bo'ladi va M2 metaboliti deb ataladi, ikkinchi darajali metabolit dekarboksillanish orqali hosil bo'ladi va M1 metaboliti deb ataladi. Ushbu metabolitlarning odamdagi AUC qiymatlari azilsartanga nisbatan mos ravishda 50 va 1% dan kamni tashkil etadi. Azilsartanning metabolizmini ta'minlovchi asosiy ferment CYP2C9 izofermentidir.
Xlortalidon. Xlortalidon asosan o'zgarmagan holda chiqariladi. Xlortalidonning o'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida chiqarilgan miqdorlari haqida ma'lumot yo'q.
Chiqarilish
Azilsartan medoksomil. Azilsartan va uning metabolitlari organizmdan ichak va buyraklar orqali chiqariladi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, azilsartan medoksomil ichga qabul qilingandan keyin taxminan 55% (asosan M1 metaboliti shaklida) axlatda va taxminan 42% (15% — azilsartan shaklida, 19% — M2 metaboliti shaklida) siydikda aniqlangan.
Xlortalidon. Xlortalidon asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Xlortalidonning T1/2 40–50 soatni tashkil etadi.
Maxsus bemorlar guruhlari
Qariyalar
Azilsartan medoksomil. Yosh (18–45 yosh) va qari (65–85 yosh) bemorlarda azilsartanning farmakokinetikasi sezilarli darajada farq qilmaydi.
Xlortalidon. Qariyalarda xlortalidon yosh bemorlarga qaraganda sekinroq chiqariladi, bu buyrak funktsiyasining yoshga bog'liq o'zgarishlari bilan bog'liq bo'lishi mumkin va T1/2 ning oshishiga olib keladi. Eliminatsiyaning pasayishi klinik jihatdan ahamiyatli emas.
Buyrak yetishmovchiligi
Azilsartan medoksomil. Yengil, o'rtacha va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda AUC mos ravishda +30, +25 va +95% ga oshgan. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan va gemodializda bo'lgan bemorlarda AUC ning oshishi (+5%) kuzatilmagan. Og'ir yoki terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetika bo'yicha klinik ma'lumotlar yo'q.
Azilsartan gemodializ orqali tizimli qon aylanishidan chiqarilmaydi.
Xlortalidon. Xlortalidon kumulyatsiyasi mumkin.
Jigar yetishmovchiligi
Azilsartan medoksomil. Yengil (<5 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) yoki o'rtacha (<9 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda azilsartan medoksomilni 5 kundan ortiq qo'llash AUC ning biroz oshishiga olib keladi (mos ravishda 1,3–1,6 marta). Og'ir (>9 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda azilsartanning farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Xlortalidon. Farmakokinetika bo'yicha ma'lumotlar yo'q.
Jinsiy mansublik
Azilsartan medoksomil. Erkaklar va ayollarda azilsartanning farmakokinetikasi sezilarli darajada farq qilmaydi. Jinsga qarab doza tuzatish talab qilinmaydi.
Xlortalidon. Farmakokinetika bo'yicha ma'lumotlar yo'q.
Irqiy mansublik
Azilsartan medoksomil. Bemorlarning irqiy mansubligiga qarab azilsartanning farmakokinetikasi sezilarli darajada farq qilmaydi. Irqiy mansublikka qarab doza tuzatish talab qilinmaydi.
Xlortalidon. Farmakokinetika bo'yicha ma'lumotlar yo'q.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Edarbi Klo ichga kuniga 1 marta, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda qabul qilinadi.
Edarbi® Klo preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi 40 mg azilsartan medoksomil + 12.5 mg xlortalidon kuniga 1 marta.
Qon bosimini qo'shimcha pasaytirish zarur bo'lsa, Edarbi® Klo preparatining dozasini maksimal 40 mg azilsartan medoksomil + 25 mg xlortalidon kuniga 1 marta oshirish mumkin.
Edarbi Klo har kuni, uzluksiz qabul qilinishi kerak. Davolashni to'xtatish holatida bemor bu haqda shifokorga xabar berishi kerak.
Navbatdagi dozani qabul qilishni o'tkazib yuborish holatida bemor keyingi dozani odatdagi vaqtda qabul qilishi kerak. Edarbi Klo preparatining ikki barobar dozasi qabul qilinmasligi kerak.
Azilsartan medoksomilni uzoq muddatli terapiyadan (6 oy davomida) keyin to'satdan to'xtatish sindromi kuzatilmagan. Shunga qaramay, Edarbi Klo preparatini uzoq muddatli davolashdan keyin to'xtatish, imkon qadar, asta-sekin amalga oshirilishi kerak.
Qariyalar (65 yosh va undan katta) bemorlarda boshlang'ich doza tuzatish talab qilinmaydi.
Arterial gipertenziya va og'ir darajadagi buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda Edarbi Klo preparatini qo'llash bo'yicha klinik tajriba yo'q, shuning uchun ushbu bemorlar toifasida preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan yuqori) doza rejimini tuzatish talab qilinmaydi.
Og'ir darajadagi jigar funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki klinik tajriba yo'q. Cheklangan tajriba tufayli Edarbi Klo preparatini yengil va o'rtacha darajadagi jigar funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan kam) ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki diuretiklar qabul qilishda hatto kichik suv-elektrolit muvozanati buzilishi jigar komasini keltirib chiqarishi mumkin. Bunday bemorlarning holatini faol nazorat qilish tavsiya etiladi.
Edarbi Klo preparatini qo'llashdan oldin OCK kamaygan bemorlarda suyuqlik va elektrolitlar yo'qotilishini to'ldirish kerak.
Arterial gipertenziya va og'ir surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha IV FK) bo'lgan bemorlarda Edarbi Klo preparatini ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki klinik tajriba yo'q.
Negroid irqi bemorlarida doza tuzatish talab qilinmaydi, chunki Edarbi Klo preparatining antihipertenziv ta'siri ushbu bemorlar toifasida boshqa irqlardagi bemorlar bilan o'xshash.
Edarbi® Klo preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi 40 mg azilsartan medoksomil + 12.5 mg xlortalidon kuniga 1 marta.
Qon bosimini qo'shimcha pasaytirish zarur bo'lsa, Edarbi® Klo preparatining dozasini maksimal 40 mg azilsartan medoksomil + 25 mg xlortalidon kuniga 1 marta oshirish mumkin.
Edarbi Klo har kuni, uzluksiz qabul qilinishi kerak. Davolashni to'xtatish holatida bemor bu haqda shifokorga xabar berishi kerak.
Navbatdagi dozani qabul qilishni o'tkazib yuborish holatida bemor keyingi dozani odatdagi vaqtda qabul qilishi kerak. Edarbi Klo preparatining ikki barobar dozasi qabul qilinmasligi kerak.
Azilsartan medoksomilni uzoq muddatli terapiyadan (6 oy davomida) keyin to'satdan to'xtatish sindromi kuzatilmagan. Shunga qaramay, Edarbi Klo preparatini uzoq muddatli davolashdan keyin to'xtatish, imkon qadar, asta-sekin amalga oshirilishi kerak.
Qariyalar (65 yosh va undan katta) bemorlarda boshlang'ich doza tuzatish talab qilinmaydi.
Arterial gipertenziya va og'ir darajadagi buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda Edarbi Klo preparatini qo'llash bo'yicha klinik tajriba yo'q, shuning uchun ushbu bemorlar toifasida preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan yuqori) doza rejimini tuzatish talab qilinmaydi.
Og'ir darajadagi jigar funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki klinik tajriba yo'q. Cheklangan tajriba tufayli Edarbi Klo preparatini yengil va o'rtacha darajadagi jigar funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan kam) ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki diuretiklar qabul qilishda hatto kichik suv-elektrolit muvozanati buzilishi jigar komasini keltirib chiqarishi mumkin. Bunday bemorlarning holatini faol nazorat qilish tavsiya etiladi.
Edarbi Klo preparatini qo'llashdan oldin OCK kamaygan bemorlarda suyuqlik va elektrolitlar yo'qotilishini to'ldirish kerak.
Arterial gipertenziya va og'ir surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha IV FK) bo'lgan bemorlarda Edarbi Klo preparatini ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki klinik tajriba yo'q.
Negroid irqi bemorlarida doza tuzatish talab qilinmaydi, chunki Edarbi Klo preparatining antihipertenziv ta'siri ushbu bemorlar toifasida boshqa irqlardagi bemorlar bilan o'xshash.
Ko'rsatmalar
- essensial gipertenziya (kombinatsiyalangan terapiya ko'rsatilgan bemorlarga).
Qarshi ko'rsatmalar
- faol moddalarga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- refrakter gipokaliemiya;
- anuriya;
- aliskiren va aliskiren saqlovchi preparatlarni qandli diabet yoki o'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak funktsiyasi buzilishi (GFR 60 ml/min/1.73 m2 dan kam) bo'lgan bemorlar bilan bir vaqtda qabul qilish;
- qandli diabetning og'ir shakllari;
- og'ir darajadagi jigar funktsiyasi buzilishi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan yuqori), chunki qo'llash tajribasi yo'q;
- og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam), chunki qo'llash tajribasi yo'q;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- homiladorlik va emizish davri.
Ehtiyotkorlik bilan: og'ir surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha IV FK);
- buyrak funktsiyasi buzilishi (KK 30 ml/min dan yuqori);
- yengil va o'rtacha darajadagi jigar funktsiyasi buzilishi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 5-9 ball);
- buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozlari va yagona ishlaydigan buyrak arteriyasining stenozlari;
- ishemik kardiomiopatiya;
- ishemik serebrovaskulyar kasalliklar;
- buyrak transplantatsiyasidan keyingi holatlar;
- OCK kamayishi bilan kechadigan holatlar (shu jumladan, qusish, diareya, yuqori dozalarda diuretiklar qabul qilish), shuningdek, tuz iste'molini cheklash dietasiga rioya qiluvchi bemorlarda;
- birlamchi giperaldosteronizm;
- giperurikemiya, podagra;
- gipokaliemiya;
- bronxial astma;
- tizimli qizil volchanka;
- aorta va mitral klapan stenozlari;
- gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (GOKMP);
- 75 yoshdan katta yosh.
- refrakter gipokaliemiya;
- anuriya;
- aliskiren va aliskiren saqlovchi preparatlarni qandli diabet yoki o'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak funktsiyasi buzilishi (GFR 60 ml/min/1.73 m2 dan kam) bo'lgan bemorlar bilan bir vaqtda qabul qilish;
- qandli diabetning og'ir shakllari;
- og'ir darajadagi jigar funktsiyasi buzilishi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan yuqori), chunki qo'llash tajribasi yo'q;
- og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam), chunki qo'llash tajribasi yo'q;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- homiladorlik va emizish davri.
Ehtiyotkorlik bilan: og'ir surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha IV FK);
- buyrak funktsiyasi buzilishi (KK 30 ml/min dan yuqori);
- yengil va o'rtacha darajadagi jigar funktsiyasi buzilishi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 5-9 ball);
- buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozlari va yagona ishlaydigan buyrak arteriyasining stenozlari;
- ishemik kardiomiopatiya;
- ishemik serebrovaskulyar kasalliklar;
- buyrak transplantatsiyasidan keyingi holatlar;
- OCK kamayishi bilan kechadigan holatlar (shu jumladan, qusish, diareya, yuqori dozalarda diuretiklar qabul qilish), shuningdek, tuz iste'molini cheklash dietasiga rioya qiluvchi bemorlarda;
- birlamchi giperaldosteronizm;
- giperurikemiya, podagra;
- gipokaliemiya;
- bronxial astma;
- tizimli qizil volchanka;
- aorta va mitral klapan stenozlari;
- gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (GOKMP);
- 75 yoshdan katta yosh.
Maxsus ko'rsatmalar
Suv-elektrolit muvozanati buzilishi fonida arterial gipotenziya
OCK kamaygan va/yoki giponatriyemiya (qusish, diareya, yuqori dozalarda diuretiklar qabul qilish yoki tuz iste'molini cheklash dietasi natijasida) bo'lgan bemorlarda Edarbi Klo preparati bilan davolashni boshlashdan keyin klinik jihatdan ahamiyatli arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin. Gipovolemiya va suv-elektrolit muvozanatini davolashni boshlashdan oldin tuzatish kerak. O'tkinchi arterial gipotenziya keyingi davolashga qarshi ko'rsatma emas, u AB barqarorlashgandan keyin davom ettirilishi mumkin.
Buyrak funktsiyasi buzilishi
Buyrak funktsiyasi buzilishi (KK 30 ml/min dan yuqori) bo'lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Kaliy miqdorini va zardobdagi kreatinin konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Bunday bemorlarga doza ehtiyotkorlik bilan tanlanishi va AB doimiy nazorat ostida bo'lishi kerak. Kreatinin konsentratsiyasining oshishi ko'pincha o'rtacha va og'ir darajadagi buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda kuzatiladi.
Xlortalidon azotemiyani keltirib chiqarishi mumkin.
Buyrak funktsiyasining progressiv yomonlashuvi holatida (qon mochevina azoti (QMA) oshishi) diuretiklar bilan davolashni vaqtincha to'xtatish yoki to'liq bekor qilish tavsiya etiladi.
RAASning ikki tomonlama blokadasi
Tomir tonusi va buyrak funktsiyasi RAAS faoliyatiga katta darajada bog'liq bo'lgan bemorlarda (masalan, og'ir surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha IV FK), og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak arteriyalarining stenozlari) RAASga ta'sir qiluvchi dori vositalari, masalan, AKE ingibitorlari va ARA II bilan davolash o'tkir arterial gipotenziya, azotemiya, oliguriya yoki kamdan-kam hollarda o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi bilan bog'liq. Ushbu ta'sirlarning rivojlanish ehtimoli Edarbi Klo preparatini qo'llashda ham istisno qilinmaydi.
Ishemik kardiomiopatiya yoki ishemik serebrovaskulyar kasalliklari bo'lgan bemorlarda ABning keskin pasayishi miokard infarkti yoki insult rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Buyrak transplantatsiyasi
Yaqinda buyrak transplantatsiyasini o'tkazgan bemorlarda Edarbi Klo preparatini qo'llash bo'yicha ma'lumotlar yo'q.
Jigar funktsiyasi buzilishi
Og'ir darajadagi jigar funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda Edarbi Klo preparatini qo'llash bo'yicha klinik tajriba yo'q, shuning uchun ushbu bemorlar toifasida preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. Cheklangan tajriba tufayli Edarbi Klo preparatini yengil va o'rtacha darajadagi jigar funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan kam) ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki diuretiklar qabul qilishda hatto kichik suv-elektrolit muvozanati buzilishi jigar komasini keltirib chiqarishi mumkin. Bunday bemorlarning holatini faol nazorat qilish tavsiya etiladi.
Birlamchi giperaldosteronizm
Birlamchi giperaldosteronizm bo'lgan bemorlar odatda RAASga ta'sir qiluvchi antihipertenziv preparatlarga rezistent bo'ladi. Shu sababli, Edarbi Klo preparatini bunday bemorlarga buyurish tavsiya etilmaydi.
Gipokaliemiya
Xlortalidon bilan davolashda gipokaliemiya rivojlanishi mumkin. Zardobdagi kaliy miqdorini muntazam nazorat qilish kerak. Yurak glikozidlarini qabul qilayotgan bemorlarda gipokaliemiya aritmiya rivojlanishiga moyillik keltirib chiqarishi mumkin.
Aorta yoki mitral klapan stenozlari, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya
Aorta yoki mitral stenoz yoki gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya bo'lgan bemorlarga Edarbi Klo preparatini buyurishda ehtiyotkorlik kerak.
Litiy
Boshqa ARA II holatida bo'lgani kabi, litiy preparatlari va Edarbi Klo preparatini bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarishda va diqqat va tezkorlik talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlik kerak, chunki preparatni qo'llashda bosh aylanishi va charchoq xavfi mavjud.
OCK kamaygan va/yoki giponatriyemiya (qusish, diareya, yuqori dozalarda diuretiklar qabul qilish yoki tuz iste'molini cheklash dietasi natijasida) bo'lgan bemorlarda Edarbi Klo preparati bilan davolashni boshlashdan keyin klinik jihatdan ahamiyatli arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin. Gipovolemiya va suv-elektrolit muvozanatini davolashni boshlashdan oldin tuzatish kerak. O'tkinchi arterial gipotenziya keyingi davolashga qarshi ko'rsatma emas, u AB barqarorlashgandan keyin davom ettirilishi mumkin.
Buyrak funktsiyasi buzilishi
Buyrak funktsiyasi buzilishi (KK 30 ml/min dan yuqori) bo'lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Kaliy miqdorini va zardobdagi kreatinin konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Bunday bemorlarga doza ehtiyotkorlik bilan tanlanishi va AB doimiy nazorat ostida bo'lishi kerak. Kreatinin konsentratsiyasining oshishi ko'pincha o'rtacha va og'ir darajadagi buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda kuzatiladi.
Xlortalidon azotemiyani keltirib chiqarishi mumkin.
Buyrak funktsiyasining progressiv yomonlashuvi holatida (qon mochevina azoti (QMA) oshishi) diuretiklar bilan davolashni vaqtincha to'xtatish yoki to'liq bekor qilish tavsiya etiladi.
RAASning ikki tomonlama blokadasi
Tomir tonusi va buyrak funktsiyasi RAAS faoliyatiga katta darajada bog'liq bo'lgan bemorlarda (masalan, og'ir surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha IV FK), og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak arteriyalarining stenozlari) RAASga ta'sir qiluvchi dori vositalari, masalan, AKE ingibitorlari va ARA II bilan davolash o'tkir arterial gipotenziya, azotemiya, oliguriya yoki kamdan-kam hollarda o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi bilan bog'liq. Ushbu ta'sirlarning rivojlanish ehtimoli Edarbi Klo preparatini qo'llashda ham istisno qilinmaydi.
Ishemik kardiomiopatiya yoki ishemik serebrovaskulyar kasalliklari bo'lgan bemorlarda ABning keskin pasayishi miokard infarkti yoki insult rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Buyrak transplantatsiyasi
Yaqinda buyrak transplantatsiyasini o'tkazgan bemorlarda Edarbi Klo preparatini qo'llash bo'yicha ma'lumotlar yo'q.
Jigar funktsiyasi buzilishi
Og'ir darajadagi jigar funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda Edarbi Klo preparatini qo'llash bo'yicha klinik tajriba yo'q, shuning uchun ushbu bemorlar toifasida preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. Cheklangan tajriba tufayli Edarbi Klo preparatini yengil va o'rtacha darajadagi jigar funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan kam) ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki diuretiklar qabul qilishda hatto kichik suv-elektrolit muvozanati buzilishi jigar komasini keltirib chiqarishi mumkin. Bunday bemorlarning holatini faol nazorat qilish tavsiya etiladi.
Birlamchi giperaldosteronizm
Birlamchi giperaldosteronizm bo'lgan bemorlar odatda RAASga ta'sir qiluvchi antihipertenziv preparatlarga rezistent bo'ladi. Shu sababli, Edarbi Klo preparatini bunday bemorlarga buyurish tavsiya etilmaydi.
Gipokaliemiya
Xlortalidon bilan davolashda gipokaliemiya rivojlanishi mumkin. Zardobdagi kaliy miqdorini muntazam nazorat qilish kerak. Yurak glikozidlarini qabul qilayotgan bemorlarda gipokaliemiya aritmiya rivojlanishiga moyillik keltirib chiqarishi mumkin.
Aorta yoki mitral klapan stenozlari, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya
Aorta yoki mitral stenoz yoki gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya bo'lgan bemorlarga Edarbi Klo preparatini buyurishda ehtiyotkorlik kerak.
Litiy
Boshqa ARA II holatida bo'lgani kabi, litiy preparatlari va Edarbi Klo preparatini bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarishda va diqqat va tezkorlik talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlik kerak, chunki preparatni qo'llashda bosh aylanishi va charchoq xavfi mavjud.
Nojo'ya ta'sirlar
- Qon yaratish tizimi tomonidan: Anemiya
- Asab tizimi tomonidan: Bosh aylanishi, postural bosh aylanishi, hushdan ketish (sinkope)
paresteziya.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: Qon bosimining sezilarli pasayishi
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: Diareya, Ko'ngil aynishi, Qusish
- Ter va teri osti to'qimalari tomonidan, Teri toshmasi, qichishish, Allergik reaktsiyalar, Angionevrotik shish.
- Mushak-tayanch tizimi tomonidan: Mushak spazmlari
- Modda almashinuvi tomonidan: Giperurikemiya, Gipokaliemiya, Kaliy miqdorining oshishi, Giponatriemiya, Podagra kuchayishi
- Laborator ko'rsatkichlar: Kreatinin konsentratsiyasining oshishi, Mochevina konsentratsiyasining oshishi, Glyukoza konsentratsiyasining oshishi
- Umumiy reaktsiyalar: Charchoq, Periferik shishlar, Azilsartan medoksomil (monoterapiya).
- Asab tizimi tomonidan: Bosh aylanishi, postural bosh aylanishi, hushdan ketish (sinkope)
paresteziya.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: Qon bosimining sezilarli pasayishi
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: Diareya, Ko'ngil aynishi, Qusish
- Ter va teri osti to'qimalari tomonidan, Teri toshmasi, qichishish, Allergik reaktsiyalar, Angionevrotik shish.
- Mushak-tayanch tizimi tomonidan: Mushak spazmlari
- Modda almashinuvi tomonidan: Giperurikemiya, Gipokaliemiya, Kaliy miqdorining oshishi, Giponatriemiya, Podagra kuchayishi
- Laborator ko'rsatkichlar: Kreatinin konsentratsiyasining oshishi, Mochevina konsentratsiyasining oshishi, Glyukoza konsentratsiyasining oshishi
- Umumiy reaktsiyalar: Charchoq, Periferik shishlar, Azilsartan medoksomil (monoterapiya).
Dozaning oshib ketishi
Azilsartan medoksomil (monoterapiya)
Azilsartan medoksomilni kattalarda 320 mg/kun dozasida 7 kun davomida qo'llash tajribasi shuni ko'rsatadiki, preparat yaxshi muhosaba qilinadi.
Belgilari: qon bosimining sezilarli pasayishi, bosh aylanishi.
Davolash: qon bosimi sezilarli pasayganida bemorni yotqizish, oyoqlarni ko'tarish, OCK ni oshirish choralari ko'rish; hayotiy ko'rsatkichlarni nazorat qilish; simptomatik davolash.
Azilsartan gemodializ orqali tizimli qon aylanishidan chiqarilmaydi.
Xlortalidon (monoterapiya)
Belgilari: ko'ngil aynishi, zaiflik, bosh aylanishi, suv-elektrolit muvozanati buzilishi.
Davolash: maxsus antidot yo'q. Qon bosimi sezilarli pasayganida oshqozonni yuvish, suv-elektrolit muvozanatini normallashtirish choralari ko'rish (infuzion terapiya); simptomatik davolash.
Azilsartan medoksomilni kattalarda 320 mg/kun dozasida 7 kun davomida qo'llash tajribasi shuni ko'rsatadiki, preparat yaxshi muhosaba qilinadi.
Belgilari: qon bosimining sezilarli pasayishi, bosh aylanishi.
Davolash: qon bosimi sezilarli pasayganida bemorni yotqizish, oyoqlarni ko'tarish, OCK ni oshirish choralari ko'rish; hayotiy ko'rsatkichlarni nazorat qilish; simptomatik davolash.
Azilsartan gemodializ orqali tizimli qon aylanishidan chiqarilmaydi.
Xlortalidon (monoterapiya)
Belgilari: ko'ngil aynishi, zaiflik, bosh aylanishi, suv-elektrolit muvozanati buzilishi.
Davolash: maxsus antidot yo'q. Qon bosimi sezilarli pasayganida oshqozonni yuvish, suv-elektrolit muvozanatini normallashtirish choralari ko'rish (infuzion terapiya); simptomatik davolash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Litiy preparatlari va diuretiklar va angiotenzin II retseptorlari antagonistlari (ARA II) bilan bir vaqtda qo'llashda zardobdagi litiy konsentratsiyasining qaytariladigan oshishi va toksiklikning namoyon bo'lishi kuzatilgan. Shuning uchun Edarbi Klo preparatini litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi. Tegishli kombinatsiyalangan terapiyani qo'llash zarur bo'lsa, zardobdagi litiy konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Qariyalar va OCK kamaygan bemorlar (shu jumladan, diuretiklar qabul qilayotganlar) yoki buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda ARA II va NPVP ni bir vaqtda qo'llash buyrak funktsiyasining yomonlashishiga, hatto o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun davolashni boshlashda bemorlarga yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilish va buyrak funktsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi. ARA II va NPVP, shu jumladan selektiv COX-2 ingibitorlari, asetilsalitsil kislotasi (3 g/kun dan ortiq) va noselektiv NPVP ni bir vaqtda qo'llashda antihipertenziv ta'sirning susayishi mumkin.
Angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, AKE ingibitorlari yoki aliskiren bilan RAASning ikki tomonlama blokadasi monoterapiyaga nisbatan arterial gipotenziya, giperkaliemiya va buyrak funktsiyasining yomonlashishi (shu jumladan o'tkir buyrak yetishmovchiligi) rivojlanish xavfi bilan bog'liq.
Yurak glikozidlari va diuretiklar bir vaqtda qo'llanganda gipokaliemiyaning oqibatlarini, masalan, yurak ritmi buzilishini kuchaytirishi mumkin.
Azilsartan medoksomilning qo'shimcha o'zaro ta'siri haqida ma'lumot
Azilsartan medoksomil yoki azilsartanni amlodipin, antatsid preparatlar (alyuminiy va magniy gidroksid), xlortalidon, digoksin, flukonazol, glibenklamid, ketokonazol, metformin va varfarin bilan bir vaqtda qo'llashda farmakokinetik o'zaro ta'sir kuzatilmagan.
Azilsartan medoksomil oshqozon-ichak traktidan so'rilish vaqtida azilsartan farmakologik faol metabolitiga karboksimetilenbutenolidaza fermenti ta'sirida ichak va jigar orqali aylanadi. In vitro tadqiqotlar fermentlarni ingibitsiya qilishga asoslangan o'zaro ta'sirlar ehtimoli kamligini ko'rsatdi.
Xlortalidonning qo'shimcha o'zaro ta'siri haqida ma'lumot
Xlortalidon kurarega o'xshash miorelaksantlar va antihipertenziv vositalar (shu jumladan, guanetidin, metildopa, beta-adrenoblokatorlar, vazodilatator vositalar, sekin kalsiy kanallari blokatorlari), MAO ingibitorlarining ta'sirini kuchaytiradi.
Xlortalidon va allopurinolni bir vaqtda qo'llash allopurinolga yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarining rivojlanish chastotasini oshirishi mumkin.
Xlortalidon amantadin bilan bog'liq nojo'ya reaktsiyalar xavfini oshirishi mumkin.
Antixolinergik preparatlar (masalan, atropin, biperiden) oshqozon-ichak trakti motiligini va oshqozon tarkibini evakuatsiyasini kamaytirib, xlortalidonning biokiraolishligini oshirishi mumkin.
Xlortalidonning gipokaliemik ta'siri kortikosteroidlar, AKTG, amfoteritsin, beta2-adrenoblokatorlar, karbenoksolon bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayadi. Kombinatsiyalangan terapiya vaqtida bemorlar zardobdagi kaliy miqdorini nazorat qilishlari kerak.
Ichga qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar va insulin dozasini tuzatish (kamaytirish yoki oshirish) talab qilinishi mumkin.
Kalsiy tuzlari va D vitamini farmakologik ta'siri xlortalidon bilan bir vaqtda qo'llanganda klinik jihatdan ahamiyatli darajaga oshishi mumkin.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llash giperurikemiya va podagra kabi asoratlar rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Kolestiramin xlortalidonning so'rilishini buzadi. Xlortalidonning farmakologik ta'siri pasayishi mumkin.
Xlortalidonni metotreksat va siklofosfamid bilan bir vaqtda qo'llash antitumor preparatlarining farmakologik ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Qariyalar va OCK kamaygan bemorlar (shu jumladan, diuretiklar qabul qilayotganlar) yoki buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda ARA II va NPVP ni bir vaqtda qo'llash buyrak funktsiyasining yomonlashishiga, hatto o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun davolashni boshlashda bemorlarga yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilish va buyrak funktsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi. ARA II va NPVP, shu jumladan selektiv COX-2 ingibitorlari, asetilsalitsil kislotasi (3 g/kun dan ortiq) va noselektiv NPVP ni bir vaqtda qo'llashda antihipertenziv ta'sirning susayishi mumkin.
Angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, AKE ingibitorlari yoki aliskiren bilan RAASning ikki tomonlama blokadasi monoterapiyaga nisbatan arterial gipotenziya, giperkaliemiya va buyrak funktsiyasining yomonlashishi (shu jumladan o'tkir buyrak yetishmovchiligi) rivojlanish xavfi bilan bog'liq.
Yurak glikozidlari va diuretiklar bir vaqtda qo'llanganda gipokaliemiyaning oqibatlarini, masalan, yurak ritmi buzilishini kuchaytirishi mumkin.
Azilsartan medoksomilning qo'shimcha o'zaro ta'siri haqida ma'lumot
Azilsartan medoksomil yoki azilsartanni amlodipin, antatsid preparatlar (alyuminiy va magniy gidroksid), xlortalidon, digoksin, flukonazol, glibenklamid, ketokonazol, metformin va varfarin bilan bir vaqtda qo'llashda farmakokinetik o'zaro ta'sir kuzatilmagan.
Azilsartan medoksomil oshqozon-ichak traktidan so'rilish vaqtida azilsartan farmakologik faol metabolitiga karboksimetilenbutenolidaza fermenti ta'sirida ichak va jigar orqali aylanadi. In vitro tadqiqotlar fermentlarni ingibitsiya qilishga asoslangan o'zaro ta'sirlar ehtimoli kamligini ko'rsatdi.
Xlortalidonning qo'shimcha o'zaro ta'siri haqida ma'lumot
Xlortalidon kurarega o'xshash miorelaksantlar va antihipertenziv vositalar (shu jumladan, guanetidin, metildopa, beta-adrenoblokatorlar, vazodilatator vositalar, sekin kalsiy kanallari blokatorlari), MAO ingibitorlarining ta'sirini kuchaytiradi.
Xlortalidon va allopurinolni bir vaqtda qo'llash allopurinolga yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarining rivojlanish chastotasini oshirishi mumkin.
Xlortalidon amantadin bilan bog'liq nojo'ya reaktsiyalar xavfini oshirishi mumkin.
Antixolinergik preparatlar (masalan, atropin, biperiden) oshqozon-ichak trakti motiligini va oshqozon tarkibini evakuatsiyasini kamaytirib, xlortalidonning biokiraolishligini oshirishi mumkin.
Xlortalidonning gipokaliemik ta'siri kortikosteroidlar, AKTG, amfoteritsin, beta2-adrenoblokatorlar, karbenoksolon bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayadi. Kombinatsiyalangan terapiya vaqtida bemorlar zardobdagi kaliy miqdorini nazorat qilishlari kerak.
Ichga qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar va insulin dozasini tuzatish (kamaytirish yoki oshirish) talab qilinishi mumkin.
Kalsiy tuzlari va D vitamini farmakologik ta'siri xlortalidon bilan bir vaqtda qo'llanganda klinik jihatdan ahamiyatli darajaga oshishi mumkin.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llash giperurikemiya va podagra kabi asoratlar rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Kolestiramin xlortalidonning so'rilishini buzadi. Xlortalidonning farmakologik ta'siri pasayishi mumkin.
Xlortalidonni metotreksat va siklofosfamid bilan bir vaqtda qo'llash antitumor preparatlarining farmakologik ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali och pushti rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "A/C" va "40/12.5" yozuvlari bo'lgan kulrang siyoh bilan qoplangan tabletkalar.
1 tab. azilsartan medoksomil kaliy 42.68 mg, bu 40 mg azilsartan medoksomil tarkibiga mos keladi, xlortalidon 12.5 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 211.23 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 54 mg, fumar kislotasi - 2 mg, natriy gidroksid - 0.69 mg, giprolosa - 10.8 mg, krosprovidon - 22.5 mg, magniy stearat - 3.6 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza 2910 - 7.8 mg, talk - 1.2 mg, titan dioksid - 0.99 mg, temir oksid qizil bo'yoq - 0.01 mg, makrogol 8000 - 0.18 mg, kulrang siyoh F1 tozalangan markirovka uchun - iz miqdorlar*.
7 dona - alyuminiy blisterlar (4) - karton qutilar.
Plyonka qoplamali kulrang-pushti rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "A/C" va "40/25" yozuvlari bo'lgan kulrang siyoh bilan qoplangan tabletkalar.
1 tab. azilsartan medoksomil kaliy 42.68 mg, bu 40 mg azilsartan medoksomil tarkibiga mos keladi, xlortalidon 25 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 198.73 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 54 mg, fumar kislotasi - 2 mg, natriy gidroksid - 0.69 mg, giprolosa - 10.8 mg, krosprovidon - 22.5 mg, magniy stearat - 3.6 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza 2910 - 7.8 mg, talk - 1.2 mg, titan dioksid - 0.94 mg, temir oksid qizil bo'yoq - 0.06 mg, makrogol 8000 - 0.18 mg, kulrang siyoh F1 tozalangan markirovka uchun - iz miqdorlar*.
7 dona - alyuminiy blisterlar (4) - karton qutilar.
* kulrang siyoh F1 tozalangan markirovka uchun: shellak - 26%, temir oksid qora bo'yoq - 10%, butil spirti - 38%, etanol - 26%.
1 tab. azilsartan medoksomil kaliy 42.68 mg, bu 40 mg azilsartan medoksomil tarkibiga mos keladi, xlortalidon 12.5 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 211.23 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 54 mg, fumar kislotasi - 2 mg, natriy gidroksid - 0.69 mg, giprolosa - 10.8 mg, krosprovidon - 22.5 mg, magniy stearat - 3.6 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza 2910 - 7.8 mg, talk - 1.2 mg, titan dioksid - 0.99 mg, temir oksid qizil bo'yoq - 0.01 mg, makrogol 8000 - 0.18 mg, kulrang siyoh F1 tozalangan markirovka uchun - iz miqdorlar*.
7 dona - alyuminiy blisterlar (4) - karton qutilar.
Plyonka qoplamali kulrang-pushti rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "A/C" va "40/25" yozuvlari bo'lgan kulrang siyoh bilan qoplangan tabletkalar.
1 tab. azilsartan medoksomil kaliy 42.68 mg, bu 40 mg azilsartan medoksomil tarkibiga mos keladi, xlortalidon 25 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 198.73 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 54 mg, fumar kislotasi - 2 mg, natriy gidroksid - 0.69 mg, giprolosa - 10.8 mg, krosprovidon - 22.5 mg, magniy stearat - 3.6 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza 2910 - 7.8 mg, talk - 1.2 mg, titan dioksid - 0.94 mg, temir oksid qizil bo'yoq - 0.06 mg, makrogol 8000 - 0.18 mg, kulrang siyoh F1 tozalangan markirovka uchun - iz miqdorlar*.
7 dona - alyuminiy blisterlar (4) - karton qutilar.
* kulrang siyoh F1 tozalangan markirovka uchun: shellak - 26%, temir oksid qora bo'yoq - 10%, butil spirti - 38%, etanol - 26%.
