Fabomotizol
Fabomotizolum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Afobazol Retard, Afobazol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Fabomotizoli 0,01 №60
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 3 marta, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Anksiolitik.
Farmakodinamika
Selektiv no-benzodiazepin anksiolitik. Fabomotizol bosh miya nerv hujayralaridagi σ1-retseptorlarga ta'sir qilib, GABA/benzodiazepin retseptorlarini barqarorlashtiradi va ularning endogen mediatorlarga sezgirligini tiklaydi. Shuningdek, neyronlarning bioenergetik potensialini oshiradi va neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi: nerv hujayralarini tiklaydi va himoya qiladi.
Ta'sir asosan anksiolitik (tashvishga qarshi) va yengil stimulyatsion (faollashtiruvchi) effektlarning kombinatsiyasi sifatida amalga oshiriladi. Tashvish (xavotir, yomon hislar, qo'rquv), asabiylik, taranglik (qo'rquvchanlik, yig'loqilik, xavotir, dam olishga qodir emaslik, uyqusizlik, qo'rquv), depressiv kayfiyat, tashvishning somatik ko'rinishlari (mushak, sezgi, yurak-qon tomir, nafas olish, oshqozon-ichak simptomlari), vegetativ buzilishlar (og'iz qurishi, terlash, bosh aylanishi), kognitiv buzilishlar (diqqatni jamlash qiyinligi, xotira zaifligi), shu jumladan stress buzilishlarida (moslashuv buzilishlari) kamayadi yoki yo'qoladi.
Effekt 5-7 kunlik davolashda rivojlanadi. Maksimal effekt 4 haftalik davolash oxirida erishiladi va davolash tugagandan keyin o'rtacha 1-2 hafta davom etadi.
Mushak zaifligini, uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi va diqqatni jamlash va xotiraga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi. Uning qo'llanilishi bilan odatlanish, dori qaramligi va "bekor qilish" sindromi rivojlanmaydi.
Ta'sir asosan anksiolitik (tashvishga qarshi) va yengil stimulyatsion (faollashtiruvchi) effektlarning kombinatsiyasi sifatida amalga oshiriladi. Tashvish (xavotir, yomon hislar, qo'rquv), asabiylik, taranglik (qo'rquvchanlik, yig'loqilik, xavotir, dam olishga qodir emaslik, uyqusizlik, qo'rquv), depressiv kayfiyat, tashvishning somatik ko'rinishlari (mushak, sezgi, yurak-qon tomir, nafas olish, oshqozon-ichak simptomlari), vegetativ buzilishlar (og'iz qurishi, terlash, bosh aylanishi), kognitiv buzilishlar (diqqatni jamlash qiyinligi, xotira zaifligi), shu jumladan stress buzilishlarida (moslashuv buzilishlari) kamayadi yoki yo'qoladi.
Effekt 5-7 kunlik davolashda rivojlanadi. Maksimal effekt 4 haftalik davolash oxirida erishiladi va davolash tugagandan keyin o'rtacha 1-2 hafta davom etadi.
Mushak zaifligini, uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi va diqqatni jamlash va xotiraga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi. Uning qo'llanilishi bilan odatlanish, dori qaramligi va "bekor qilish" sindromi rivojlanmaydi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, me'da-ichak traktidan yaxshi va tez so'riladi. Cmax - 0.130±0.073 mcg/ml; Tmax - 0.85±0.13 soat. Jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga uchraydi, asosiy metabolizm yo'llari benzodiazepin tsikli aromatik halqasida gidroksillanish va morfolin fragmentida oksidlanishdir. Yaxshi qon bilan ta'minlangan organlarga intensiv taqsimlanadi, markaziy havzadan (qon plazmasi) periferik (yaxshi qon bilan ta'minlangan organlar va to'qimalar) havzaga tez o'tish xosdir.
Ichkariga qabul qilinganda fabomotizolning T1/2 0.82±0.54 soatni tashkil etadi. Qisqa T1/2 fabomotizolning intensiv biotransformatsiyasi va qon plazmasidan organlar va to'qimalarga tez taqsimlanishi bilan bog'liq. Asosan metabolitlar ko'rinishida va qisman o'zgarmagan holda siydik va najas bilan chiqariladi. Uzoq muddatli qo'llanilishida organizmda to'planmaydi.
Ichkariga qabul qilinganda fabomotizolning T1/2 0.82±0.54 soatni tashkil etadi. Qisqa T1/2 fabomotizolning intensiv biotransformatsiyasi va qon plazmasidan organlar va to'qimalarga tez taqsimlanishi bilan bog'liq. Asosan metabolitlar ko'rinishida va qisman o'zgarmagan holda siydik va najas bilan chiqariladi. Uzoq muddatli qo'llanilishida organizmda to'planmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga ovqatdan keyin.
Preparatning optimal bir martalik doza - 10 mg, sutkalik doza - 30 mg, kun davomida 3 marta qabul qilinadi. Preparatning kursli qo'llanilish muddati 2-4 hafta.
Zarurat bo'lganda shifokor tavsiyasiga ko'ra preparatning sutkalik dozasini 60 mg gacha oshirish va davolash muddatini 3 oygacha uzaytirish mumkin.
Preparatning optimal bir martalik doza - 10 mg, sutkalik doza - 30 mg, kun davomida 3 marta qabul qilinadi. Preparatning kursli qo'llanilish muddati 2-4 hafta.
Zarurat bo'lganda shifokor tavsiyasiga ko'ra preparatning sutkalik dozasini 60 mg gacha oshirish va davolash muddatini 3 oygacha uzaytirish mumkin.
Ko'rsatmalar
Chekishdan voz kechish sindromini yengillashtirish. Quyidagi holatlar va kasalliklarda kattalardagi tashvish holatlari: umumiylashgan tashvish buzilishlari; nevroz; moslashuv buzilishlari; turli somatik kasalliklar (bronxial astma, ichakning asabiylashgan sindromi, tizimli qizil volchanka, yurak ishemik kasalligi, gipertonik kasallik, aritmiyalar), shu jumladan dermatologik, onkologik; tashvish bilan bog'liq uyqu buzilishlarini davolash; neyrotsirkulyator distoniya; premenstrual sindrom; alkogol abstinent sindrom.
Qarshi ko'rsatmalar
Homiladorlik, laktatsiya davri (emizish), 18 yoshgacha bo'lgan bolalar, fabomotizolga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Jiddiy dozani oshirib yuborish va intoksikatsiya holatida sedativ effekt va yuqori uyquchanlik rivojlanishi mumkin, miorelaksatsiya belgilari kuzatilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Ehtimol: allergik reaktsiyalar.
Kamdan-kam: bosh og'rig'i, odatda o'z-o'zidan o'tib ketadi va fabomotizolni bekor qilishni talab qilmaydi.
Kamdan-kam: bosh og'rig'i, odatda o'z-o'zidan o'tib ketadi va fabomotizolni bekor qilishni talab qilmaydi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: sedativ effekt va yuqori uyquchanlik rivojlanishi mumkin, miorelaksatsiya belgilari kuzatilmaydi (jiddiy dozani oshirib yuborish va intoksikatsiya holatida).
Davolash: shoshilinch yordam sifatida teri ostiga 20% kofein natriy benzoati eritmasi 1 ml 2-3 marta kuniga yuboriladi.
Davolash: shoshilinch yordam sifatida teri ostiga 20% kofein natriy benzoati eritmasi 1 ml 2-3 marta kuniga yuboriladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Karbamazepinning antikonvulsiv ta'sirini kuchaytiradi.
Diazepamning anksiolitik ta'sirini kuchaytiradi.
Diazepamning anksiolitik ta'sirini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
10 mg va 30 mg tabletkalar
10, 20, 25 yoki 30 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folga konturli yacheykali qadoqda.
10, 20, 25 yoki 30 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folga konturli yacheykali qadoqda.