Familar
Familar
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Famvir, Famciklovir, Minaker, Favirox, Famatsivir
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Familar" 250 mg
D.t.d. 10 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar, chaynashsiz, suv bilan ichiladi.
D.t.d. 10 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar, chaynashsiz, suv bilan ichiladi.
Farmakologik xossalar
Virusga qarshi
Farmakodinamika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, famciklovir in vivo tezda penciklovirga aylanadi, u in vivo va in vitro odam gerpes viruslariga, jumladan Varicella zoster va Herpes simplex 1 va 2 turlariga, shuningdek, Epsteyn-Barr va sitomegalovirusga qarshi faollikka ega.
Penciklovir virus bilan zararlangan hujayralarga kiradi, u yerda virusli timidinkinaza ta'sirida tezda monofosfatga aylanadi, u esa o'z navbatida hujayra fermentlari ishtirokida trifosfatga o'tadi. Penciklovir trifosfat virus bilan zararlangan hujayralarda 12 soatdan ko'proq vaqt davomida saqlanadi, ularda virus DNK sintezini va virus replikatsiyasini bostiradi. Varicella zoster, Herpes simplex bilan zararlangan hujayralarda penciklovir trifosfatining yarim chiqarilish davri mos ravishda 9, 10 va 20 soatni tashkil etadi. Penciklovir trifosfatining zararlanmagan hujayralardagi konsentratsiyasi minimal aniqlanadigan darajadan oshmaydi, shuning uchun terapevtik konsentratsiyalarda penciklovir zararlanmagan hujayralarga ta'sir qilmaydi.
Penciklovir yaqinda aniqlangan, DNK-polimerazasi o'zgartirilgan Herpes simplex virusining atsiklovirga chidamli shtammlariga nisbatan faoldir.
Famciklovir opoyasivayushchiy gerpes bilan kasallangan bemorlarda postgerpetik nevralgiya intensivligini va davomiyligini sezilarli darajada kamaytiradi.
OIV-infektsiyasi tufayli immuniteti pasaygan bemorlarda o'tkazilgan platsebo-nazoratli tadqiqotda, famciklovir 500 mg 2 marta/sutka dozada Herpes simplex virusining ajralish kunlarini (klinik ko'rinishlar bilan yoki ularsiz) kamaytirishi ko'rsatilgan.
Penciklovir virus bilan zararlangan hujayralarga kiradi, u yerda virusli timidinkinaza ta'sirida tezda monofosfatga aylanadi, u esa o'z navbatida hujayra fermentlari ishtirokida trifosfatga o'tadi. Penciklovir trifosfat virus bilan zararlangan hujayralarda 12 soatdan ko'proq vaqt davomida saqlanadi, ularda virus DNK sintezini va virus replikatsiyasini bostiradi. Varicella zoster, Herpes simplex bilan zararlangan hujayralarda penciklovir trifosfatining yarim chiqarilish davri mos ravishda 9, 10 va 20 soatni tashkil etadi. Penciklovir trifosfatining zararlanmagan hujayralardagi konsentratsiyasi minimal aniqlanadigan darajadan oshmaydi, shuning uchun terapevtik konsentratsiyalarda penciklovir zararlanmagan hujayralarga ta'sir qilmaydi.
Penciklovir yaqinda aniqlangan, DNK-polimerazasi o'zgartirilgan Herpes simplex virusining atsiklovirga chidamli shtammlariga nisbatan faoldir.
Famciklovir opoyasivayushchiy gerpes bilan kasallangan bemorlarda postgerpetik nevralgiya intensivligini va davomiyligini sezilarli darajada kamaytiradi.
OIV-infektsiyasi tufayli immuniteti pasaygan bemorlarda o'tkazilgan platsebo-nazoratli tadqiqotda, famciklovir 500 mg 2 marta/sutka dozada Herpes simplex virusining ajralish kunlarini (klinik ko'rinishlar bilan yoki ularsiz) kamaytirishi ko'rsatilgan.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, famciklovir tez va deyarli to'liq so'riladi va tezda faol penciklovirga aylanadi. Famciklovir peroral qabul qilingandan so'ng penciklovirning biokiraolishi 77% ni tashkil etadi. Famciklovirning 125 mg, 250 mg yoki 500 mg dozalari bilan penciklovirning Cmax o'rtacha 45 daqiqada erishiladi.
Preparatni qayta-qayta qabul qilishda kumulyatsiya kuzatilmagan. Penciklovir va uning 6-dezoksi-predshestvennikining plazma oqsillari bilan bog'lanishi 20% dan kam.
Penciklovirning plazmadan chiqarilishining oxirgi fazasidagi T1/2 bir martalik va qayta-qayta qabul qilingandan so'ng taxminan 2 soatni tashkil etadi.
Famciklovir asosan penciklovir va uning 6-dezoksi-predshestvennik shaklida chiqariladi, ular o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi; siydikda famciklovir aniqlanmaydi.
Preparatni qayta-qayta qabul qilishda kumulyatsiya kuzatilmagan. Penciklovir va uning 6-dezoksi-predshestvennikining plazma oqsillari bilan bog'lanishi 20% dan kam.
Penciklovirning plazmadan chiqarilishining oxirgi fazasidagi T1/2 bir martalik va qayta-qayta qabul qilingandan so'ng taxminan 2 soatni tashkil etadi.
Famciklovir asosan penciklovir va uning 6-dezoksi-predshestvennik shaklida chiqariladi, ular o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi; siydikda famciklovir aniqlanmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat ichkariga qabul qilinishi kerak, ovqatlanishdan qat'i nazar, chaynashsiz, suv bilan ichiladi.
Preparat bilan davolashni imkon qadar erta, kasallikning birinchi alomatlari (qichishish, qichishish va yonish) paydo bo'lishi bilan boshlash kerak.
Varicella zoster virusi (opoyasivayushchiy gerpes) bilan chaqirilgan infeksiya, normal immunitetga ega bemorlarda
Tavsiya etilgan doza 500 mg 3 marta kuniga 7 kun davomida. Bunday qo'llash usuli postgerpetik nevralgiya davomiyligini kamaytirishga imkon beradi. Kasallikning o'tkir fazasida teri ko'rinishlarini bartaraf etish uchun tavsiya etilgan doza 250 mg 3 marta kuniga yoki 500 mg 2 marta kuniga yoki 750 mg 1 marta kuniga 7 kun davomida.
Varicella zoster virusi bilan chaqirilgan oftalmogerpes, normal immunitetga ega bemorlarda
Tavsiya etilgan doza 500 mg 3 marta kuniga 7 kun davomida.
Varicella zoster virusi (opoyasivayushchiy gerpes) bilan chaqirilgan infeksiya, immuniteti pasaygan bemorlarda
Tavsiya etilgan doza 500 mg 3 marta kuniga 10 kun davomida.
Herpes simplex virusi (labiya yoki genital gerpes) bilan chaqirilgan infeksiya, normal immunitetga ega bemorlarda:
-birlamchi genital gerpes infeksiyasida tavsiya etilgan doza 250 mg 3 marta kuniga 5 kun davomida;
-genital gerpesning qaytalanishida 1000 mg 2 marta kuniga 1 kun davomida yoki 500 mg bir marta, so'ngra 250 mg har 12 soatda 3 doza qo'llaniladi;
-labiya gerpesining qaytalanishida -1500 mg bir marta 1 kun davomida yoki 750 mg 2 marta kuniga 1 kun davomida.
Herpes simplex virusi (labiya yoki genital gerpes) bilan chaqirilgan infeksiya, immuniteti pasaygan bemorlarda:
tavsiya etilgan doza 500 mg 2 marta kuniga 7 kun davomida.
Herpes simplex virusi (supressiv terapiya) bilan chaqirilgan qaytalanuvchi infeksiyaning kuchayishini oldini olish uchun 250 mg 2 marta kuniga buyuriladi. Davolash davomiyligi kasallikning og'irligiga bog'liq. Kasallikning mumkin bo'lgan o'zgarishlarini 12 oyda bir marta baholash tavsiya etiladi. OIV-infektsiyalangan bemorlarda samarali doza 500 mg 2 marta kuniga.
65 yoshdan katta bemorlar
Normal buyrak funktsiyasiga ega keksa bemorlarda famciklovir dozalash rejimini tuzatish talab etilmaydi.
Preparat bilan davolashni imkon qadar erta, kasallikning birinchi alomatlari (qichishish, qichishish va yonish) paydo bo'lishi bilan boshlash kerak.
Varicella zoster virusi (opoyasivayushchiy gerpes) bilan chaqirilgan infeksiya, normal immunitetga ega bemorlarda
Tavsiya etilgan doza 500 mg 3 marta kuniga 7 kun davomida. Bunday qo'llash usuli postgerpetik nevralgiya davomiyligini kamaytirishga imkon beradi. Kasallikning o'tkir fazasida teri ko'rinishlarini bartaraf etish uchun tavsiya etilgan doza 250 mg 3 marta kuniga yoki 500 mg 2 marta kuniga yoki 750 mg 1 marta kuniga 7 kun davomida.
Varicella zoster virusi bilan chaqirilgan oftalmogerpes, normal immunitetga ega bemorlarda
Tavsiya etilgan doza 500 mg 3 marta kuniga 7 kun davomida.
Varicella zoster virusi (opoyasivayushchiy gerpes) bilan chaqirilgan infeksiya, immuniteti pasaygan bemorlarda
Tavsiya etilgan doza 500 mg 3 marta kuniga 10 kun davomida.
Herpes simplex virusi (labiya yoki genital gerpes) bilan chaqirilgan infeksiya, normal immunitetga ega bemorlarda:
-birlamchi genital gerpes infeksiyasida tavsiya etilgan doza 250 mg 3 marta kuniga 5 kun davomida;
-genital gerpesning qaytalanishida 1000 mg 2 marta kuniga 1 kun davomida yoki 500 mg bir marta, so'ngra 250 mg har 12 soatda 3 doza qo'llaniladi;
-labiya gerpesining qaytalanishida -1500 mg bir marta 1 kun davomida yoki 750 mg 2 marta kuniga 1 kun davomida.
Herpes simplex virusi (labiya yoki genital gerpes) bilan chaqirilgan infeksiya, immuniteti pasaygan bemorlarda:
tavsiya etilgan doza 500 mg 2 marta kuniga 7 kun davomida.
Herpes simplex virusi (supressiv terapiya) bilan chaqirilgan qaytalanuvchi infeksiyaning kuchayishini oldini olish uchun 250 mg 2 marta kuniga buyuriladi. Davolash davomiyligi kasallikning og'irligiga bog'liq. Kasallikning mumkin bo'lgan o'zgarishlarini 12 oyda bir marta baholash tavsiya etiladi. OIV-infektsiyalangan bemorlarda samarali doza 500 mg 2 marta kuniga.
65 yoshdan katta bemorlar
Normal buyrak funktsiyasiga ega keksa bemorlarda famciklovir dozalash rejimini tuzatish talab etilmaydi.
Ko'rsatmalar
- Varicella zoster virusi (opoyasivayushchiy gerpes) bilan chaqirilgan infeksiyalar, jumladan oftalmogerpes;
- postgerpetik nevralgiya xavfini va davomiyligini kamaytirish uchun;
- Herpes simplex I va II turi virusi bilan chaqirilgan infeksiyalar: birlamchi infeksiyani davolash;
- surunkali infeksiyaning kuchayishini davolash va oldini olish;
- Varicella zoster va Herpes simplex I va II turi (labiya va genital) viruslari bilan chaqirilgan infeksiyalar, immuniteti pasaygan bemorlarda
- postgerpetik nevralgiya xavfini va davomiyligini kamaytirish uchun;
- Herpes simplex I va II turi virusi bilan chaqirilgan infeksiyalar: birlamchi infeksiyani davolash;
- surunkali infeksiyaning kuchayishini davolash va oldini olish;
- Varicella zoster va Herpes simplex I va II turi (labiya va genital) viruslari bilan chaqirilgan infeksiyalar, immuniteti pasaygan bemorlarda
Qarshi ko'rsatmalar
Famciklovir va penciklovirga yuqori sezuvchanlik
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Genital gerpesning klinik ko'rinishlari mavjud bo'lsa, hatto antiviral davolash boshlangan taqdirda ham bemorlar jinsiy aloqadan saqlanishlari kerak.
Genital gerpesning klinik ko'rinishlari mavjud bo'lsa, hatto antiviral davolash boshlangan taqdirda ham bemorlar jinsiy aloqadan saqlanishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Mumkin: yengil va o'rtacha bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi.
Kamdan-kam: qusish, bosh aylanishi, teri toshmasi; asosan keksa yoshdagi bemorlarda - ong chalkashligi, gallyutsinatsiyalar.
Immuniteti pasaygan bemorlarda: qorin og'rig'i, isitma mumkin; kamdan-kam hollarda – granulotsitopeniya va trombotsitopeniya.
Kamdan-kam: qusish, bosh aylanishi, teri toshmasi; asosan keksa yoshdagi bemorlarda - ong chalkashligi, gallyutsinatsiyalar.
Immuniteti pasaygan bemorlarda: qorin og'rig'i, isitma mumkin; kamdan-kam hollarda – granulotsitopeniya va trombotsitopeniya.
Dozaning oshib ketishi
Famciklovirning dozani oshirib yuborilishi haqida cheklangan ma'lumotlar mavjud.
Davolash: simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi. Buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda famciklovir dozasini kamaytirish bo'yicha tavsiyalarga rioya qilinmagan taqdirda, o'tkir buyrak yetishmovchiligi holatlari kamdan-kam kuzatilgan. Famciklovirning faol metaboliti bo'lgan penciklovir gemodializ orqali chiqariladi.
Gemodializ o'tkazilgandan so'ng 4 soat davomida penciklovirning plazmadagi konsentratsiyasi 75% ga kamayadi.
Davolash: simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi. Buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda famciklovir dozasini kamaytirish bo'yicha tavsiyalarga rioya qilinmagan taqdirda, o'tkir buyrak yetishmovchiligi holatlari kamdan-kam kuzatilgan. Famciklovirning faol metaboliti bo'lgan penciklovir gemodializ orqali chiqariladi.
Gemodializ o'tkazilgandan so'ng 4 soat davomida penciklovirning plazmadagi konsentratsiyasi 75% ga kamayadi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Probenetsid bilan bir vaqtda qo'llash penciklovirning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishga olib kelishi mumkin. Toksik reaksiyalar rivojlanishini oldini olish uchun, Familar preparatini 500 mg dozasida probenetsid bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni kuzatish kerak, famciklovir dozasini kamaytirish imkoniyatini hisobga olgan holda.
Antasid preparatlar (magnezium yoki alyuminiy gidroksid) qabul qilingandan so'ng yoki allopurinol, simetidin, teofillin, zidovudin, prometazin bilan davolangan bemorlarda penciklovirning farmakokinetik parametrlarida klinik ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan. Famciklovir (500 mg doza) emtritsitabin yoki zidovudin bilan bir vaqtda qabul qilinganda penciklovir, zidovudin, zidovudinning metaboliti (zidovudin glyukuronid) va emtritsitabin farmakokinetik parametrlarida o'zgarishlar aniqlanmagan.
Famciklovir (500 mg 3 marta kuniga) digoksin bilan bir vaqtda yoki qayta-qayta qabul qilinganda penciklovir va digoksin farmakokinetik parametrlarida o'zgarishlar kuzatilmagan. Famciklovirning dezasetilatsiyasi natijasida hosil bo'ladigan 6-dezoksipenciklovirning penciklovirga aylanishi aldehidoksidaza fermenti tomonidan katalizlanishi hisobga olinsa, Familar preparatini ushbu ferment ishtirokida metabolizatsiyalanadigan yoki uning faolligini inhibe qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda dori vositalari o'zaro ta'siri rivojlanishi mumkin. Famciklovirni simetidin va prometazin bilan bir vaqtda qo'llashda, ular in vitro aldehidoksidaza inhibitori bo'lib, famciklovirdan penciklovir hosil bo'lishining buzilishi aniqlanmagan. Ammo famciklovirni in vitro kuchli aldehidoksidaza inhibitori bo'lgan raloksifen bilan bir vaqtda qabul qilinganda, famciklovirdan penciklovir hosil bo'lishining buzilishi va natijada famciklovir samaradorligining pasayishi mumkin. Raloksifen bilan bir vaqtda qo'llashda antiviral terapiyaning klinik samaradorligini baholash kerak.
Famciklovir in vitro aldehidoksidaza zaif inhibitori ekanligi hisobga olinsa, u ushbu ferment ishtirokida metabolizatsiyalanadigan preparatlarning farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilishi mumkin.
Eksperimental tadqiqotlarda famciklovir sitoxrom P450 tizimiga induktiv ta'sir ko'rsatmagan va CYP3A4 izofermentini inhibe qilmagan.
Antasid preparatlar (magnezium yoki alyuminiy gidroksid) qabul qilingandan so'ng yoki allopurinol, simetidin, teofillin, zidovudin, prometazin bilan davolangan bemorlarda penciklovirning farmakokinetik parametrlarida klinik ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan. Famciklovir (500 mg doza) emtritsitabin yoki zidovudin bilan bir vaqtda qabul qilinganda penciklovir, zidovudin, zidovudinning metaboliti (zidovudin glyukuronid) va emtritsitabin farmakokinetik parametrlarida o'zgarishlar aniqlanmagan.
Famciklovir (500 mg 3 marta kuniga) digoksin bilan bir vaqtda yoki qayta-qayta qabul qilinganda penciklovir va digoksin farmakokinetik parametrlarida o'zgarishlar kuzatilmagan. Famciklovirning dezasetilatsiyasi natijasida hosil bo'ladigan 6-dezoksipenciklovirning penciklovirga aylanishi aldehidoksidaza fermenti tomonidan katalizlanishi hisobga olinsa, Familar preparatini ushbu ferment ishtirokida metabolizatsiyalanadigan yoki uning faolligini inhibe qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda dori vositalari o'zaro ta'siri rivojlanishi mumkin. Famciklovirni simetidin va prometazin bilan bir vaqtda qo'llashda, ular in vitro aldehidoksidaza inhibitori bo'lib, famciklovirdan penciklovir hosil bo'lishining buzilishi aniqlanmagan. Ammo famciklovirni in vitro kuchli aldehidoksidaza inhibitori bo'lgan raloksifen bilan bir vaqtda qabul qilinganda, famciklovirdan penciklovir hosil bo'lishining buzilishi va natijada famciklovir samaradorligining pasayishi mumkin. Raloksifen bilan bir vaqtda qo'llashda antiviral terapiyaning klinik samaradorligini baholash kerak.
Famciklovir in vitro aldehidoksidaza zaif inhibitori ekanligi hisobga olinsa, u ushbu ferment ishtirokida metabolizatsiyalanadigan preparatlarning farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilishi mumkin.
Eksperimental tadqiqotlarda famciklovir sitoxrom P450 tizimiga induktiv ta'sir ko'rsatmagan va CYP3A4 izofermentini inhibe qilmagan.
Chiqarilish shakli
Plenka qoplamali tabletkalar, 250 mg, 500 mg.
10 tabletka PVX plyonka va alyuminiy folga blisterida.
10, 20, 30 va 40 tabletka polietilentereftalatdan tayyorlangan plastik bankada, yuqori zichlikdagi polietilen va past bosimli plastik qopqoq bilan yopilgan, birinchi ochilish nazorati bilan. Bankaga etiketka yopishtiriladi.
10 tabletka PVX plyonka va alyuminiy folga blisterida.
10, 20, 30 va 40 tabletka polietilentereftalatdan tayyorlangan plastik bankada, yuqori zichlikdagi polietilen va past bosimli plastik qopqoq bilan yopilgan, birinchi ochilish nazorati bilan. Bankaga etiketka yopishtiriladi.
