Фамилар
Familar
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Фамвір, Фамцикловір, Мінакер, Фавірокс, Фамацивір
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Familar" 250 мг
D.t.d. 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на добу, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи водою.
D.t.d. 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на добу, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи водою.
Фармакологічні властивості
Противірусне
Фармакодинаміка
Після прийому внутрішньо фамцикловір in vivo швидко перетворюється в пенцикловір, який має in vivo та in vitro активність щодо вірусів герпесу людини, включаючи вірус Varicella zoster та Herpes simplex типів 1 і 2, а також вірус Епштейна-Барр і цитомегаловірус.
Пенцикловір потрапляє в інфіковані вірусом клітини, де під дією вірусної тимідинкінази швидко перетворюється в монофосфат, який в свою чергу за участю клітинних ферментів переходить в трифосфат. Пенцикловіру трифосфат знаходиться в інфікованих вірусами клітинах більше 12 годин, пригнічуючи в них синтез вірусної ДНК і реплікацію вірусів. Період напівжиття пенцикловіру трифосфата в клітинах, уражених Varicella zoster, Herpes simplex, становить 9, 10 і 20 годин відповідно. Концентрація пенцикловіру трифосфата в неінфікованих клітинах не перевищує мінімально визначену, тому в терапевтичних концентраціях пенцикловір не впливає на неінфіковані клітини.
Пенцикловір активний щодо нещодавно виявлених стійких до ацикловіру штамів вірусу Herpes simplex зі зміненою ДНК-полімеразою.
Фамцикловір суттєво знижує інтенсивність і тривалість постгерпетичної невралгії у пацієнтів з оперізуючим герпесом.
У плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів з імунодефіцитом внаслідок ВІЛ-інфікування було показано, що фамцикловір у дозі 500 мг 2 рази/добу зменшував кількість днів виділення вірусу Herpes simplex (як з клінічними проявами, так і без них).
Пенцикловір потрапляє в інфіковані вірусом клітини, де під дією вірусної тимідинкінази швидко перетворюється в монофосфат, який в свою чергу за участю клітинних ферментів переходить в трифосфат. Пенцикловіру трифосфат знаходиться в інфікованих вірусами клітинах більше 12 годин, пригнічуючи в них синтез вірусної ДНК і реплікацію вірусів. Період напівжиття пенцикловіру трифосфата в клітинах, уражених Varicella zoster, Herpes simplex, становить 9, 10 і 20 годин відповідно. Концентрація пенцикловіру трифосфата в неінфікованих клітинах не перевищує мінімально визначену, тому в терапевтичних концентраціях пенцикловір не впливає на неінфіковані клітини.
Пенцикловір активний щодо нещодавно виявлених стійких до ацикловіру штамів вірусу Herpes simplex зі зміненою ДНК-полімеразою.
Фамцикловір суттєво знижує інтенсивність і тривалість постгерпетичної невралгії у пацієнтів з оперізуючим герпесом.
У плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів з імунодефіцитом внаслідок ВІЛ-інфікування було показано, що фамцикловір у дозі 500 мг 2 рази/добу зменшував кількість днів виділення вірусу Herpes simplex (як з клінічними проявами, так і без них).
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо фамцикловір швидко і майже повністю всмоктується і швидко перетворюється в активний пенцикловір. Біодоступність пенцикловіру після перорального прийому фамцикловіру становить 77%. При дозах фамцикловіру 125 мг, 250 мг або 500 мг Cmax пенцикловіру досягається в середньому через 45 хвилин.
При повторних прийомах препарату кумуляції не відзначено. Зв'язування з білками плазми пенцикловіру та його 6-дезокси-попередника становить менше 20%.
T1/2 пенцикловіру з плазми в кінцевій фазі після прийому одноразової та повторних доз становить близько 2 годин.
Фамцикловір виводиться в основному у формі пенцикловіру та його 6-дезокси-попередника, які екскретуються з сечею в незміненому вигляді; фамцикловір в сечі не виявляється.
При повторних прийомах препарату кумуляції не відзначено. Зв'язування з білками плазми пенцикловіру та його 6-дезокси-попередника становить менше 20%.
T1/2 пенцикловіру з плазми в кінцевій фазі після прийому одноразової та повторних доз становить близько 2 годин.
Фамцикловір виводиться в основному у формі пенцикловіру та його 6-дезокси-попередника, які екскретуються з сечею в незміненому вигляді; фамцикловір в сечі не виявляється.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат слід приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи водою.
Лікування препаратом слід починати якомога раніше, відразу після появи перших симптомів захворювань (поколювання, свербіж і печіння).
Інфекція, викликана вірусом Varicella zoster (оперізуючий герпес), у пацієнтів з нормальним імунітетом
Рекомендована доза становить 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Такий спосіб застосування дозволяє знизити тривалість постгерпетичної невралгії. В гостру фазу захворювання для вирішення шкірних проявів рекомендована доза становить 250 мг 3 рази на добу або 500 мг 2 рази на добу або 750 мг 1 раз на добу протягом 7 днів.
Офтальмогерпес, викликаний вірусом Varicella zoster, у пацієнтів з нормальним імунітетом
Рекомендована доза становить 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.
Інфекція, викликана вірусом Varicella zoster (оперізуючий герпес), у пацієнтів зі зниженим імунітетом
Рекомендована доза становить 500 мг 3 рази на добу протягом 10 днів.
Інфекція, викликана вірусом Herpes simplex (лабіальний або генітальний герпес), у пацієнтів з нормальним імунітетом:
-при первинній інфекції генітального герпесу рекомендована доза становить 250 мг 3 рази на добу протягом 5 днів;
-при рецидивах генітального герпесу призначають 1000 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або 500 мг одноразово з подальшим застосуванням 3-х доз по 250 мг кожні 12 годин;
-при рецидивах лабіального герпесу -1500 мг одноразово протягом 1 дня або 750 мг 2 рази на добу протягом 1 дня.
Інфекція, викликана вірусом Herpes simplex (лабіальний або генітальний герпес), у пацієнтів зі зниженим імунітетом:
рекомендована доза становить 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.
Для профілактики загострень рецидивуючої інфекції, викликаної вірусом Herpes simplex (супресивна терапія) призначають 250 мг 2 рази на добу. Тривалість терапії залежить від тяжкості захворювання. Рекомендується періодична оцінка можливих змін перебігу захворювання через 12 місяців. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів ефективна доза становить 500 мг 2 рази на добу.
Пацієнти у віці > 65 років
У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок корекція режиму дозування фамцикловіру не потрібна.
Лікування препаратом слід починати якомога раніше, відразу після появи перших симптомів захворювань (поколювання, свербіж і печіння).
Інфекція, викликана вірусом Varicella zoster (оперізуючий герпес), у пацієнтів з нормальним імунітетом
Рекомендована доза становить 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Такий спосіб застосування дозволяє знизити тривалість постгерпетичної невралгії. В гостру фазу захворювання для вирішення шкірних проявів рекомендована доза становить 250 мг 3 рази на добу або 500 мг 2 рази на добу або 750 мг 1 раз на добу протягом 7 днів.
Офтальмогерпес, викликаний вірусом Varicella zoster, у пацієнтів з нормальним імунітетом
Рекомендована доза становить 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.
Інфекція, викликана вірусом Varicella zoster (оперізуючий герпес), у пацієнтів зі зниженим імунітетом
Рекомендована доза становить 500 мг 3 рази на добу протягом 10 днів.
Інфекція, викликана вірусом Herpes simplex (лабіальний або генітальний герпес), у пацієнтів з нормальним імунітетом:
-при первинній інфекції генітального герпесу рекомендована доза становить 250 мг 3 рази на добу протягом 5 днів;
-при рецидивах генітального герпесу призначають 1000 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або 500 мг одноразово з подальшим застосуванням 3-х доз по 250 мг кожні 12 годин;
-при рецидивах лабіального герпесу -1500 мг одноразово протягом 1 дня або 750 мг 2 рази на добу протягом 1 дня.
Інфекція, викликана вірусом Herpes simplex (лабіальний або генітальний герпес), у пацієнтів зі зниженим імунітетом:
рекомендована доза становить 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.
Для профілактики загострень рецидивуючої інфекції, викликаної вірусом Herpes simplex (супресивна терапія) призначають 250 мг 2 рази на добу. Тривалість терапії залежить від тяжкості захворювання. Рекомендується періодична оцінка можливих змін перебігу захворювання через 12 місяців. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів ефективна доза становить 500 мг 2 рази на добу.
Пацієнти у віці > 65 років
У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок корекція режиму дозування фамцикловіру не потрібна.
Показання
- Інфекції, викликані вірусом Varicella zoster (оперізуючий герпес), включаючи офтальмогерпес;
- для зниження ризику виникнення і тривалості постгерпетичної невралгії;
- Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex I і II типу: лікування первинної інфекції;
- лікування і профілактика загострень хронічної інфекції;
- Інфекції, викликані вірусами Varicella zoster і Herpes simplex I і II типу (лабіальний і генітальний) у пацієнтів зі зниженим імунітетом
- для зниження ризику виникнення і тривалості постгерпетичної невралгії;
- Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex I і II типу: лікування первинної інфекції;
- лікування і профілактика загострень хронічної інфекції;
- Інфекції, викликані вірусами Varicella zoster і Herpes simplex I і II типу (лабіальний і генітальний) у пацієнтів зі зниженим імунітетом
Протипоказання
Підвищена чутливість до фамцикловіру і пенцикловіру
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушенням функції нирок.
При наявності клінічних проявів генітального герпесу навіть у разі початку противірусного лікування пацієнти повинні уникати статевих контактів.
При наявності клінічних проявів генітального герпесу навіть у разі початку противірусного лікування пацієнти повинні уникати статевих контактів.
Побічні ефекти
Можливі: слабкі та помірні головні болі, нудота.
Рідко: блювання, запаморочення, шкірний висип; переважно у пацієнтів похилого віку - сплутаність свідомості, галюцинації.
У пацієнтів зі зниженим імунітетом: можливі болі в животі, лихоманка; рідко – гранулоцитопенія і тромбоцитопенія.
Рідко: блювання, запаморочення, шкірний висип; переважно у пацієнтів похилого віку - сплутаність свідомості, галюцинації.
У пацієнтів зі зниженим імунітетом: можливі болі в животі, лихоманка; рідко – гранулоцитопенія і тромбоцитопенія.
Передозування
Існують обмежені дані про передозування фамцикловіром.
Лікування: симптоматичне і підтримуюче. При недотриманні рекомендацій щодо зменшення дози фамцикловіру з урахуванням функції нирок у пацієнтів з захворюваннями нирок рідко відзначалися випадки гострої ниркової недостатності. Пенцикловір, який є активним метаболітом фамцикловіру, виводиться при гемодіалізі.
Концентрації пенцикловіру в плазмі знижуються на 75 % після проведення гемодіалізу протягом 4 годин.
Лікування: симптоматичне і підтримуюче. При недотриманні рекомендацій щодо зменшення дози фамцикловіру з урахуванням функції нирок у пацієнтів з захворюваннями нирок рідко відзначалися випадки гострої ниркової недостатності. Пенцикловір, який є активним метаболітом фамцикловіру, виводиться при гемодіалізі.
Концентрації пенцикловіру в плазмі знижуються на 75 % після проведення гемодіалізу протягом 4 годин.
Лікарняна взаємодія
Одночасне застосування з пробенецидом може призвести до підвищення концентрації пенцикловіру в плазмі крові. Для запобігання розвитку токсичних реакцій слід спостерігати за пацієнтами, які отримують препарат Фамилар у дозі 500 мг одночасно з пробенецидом, враховуючи можливість зменшення дози фамцикловіру.
Не відзначалося клінічно значущих змін фармакокінетичних параметрів пенцикловіру при його одноразовому застосуванні (у дозі 500 мг) відразу після прийому антацидних препаратів (магнію або алюмінію гідроксид) або у пацієнтів, які отримували до цього лікування (багаторазовий прийом) алопуринолом, циметидином, теофіліном, зидовудином, прометазином. При одноразовому прийомі фамцикловіру (у дозі 500 мг) разом з емтрицитабіном або зидовудином не було виявлено змін фармакокінетичних параметрів пенцикловіру, зидовудину, метаболіту зидовудину (зидовудину глюкуронід) і емтрицитабіну.
При одноразовому або багаторазовому застосуванні фамцикловіру (у дозі 500 мг 3 рази на добу) разом з дигоксином не спостерігалося змін фармакокінетичних параметрів пенцикловіру і дигоксину. Враховуючи, що перетворення неактивного метаболіту 6-дезоксипенцикловіру (утворюється при дезацетилюванні фамцикловіру) в пенцикловір каталізується ферментом альдегідоксидазою, можливий розвиток лікарської взаємодії при застосуванні препарату Фамилар разом з препаратами, які метаболізуються за участю цього ферменту або інгібують його активність. При застосуванні фамцикловіру разом з циметидином і прометазином, які є інгібіторами альдегідоксидази in vitro, не було виявлено порушення утворення пенцикловіру з фамцикловіру. Однак при прийомі фамцикловіру разом з потужним інгібітором альдегідоксидази in vitro, ралоксифеном, можливе порушення утворення пенцикловіру з фамцикловіру, і як наслідок, зниження ефективності фамцикловіру. Необхідно оцінювати клінічну ефективність противірусної терапії при одночасному застосуванні з ралоксифеном.
Враховуючи, що фамцикловір є слабким інгібітором альдегідоксидази in vitro, можливий його вплив на фармакокінетичні параметри препаратів, які метаболізуються за участю цього ферменту.
В експериментальних дослідженнях фамцикловір не чинив індукуючого впливу на систему цитохрому Р450 і не інгібував ізофермент CYP3A4.
Не відзначалося клінічно значущих змін фармакокінетичних параметрів пенцикловіру при його одноразовому застосуванні (у дозі 500 мг) відразу після прийому антацидних препаратів (магнію або алюмінію гідроксид) або у пацієнтів, які отримували до цього лікування (багаторазовий прийом) алопуринолом, циметидином, теофіліном, зидовудином, прометазином. При одноразовому прийомі фамцикловіру (у дозі 500 мг) разом з емтрицитабіном або зидовудином не було виявлено змін фармакокінетичних параметрів пенцикловіру, зидовудину, метаболіту зидовудину (зидовудину глюкуронід) і емтрицитабіну.
При одноразовому або багаторазовому застосуванні фамцикловіру (у дозі 500 мг 3 рази на добу) разом з дигоксином не спостерігалося змін фармакокінетичних параметрів пенцикловіру і дигоксину. Враховуючи, що перетворення неактивного метаболіту 6-дезоксипенцикловіру (утворюється при дезацетилюванні фамцикловіру) в пенцикловір каталізується ферментом альдегідоксидазою, можливий розвиток лікарської взаємодії при застосуванні препарату Фамилар разом з препаратами, які метаболізуються за участю цього ферменту або інгібують його активність. При застосуванні фамцикловіру разом з циметидином і прометазином, які є інгібіторами альдегідоксидази in vitro, не було виявлено порушення утворення пенцикловіру з фамцикловіру. Однак при прийомі фамцикловіру разом з потужним інгібітором альдегідоксидази in vitro, ралоксифеном, можливе порушення утворення пенцикловіру з фамцикловіру, і як наслідок, зниження ефективності фамцикловіру. Необхідно оцінювати клінічну ефективність противірусної терапії при одночасному застосуванні з ралоксифеном.
Враховуючи, що фамцикловір є слабким інгібітором альдегідоксидази in vitro, можливий його вплив на фармакокінетичні параметри препаратів, які метаболізуються за участю цього ферменту.
В експериментальних дослідженнях фамцикловір не чинив індукуючого впливу на систему цитохрому Р450 і не інгібував ізофермент CYP3A4.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 250 мг, 500 мг.
По 10 таблеток в блістер з плівки ПВХ та алюмінієвої фольги.
По 10, 20, 30 і 40 таблеток у пластикову банку з поліетилентерефталату, закупорену пластиковою кришкою з поліетилену високої щільності і низького тиску з контролем першого відкриття. На банку наклеюють етикетку.
По 10 таблеток в блістер з плівки ПВХ та алюмінієвої фольги.
По 10, 20, 30 і 40 таблеток у пластикову банку з поліетилентерефталату, закупорену пластиковою кришкою з поліетилену високої щільності і низького тиску з контролем першого відкриття. На банку наклеюють етикетку.
