Fenobolin
Fenobolin
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Deka-durabolin, Nandrolon, Retabolil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Fenobolin" 2,5% 1,0 № 10
D.S. Har 10 kunda 1 marta 1 ml mushak ichiga
D.S. Har 10 kunda 1 marta 1 ml mushak ichiga
Farmakologik xossalar
Anabolik
Farmakodinamika
Testosteronga nisbatan yuqori va uzoq muddatli (3-4 hafta - dekanoat efiridan foydalanilganda) anabolik va past androgenik faollikka ega.
Ma'lum organlarning hujayra yuzasidagi maxsus oqsil-retseptorlari bilan bog'lanib, hujayra yadrosidagi gen-regulyatorlarni faollashtiradi va retseptor-nandrolon kompleksini hosil qiladi, bu esa uni hujayra membranasi orqali gialoplazmaga o'tkazadi, u yerdan u hujayra yadrosiga kiradi.
Androgenik ta'sir nuklein kislotalar (DNK, RNK) va struktura oqsillarining sintezini rag'batlantirishdan iborat (bu azot, fosfor, oltingugurt va K+ ning organizmda o'zlashtirilishini oshirish bilan bog'liq), skelet mushaklarida to'qima nafas olish va oksidlanish fosforlanishini kuchaytirish bilan makroerglar (ATF, kreatinfosfat) to'planishi bilan.
Ca2+ ni suyaklarda fiksatsiyasini, osteoporozda suyak massasini oshirishni, ishtahani oshirishni, mushak massasini oshirishni va shu bilan tana massasini oshirishni ta'minlaydi.
Erkak jinsiy organlarining o'sishini va erkak tipidagi ikkilamchi jinsiy belgilarni shakllanishini tezlashtiradi. Androgenlarga bog'liq bezlarning sekretor faolligini rag'batlantiradi - erkak jinsiy (spermatogenez jarayonini faollashtirish), yog' bezlari; katta dozalarda Leydig hujayralarini susaytiradi va gipofiz tomonidan FSH va LH ishlab chiqarilishini bostirish orqali endogen jinsiy gormonlar sintezini kamaytiradi (salbiy orqa aloqa).
Anabolik ta'sir epiteliy (qoplovchi va bezli), suyak va mushak to'qimalarida reparativ jarayonlarni faollashtirish orqali oqsil va hujayra tarkibiy qismlarining sintezini rag'batlantirishda namoyon bo'ladi.
Oziq-ovqat bilan boyitilgan proteinlar fonida ingichka ichakdan aminokislotalarning so'rilishini oshiradi, ijobiy azot balansini yaratadi.
Eritropoetin ishlab chiqarishni rag'batlantiradi va suyak iligida anabolik jarayonlarni faollashtiradi, bu Fe preparatlari bilan bir vaqtda tayinlanganda anti-anemik ta'sir ko'rsatadi.
Jigar plazmasida K vitaminiga bog'liq qon ivish faktorlarining (II, V, VII, X) sintezini buzadi, lipid profilini o'zgartiradi (LDLP konsentratsiyasini oshiradi va HDLP ni kamaytiradi), buyraklarda Na+ va suvning qayta so'rilishini kuchaytiradi, periferik shishlar hosil bo'lishiga yordam beradi.
Ayollarda tarqalgan ko'krak bezi karsinomasi bilan samarali.
Ma'lum organlarning hujayra yuzasidagi maxsus oqsil-retseptorlari bilan bog'lanib, hujayra yadrosidagi gen-regulyatorlarni faollashtiradi va retseptor-nandrolon kompleksini hosil qiladi, bu esa uni hujayra membranasi orqali gialoplazmaga o'tkazadi, u yerdan u hujayra yadrosiga kiradi.
Androgenik ta'sir nuklein kislotalar (DNK, RNK) va struktura oqsillarining sintezini rag'batlantirishdan iborat (bu azot, fosfor, oltingugurt va K+ ning organizmda o'zlashtirilishini oshirish bilan bog'liq), skelet mushaklarida to'qima nafas olish va oksidlanish fosforlanishini kuchaytirish bilan makroerglar (ATF, kreatinfosfat) to'planishi bilan.
Ca2+ ni suyaklarda fiksatsiyasini, osteoporozda suyak massasini oshirishni, ishtahani oshirishni, mushak massasini oshirishni va shu bilan tana massasini oshirishni ta'minlaydi.
Erkak jinsiy organlarining o'sishini va erkak tipidagi ikkilamchi jinsiy belgilarni shakllanishini tezlashtiradi. Androgenlarga bog'liq bezlarning sekretor faolligini rag'batlantiradi - erkak jinsiy (spermatogenez jarayonini faollashtirish), yog' bezlari; katta dozalarda Leydig hujayralarini susaytiradi va gipofiz tomonidan FSH va LH ishlab chiqarilishini bostirish orqali endogen jinsiy gormonlar sintezini kamaytiradi (salbiy orqa aloqa).
Anabolik ta'sir epiteliy (qoplovchi va bezli), suyak va mushak to'qimalarida reparativ jarayonlarni faollashtirish orqali oqsil va hujayra tarkibiy qismlarining sintezini rag'batlantirishda namoyon bo'ladi.
Oziq-ovqat bilan boyitilgan proteinlar fonida ingichka ichakdan aminokislotalarning so'rilishini oshiradi, ijobiy azot balansini yaratadi.
Eritropoetin ishlab chiqarishni rag'batlantiradi va suyak iligida anabolik jarayonlarni faollashtiradi, bu Fe preparatlari bilan bir vaqtda tayinlanganda anti-anemik ta'sir ko'rsatadi.
Jigar plazmasida K vitaminiga bog'liq qon ivish faktorlarining (II, V, VII, X) sintezini buzadi, lipid profilini o'zgartiradi (LDLP konsentratsiyasini oshiradi va HDLP ni kamaytiradi), buyraklarda Na+ va suvning qayta so'rilishini kuchaytiradi, periferik shishlar hosil bo'lishiga yordam beradi.
Ayollarda tarqalgan ko'krak bezi karsinomasi bilan samarali.
Farmakokinetika
Nandrolon dekanoat in'ektsiya joyidan qonga sekin chiqariladi, yarim chiqarilish davri 6 kun. Qonda efir tezda nandrolonga gidrolizlanadi, yarim chiqarilish davri 1 soatdan kam. Umuman olganda, nandrolonning plazmadan gidroliz, taqsimlanish va chiqarilish jarayonining yarim chiqarilish davri 4,3 soatni tashkil qiladi. Nandrolon jigarda metabolizmga uchraydi. Buyraklar orqali chiqariladigan metabolitlar 19-norandrosteron, 19-noretiokholanon va 19-norepiandrosterondir. Ushbu metabolitlarning farmakologik faolligi haqida ma'lumotlar mavjud emas.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Mushak ichiga, o'rtacha doza 50 mg, oyda 1 marta yoki 3 haftada 1 marta. Zarur bo'lganda 100 mg gacha oshiriladi.
Anemiya holatida (temir preparatlari bilan birga) - 100-200 mg (ayollarga - 50-100 mg) haftada 1 marta; anabolik jarayonlarni rag'batlantirish uchun - 50-200 mg (ayollarga - 50-100 mg) 1-4 haftada 1 marta;
Kurs davomiyligi (in'ektsiyalar orasidagi 1-4 haftalik intervalda) - 12 haftagacha, qayta kurs - preparatning oxirgi in'ektsiyasidan 8 hafta o'tgach.
Davolash oqsillarga boy dieta fonida o'tkaziladi.
Ko'krak bezi karsinomasida (nandrolon fenpropionat) - 50-100 mg haftada 1 marta; kurs davomiyligi individual.
XPN fonida gipernitremiya bilan anemiya va sitostatik terapiya fonida yordamchi vosita sifatida, 75 mg gacha doza tayinlanadi.
Og'ir XPN holatida - haftada 1 marta 50 mg. Mushak ichiga in'ektsiyalar chuqur, afzal ko'rilgan holda dumba mushaklariga qilinishi kerak.
Anemiya holatida (temir preparatlari bilan birga) - 100-200 mg (ayollarga - 50-100 mg) haftada 1 marta; anabolik jarayonlarni rag'batlantirish uchun - 50-200 mg (ayollarga - 50-100 mg) 1-4 haftada 1 marta;
Kurs davomiyligi (in'ektsiyalar orasidagi 1-4 haftalik intervalda) - 12 haftagacha, qayta kurs - preparatning oxirgi in'ektsiyasidan 8 hafta o'tgach.
Davolash oqsillarga boy dieta fonida o'tkaziladi.
Ko'krak bezi karsinomasida (nandrolon fenpropionat) - 50-100 mg haftada 1 marta; kurs davomiyligi individual.
XPN fonida gipernitremiya bilan anemiya va sitostatik terapiya fonida yordamchi vosita sifatida, 75 mg gacha doza tayinlanadi.
Og'ir XPN holatida - haftada 1 marta 50 mg. Mushak ichiga in'ektsiyalar chuqur, afzal ko'rilgan holda dumba mushaklariga qilinishi kerak.
Bolalar uchun:
Mushak ichiga,
Bolalarga: har 3-4 haftada 0.4 mg/kg.
Anemiya holatida
2-13 yoshdagi bolalarga - har 3-4 haftada 25-50 mg.
Bolalarga: har 3-4 haftada 0.4 mg/kg.
Anemiya holatida
2-13 yoshdagi bolalarga - har 3-4 haftada 25-50 mg.
Ko'rsatmalar
Diabetik retinopatiya; progressiv mushak distrofiyasi; infantil progressiv atrofiya (Verdnig-Goffman sindromi); Ca2+ ning manfiy balans bilan tavsiflangan holatlar (qarilik va postklimakterik osteoporoz, uzoq muddatli GKS terapiyasi).
Organizm resurslarini tugatadigan katabolik jarayonlarning oshishi (surunkali infeksiyalar, keng ko'lamli operatsiyalar, GKS-induktsiyalangan miopatiya, dekubital yaralar, kuyishlar, og'ir travma).
Anemiya: XPN fonida gipernitremiya, tug'ma aplastik anemiya, aplastik anemiya (miyelofibroz, miyeloskleroz, suyak iligi miyeloid aplaziyasi, malign neoplazmalar metastazlari bilan suyak iligi zararlanishi, miyelotoksik LS va og'ir metall tuzlari bilan).
Onkologik kasalliklarni sitostatik terapiya fonida yordamchi vosita sifatida (prostata bezi rakidan tashqari), operatsiya qilinmaydigan (metastazlar bilan) ko'krak bezi karsinomasi ayollarda postmenopauza davrida yoki ovariektomiyadan keyin.
Bolalar va o'smirlar gipofizar nanizmi (STG tayinlash fonida etarli terapevtik ta'sir bo'lmaganda yordamchi terapiya sifatida)
Organizm resurslarini tugatadigan katabolik jarayonlarning oshishi (surunkali infeksiyalar, keng ko'lamli operatsiyalar, GKS-induktsiyalangan miopatiya, dekubital yaralar, kuyishlar, og'ir travma).
Anemiya: XPN fonida gipernitremiya, tug'ma aplastik anemiya, aplastik anemiya (miyelofibroz, miyeloskleroz, suyak iligi miyeloid aplaziyasi, malign neoplazmalar metastazlari bilan suyak iligi zararlanishi, miyelotoksik LS va og'ir metall tuzlari bilan).
Onkologik kasalliklarni sitostatik terapiya fonida yordamchi vosita sifatida (prostata bezi rakidan tashqari), operatsiya qilinmaydigan (metastazlar bilan) ko'krak bezi karsinomasi ayollarda postmenopauza davrida yoki ovariektomiyadan keyin.
Bolalar va o'smirlar gipofizar nanizmi (STG tayinlash fonida etarli terapevtik ta'sir bo'lmaganda yordamchi terapiya sifatida)
Qarshi ko'rsatmalar
- Prostata bezi raki,
- erkaklarda ko'krak bezi raki,
- ko'krak bezi raki (giperkaltsemiya mavjudligida metastazlar bilan),
- homiladorlik,
- prepubertal yosh,
- jigar yetishmovchiligi,
- nefroz,
- glomerulonefrit (nefrotik shakl),
- giperkaltsemiya (shu jumladan anamnezda).
Ehtiyotkorlik bilan
- IBS,
- yurak yetishmovchiligi,
- ifodalangan ateroskleroz,
- arterial gipertenziya,
- miya qon aylanishining buzilishi,
- XPN,
- epilepsiya,
- migren,
- prostata bezi adenomasida
- erkaklarda ko'krak bezi raki,
- ko'krak bezi raki (giperkaltsemiya mavjudligida metastazlar bilan),
- homiladorlik,
- prepubertal yosh,
- jigar yetishmovchiligi,
- nefroz,
- glomerulonefrit (nefrotik shakl),
- giperkaltsemiya (shu jumladan anamnezda).
Ehtiyotkorlik bilan
- IBS,
- yurak yetishmovchiligi,
- ifodalangan ateroskleroz,
- arterial gipertenziya,
- miya qon aylanishining buzilishi,
- XPN,
- epilepsiya,
- migren,
- prostata bezi adenomasida
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash jarayonida qonda Ca2+ konsentratsiyasini (ayniqsa, ko'krak bezi raki va suyak metastazlari bo'lgan bemorlarda), xolesterin (ayniqsa, yurak-qon tomir tizimi bilan bog'liq patologiyali bemorlarda), glyukoza (qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda), gematokrit, Hb, zardob fosfor konsentratsiyasini, shuningdek, jigar funksional holatini tizimli nazorat qilish kerak.
Davolash jarayonida organizmga yetarli miqdorda oqsillar, yog'lar, uglevodlar, vitaminlar, mineral moddalar kirib kelishi ta'minlanishi kerak.
Menstrual sikl buzilishi va/yoki virilizatsiya belgilari paydo bo'lganda davolashni to'xtatish kerak.
Laktatsiyani bostiradi.
Sport sifatlarini rag'batlantirish maqsadida anabolik steroidlarni qo'llash sog'liq uchun jiddiy zarar keltirishi mumkin va qabul qilinishi mumkin emas.
Sovuqda eritma loyqa bo'lishi mumkin, bu holda ampulani kristallar eriguncha isitish kerak.
Bolalar va o'smirlar uchun epifizar o'sish zonalarining erta yopilishi, erkaklarda erta jinsiy yetilish va ayollarda virilizatsiya xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Bolalarda epifizar o'sish zonalarining tezlashishi davolash vaqtida va preparat qabul qilish to'xtatilgandan keyin 6 oy o'tgach kuzatilishi mumkin.
Bolalar va o'smirlar uchun epifizar o'sish zonalarining holatini nazorat qilish uchun har 6 oyda rentgenologik tekshiruv tavsiya etiladi.
Keksa bemorlarda steroid anaboliklarni qo'llash prostata bezi giperplaziyasini rivojlanishiga yordam berishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Osteoporozda steroid anaboliklarni qo'llash maqsadga muvofiqligi noaniq (isbotlanmagan samaradorlik va jiddiy nojo'ya ta'sirlar xavfi yuqori).
Davolash jarayonida organizmga yetarli miqdorda oqsillar, yog'lar, uglevodlar, vitaminlar, mineral moddalar kirib kelishi ta'minlanishi kerak.
Menstrual sikl buzilishi va/yoki virilizatsiya belgilari paydo bo'lganda davolashni to'xtatish kerak.
Laktatsiyani bostiradi.
Sport sifatlarini rag'batlantirish maqsadida anabolik steroidlarni qo'llash sog'liq uchun jiddiy zarar keltirishi mumkin va qabul qilinishi mumkin emas.
Sovuqda eritma loyqa bo'lishi mumkin, bu holda ampulani kristallar eriguncha isitish kerak.
Bolalar va o'smirlar uchun epifizar o'sish zonalarining erta yopilishi, erkaklarda erta jinsiy yetilish va ayollarda virilizatsiya xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Bolalarda epifizar o'sish zonalarining tezlashishi davolash vaqtida va preparat qabul qilish to'xtatilgandan keyin 6 oy o'tgach kuzatilishi mumkin.
Bolalar va o'smirlar uchun epifizar o'sish zonalarining holatini nazorat qilish uchun har 6 oyda rentgenologik tekshiruv tavsiya etiladi.
Keksa bemorlarda steroid anaboliklarni qo'llash prostata bezi giperplaziyasini rivojlanishiga yordam berishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Osteoporozda steroid anaboliklarni qo'llash maqsadga muvofiqligi noaniq (isbotlanmagan samaradorlik va jiddiy nojo'ya ta'sirlar xavfi yuqori).
Nojo'ya ta'sirlar
Erkaklar va ayollarda - aterosklerozning rivojlanishi (LDLP konsentratsiyasini oshirish va HDLP konsentratsiyasini kamaytirish), temir tanqisligi anemiyasi, periferik shishlar, dispeptik hodisalar (epigastral sohada og'riq, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish), sariqlik bilan jigar funksiyasining buzilishi, leykomoid sindrom (leykemiya, uzun trubkali suyaklarda og'riq), gipokoagulyatsiya qon ketishga moyillik bilan, gepatonekroz (qorong'i najas, qon aralash qusish, bosh og'rig'i, noqulaylik hissi, nafas olishning buzilishi), gepatosellyulyar karsinoma, jigar purpurasi (qorong'i siydik, najasning rangsizlanishi, eshakemi, teri va shilliq pardalarda nuqta yoki makulyar gemorragik toshmalar, faringit yoki angina), xolestatik gepatit (sklera va terining sariq ranglanishi, o'ng qovurg'a ostida og'riq, siydikning qorayishi, rangsiz najas), yog' bezlarining sekretsiyasini oshirish, titroq, libido oshishi yoki pasayishi, diareya, oshqozonda to'lib qolish hissi, meteorizm, tutqanoq, uyquning buzilishi.
Ayollarda: virilizatsiya hodisalari (klitorning kattalashishi, ovozning qo'pol yoki xirillashi, dis- va amenoreya, girsutizm, steroid akne, yog'li teri) giperkaltsemiya (markaziy asab tizimini bostirish, ko'ngil aynishi, qusish, charchoq).
Erkaklarda: prepubertal davrda - virilizatsiya (akne, penisning kattalashishi, priapizm, ikkilamchi jinsiy belgilarni shakllanishi), idiopatik giperpigmentatsiya, o'sishning sekinlashishi yoki to'xtashi (trubkali suyaklarning epifizar o'sish zonalarining kalsifikatsiyasi); postpubertal davrda - siydik pufagining tirnash xususiyati (tez-tez chaqiruvlar), mastodiniya, ginekoma, priapizm, jinsiy funktsiyaning pasayishi; keksa yoshda - prostata bezi gipertrofiyasi va/yoki karsinoma. Dozani oshirib yuborish. Belgilar: gepatotoksiklik.
Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya tayinlash.
Ayollarda: virilizatsiya hodisalari (klitorning kattalashishi, ovozning qo'pol yoki xirillashi, dis- va amenoreya, girsutizm, steroid akne, yog'li teri) giperkaltsemiya (markaziy asab tizimini bostirish, ko'ngil aynishi, qusish, charchoq).
Erkaklarda: prepubertal davrda - virilizatsiya (akne, penisning kattalashishi, priapizm, ikkilamchi jinsiy belgilarni shakllanishi), idiopatik giperpigmentatsiya, o'sishning sekinlashishi yoki to'xtashi (trubkali suyaklarning epifizar o'sish zonalarining kalsifikatsiyasi); postpubertal davrda - siydik pufagining tirnash xususiyati (tez-tez chaqiruvlar), mastodiniya, ginekoma, priapizm, jinsiy funktsiyaning pasayishi; keksa yoshda - prostata bezi gipertrofiyasi va/yoki karsinoma. Dozani oshirib yuborish. Belgilar: gepatotoksiklik.
Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya tayinlash.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish haqida ma'lumot yo'q.
Belgilar: yuqorida tavsiflangan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash: simptomatik. Maxsus antidot yo'q.
Belgilar: yuqorida tavsiflangan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash: simptomatik. Maxsus antidot yo'q.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Noposredstven antikoagulyantlar, insulin va og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik LS, antiagregantlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Somatotrop gormon va uning hosilalarining ta'sirini susaytiradi (trubkali suyaklarning epifizar o'sish zonalarining mineralizatsiyasini tezlashtiradi).
GKS va MKS, kortikotropin, Na+ saqlovchi LS va Na+ ga boy oziq-ovqat, suyuqlikni organizmda ushlab turishni kuchaytiradi (o'zaro), shishlar rivojlanish xavfini oshiradi, akne ifodalanishini oshiradi.
Gepatotoksik LS bilan bir vaqtda tayinlash jigar funksiyasining buzilishi xavfini oshiradi.
Somatotrop gormon va uning hosilalarining ta'sirini susaytiradi (trubkali suyaklarning epifizar o'sish zonalarining mineralizatsiyasini tezlashtiradi).
GKS va MKS, kortikotropin, Na+ saqlovchi LS va Na+ ga boy oziq-ovqat, suyuqlikni organizmda ushlab turishni kuchaytiradi (o'zaro), shishlar rivojlanish xavfini oshiradi, akne ifodalanishini oshiradi.
Gepatotoksik LS bilan bir vaqtda tayinlash jigar funksiyasining buzilishi xavfini oshiradi.
Chiqarilish shakli
Mushak ichiga kiritish uchun eritma [yog'li]