Феноболін

Анаболічний

У порівнянні з тестостероном має більш високу, тривалу (3-4 тижні - при використанні ефіру деканоату) анаболічну та низьку андрогенну активність.

Викликає активацію генів-регуляторів у клітинному ядрі за рахунок зв'язування зі специфічними білками-рецепторами на поверхні клітин органів-мішеней та утворення комплексу рецептор-нандролон, що забезпечує транспорт останнього через клітинну оболонку в гіалоплазму, звідки він проникає через ядерну мембрану в клітинне ядро.

Андрогенна дія полягає у стимуляції синтезу нуклеїнових кислот (ДНК, РНК) та структурних білків (що пов'язано з підвищенням засвоєння в організмі азоту, фосфору, сірки та K+), посиленні тканинного дихання та окисного фосфорилювання в скелетних м'язах з накопиченням макроергічних сполук (АТФ, креатинфосфату).

Сприяє фіксації Ca2+ в кістках, збільшенню кісткової маси при остеопорозі, підвищенню апетиту, збільшенню маси м'язів з відповідним збільшенням маси тіла.

Прискорює ріст чоловічих статевих органів та формування вторинних статевих ознак за чоловічим типом. Стимулює секреторну активність андрогенозалежних залоз - чоловічих статевих (активація процесу сперматогенезу), сальних; у великих дозах викликає супресію клітин Лейдіга та знижує синтез ендогенних статевих гормонів за рахунок пригнічення вироблення гіпофізом ФСГ та ЛГ (негативний зворотний зв'язок).

Анаболічна дія проявляється активацією репаративних процесів в епітелії (покривному та залозистому), кістковій та м'язовій тканинах в результаті стимуляції синтезу білка та структурних компонентів клітин.

Підвищує абсорбцію амінокислот з тонкої кишки (на фоні дієти, багатої на протеїни), створюючи позитивний азотистий баланс.

Стимулює вироблення еритропоетину та активує анаболічні процеси в кістковому мозку, що при одночасному призначенні препаратів Fe проявляється антианемічною дією.

Порушує синтез вітамін К-залежних плазмових факторів згортання крові (II, V, VII, X) в печінці, змінює ліпідний профіль плазми (збільшує концентрацію ЛПНЩ та зменшує - ЛПВЩ), посилює реабсорбцію Na+ та води в нирках, сприяючи утворенню периферичних набряків.

Ефективний у жінок з дисемінованою карциномою молочних залоз.

Нандролону деканоат повільно вивільняється з місця ін'єкції в кровотік з періодом напіввиведення 6 днів. У крові ефір швидко гідролізується в нандролон з періодом напіввиведення менше 1 години. В цілому, період напіввиведення для комбінованого процесу гідролізу, розподілу та виведення нандролону з плазми становить 4,3 години. Нандролон метаболізується в печінці. Метаболітами, що виводяться нирками, є 19-норандростерон, 19-норетіохоланон та 19-норепіандростерон. Дані про фармакологічну активність цих метаболітів невідомі.

Для дорослих:

Для дітей:

Діабетична ретинопатія; прогресуюча м'язова дистрофія; інфантильна прогресуюча атрофія (синдром Вердніга-Гоффмана); стани, що характеризуються негативним балансом Ca2+ (старечий та постклімактеричний остеопороз, тривала терапія ГКС).

Підвищення катаболічних процесів, що виснажують ресурси організму (хронічні інфекції, обширні операції, ГКС-індукована міопатія, декубітальні виразки, опіки, важка травма).

Анемія: на фоні гіперазотемії при ХНН, вроджена апластична анемія, апластична анемія (при мієлофіброзі, мієлосклерозі, мієлоїдній аплазії кісткового мозку, ураженні кісткового мозку метастазами злоякісних новоутворень, мієлотоксичними ЛЗ та солями важких металів).

Як допоміжний засіб при цитостатичній терапії онкологічних захворювань (крім раку передміхурової залози), неоперабельна (з метастазами) карцинома молочної залози у жінок у постменопаузному періоді або після оваріектомії.

Гіпофізарний нанізм у дітей та підлітків (як допоміжна терапія при недостатньому терапевтичному ефекті на фоні призначення СТГ)

- Рак передміхурової залози,
- рак грудної залози (у чоловіків),
- рак молочної залози (з метастазами при наявності гіперкальціємії),
- вагітність,
- препубертатний вік,
- печінкова недостатність,
- нефроз,
- гломерулонефрит (нефротична форма),
- гіперкальціємія (в т.ч. в анамнезі).

З обережністю
- ІХС,
- серцева недостатність,
- виражений атеросклероз,
- артеріальна гіпертензія,
- порушення мозкового кровообігу,
- ХНН,
- епілепсія,
- мігрень,
- аденома передміхурової залози

У процесі лікування необхідний систематичний контроль концентрації в крові Ca2+ (особливо у хворих на рак молочної залози та при наявності метастазів у кістки), холестерину (особливо у хворих з супутньою патологією ССС), глюкози (у хворих на цукровий діабет), гематокриту, Hb, концентрацію сироваткового фосфору, а також функціонального стану печінки.

У процесі лікування має бути забезпечено достатнє надходження в організм адекватних кількостей білків, жирів, вуглеводів, вітамінів, мінеральних речовин.

При виникненні порушень менструального циклу та/або появі ознак вірилізації лікування слід припинити.

Пригнічує лактацію.

Застосування анаболічних стероїдів з метою стимуляції атлетичних якостей може завдати серйозної шкоди здоров'ю і є неприпустимим.

На холоді розчин може ставати мутним, у цьому випадку необхідно нагріти ампулу до розчинення кристалів перед використанням.

З обережністю застосовують у дітей та підлітків через ризик передчасного закриття епіфізарних зон росту, раннього статевого дозрівання у чоловіків та вірилізації у жінок. Прискорення епіфізарного росту трубчастих кісток може відзначатися у дітей як під час лікування, так і через 6 місяців після припинення прийому препарату.

Для контролю стану епіфізарних зон росту трубчастих кісток у дітей та підлітків рекомендується їх рентгенологічне дослідження кожні 6 місяців.

Слід мати на увазі, що застосування стероїдних анаболіків у літніх пацієнтів може сприяти розвитку гіперплазії передміхурової залози.

Доцільність використання стероїдних анаболіків при остеопорозі неясна (недоведена ефективність та високий ризик виникнення серйозних побічних ефектів).

У чоловіків та жінок - прогресування атеросклерозу (збільшення концентрації ЛПНЩ та зниження концентрації ЛПВЩ), залізодефіцитна анемія, периферичні набряки, диспепсичні явища (болі в епігастральній області, біль у животі, нудота, блювання), порушення функцій печінки з жовтяницею, лейкемоідний синдром (лейкемія, болі в довгих трубчастих кістках), гіпокоагуляція з нахилом до кровотеч, гепатонекроз (темний кал, блювання з домішками крові, головний біль, відчуття дискомфорту, порушення дихання), гепатоцелюлярна карцинома, печінкова пурпура (темна сеча, знебарвлення калу, кропив'янка, точкові або макулезні геморагічні висипання на шкірі та слизових оболонках, фарингіт або ангіна), холестатичний гепатит (жовте забарвлення склер та шкіри, біль у правому підребер'ї, потемніння сечі, знебарвлений кал), підвищення секреції сальних залоз, озноб, підвищення або зниження лібідо, діарея, відчуття переповнення в шлунку, метеоризм, судоми, порушення сну.

У жінок: явища вірилізму (збільшення клітора, огрубіння або охриплість голосу, дис- та аменорея, гірсутизм, акне стероїдні, жирна шкіра) гіперкальціємія (пригнічення ЦНС, нудота, блювання, підвищена втомлюваність).

У чоловіків: у препубертатному періоді - вірилізм (вугровий висип, збільшення пеніса, пріапізм, формування вторинних статевих ознак), ідіопатична гіперпігментація шкіри, уповільнення або припинення росту (кальцифікація епіфізарних зон росту трубчастих кісток); у постпубертатному періоді - подразнення сечового міхура (збільшення частоти позивів), мастодинія, гінекомастія, пріапізм, зниження сексуальної функції; похилого віку - гіпертрофія та/або карцинома передміхурової залози.Передозування. Симптоми: гепатотоксичність.

Лікування: промивання шлунка, призначення симптоматичної терапії.

Даних про передозування немає.

Симптоми: посилення описаних вище побічних ефектів.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає.

Посилює ефекти непрямих антикоагулянтів, інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, антиагрегантів.

Послаблює ефекти соматотропного гормону та його похідних (прискорює мінералізацію епіфізарних зон росту трубчастих кісток).

ГКС та МКС, кортикотропін, Na+-вмісні ЛЗ та їжа, багата на Na+, посилюють (взаємно) затримку рідини в організмі, збільшують ризик розвитку набряків, підвищують вираженість вугрових висипань.

Одночасне призначення з гепатотоксичними ЛЗ збільшує ризик порушення функції печінки.

Розчин для внутрішньом'язового введення [масляний]