Flunarizin
Flunarizine
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Sibelium
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. Flunarizini 0,005 № 30
D.S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antikonvulsant, tomirlarni kengaytiruvchi, miya qon aylanishini yaxshilovchi.
Farmakodinamika
Flunarizin — selektiv «sekin» kalsiy kanallari blokatori (BMKK), difenilpiperazin hosilasi; serebrovaskulyar selektivlikka ega, miya qon ta'minotini yaxshilaydi; antimigren, vazodilatatsion, antikonvulsant, antihistamin, uyqu keltiruvchi va antigipoksik ta'sir ko'rsatadi.
Tomirlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi, ularning spazmini oldini oladi, periferik tomirlarni biroz kengaytiradi; miya qon oqimini yaxshilaydi, ayniqsa ishemiyaga uchragan hududlarda.
Yurak mushaklarining o'tkazuvchanligi va qisqaruvchanligiga ta'sir qilmaydi, yurak urish tezligiga ta'sir qilmaydi.
Amalda gipotenziya ta'siriga ega emas. Migren og'riqlarining rivojlanishini oldini oladi, vestibulyar funksiyalarni normallashtiradi, miya va periferik ishemiya simptomlarini kamaytiradi. Qon tomir genezi bosh og'rig'ining chastotasi va og'irligini kamaytiradi.
Maksimal terapevtik ta'sir terapiya boshlanganidan bir necha hafta o'tgach rivojlanadi.
Tomirlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi, ularning spazmini oldini oladi, periferik tomirlarni biroz kengaytiradi; miya qon oqimini yaxshilaydi, ayniqsa ishemiyaga uchragan hududlarda.
Yurak mushaklarining o'tkazuvchanligi va qisqaruvchanligiga ta'sir qilmaydi, yurak urish tezligiga ta'sir qilmaydi.
Amalda gipotenziya ta'siriga ega emas. Migren og'riqlarining rivojlanishini oldini oladi, vestibulyar funksiyalarni normallashtiradi, miya va periferik ishemiya simptomlarini kamaytiradi. Qon tomir genezi bosh og'rig'ining chastotasi va og'irligini kamaytiradi.
Maksimal terapevtik ta'sir terapiya boshlanganidan bir necha hafta o'tgach rivojlanadi.
Farmakokinetika
So'rilish — 90 %, plazma oqsillari bilan bog'lanish — 99 %;
og'iz orqali qabul qilinganda maksimal plazma konsentratsiyasiga erishish vaqti (TCmax) — 2–4 soat;
plazmadagi maksimal konsentratsiya (Cmax) — 39–115 ng/ml.
Jigar orqali «boshqa o'tish» effekti mavjud;
yarim chiqarilish davri (T½) — 19 kun.
Chiqarilish sekin va uzoq davom etadi: buyraklar orqali (o'zgarmagan holda 1 %, dastlabki 48 soatda 0,2 % dan kam) va o't bilan (dastlabki 48 soatda 6 % dan kam).
og'iz orqali qabul qilinganda maksimal plazma konsentratsiyasiga erishish vaqti (TCmax) — 2–4 soat;
plazmadagi maksimal konsentratsiya (Cmax) — 39–115 ng/ml.
Jigar orqali «boshqa o'tish» effekti mavjud;
yarim chiqarilish davri (T½) — 19 kun.
Chiqarilish sekin va uzoq davom etadi: buyraklar orqali (o'zgarmagan holda 1 %, dastlabki 48 soatda 0,2 % dan kam) va o't bilan (dastlabki 48 soatda 6 % dan kam).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalarga dastlabki 2 hafta davomida - 20 mg kuniga 1 marta. Keyin doza 5-10 mg/kun 1-2 qabulga kamaytiriladi.
Bolalar uchun:
Tana vazni 40 kg dan kam bo'lgan bolalarga - 5 mg kuniga 1 marta.
Ko'rsatmalar
- Migren profilaktikasi.
- Ishemiya, aterosklerotik jarayon, gipoksiya bilan bog'liq miya qon aylanishining buzilishi (insultdan keyingi holatlar, keksalikda psixoorganik sindrom);
- Vestibulyar buzilishlar, periferik qon aylanishining buzilishi.
- Ishemiya, aterosklerotik jarayon, gipoksiya bilan bog'liq miya qon aylanishining buzilishi (insultdan keyingi holatlar, keksalikda psixoorganik sindrom);
- Vestibulyar buzilishlar, periferik qon aylanishining buzilishi.
Qarshi ko'rsatmalar
Flunarizinga yuqori sezuvchanlik; Parkinson kasalligi va parkinsonizm sindromi, depressiyalar, miya qon aylanishining o'tkir buzilishlari; homiladorlik, laktatsiya davri (emizish).
Maxsus ko'rsatmalar
Flunarizinni uzoq muddat qo'llashda tana vaznining oshishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Flunarizin qo'llash davrida bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida ehtiyot bo'lishlari kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Flunarizin qo'llash davrida bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida ehtiyot bo'lishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan
Arterial bosimning haddan tashqari pasayishi, stenokardiya, miokard infarktigacha rivojlanishi (davolashning boshida yoki doza oshirilganda, ayniqsa og'ir obstruktiv koronar arteriyalar shikastlanishi bo'lgan bemorlarda), aritmiyalar, bradikardiya yoki taxikardiya, yuz terisiga qon «to'kilishi» va issiqlik hissi, surunkali yurak yetishmovchiligini kuchaytirish.
Nerv tizimi tomonidan
Bosh aylanishi, bosh og'rig'i, ekstrapiramidal (parkinsonik) buzilishlar (ataksiya, niqobga o'xshash yuz, sudraluvchi yurish, mushaklarning rigidligi, qo'l va barmoqlarning tremori, yutish qiyinligi), depressiya, uyquchanlik, charchoq, astenik holat.
Hazm qilish tizimi tomonidan
Og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qabziyat yoki diareya, milklarning gipertrofiyasi (qon ketishi, og'riqlilik, shish), ishtahaning oshishi, gastralgiya.
Muskul-skelet tizimi tomonidan
Artralgiya, bo'g'imlarning shishishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan
Asimptomatik agranulositoz, asimptomatik trombositopeniya.
Allergik reaktsiyalar
Teri toshmasi.
Boshqalar
Cmax fonida ko'rishning o'tkinchi yo'qolishi, o'pka shishi (nafas olish qiyinligi, yo'tal, stridoroz nafas olish), periferik shishlar, tana vaznining oshishi; kamdan-kam hollarda — galaktoreya
Arterial bosimning haddan tashqari pasayishi, stenokardiya, miokard infarktigacha rivojlanishi (davolashning boshida yoki doza oshirilganda, ayniqsa og'ir obstruktiv koronar arteriyalar shikastlanishi bo'lgan bemorlarda), aritmiyalar, bradikardiya yoki taxikardiya, yuz terisiga qon «to'kilishi» va issiqlik hissi, surunkali yurak yetishmovchiligini kuchaytirish.
Nerv tizimi tomonidan
Bosh aylanishi, bosh og'rig'i, ekstrapiramidal (parkinsonik) buzilishlar (ataksiya, niqobga o'xshash yuz, sudraluvchi yurish, mushaklarning rigidligi, qo'l va barmoqlarning tremori, yutish qiyinligi), depressiya, uyquchanlik, charchoq, astenik holat.
Hazm qilish tizimi tomonidan
Og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qabziyat yoki diareya, milklarning gipertrofiyasi (qon ketishi, og'riqlilik, shish), ishtahaning oshishi, gastralgiya.
Muskul-skelet tizimi tomonidan
Artralgiya, bo'g'imlarning shishishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan
Asimptomatik agranulositoz, asimptomatik trombositopeniya.
Allergik reaktsiyalar
Teri toshmasi.
Boshqalar
Cmax fonida ko'rishning o'tkinchi yo'qolishi, o'pka shishi (nafas olish qiyinligi, yo'tal, stridoroz nafas olish), periferik shishlar, tana vaznining oshishi; kamdan-kam hollarda — galaktoreya
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Taxikardiya, arterial bosimning pasayishi.
Davolash
Arterial bosim pasayganda plazma o'rnini bosuvchi eritmalar, dopamin, dobutamin infuziyasi o'tkaziladi.
Taxikardiya, arterial bosimning pasayishi.
Davolash
Arterial bosim pasayganda plazma o'rnini bosuvchi eritmalar, dopamin, dobutamin infuziyasi o'tkaziladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
BMKK inhalatsion anesteziklar bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial bosimning sezilarli pasayishi mumkin.
Kalsiy preparatlari BMKK qo'llanishining samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Tsimetidin BMKK plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi; ranitidin va famotsidin BMKK metabolizmiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Prokainamid, xinidin va Q–T intervalini uzaytiruvchi boshqa dori vositalari salbiy inotrop ta'sirni kuchaytiradi va Q–T intervalining sezilarli uzayish xavfini oshirishi mumkin.
Litiy preparatlarining neyrotoksikligini kuchaytiradi (ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, tremor, quloqlarda shovqin).
Rifampitsin jigar metabolizmini induktsiya qilishi natijasida biokiraolishlikni kamaytirishi mumkin.
Kalsiy preparatlari BMKK qo'llanishining samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Tsimetidin BMKK plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi; ranitidin va famotsidin BMKK metabolizmiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Prokainamid, xinidin va Q–T intervalini uzaytiruvchi boshqa dori vositalari salbiy inotrop ta'sirni kuchaytiradi va Q–T intervalining sezilarli uzayish xavfini oshirishi mumkin.
Litiy preparatlarining neyrotoksikligini kuchaytiradi (ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, tremor, quloqlarda shovqin).
Rifampitsin jigar metabolizmini induktsiya qilishi natijasida biokiraolishlikni kamaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar (5 mg).
