Флунаризин
Flunarizine
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сибеліум
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. Flunarizini 0,005 № 30
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Протисудомний, судинорозширювальний, покращує мозковий кровообіг.
Фармакодинаміка
Флунаризин — селективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), похідне дифенілпіперазину; має цереброваскулярну селективність, покращує кровопостачання мозку; чинить протимігренозну, вазодилатуючу, протисудомну, антигістамінну, снодійну та антигіпоксичну дію.
Розслаблює гладку мускулатуру судин, запобігає їх спазму, незначно розширює периферичні судини; покращує мозковий кровотік, особливо в ішемізованих областях.
Не впливає на провідність і скоротність серцевого м'яза, не впливає на частоту серцевих скорочень.
Практично не має гіпотензивного ефекту. Запобігає розвитку мігренозних болів, нормалізує вестибулярні функції, зменшує симптоми мозкової та периферичної ішемії. Знижує частоту виникнення та тяжкість головного болю судинного генезу.
Максимальний терапевтичний ефект розвивається через кілька тижнів після початку терапії.
Розслаблює гладку мускулатуру судин, запобігає їх спазму, незначно розширює периферичні судини; покращує мозковий кровотік, особливо в ішемізованих областях.
Не впливає на провідність і скоротність серцевого м'яза, не впливає на частоту серцевих скорочень.
Практично не має гіпотензивного ефекту. Запобігає розвитку мігренозних болів, нормалізує вестибулярні функції, зменшує симптоми мозкової та периферичної ішемії. Знижує частоту виникнення та тяжкість головного болю судинного генезу.
Максимальний терапевтичний ефект розвивається через кілька тижнів після початку терапії.
Фармакокінетика
Абсорбція — 90 %, зв'язок з білками плазми — 99 %;
час досягнення максимальної плазмової концентрації (TCmax) при прийомі внутрішньо — 2–4 години;
максимальна концентрація (Cmax) в плазмі крові — 39–115 нг/мл.
Має ефект «першого проходження» через печінку;
період напіввиведення (T½) — 19 днів.
Виведення повільне і тривале: нирками (1 % в незміненому вигляді, менше 0,2 % у перші 48 годин) і з жовчю (менше 6 % у перші 48 годин).
час досягнення максимальної плазмової концентрації (TCmax) при прийомі внутрішньо — 2–4 години;
максимальна концентрація (Cmax) в плазмі крові — 39–115 нг/мл.
Має ефект «першого проходження» через печінку;
період напіввиведення (T½) — 19 днів.
Виведення повільне і тривале: нирками (1 % в незміненому вигляді, менше 0,2 % у перші 48 годин) і з жовчю (менше 6 % у перші 48 годин).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дорослим у перші 2 тижні - по 20 мг 1 раз/добу. Потім дозу зменшують до 5-10 мг/добу в 1-2 прийоми.
Для дітей:
Дітям з масою тіла менше 40 кг - 5 мг 1 раз/добу.
Показання
- Профілактика мігрені.
- Порушення мозкового кровообігу, обумовлені ішемією, атеросклеротичним процесом, гіпоксією (стани після інсульту, психоорганічний синдром у похилому віці);
- Вестибулярні порушення, порушення периферичного кровообігу.
- Порушення мозкового кровообігу, обумовлені ішемією, атеросклеротичним процесом, гіпоксією (стани після інсульту, психоорганічний синдром у похилому віці);
- Вестибулярні порушення, порушення периферичного кровообігу.
Протипоказання
Підвищена чутливість до флунаризину; хвороба Паркінсона і синдром паркінсонізму, депресії, гострі порушення мозкового кровообігу; вагітність, період лактації (грудного вигодовування).
Особливі вказівки
При тривалому застосуванні флунаризину можливе збільшення маси тіла.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період застосування флунаризину пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період застосування флунаризину пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи
Надмірне зниження артеріального тиску, стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (на початку лікування або при збільшенні дози, особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмії, брадикардія або тахікардія, «припливи» крові до шкіри обличчя та відчуття жару, загострення хронічної серцевої недостатності.
З боку нервової системи
Запаморочення, головний біль, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, маскоподібне обличчя, шаркаюча хода, ригідність м'язів, тремор кистей і пальців рук, утруднення ковтання), депресія, сонливість, підвищена втомлюваність, астенія.
З боку травної системи
Сухість у роті, нудота, запор або діарея, гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, гастралгія.
З боку опорно-рухового апарату
Артралгія, набряклість суглобів.
З боку системи кровотворення
Безсимптомний агранулоцитоз, безсимптомна тромбоцитопенія.
Алергічні реакції
Шкірний висип.
Інші
Транзиторна втрата зору на фоні Cmax, набряк легень (утруднене дихання, кашель, стридорозне дихання), периферичні набряки, збільшення маси тіла; рідко — галакторея
Надмірне зниження артеріального тиску, стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (на початку лікування або при збільшенні дози, особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмії, брадикардія або тахікардія, «припливи» крові до шкіри обличчя та відчуття жару, загострення хронічної серцевої недостатності.
З боку нервової системи
Запаморочення, головний біль, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, маскоподібне обличчя, шаркаюча хода, ригідність м'язів, тремор кистей і пальців рук, утруднення ковтання), депресія, сонливість, підвищена втомлюваність, астенія.
З боку травної системи
Сухість у роті, нудота, запор або діарея, гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, гастралгія.
З боку опорно-рухового апарату
Артралгія, набряклість суглобів.
З боку системи кровотворення
Безсимптомний агранулоцитоз, безсимптомна тромбоцитопенія.
Алергічні реакції
Шкірний висип.
Інші
Транзиторна втрата зору на фоні Cmax, набряк легень (утруднене дихання, кашель, стридорозне дихання), периферичні набряки, збільшення маси тіла; рідко — галакторея
Передозування
Симптоми
Тахікардія, зниження артеріального тиску.
Лікування
При зниженні артеріального тиску проводиться інфузія плазмозамінними розчинами, допамін, добутамін.
Тахікардія, зниження артеріального тиску.
Лікування
При зниженні артеріального тиску проводиться інфузія плазмозамінними розчинами, допамін, добутамін.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з БМКК інгаляційних анестетиків можливе виражене зниження артеріального тиску.
Препарати кальцію можуть знизити ефективність застосування БМКК.
Циметидин підвищує концентрацію БМКК в плазмі; ранітидин і фамоцидин не мають суттєвого впливу на метаболізм БМКК.
Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу Q–T, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу Q–T.
Підсилює нейротоксичність препаратів літію (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Рифампіцин може зменшити біодоступність внаслідок індукції печінкового метаболізму.
Препарати кальцію можуть знизити ефективність застосування БМКК.
Циметидин підвищує концентрацію БМКК в плазмі; ранітидин і фамоцидин не мають суттєвого впливу на метаболізм БМКК.
Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу Q–T, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу Q–T.
Підсилює нейротоксичність препаратів літію (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Рифампіцин може зменшити біодоступність внаслідок індукції печінкового метаболізму.
Лікарська форма
Капсули (5 мг).
