Formoterol
Formoterol
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Foradil, Foradil Combi, Oxis Turbuhaler, Atimos
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. "Formoterol" 12 mkg № 30
D.S. Ingalatsion, bir martalik nafas olish (12 mkg) preparat, zarur bo'lsa bir daqiqadan so'ng takroriy nafas olish.
D.S. Ingalatsion, bir martalik nafas olish (12 mkg) preparat, zarur bo'lsa bir daqiqadan so'ng takroriy nafas olish.
Farmakologik xossalar
Adrenomimetik, bronxodilatatsion.
Farmakodinamika
Formoterol fumarat - uzoq muddatli ta'sirga ega selektiv beta 2-adrenoreseptor agonisti. Formoterol fumarat inhalatsiya qilinganda bronxlarga mahalliy ta'sir ko'rsatib, bronxodilatatsiyani keltirib chiqaradi. In vitro tadqiqotlarida uning beta2-adrenoreseptorlarga nisbatan faolligi, asosan bronxlarning silliq mushaklarida joylashgan, beta1-adrenoreseptorlarga nisbatan 200 martadan ko'proq ekanligi ko'rsatilgan, ular asosan miokardda joylashgan. Miokardda ham beta 2-adrenoreseptorlar aniqlangan, ular umumiy beta-adrenoreseptorlarning 10-50% ni tashkil qiladi. Ushbu reseptorlarning aniq funksiyasi aniqlanmagan, lekin ular yuqori selektiv beta 2-adrenomimetiklarning kardiak ta'sirlarini rivojlanish imkoniyatini oshiradi. Formoterol fumarat hujayra ichidagi adenilattsiklazani stimulyatsiya qiladi, bu ATP ni cAMP ga aylantirishni katalizlaydi. cAMP darajasining oshishi bronxlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi va hujayralardan, ayniqsa tukli hujayralardan, darhol turdagi gipersezuvchanlik mediatorlarining chiqarilishini inhibe qiladi. In vitro tadqiqotlarida formoterol fumarat tukli hujayralardan (gistamin va leyotrienlar) mediatorlarning chiqarilishini inhibe qilishi ko'rsatilgan. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda formoterol fumarat anesteziya holatidagi dengiz cho'chqalarida gistamin-induktsiyalangan plazma albuminlarining ekstravazatsiyasini va nafas yo'llarining gipereaktivligi bo'lgan itlarda allergen-induktsiyalangan eozinofillar oqimini to'xtatishi aniqlangan. Ushbu hayvonlar va in vitro tadqiqotlarida olingan faktlarning inson uchun ahamiyati noaniq.
Farmakokinetika
Inhalatsion qabul qilinganda taxminan 90% faol modda yutilishi mumkin. Ichga qabul qilinganda tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Absorbtsiya 65% ni tashkil qiladi. Cmax 0.5-1 soat ichida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 61-64%. Asosan glyukuronizatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Formoterol ichga qabul qilingandan so'ng T1/2 2-3 soatni tashkil qiladi. Formoterol inhalatsiya qilingandan so'ng T1/2 - 5 soat. Formoterol va uning metabolitlari to'liq chiqariladi: ichga qabul qilinganda dozani 2/3 qismi siydik bilan, 1/3 qismi axlat bilan chiqariladi. Formoterol inhalatsiya qilingandan so'ng o'rtacha 6-9% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Formoterolning buyrak klirensi 150 ml/min ni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat inhalatsion kiritiladi.
O'tkir bronxospazmni bartaraf etish uchun preparatning bir martalik nafas olish (12 mkg) zarur bo'lsa bir daqiqadan so'ng takroriy nafas olish kerak.
Maksimal sutkalik doza 96 mkg (8 nafas olish).
Bo'g'ilish xurujlarining oldini olish uchun 12 mkg (1 nafas olish) kuniga 2 marta 12 soat oralig'ida, og'ir holatlarda - 24 mkg kuniga 2 marta kamida 8 soat oralig'ida kiritiladi.
O'tkir bronxospazmni bartaraf etish uchun preparatning bir martalik nafas olish (12 mkg) zarur bo'lsa bir daqiqadan so'ng takroriy nafas olish kerak.
Maksimal sutkalik doza 96 mkg (8 nafas olish).
Bo'g'ilish xurujlarining oldini olish uchun 12 mkg (1 nafas olish) kuniga 2 marta 12 soat oralig'ida, og'ir holatlarda - 24 mkg kuniga 2 marta kamida 8 soat oralig'ida kiritiladi.
Ko'rsatmalar
- obstruktiv bronxit (bronxlarning yallig'lanishi, havo o'tkazuvchanligining buzilishi bilan birga) bilan kasallangan bemorlarda bronxospazmning (bronxlar lümenining keskin torayishi) oldini olish va davolash;
- bronxial astma;
- allergen yoki jismoniy yuklanish bilan chaqirilgan bronxospazm.
- bronxial astma;
- allergen yoki jismoniy yuklanish bilan chaqirilgan bronxospazm.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparatga yoki boshqa beta-adrenomimetiklarga yuqori sezuvchanlik
- tireotoksikoz
- arterial gipertenziya
- taxiaritmiyalar
- yurak ishemik kasalligi
- homiladorlik va laktatsiya davri.
- tireotoksikoz
- arterial gipertenziya
- taxiaritmiyalar
- yurak ishemik kasalligi
- homiladorlik va laktatsiya davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Formoterol bronxial astmaning o'tkir xurujlarini bartaraf etish uchun mo'ljallanmagan.
Bronxial astma bilan kasallangan va uzoq muddatli beta2-adrenomimetiklar bilan davolanishga muhtoj bemorlar optimal yallig'lanishga qarshi qo'llab-quvvatlovchi terapiyani (ingalyatsion yoki peroral GKS) olishlari kerak, shu jumladan formoterolni davolash rejimiga kiritgandan keyin ham, hatto simptomlar kamaygan bo'lsa ham. Agar simptomlar saqlanib qolsa yoki beta2-adrenomimetiklar dozasini oshirish talab qilinsa, bu asosiy kasallikning og'irlashganligini va qo'llab-quvvatlovchi terapiyani qayta ko'rib chiqish zarurligini ko'rsatadi.
Formoterol bilan davolanish vaqtida bronxial astma bilan bog'liq jiddiy noxush hodisalar va asosiy kasallikning kuchayishi mumkin. Agar bronxial astma simptomlari saqlanib qolsa va formoterol bilan davolanish boshlanganidan keyin nazoratga olinmasa yoki og'irlashsa, bemorlarga davolanishni davom ettirish, lekin shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi. Bronxial astma simptomlari nazoratga olingandan so'ng, formoterol dozasini asta-sekin kamaytirish masalasini ko'rib chiqish kerak. Formoterolning eng samarali minimal dozalari qo'llanilishi kerak.
Bronxoobstruktsiyaning to'satdan va progressiv kuchayishi bemorning hayotiga tahdid solishi va zudlik bilan tibbiy aralashuvni talab qilishi mumkin.
Beta2-adrenomimetiklar uchun xos bo'lgan giperglikemik ta'sirni hisobga olgan holda, formoterol qabul qilayotgan qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda qondagi glyukoza konsentratsiyasini qo'shimcha ravishda muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Agar umumiy anesteziya galoidli anesteziklar yordamida o'tkazilishi rejalashtirilgan bo'lsa, anesteziya boshlanishidan 12 soat oldin formoterol qo'llanilmaganligiga ishonch hosil qilish kerak.
Formoterol qo'llanilishi davrida qondagi kaliy miqdorini muntazam nazorat qilish kerak, ayniqsa qondagi kaliy miqdorining boshlang'ich qiymatlari past bo'lgan yoki uning kamayishi xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda. Shuningdek, qisqa ta'sirga ega beta2-adrenomimetiklar bilan oldingi davolanish vaqtida kaliy miqdorining kamayishi kuzatilgan bo'lsa, qondagi kaliy miqdorini nazorat qilish kerak. Zarur bo'lganda gipokaliemiyani bartaraf etish uchun kaliy yo'qotilishini qoplash kerak.
Qondagi kaliy miqdorining kamayishi natijasida napershtyan dori vositalarining ta'siri kuchayishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Formoterol qo'llanilishi davrida bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lishlari kerak.
Bronxial astma bilan kasallangan va uzoq muddatli beta2-adrenomimetiklar bilan davolanishga muhtoj bemorlar optimal yallig'lanishga qarshi qo'llab-quvvatlovchi terapiyani (ingalyatsion yoki peroral GKS) olishlari kerak, shu jumladan formoterolni davolash rejimiga kiritgandan keyin ham, hatto simptomlar kamaygan bo'lsa ham. Agar simptomlar saqlanib qolsa yoki beta2-adrenomimetiklar dozasini oshirish talab qilinsa, bu asosiy kasallikning og'irlashganligini va qo'llab-quvvatlovchi terapiyani qayta ko'rib chiqish zarurligini ko'rsatadi.
Formoterol bilan davolanish vaqtida bronxial astma bilan bog'liq jiddiy noxush hodisalar va asosiy kasallikning kuchayishi mumkin. Agar bronxial astma simptomlari saqlanib qolsa va formoterol bilan davolanish boshlanganidan keyin nazoratga olinmasa yoki og'irlashsa, bemorlarga davolanishni davom ettirish, lekin shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi. Bronxial astma simptomlari nazoratga olingandan so'ng, formoterol dozasini asta-sekin kamaytirish masalasini ko'rib chiqish kerak. Formoterolning eng samarali minimal dozalari qo'llanilishi kerak.
Bronxoobstruktsiyaning to'satdan va progressiv kuchayishi bemorning hayotiga tahdid solishi va zudlik bilan tibbiy aralashuvni talab qilishi mumkin.
Beta2-adrenomimetiklar uchun xos bo'lgan giperglikemik ta'sirni hisobga olgan holda, formoterol qabul qilayotgan qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda qondagi glyukoza konsentratsiyasini qo'shimcha ravishda muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Agar umumiy anesteziya galoidli anesteziklar yordamida o'tkazilishi rejalashtirilgan bo'lsa, anesteziya boshlanishidan 12 soat oldin formoterol qo'llanilmaganligiga ishonch hosil qilish kerak.
Formoterol qo'llanilishi davrida qondagi kaliy miqdorini muntazam nazorat qilish kerak, ayniqsa qondagi kaliy miqdorining boshlang'ich qiymatlari past bo'lgan yoki uning kamayishi xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda. Shuningdek, qisqa ta'sirga ega beta2-adrenomimetiklar bilan oldingi davolanish vaqtida kaliy miqdorining kamayishi kuzatilgan bo'lsa, qondagi kaliy miqdorini nazorat qilish kerak. Zarur bo'lganda gipokaliemiyani bartaraf etish uchun kaliy yo'qotilishini qoplash kerak.
Qondagi kaliy miqdorining kamayishi natijasida napershtyan dori vositalarining ta'siri kuchayishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Formoterol qo'llanilishi davrida bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: juda kam - trombotsitopeniya.
Immun tizimi tomonidan: kam - angionevrotik shish, bronxospazm, ekzantema, eshakemi, qichishish.
Modda almashinuvi tomonidan: kam - gipokaliemiya, giperglikemiya.
Psixika tomonidan: kam - ajitatsiya, xavotirlik, yuqori qo'zg'aluvchanlik, uyqu buzilishlari; juda kam - xulq-atvor buzilishlari, gallyutsinatsiyalar.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - tremor, bosh og'rig'i; kam - bosh aylanishi, disgevziya; juda kam - markaziy asab tizimi stimulyatsiyasi (ortiqcha qo'zg'aluvchanlik shaklida - asosan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda kuzatilgan).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam - taxikardiya, taxiaritmiya: kam - yurak ritmi buzilishlari (atriyal fibrillyatsiya, supraventrikulyar taxikardiya, ekstrasistoliya), stenokardiya, qon bosimi o'zgarishlari; juda kam - QTc intervalining uzayishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - yo'tal; kam - og'iz bo'shlig'i va tomoqning tirnash xususiyati; kam - paradoksal bronxospazm; juda kam - nafas qisishi, bronxial astmaning kuchayishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: kam - og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, ko'ngil aynishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kam - toshma, gipergidroz.
Mushak-tayanch tizimi tomonidan: kam - mushaklar kramplari, mialgiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam - nefrit.
Boshqalar: juda kam - periferik shishlar.
Beta2-adrenomimetiklar bilan davolanish qonda insulin, erkin yog' kislotalari, glitserin va keton tanachalari konsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin.
Immun tizimi tomonidan: kam - angionevrotik shish, bronxospazm, ekzantema, eshakemi, qichishish.
Modda almashinuvi tomonidan: kam - gipokaliemiya, giperglikemiya.
Psixika tomonidan: kam - ajitatsiya, xavotirlik, yuqori qo'zg'aluvchanlik, uyqu buzilishlari; juda kam - xulq-atvor buzilishlari, gallyutsinatsiyalar.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - tremor, bosh og'rig'i; kam - bosh aylanishi, disgevziya; juda kam - markaziy asab tizimi stimulyatsiyasi (ortiqcha qo'zg'aluvchanlik shaklida - asosan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda kuzatilgan).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam - taxikardiya, taxiaritmiya: kam - yurak ritmi buzilishlari (atriyal fibrillyatsiya, supraventrikulyar taxikardiya, ekstrasistoliya), stenokardiya, qon bosimi o'zgarishlari; juda kam - QTc intervalining uzayishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - yo'tal; kam - og'iz bo'shlig'i va tomoqning tirnash xususiyati; kam - paradoksal bronxospazm; juda kam - nafas qisishi, bronxial astmaning kuchayishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: kam - og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, ko'ngil aynishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kam - toshma, gipergidroz.
Mushak-tayanch tizimi tomonidan: kam - mushaklar kramplari, mialgiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam - nefrit.
Boshqalar: juda kam - periferik shishlar.
Beta2-adrenomimetiklar bilan davolanish qonda insulin, erkin yog' kislotalari, glitserin va keton tanachalari konsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: dozani oshirib yuborish, ehtimol, beta2-adrenoreseptor agonistlariga xos bo'lgan ta'sirlarga olib keladi, masalan, tremor, bosh og'rig'i, yurak urishining sezilishi. Shuningdek, metabolik asidoz va arterial gipertenziya paydo bo'lishi mumkin. Yakka hollarda taxikardiya, giperglikemiya, gipokaliemiya, QTc intervalining uzayishi, aritmiya, ko'ngil aynishi va qusish kuzatilgan.
Davolash: dozani oshirib yuborishni davolash bo'yicha klinik tajriba cheklangan, qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik davolash ko'rsatilgan.
Davolash: dozani oshirib yuborishni davolash bo'yicha klinik tajriba cheklangan, qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik davolash ko'rsatilgan.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtning o'zida qo'llanilganda antiaritmik vositalar Iа sinfi (xinidin, dizopiramid, prokainamid) va III sinfi (sotalol, amiodaron), fenotiazinlar, ba'zi antihistamin vositalar (masalan, terfenadin, astemizol, mizolastin), MAO ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar, eritromitsin uchun v/i kiritish, pentamidin, sultoprid, vankomitsin, galofantrin, bepridil QTc intervalini uzaytirishi va qorinchalar ritmi buzilishlari xavfini oshirishi mumkin.
Bir vaqtning o'zida simpatomimetik vositalar, masalan, boshqa beta2-adrenomimetiklar yoki epinefrin (adrenalin) qo'llanilganda formoterolning noxush ta'sirlari kuchayishi mumkin.
Formoterol va teofillin bir vaqtning o'zida qo'llanilganda bronxolitik ta'sirlar o'zaro kuchayishi mumkin, lekin bu bilan birga yurak ritmi buzilishlari kabi noxush ta'sirlar kuchayishi mumkin.
Ksantin hosilalari, GKS yoki diuretiklar, masalan, tiazid va halqa diuretiklari bilan bir vaqtning o'zida qo'llanilganda beta2-adrenomimetiklarning gipokaliemik ta'siri kuchayishi mumkin. Gipokaliemiya napershtyan dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda yurak ritmi buzilishlari xavfini oshirishi mumkin.
L-dopa, L-tiroksin, oksitotsin, etanol simpatomimetik ta'sirlarni kuchaytiradi va formoterol bilan bir vaqtning o'zida qo'llanilganda yurak-qon tomir tizimi funktsiyasining buzilishlariga olib kelishi mumkin.
Galoidli anesteziklar bilan umumiy anesteziya o'tkazilayotgan bemorlarda yurak ritmi buzilishlari xavfi oshadi.
Formoterolning bronx kengaytiruvchi ta'sirlari antixolinergik vositalar bilan bir vaqtning o'zida qo'llanilganda kuchayishi mumkin.
Beta-adrenoblokatorlar (shu jumladan ko'z tomchilari shaklida) bir vaqtning o'zida qo'llanilganda formoterolning ta'sirini qisman yoki to'liq bloklaydi.
Bir vaqtning o'zida simpatomimetik vositalar, masalan, boshqa beta2-adrenomimetiklar yoki epinefrin (adrenalin) qo'llanilganda formoterolning noxush ta'sirlari kuchayishi mumkin.
Formoterol va teofillin bir vaqtning o'zida qo'llanilganda bronxolitik ta'sirlar o'zaro kuchayishi mumkin, lekin bu bilan birga yurak ritmi buzilishlari kabi noxush ta'sirlar kuchayishi mumkin.
Ksantin hosilalari, GKS yoki diuretiklar, masalan, tiazid va halqa diuretiklari bilan bir vaqtning o'zida qo'llanilganda beta2-adrenomimetiklarning gipokaliemik ta'siri kuchayishi mumkin. Gipokaliemiya napershtyan dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda yurak ritmi buzilishlari xavfini oshirishi mumkin.
L-dopa, L-tiroksin, oksitotsin, etanol simpatomimetik ta'sirlarni kuchaytiradi va formoterol bilan bir vaqtning o'zida qo'llanilganda yurak-qon tomir tizimi funktsiyasining buzilishlariga olib kelishi mumkin.
Galoidli anesteziklar bilan umumiy anesteziya o'tkazilayotgan bemorlarda yurak ritmi buzilishlari xavfi oshadi.
Formoterolning bronx kengaytiruvchi ta'sirlari antixolinergik vositalar bilan bir vaqtning o'zida qo'llanilganda kuchayishi mumkin.
Beta-adrenoblokatorlar (shu jumladan ko'z tomchilari shaklida) bir vaqtning o'zida qo'llanilganda formoterolning ta'sirini qisman yoki to'liq bloklaydi.
Chiqarilish shakli
Ingalatsiya uchun kukunli kapsulalar, 12 mkg.
Blisterda, 10 dona. 3 yoki 6 bl. aerolayzer inhalatsiya qurilmasi bilan karton qutida.
Blisterda, 10 dona. 3 yoki 6 bl. aerolayzer inhalatsiya qurilmasi bilan karton qutida.
