Fungizon
Fungizone
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Amfoteritsin B
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Fungizone" 50 mg
D.S. Tomir ichiga tomchilab, kuniga 1 marta 1 flakon
D.S. Tomir ichiga tomchilab, kuniga 1 marta 1 flakon
Farmakologik xossalar
Keng spektrli zamburug'larga qarshi, zamburug'larga qarshi, fungitsid.
Farmakodinamika
Zamburug'larga qarshi vosita, polienlar guruhiga kiruvchi antibiotik. Biologik suyuqliklarda konsentratsiyasiga va qo'zg'atuvchining sezgirligiga qarab fungitsid yoki fungistat ta'sir ko'rsatadi. Amfoteritsin V ning ta'sir mexanizmi zamburug' hujayra membranasida joylashgan sterollar (ergosterollar) bilan bog'lanish qobiliyatiga asoslanadi. Natijada membrananing o'tkazuvchanligi buziladi va hujayra ichidagi komponentlar hujayra tashqarisiga chiqadi.
Ko'plab patogen zamburug'larga, jumladan Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. ga nisbatan faol.
Amfoteritsin V leishmaniyalarga nisbatan ham faol.
Ko'plab patogen zamburug'larga, jumladan Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. ga nisbatan faol.
Amfoteritsin V leishmaniyalarga nisbatan ham faol.
Farmakokinetika
Organizmning ko'pgina organ va to'qimalarida taqsimlanadi, orqa miya suyuqligida aniqlanmaydi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 90% ni tashkil qiladi. Buyraklar orqali juda sekin chiqariladi. Kiritilgan dozaning 2-5% faol shaklda chiqariladi. Davolash to'xtatilgandan keyin 7 hafta davomida siydikda aniqlanishi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tomir ichiga tomchilab 2-4 soat davomida, tavsiya etilgan konsentratsiya - 0.1 mg/ml.
Sinov doza - 1 mg (asos) 20-50 ml 5% dekstroz eritmasida eritiladi va tomir ichiga 20-30 daqiqa davomida A.D., puls, tana harorati nazorati ostida har 30 daqiqada 2-4 soat davomida yuboriladi.
Yaxshi ko'tarilsa, tavsiya etilgan sutkalik doza - kasallik og'irligiga qarab 0.25-0.3 mg/kg.
Preparatga yuqori sezgirlik, yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, buyrak funksiyasi yetishmovchiligi bo'lsa, davolashni past dozalar - 5-10 mg dan boshlash va asta-sekin 5-10 mg/sutkada oshirib, tavsiya etilgan sutkalik dozaga - 0.5-0.7 mg/kg yetkazish kerak.
Terapik dozalarni tanlash infektsiya turi va og'irligiga qarab individual tarzda amalga oshiriladi. Preparatni kun ora qo'llaganda doza 1.5 mg/kg dan oshmasligi kerak (yurak-o'pka yetishmovchiligi rivojlanishining oldini olish uchun).
7 kundan ortiq davolash to'xtatilganda, uni eng past dozadan boshlash va asta-sekin kerakli darajaga oshirish kerak.
Bo'shliq ichiga instillyatsiya: dastlab 5 mg (asos) 10-20 ml 5% dekstroz eritmasida 3-5 daqiqa davomida, keyin har kuni 50 mg (asos) 10-20 ml 5% dekstroz eritmasida 3-5 daqiqa davomida. Instillyatsiyadan 8-12 soat o'tgach, 20 ml 5% N-asetilsistein eritmasi yuboriladi va tun davomida uzluksiz sekin so'rib olinadi.
Siydik pufagini yuvish: 5 mg (asos) 1 l steril suvda eritiladi va uch kanalli kateter yordamida 5-10 kun davomida yuviladi.
Sporotrixoz: kurs doza 2.5 g, davolash davomiyligi - 9 oy.
Aspergilloz: kurs doza - 3.6 g, davolash davomiyligi - 11 oy.
Rinotserbral fikomikoz: kurs doza - 3-4 g.
Inhalatsiyalar uchun - eritma 50 ming ED 10 ml steril in'ektsiya suvida tayyorlanadi. Inhalatsiyalar kuniga 1-2 marta, davomiyligi - 15-20 daqiqa. Faqat nafas olishda ishlaydigan inhalatorlar qo'llanganda, bir martalik doza 25 ming ED ga kamaytiriladi. Davolash kursi - 10-14 kun, takroriy kurs - 7-10 kundan keyin.
Tabletkalar: ovqatdan keyin, kattalar va 14 yoshdan katta bolalar uchun - 200 ming ED 2 marta kuniga; zarur bo'lsa, bir martalik doza 500 ming ED ga oshiriladi. Lokalizatsiyalangan kandidoz shakllarida davolash kursi - 10-14 kun, tarqalgan shakllar va chuqur mikozlarda - 3-4 haftagacha.
Zarur bo'lganda va nojo'ya ta'sirlar bo'lmasa, davolash kursi 5-7 kunlik tanaffusdan keyin takrorlanishi mumkin.
Sinov doza - 1 mg (asos) 20-50 ml 5% dekstroz eritmasida eritiladi va tomir ichiga 20-30 daqiqa davomida A.D., puls, tana harorati nazorati ostida har 30 daqiqada 2-4 soat davomida yuboriladi.
Yaxshi ko'tarilsa, tavsiya etilgan sutkalik doza - kasallik og'irligiga qarab 0.25-0.3 mg/kg.
Preparatga yuqori sezgirlik, yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, buyrak funksiyasi yetishmovchiligi bo'lsa, davolashni past dozalar - 5-10 mg dan boshlash va asta-sekin 5-10 mg/sutkada oshirib, tavsiya etilgan sutkalik dozaga - 0.5-0.7 mg/kg yetkazish kerak.
Terapik dozalarni tanlash infektsiya turi va og'irligiga qarab individual tarzda amalga oshiriladi. Preparatni kun ora qo'llaganda doza 1.5 mg/kg dan oshmasligi kerak (yurak-o'pka yetishmovchiligi rivojlanishining oldini olish uchun).
7 kundan ortiq davolash to'xtatilganda, uni eng past dozadan boshlash va asta-sekin kerakli darajaga oshirish kerak.
Bo'shliq ichiga instillyatsiya: dastlab 5 mg (asos) 10-20 ml 5% dekstroz eritmasida 3-5 daqiqa davomida, keyin har kuni 50 mg (asos) 10-20 ml 5% dekstroz eritmasida 3-5 daqiqa davomida. Instillyatsiyadan 8-12 soat o'tgach, 20 ml 5% N-asetilsistein eritmasi yuboriladi va tun davomida uzluksiz sekin so'rib olinadi.
Siydik pufagini yuvish: 5 mg (asos) 1 l steril suvda eritiladi va uch kanalli kateter yordamida 5-10 kun davomida yuviladi.
Sporotrixoz: kurs doza 2.5 g, davolash davomiyligi - 9 oy.
Aspergilloz: kurs doza - 3.6 g, davolash davomiyligi - 11 oy.
Rinotserbral fikomikoz: kurs doza - 3-4 g.
Inhalatsiyalar uchun - eritma 50 ming ED 10 ml steril in'ektsiya suvida tayyorlanadi. Inhalatsiyalar kuniga 1-2 marta, davomiyligi - 15-20 daqiqa. Faqat nafas olishda ishlaydigan inhalatorlar qo'llanganda, bir martalik doza 25 ming ED ga kamaytiriladi. Davolash kursi - 10-14 kun, takroriy kurs - 7-10 kundan keyin.
Tabletkalar: ovqatdan keyin, kattalar va 14 yoshdan katta bolalar uchun - 200 ming ED 2 marta kuniga; zarur bo'lsa, bir martalik doza 500 ming ED ga oshiriladi. Lokalizatsiyalangan kandidoz shakllarida davolash kursi - 10-14 kun, tarqalgan shakllar va chuqur mikozlarda - 3-4 haftagacha.
Zarur bo'lganda va nojo'ya ta'sirlar bo'lmasa, davolash kursi 5-7 kunlik tanaffusdan keyin takrorlanishi mumkin.
Bolalar uchun:
Bolalarga bir martalik dozalar tayinlanadi: 2 yoshgacha - 25 ming ED, 2-6 yosh - 100 ming ED, 6-9 yosh - 150 ming ED, 9-14 yosh - 200 ming ED, qabul qilish chastotasi - 2 marta kuniga.
Bolalar uchun: tomir ichiga, dastlab 0.25 mg/kg (asos) sutkada 5% dekstroz eritmasida 6 soat davomida; ko'tarilishiga qarab doza asta-sekin oshiriladi (odatda har kuni yoki kun ora 0.125-0.25 mg/kg) maksimal doza 1 mg/kg yoki 30 mg 1 kv.m ga yetguncha.
Bolalar uchun: tomir ichiga, dastlab 0.25 mg/kg (asos) sutkada 5% dekstroz eritmasida 6 soat davomida; ko'tarilishiga qarab doza asta-sekin oshiriladi (odatda har kuni yoki kun ora 0.125-0.25 mg/kg) maksimal doza 1 mg/kg yoki 30 mg 1 kv.m ga yetguncha.
Ko'rsatmalar
- Tizimli va/yoki chuqur mikozlar: dissemine kandidoz, dissemine kriptokokkoz va kriptokokk meningiti, invaziv va dissemine aspergilloz, koktsidioidomikoz, shimoliy amerika blastomikozi, gistoplazmoz, gialogifomikoz, mukoromikoz, surunkali mitsetoma.
- Leyshmanioz: visseral, amerika teri-visseral.
- Noma'lum etiologiyali isitma (96 soat davomida o'tkazilgan antibiotikoterapiyaga chidamli, neytropeniya va zamburug' infeksiyalari yuqori xavfi bo'lgan bemorlarda).
- Neytropeniya bo'lgan bemorlarda invaziv zamburug' infeksiyalarining oldini olish, shuningdek, parenximatoz organlar va suyak iligi transplantatsiyasi paytida.
- Leyshmanioz: visseral, amerika teri-visseral.
- Noma'lum etiologiyali isitma (96 soat davomida o'tkazilgan antibiotikoterapiyaga chidamli, neytropeniya va zamburug' infeksiyalari yuqori xavfi bo'lgan bemorlarda).
- Neytropeniya bo'lgan bemorlarda invaziv zamburug' infeksiyalarining oldini olish, shuningdek, parenximatoz organlar va suyak iligi transplantatsiyasi paytida.
Qarshi ko'rsatmalar
- jigar va buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari,
- glomerulonefrit,
- amiloidoz,
- qon yaratish tizimi kasalliklari,
- qandli diabet,
- amfoteritsin V ga yuqori sezgirlik.
- glomerulonefrit,
- amiloidoz,
- qon yaratish tizimi kasalliklari,
- qandli diabet,
- amfoteritsin V ga yuqori sezgirlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash jarayonida buyrak, jigar funksiyasi, qon tarkibi va qondagi kaliy ionlari miqdorini tizimli nazorat qilish zarur.
Nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oldini olish uchun tomir ichiga yuborishni sekin (2-6 soat davomida) amalga oshirish kerak.
Imkon qadar, amfoteritsin V ni o'simta qarshi preparatlar qabul qilayotgan bemorlarga tayinlamaslik kerak. Amfoteritsin V qabul qilayotgan bemorlarga diuretiklar tayinlashdan qochish kerak. Agar bu mumkin bo'lmasa, elektrolit balansini diqqat bilan kuzatish zarur.
Nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oldini olish uchun tomir ichiga yuborishni sekin (2-6 soat davomida) amalga oshirish kerak.
Imkon qadar, amfoteritsin V ni o'simta qarshi preparatlar qabul qilayotgan bemorlarga tayinlamaslik kerak. Amfoteritsin V qabul qilayotgan bemorlarga diuretiklar tayinlashdan qochish kerak. Agar bu mumkin bo'lmasa, elektrolit balansini diqqat bilan kuzatish zarur.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: mumkin - ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, SHF oshishi; kamdan-kam - qabziyat, diareya, hazm qilish buzilishi, jigar fermentlari faolligining oshishi, bilirubinemiya, jigar funksiyasi buzilishi, xolestatik gepatit, jigar hujayralari zararlanishi, gepatomegaliya, sariqlik, pankreatit.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: mumkin bosh og'rig'i; kamdan-kam - asteniya, xavotir, koma, tutqanoq, depressiya, bosh aylanishi, nevroz, paresteziya, sezgirlik buzilishi, tremor.
Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam - anemiya, granulositopeniya, leykopeniya, splenomegaliya, trombotsitopeniya.
Suv-elektrolit balansi tomonidan: mumkin gipokaliemiya, atsidoz.
Modda almashinuvi tomonidan: mumkin gipokaliemiya; kamdan-kam - siydik azoti oshishi, KFK oshishi, giperglikemiya, giperkaliemiya, gipernatriemiya, gipourikemiya, gipalbuminemiya, gipokaltsemiya, gipomagniemiya, LDG oshishi, boldirlar shishishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - yurak yetishmovchiligi, ekstrasistoliya, arterial gipotenziya, tromboflebit, bradikardiya, issiqlik hissi, arterial gipertenziya.
Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - bronxospazm, yo'tal, disfoniya, dispnoe, gipoksiya, nafas yetishmovchiligi.
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam - teri toshmasi, qichishish, anafilaktoid reaksiyalar.
Dermatologik reaksiyalar: mumkin teri toshmasi; kamdan-kam - follikulit, eritematoz toshma, pufakli toshma, makulo-papulyoz toshma, ortiqcha terlash, eshakemi.
Boshqalar: mumkin - isitma, titroq, sianoz, oyoq shishishi va tutqanoqlar.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: mumkin bosh og'rig'i; kamdan-kam - asteniya, xavotir, koma, tutqanoq, depressiya, bosh aylanishi, nevroz, paresteziya, sezgirlik buzilishi, tremor.
Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam - anemiya, granulositopeniya, leykopeniya, splenomegaliya, trombotsitopeniya.
Suv-elektrolit balansi tomonidan: mumkin gipokaliemiya, atsidoz.
Modda almashinuvi tomonidan: mumkin gipokaliemiya; kamdan-kam - siydik azoti oshishi, KFK oshishi, giperglikemiya, giperkaliemiya, gipernatriemiya, gipourikemiya, gipalbuminemiya, gipokaltsemiya, gipomagniemiya, LDG oshishi, boldirlar shishishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - yurak yetishmovchiligi, ekstrasistoliya, arterial gipotenziya, tromboflebit, bradikardiya, issiqlik hissi, arterial gipertenziya.
Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - bronxospazm, yo'tal, disfoniya, dispnoe, gipoksiya, nafas yetishmovchiligi.
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam - teri toshmasi, qichishish, anafilaktoid reaksiyalar.
Dermatologik reaksiyalar: mumkin teri toshmasi; kamdan-kam - follikulit, eritematoz toshma, pufakli toshma, makulo-papulyoz toshma, ortiqcha terlash, eshakemi.
Boshqalar: mumkin - isitma, titroq, sianoz, oyoq shishishi va tutqanoqlar.
Dozaning oshib ketishi
Preparatning ortiqcha dozalari yurak yoki yurak-o'pka faoliyatining to'xtashiga, shu jumladan o'limga olib kelishi mumkin. Ortiqcha doza gumon qilinganda davolashni to'xtatish va bemor holatini kuzatish, yurak-qon tomir va nafas olish tizimlari, buyrak va jigar funksiyasi, qon tarkibi, elektrolit balansini nazorat qilish kerak. Zarur bo'lganda qo'llab-quvvatlovchi terapiya tayinlanadi. Amfoteritsin V gemodializ bilan chiqarilmaydi. Davolashni qayta boshlashdan oldin bemor holatini (shu jumladan elektrolit balansini) barqarorlashtirish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Nefrotoksik ta'sir ko'rsatuvchi antimikrob va immunosupressantlar, siklosporin, pentamidin (parenteral qo'llash uchun) bilan bir vaqtda qo'llanganda nefrotoksik ta'sir xavfi oshishi mumkin.
Amfoteritsin V tomonidan chaqirilgan gipokaliemiya fonida nerv-mushak o'tkazuvchiligi blokatorlarining ta'siri kuchayishi, yurak glikozidlarining toksikligi oshishi mumkin; GKS kaliy yetishmovchiligini kuchaytirishi mumkin, bunda ularning immunosupressant ta'siri og'ir zamburug' infeksiyasi bo'lgan bemorlarda ayniqsa kuchli bo'lishi mumkin.
Amfoteritsin V va flusitozin bir vaqtda qo'llanganda ta'sir sinergizmi kuzatiladi. Biroq, flusitozin klirensi kamayadi va uning toksik ta'sirlari kuchayadi.
Bir vaqtda qo'llanganda zaltsitabin buyrak ekskresiyasi kamayadi.
Surma birikmalari bilan chaqirilgan miokard zararlanishlari bo'lgan bemorlarda amfoteritsin V qo'llanganda aritmiya va yurak to'xtash xavfi oshadi.
Amfoteritsin V tomonidan chaqirilgan gipokaliemiya fonida nerv-mushak o'tkazuvchiligi blokatorlarining ta'siri kuchayishi, yurak glikozidlarining toksikligi oshishi mumkin; GKS kaliy yetishmovchiligini kuchaytirishi mumkin, bunda ularning immunosupressant ta'siri og'ir zamburug' infeksiyasi bo'lgan bemorlarda ayniqsa kuchli bo'lishi mumkin.
Amfoteritsin V va flusitozin bir vaqtda qo'llanganda ta'sir sinergizmi kuzatiladi. Biroq, flusitozin klirensi kamayadi va uning toksik ta'sirlari kuchayadi.
Bir vaqtda qo'llanganda zaltsitabin buyrak ekskresiyasi kamayadi.
Surma birikmalari bilan chaqirilgan miokard zararlanishlari bo'lgan bemorlarda amfoteritsin V qo'llanganda aritmiya va yurak to'xtash xavfi oshadi.
Chiqarilish shakli
1 flakon infuziya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat amfoteritsin V 50 mg (50000 ED) ni o'z ichiga oladi; qutida 1 flakon.