Geparetta

Gepatoprotektor, antidepressant.

Ademethionin gepatoprotektorlar guruhiga kiradi, shuningdek, antidepressant faollikka ega. Xoleretik va xolekinetik ta'sir ko'rsatadi, detoksikatsion, regeneratsion, antioksidant, antifibroz va neyroprotektiv xususiyatlarga ega. S-adenozil-L-metionin (ademethionin) yetishmasligini to'ldiradi va uning organizmdagi ishlab chiqarilishini rag'batlantiradi, organizmning barcha muhitlarida mavjud. Ademethioninning eng yuqori konsentratsiyasi jigar va miyada kuzatiladi. Organizmning metabolik jarayonlarida muhim rol o'ynaydi, muhim biokimyoviy reaksiyalarda ishtirok etadi: transmetillanish, transsulfatlash, transaminatsiya. Transmetillanish reaksiyalarida ademethionin hujayra membranalari fosfolipidlarini, neyrotransmitterlarni, nuklein kislotalarni, oqsillarni, gormonlarni va boshqalarni sintez qilish uchun metil guruhini donorlashadi. Transsulfatlash reaksiyalarida ademethionin sistein, taurin, glyutation (hujayra detoksikatsiyasining oksidlanish-qaytarilish mexanizmini ta'minlaydi), asetilatsiya koenzimi (trikarboksilat kislotalar siklida biokimyoviy reaksiyalarga qo'shiladi va hujayra energiya potensialini to'ldiradi) oldingi modda hisoblanadi. Jigar, plazmada sistein va taurin miqdorini oshiradi; metionin miqdorini zardobda kamaytiradi, jigar metabolik reaksiyalarini normallashtiradi. Dekarboksillanishdan so'ng, aminopropilatsiya reaksiyalarida poliominlar — putresin (hujayra regeneratsiyasi va gepatotsitlar proliferatsiyasini stimulyator), spermidin va sperminning oldingi modda sifatida ishtirok etadi, bu fibroz xavfini kamaytiradi. Xoleretik ta'sir ko'rsatadi. Ademethionin gepatotsitlarda endogen fosfatidilxolin sintezini normallashtiradi, bu membranalar suyuqligini va polarizatsiyasini oshiradi. Bu gepatotsitlar bilan bog'liq transport tizimlarining safro kislotalari funksiyasini yaxshilaydi va safro kislotalarining safro chiqarish tizimiga o'tishini ta'minlaydi. Intrapepatik (intralobulyar va interlobulyar) xolestaz variantida samarali (safro sintezi va oqimi buzilishi). Ademethionin gepatotsitda safro kislotalarining toksikligini kamaytiradi, ularni kon'yugatsiya va sulfatlash orqali amalga oshiradi. Taurin bilan kon'yugatsiya safro kislotalarining eruvchanligini oshiradi va ularni gepatotsitdan chiqarishni ta'minlaydi. Safro kislotalarining sulfatlanish jarayoni ularning buyraklar orqali chiqarilish imkoniyatini oshiradi, gepatotsit membranasi orqali o'tishni osonlashtiradi va safro bilan chiqarishni ta'minlaydi. Bundan tashqari, sulfatlangan safro kislotalari gepatotsitlarda yuqori konsentratsiyalarda mavjud bo'lgan sulfatlanmagan safro kislotalarining toksik ta'siridan jigar hujayralari membranalarini qo'shimcha himoya qiladi.

Jigar diffuz kasalliklari (sirroz, gepatit) bo'lgan bemorlarda intrapepatik xolestaz sindromi bilan ademethionin teri qichishishini va biokimyoviy ko'rsatkichlar o'zgarishini, shu jumladan to'g'ridan-to'g'ri bilirubin darajasini, SHF faolligini, aminotransferazlarni va boshqalarni kamaytiradi. Xoleretik va gepatoprotektiv ta'sir davolash to'xtatilgandan keyin 3 oygacha saqlanadi. Turli gepatotoksik preparatlar bilan bog'liq gepatopatiyalarda samaradorligi ko'rsatilgan. Opiod narkomaniyasi bo'lgan bemorlarga tayinlash, jigar zararlanishi bilan birga, abstinensiya klinik ko'rinishlarining regressiyasiga, jigar funksional holatining yaxshilanishiga va mikrosomal oksidlanish jarayonlariga olib keladi. Antidepressant faollik davolashning birinchi haftasining oxiridan boshlab asta-sekin namoyon bo'ladi va 2 haftalik davolash davomida barqarorlashadi. Amitriptilinga chidamli rekurrent endogen va nevrotik depressiyalarda samarali. Depressiya qaytalanishini to'xtatish qobiliyatiga ega. Osteoartritlarda tayinlash og'riq sindromining ifodasini kamaytiradi, proteoglikanlar sintezini oshiradi va xaftaga to'qimasining qisman regeneratsiyasiga olib keladi.

So'rilish. Parenteral yuborishda biokiraolishlik — 96%, plazmadagi konsentratsiya 45 daqiqada maksimal qiymatlarga yetadi.

Taqsimlanish. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish — ahamiyatsiz, ≤5%. GEB orqali o'tadi. Orqa miya suyuqligida ademethionin konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishi kuzatiladi.

Metabolizm. Jigarda metabolizmga uchraydi. Ademethionin hosil bo'lishi, sarflanishi va qayta hosil bo'lishi jarayoni ademethionin sikli deb ataladi. Ushbu siklning birinchi bosqichida ademethionin bog'liq metilazalar S-adenozilgomoistein ishlab chiqarish uchun substrat sifatida ademethioninni ishlatadi, keyin u S-adenozilgomoisteingidrolaza yordamida gomoistein va adenozinga gidrolizlanadi. Gomoistein, o'z navbatida, 5-metiltetrahidrofolatdan metil guruhini o'tkazish orqali metioninga qayta aylantiriladi. Natijada, metionin ademethioninga aylantirilishi mumkin, siklni yakunlaydi.

Chiqarilish. T1/2 — 1,5 soat. Buyraklar orqali chiqariladi.

Kattalar uchun:

Intrapepatik xolestaz pretsirrotik va sirrotik holatlarda, jumladan: jigar yog'li distrofiyasi;
- surunkali gepatit;
- turli etiologiyali jigar toksik zararlanishlari, jumladan alkogolli, virusli, dori-darmon (antibiotiklar, o'smaga qarshi, silga qarshi va virusga qarshi preparatlar, trisiklik antidepressantlar, og'iz kontratseptivlari);
- surunkali toshsiz xolecistit;
- xolangit;
- jigar sirrozi;
- ensefalopatiya, jumladan jigar yetishmovchiligi bilan bog'liq (alkogolli ham).

Homilador ayollarda intrapepatik xolestaz.

Depressiya simptomlari.

- preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;

- metionin sikliga ta'sir qiluvchi va/yoki gomoistinuriya va/yoki giperhomosisteinemiya (sistationin beta-sintaza yetishmovchiligi, sianokobalamin metabolizmi buzilishi) keltirib chiqaruvchi genetik buzilishlar;

- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (bolalarda tibbiy qo'llash tajribasi cheklangan).

Ehtiyotkorlik bilan: bipolyar buzilishlar; homiladorlik (I trimestr) va emizish davri (faqat onaga potentsial foyda homila yoki bolaga mumkin bo'lgan xavfdan ustun bo'lsa qo'llash mumkin); SIOZS, trisiklik antidepressantlar (masalan, klomipramin) bilan bir vaqtda qabul qilish, shuningdek, o'simlik preparatlari va triptofan o'z ichiga olgan preparatlar; keksa yosh; buyrak yetishmovchiligi.

Ademethioninni buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, bipolyar buzilishlarda, serotonin qayta qabul qilish selektiv ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar (masalan, klomipramin); o'simlik preparatlari va triptofan o'z ichiga olgan preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Vitamin B12 va foliy kislotasi yetishmovchiligi ademethionin konsentratsiyalarini kamaytirishi mumkin, shuning uchun ularni odatdagi dozalarda birga qo'llash tavsiya etiladi.

Depressiya bilan bemorlar ademethionin bilan davolashda davolash samaradorligini nazorat qilish uchun diqqat bilan kuzatish va doimiy psixiatriya yordamini talab qiladi.

Giperazotemiya fonida jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda qo'llashda qonda azot darajasini tizimli nazorat qilish kerak. Uzoq muddatli davolashda zardobda mochevina va kreatinin miqdorini aniqlash kerak.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Ademethionin qo'llashda bosh aylanishi mumkin. Bemorlar transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan oldin, ushbu faoliyat turlarida reaktsiya tezligiga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan simptomlar to'liq yo'qolguncha kutishlari kerak.

Barcha nojo'ya reaksiyalar organ tizimlari bo'yicha taqsimlangan. Nojo'ya reaksiyalar rivojlanish chastotasi JSST tasnifiga muvofiq keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,

Geparetta preparati bilan dozani oshirib yuborish ehtimoli kam.

Davolash: bemorni kuzatish va simptomatik terapiya o'tkazish tavsiya etiladi.

Ademethionin va klomipramin qo'llagan bemorda serotonin sindromi rivojlanishi haqida xabar mavjud.

Ademethioninni serotonin qayta qabul qilish selektiv ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar, triptofan o'z ichiga olgan preparatlar va o'simlik vositalari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Liofilizat, vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun, 400 mg.

760 mg liofilizat neytral shaffof shisha I turdagi flakonda, rezina tiqin bilan yopilgan alyuminiy qopqoq bilan yoki plastik qopqoqsiz.

5 ml erituvchi neytral shaffof shisha I turdagi ampulalarda, sinish halqasi yoki sinish nuqtasi bilan yoki sinish halqasi va sinish nuqtasisiz.

5 fl. liofilizat bilan va 5 amp. erituvchi bilan 10 yacheykali umumiy yoki 5 yacheykali alohida polimer materialdan yasalgan kontur yacheykali qadoqlarda yoki 5 fl. liofilizat bilan va 5 amp. erituvchi bilan 10 yacheykali umumiy yoki 5 yacheykali alohida polimer materialdan yasalgan kontur yacheykali qadoqlarda, alyuminiy folga bilan qoplangan, bosma bilan yoki bosmasiz.

1 umumiy kontur yacheykali qadoq yoki 2 alohida kontur yacheykali qadoq liofilizat va erituvchi bilan karton qutida.

30 yoki 50 fl. liofilizat bilan ekvivalent miqdorda erituvchi ampulalar bilan karton qutida yoki karton qutida bo'linmalar bilan (stasionarlar uchun).

Sinish halqasi va sinish nuqtasisiz ampulalar bilan qadoqlarga yoki qutilarga ampula pichoqlari yoki skarifikatorlar joylashtiriladi.