Glyukofaj
Glucophage
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Metformin, Siofor, Formetin, Metfor, Metformin-Akrikhin, Sofamet, Glyukonil, Diaformin, Gliformin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Glucophage" 1000 mg
D.t.d. № 60 in tab.
S. Ichkariga, ovqatlanish vaqtida 1 tabletka 2 marta kuniga
Rp.: Tab. "Glucophage" 0,5 № 30
D.S. Ichkariga, ovqatdan keyin 1 tabletka 2 marta kuniga
D.t.d. № 60 in tab.
S. Ichkariga, ovqatlanish vaqtida 1 tabletka 2 marta kuniga
Rp.: Tab. "Glucophage" 0,5 № 30
D.S. Ichkariga, ovqatdan keyin 1 tabletka 2 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Gipoglikemik.
Farmakodinamika
Metformin giperglikemiyani kamaytiradi, gipoglikemiyani rivojlantirmasdan. Sulfonilmochevina hosilalaridan farqli o'laroq, insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi va sog'lom shaxslarda gipoglikemik ta'sir ko'rsatmaydi. Periferik retseptorlarning insulinga sezgirligini va hujayralar tomonidan glyukozaning utilizatsiyasini oshiradi. Jigar tomonidan glyukozaning ishlab chiqarilishini glyukoneogenez va glikogenolizni ingibitsiya qilish orqali kamaytiradi. Ichakda glyukozaning so'rilishini kechiktiradi.
Metformin glikogensintaza orqali glikogen sintezini rag'batlantiradi. Barcha turdagi membranali glyukoza tashuvchilarining transport quvvatini oshiradi. Bundan tashqari, lipidlar metabolizmiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi: umumiy xolesterin, LPNP va TG miqdorini kamaytiradi.
Metformin qabul qilish fonida bemorning tana vazni barqaror qoladi yoki biroz kamayadi.
Klinik tadqiqotlar metforminning 2-toifa diabetning oldini olishda samaradorligini ko'rsatdi, bu esa hayot tarzini o'zgartirish orqali yetarli glikemik nazoratga erisha olmagan prediyabetli bemorlarda aniq 2-toifa diabet rivojlanish xavfi omillari bilan.
Metformin glikogensintaza orqali glikogen sintezini rag'batlantiradi. Barcha turdagi membranali glyukoza tashuvchilarining transport quvvatini oshiradi. Bundan tashqari, lipidlar metabolizmiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi: umumiy xolesterin, LPNP va TG miqdorini kamaytiradi.
Metformin qabul qilish fonida bemorning tana vazni barqaror qoladi yoki biroz kamayadi.
Klinik tadqiqotlar metforminning 2-toifa diabetning oldini olishda samaradorligini ko'rsatdi, bu esa hayot tarzini o'zgartirish orqali yetarli glikemik nazoratga erisha olmagan prediyabetli bemorlarda aniq 2-toifa diabet rivojlanish xavfi omillari bilan.
Farmakokinetika
Absorbsiya va taqsimlanish
Preparat ichkariga qabul qilingandan so'ng metformin me'da-ichak traktidan to'liq so'riladi. Mutlaq biokiraolishligi 50-60% ni tashkil qiladi. Plazmadagi Cmax taxminan 2 mkg/ml yoki 15 mkmol ni tashkil qiladi va 2,5 soatda erishiladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda metforminning so'rilishi kamayadi va kechiktiriladi. Metformin to'qimalarga tez taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan deyarli bog'lanmaydi.
Metabolizm va chiqarilish
Juda kam darajada metabolizmga uchraydi va buyraklar orqali chiqariladi. Sog'lom shaxslarda metforminning klirensi 400 ml/min (KK dan 4 marta ko'p), bu faol kanallik sekretsiya mavjudligini ko'rsatadi. T1/2 taxminan 6,5 soatni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligida u oshadi, preparatning to'planish xavfi paydo bo'ladi.
Preparat ichkariga qabul qilingandan so'ng metformin me'da-ichak traktidan to'liq so'riladi. Mutlaq biokiraolishligi 50-60% ni tashkil qiladi. Plazmadagi Cmax taxminan 2 mkg/ml yoki 15 mkmol ni tashkil qiladi va 2,5 soatda erishiladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda metforminning so'rilishi kamayadi va kechiktiriladi. Metformin to'qimalarga tez taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan deyarli bog'lanmaydi.
Metabolizm va chiqarilish
Juda kam darajada metabolizmga uchraydi va buyraklar orqali chiqariladi. Sog'lom shaxslarda metforminning klirensi 400 ml/min (KK dan 4 marta ko'p), bu faol kanallik sekretsiya mavjudligini ko'rsatadi. T1/2 taxminan 6,5 soatni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligida u oshadi, preparatning to'planish xavfi paydo bo'ladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga.
Kattalar
2-toifa diabetda boshqa peroral gipoglikemik vositalar bilan birgalikda monoterapiya va kombinatsiyalangan terapiya. Odatdagi boshlang'ich doza 500 yoki 850 mg 2–3 marta kuniga ovqatdan keyin yoki ovqat vaqtida.
Har 10–15 kunda plazmadagi glyukoza konsentratsiyasi natijalariga asoslanib doza tuzatish tavsiya etiladi. Dozani sekin oshirish me'da-ichak traktidan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirishga yordam beradi.
Preparatning qo'llab-quvvatlovchi doza odatda 1500–2000 mg/sut ni tashkil qiladi. Me'da-ichak traktidan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirish uchun sutkalik doza 2–3 qabulga bo'linishi kerak. Maksimal doza 3000 mg/sut ni tashkil qiladi, 3 qabulga bo'lingan.
2000–3000 mg/sut dozalarda metformin qabul qilayotgan bemorlar Glyukofaj 1000 mg qabuliga o'tkazilishi mumkin. Maksimal tavsiya etilgan doza 3000 mg/sut ni tashkil qiladi, 3 qabulga bo'lingan.
Boshqa gipoglikemik vositadan o'tishni rejalashtirishda: boshqa vositani qabul qilishni to'xtatish va yuqorida ko'rsatilgan dozada Glyukofaj® qabul qilishni boshlash kerak.
Insulin bilan kombinatsiya. Qon glyukozasini yaxshiroq nazorat qilish uchun 2-toifa diabetli bemorlarda metformin va insulin kombinatsiyalangan terapiya sifatida qo'llanilishi mumkin. Glyukofaj® preparatining odatdagi boshlang'ich doza 500 yoki 850 mg 2–3 marta kuniga, insulin dozasini esa qon glyukozasi konsentratsiyasiga asoslanib tanlanadi.
Prediabetda monoterapiya. Odatdagi doza 1000–1700 mg/sut ni tashkil qiladi, ovqatdan keyin yoki ovqat vaqtida, 2 qabulga bo'lingan.
Preparatning qo'llanilishi zarurligini baholash uchun glikemik nazoratni muntazam o'tkazish tavsiya etiladi.
Buyrak yetishmovchiligi. Metformin o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 45–59 ml/min) bo'lgan bemorlarda faqat laktatsidoz rivojlanish xavfini oshiruvchi holatlar bo'lmagan holda qo'llanilishi mumkin.
Kreatinin klirensi 45–59 ml/min bo'lgan bemorlar. Boshlang'ich doza 500 yoki 850 mg 1 marta kuniga. Maksimal doza 1000 mg/sut ni tashkil qiladi, 2 qabulga bo'lingan.
Buyrak funksiyasi diqqat bilan nazorat qilinishi kerak (har 3–6 oyda).
Agar kreatinin klirensi 45 ml/min dan past bo'lsa, preparat qabul qilish darhol to'xtatilishi kerak.
Keksalar. Buyrak funksiyasi pasayishi mumkinligi sababli, metformin dozasini buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini muntazam nazorat ostida tanlash kerak (qon zardobida kreatinin konsentratsiyasini yiliga kamida 2–4 marta aniqlash).
Davolash davomiyligi
Glyukofaj preparatini har kuni, uzluksiz qabul qilish kerak. Davolash to'xtatilganda bemor bu haqda shifokorga xabar berishi kerak.
Kattalar
2-toifa diabetda boshqa peroral gipoglikemik vositalar bilan birgalikda monoterapiya va kombinatsiyalangan terapiya. Odatdagi boshlang'ich doza 500 yoki 850 mg 2–3 marta kuniga ovqatdan keyin yoki ovqat vaqtida.
Har 10–15 kunda plazmadagi glyukoza konsentratsiyasi natijalariga asoslanib doza tuzatish tavsiya etiladi. Dozani sekin oshirish me'da-ichak traktidan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirishga yordam beradi.
Preparatning qo'llab-quvvatlovchi doza odatda 1500–2000 mg/sut ni tashkil qiladi. Me'da-ichak traktidan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirish uchun sutkalik doza 2–3 qabulga bo'linishi kerak. Maksimal doza 3000 mg/sut ni tashkil qiladi, 3 qabulga bo'lingan.
2000–3000 mg/sut dozalarda metformin qabul qilayotgan bemorlar Glyukofaj 1000 mg qabuliga o'tkazilishi mumkin. Maksimal tavsiya etilgan doza 3000 mg/sut ni tashkil qiladi, 3 qabulga bo'lingan.
Boshqa gipoglikemik vositadan o'tishni rejalashtirishda: boshqa vositani qabul qilishni to'xtatish va yuqorida ko'rsatilgan dozada Glyukofaj® qabul qilishni boshlash kerak.
Insulin bilan kombinatsiya. Qon glyukozasini yaxshiroq nazorat qilish uchun 2-toifa diabetli bemorlarda metformin va insulin kombinatsiyalangan terapiya sifatida qo'llanilishi mumkin. Glyukofaj® preparatining odatdagi boshlang'ich doza 500 yoki 850 mg 2–3 marta kuniga, insulin dozasini esa qon glyukozasi konsentratsiyasiga asoslanib tanlanadi.
Prediabetda monoterapiya. Odatdagi doza 1000–1700 mg/sut ni tashkil qiladi, ovqatdan keyin yoki ovqat vaqtida, 2 qabulga bo'lingan.
Preparatning qo'llanilishi zarurligini baholash uchun glikemik nazoratni muntazam o'tkazish tavsiya etiladi.
Buyrak yetishmovchiligi. Metformin o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 45–59 ml/min) bo'lgan bemorlarda faqat laktatsidoz rivojlanish xavfini oshiruvchi holatlar bo'lmagan holda qo'llanilishi mumkin.
Kreatinin klirensi 45–59 ml/min bo'lgan bemorlar. Boshlang'ich doza 500 yoki 850 mg 1 marta kuniga. Maksimal doza 1000 mg/sut ni tashkil qiladi, 2 qabulga bo'lingan.
Buyrak funksiyasi diqqat bilan nazorat qilinishi kerak (har 3–6 oyda).
Agar kreatinin klirensi 45 ml/min dan past bo'lsa, preparat qabul qilish darhol to'xtatilishi kerak.
Keksalar. Buyrak funksiyasi pasayishi mumkinligi sababli, metformin dozasini buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini muntazam nazorat ostida tanlash kerak (qon zardobida kreatinin konsentratsiyasini yiliga kamida 2–4 marta aniqlash).
Davolash davomiyligi
Glyukofaj preparatini har kuni, uzluksiz qabul qilish kerak. Davolash to'xtatilganda bemor bu haqda shifokorga xabar berishi kerak.
Bolalar uchun:
Bolalar va o'smirlar
10 yoshdan boshlab Glyukofaj preparati monoterapiya yoki insulin bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin. Odatdagi boshlang'ich doza 500 yoki 850 mg 1 marta kuniga ovqatdan keyin yoki ovqat vaqtida. 10–15 kundan keyin qon glyukozasi konsentratsiyasiga asoslanib doza tuzatish kerak.
Maksimal sutkalik doza 2000 mg ni tashkil qiladi, 2–3 qabulga bo'lingan.
10 yoshdan boshlab Glyukofaj preparati monoterapiya yoki insulin bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin. Odatdagi boshlang'ich doza 500 yoki 850 mg 1 marta kuniga ovqatdan keyin yoki ovqat vaqtida. 10–15 kundan keyin qon glyukozasi konsentratsiyasiga asoslanib doza tuzatish kerak.
Maksimal sutkalik doza 2000 mg ni tashkil qiladi, 2–3 qabulga bo'lingan.
Ko'rsatmalar
2-toifa qandli diabet, ayniqsa semizlik bilan birga bo'lgan bemorlarda, dietoterapiya va jismoniy mashqlar samarasiz bo'lgan hollarda:
- kattalarda monoterapiya yoki boshqa peroral gipoglikemik vositalar yoki insulin bilan birgalikda;
- 10 yoshdan boshlab bolalarda monoterapiya yoki insulin bilan birgalikda;
hayot tarzini o'zgartirish orqali yetarli glikemik nazoratga erisha olmagan, 2-toifa diabet rivojlanish xavfi omillari bilan prediyabetli bemorlarda 2-toifa diabetning oldini olish.
- kattalarda monoterapiya yoki boshqa peroral gipoglikemik vositalar yoki insulin bilan birgalikda;
- 10 yoshdan boshlab bolalarda monoterapiya yoki insulin bilan birgalikda;
hayot tarzini o'zgartirish orqali yetarli glikemik nazoratga erisha olmagan, 2-toifa diabet rivojlanish xavfi omillari bilan prediyabetli bemorlarda 2-toifa diabetning oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
— metforminga yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
— diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma, koma;
— buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak funksiyasi buzilishi (KK 45 ml/min dan kam);
— buyrak funksiyasi buzilishi xavfi bilan o'tadigan o'tkir holatlar: dehidratatsiya (diareya, qusish), og'ir infeksion kasalliklar, shok;
— to'qima gipoksiyasiga olib kelishi mumkin bo'lgan o'tkir yoki surunkali kasalliklarning klinik ko'rinishlari (shu jumladan, o'tkir yurak yetishmovchiligi, gemodinamik ko'rsatkichlari beqaror surunkali yurak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi, o'tkir miokard infarkti);
— keng ko'lamli jarrohlik amaliyotlari va jarohatlar (insulinoterapiya ko'rsatilgan hollarda);
— jigar yetishmovchiligi, jigar funksiyasi buzilishi;
— surunkali alkogolizm, alkogol bilan o'tkir zaharlanish;
— homiladorlik;
— laktatsidoz (shu jumladan, anamnezda);
— yodli kontrast moddalar bilan radioizotop yoki rentgenologik tadqiqotlar o'tkazilishidan 48 soat oldin va keyin 48 soat davomida qo'llash;
— gipokaloriyali dietaga rioya qilish (
— diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma, koma;
— buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak funksiyasi buzilishi (KK 45 ml/min dan kam);
— buyrak funksiyasi buzilishi xavfi bilan o'tadigan o'tkir holatlar: dehidratatsiya (diareya, qusish), og'ir infeksion kasalliklar, shok;
— to'qima gipoksiyasiga olib kelishi mumkin bo'lgan o'tkir yoki surunkali kasalliklarning klinik ko'rinishlari (shu jumladan, o'tkir yurak yetishmovchiligi, gemodinamik ko'rsatkichlari beqaror surunkali yurak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi, o'tkir miokard infarkti);
— keng ko'lamli jarrohlik amaliyotlari va jarohatlar (insulinoterapiya ko'rsatilgan hollarda);
— jigar yetishmovchiligi, jigar funksiyasi buzilishi;
— surunkali alkogolizm, alkogol bilan o'tkir zaharlanish;
— homiladorlik;
— laktatsidoz (shu jumladan, anamnezda);
— yodli kontrast moddalar bilan radioizotop yoki rentgenologik tadqiqotlar o'tkazilishidan 48 soat oldin va keyin 48 soat davomida qo'llash;
— gipokaloriyali dietaga rioya qilish (
Maxsus ko'rsatmalar
Laktatsidoz
Laktatsidoz kam uchraydigan, ammo jiddiy (tezkor davolash bo'lmasa yuqori o'lim darajasi) asorat bo'lib, metforminning to'planishi tufayli yuzaga kelishi mumkin. Metformin qabul qilishda laktatsidoz holatlari asosan buyrak yetishmovchiligi bilan qandli diabetli bemorlarda kuzatilgan.
Boshqa bog'liq xavf omillarini, masalan, dekompensatsiyalangan qandli diabet, ketoz, uzoq muddatli ochlik, alkogolizm, jigar yetishmovchiligi va kuchli gipoksiya bilan bog'liq har qanday holatni hisobga olish kerak. Bu laktatsidoz holatlarining tez-tezligini kamaytirishga yordam berishi mumkin.
Noma'lum belgilar, masalan, mushaklar spazmlari, dispeptik buzilishlar, qorin og'rig'i va kuchli asteniya paydo bo'lishida laktatsidoz rivojlanish xavfini hisobga olish kerak. Laktatsidoz asidotik nafas qisilishi, qorin og'rig'i va gipoteremiya bilan keyinchalik koma bilan xarakterlanadi.
Diagnostik laborator ko'rsatkichlar qatoriga qon pH darajasining pasayishi (<7.25), plazmadagi laktat miqdorining 5 mmol/l dan yuqori bo'lishi, anionlar oralig'ining oshishi va laktat/piruvat nisbatining oshishi kiradi. Metabolik asidozdan shubhalanganda preparat qabul qilishni to'xtatish va darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
Jarrohlik amaliyotlari
Metformin qo'llashni rejalashtirilgan jarrohlik amaliyotlaridan 48 soat oldin to'xtatish kerak va buyrak funksiyasi normal deb topilgan holda 48 soatdan keyin davom ettirilishi mumkin.
Buyrak funksiyasi
Metformin buyraklar orqali chiqarilganligi sababli, davolashni boshlashdan oldin va muntazam ravishda KK aniqlanishi kerak:
- buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarda yiliga kamida 1 marta;
- keksalar va KK normalning pastki chegarasida bo'lgan bemorlarda yiliga kamida 2-4 marta.
Agar KK<45 ml/min bo'lsa, preparat qo'llash mumkin emas.
Keksalarda buyrak funksiyasi buzilishi mumkinligi sababli, antihipertenziv dori vositalari, diuretiklar yoki NPVH bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.
Yurak yetishmovchiligi
Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar gipoksiya va buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi yuqori.
Surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar metformin qabul qilishda yurak va buyrak funksiyasini muntazam nazorat qilishlari kerak.
Gemodinamik ko'rsatkichlari beqaror yurak yetishmovchiligida metformin qabul qilish mumkin emas.
Bolalar va o'smirlar
2-toifa qandli diabet tashxisi metformin bilan davolashni boshlashdan oldin tasdiqlanishi kerak.
1 yil davom etgan klinik tadqiqotlar metforminning o'sish va jinsiy yetilishga ta'sir qilmasligini ko'rsatdi. Biroq, uzoq muddatli ma'lumotlar yo'qligi sababli, metforminning ushbu parametrlar bo'yicha keyingi ta'sirini, ayniqsa, jinsiy yetilish davrida bolalarda diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi. 10-12 yoshdagi bolalar uchun eng diqqatli nazorat kerak.
Boshqa ehtiyot choralari
Bemorlar kun davomida uglevodlarni bir tekis iste'mol qilishni davom ettirishlari tavsiya etiladi. Ortiqcha vaznli bemorlarga gipokaloriyali dietaga rioya qilish tavsiya etiladi (lekin 1000 kkal/sut dan kam emas).
Qandli diabetni nazorat qilish uchun standart laborator tahlillarni muntazam o'tkazish tavsiya etiladi.
Metformin monoterapiyada gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi, ammo uni insulin yoki boshqa gipoglikemik vositalar (shu jumladan, sulfonilmochevina hosilalari, repaglinid va boshqalar) bilan birgalikda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish tavsiya etiladi.
Metformin qo'llanishi 2-toifa diabetning oldini olish uchun prediyabetli va aniq 2-toifa diabet rivojlanish xavfi omillari bilan bo'lgan shaxslarga tavsiya etiladi, masalan:
- 60 yoshdan kichik bo'lish;
- BMI≥35 kg/m2;
- anamnezda gestatsion qandli diabet;
- birinchi darajali qarindoshlarda qandli diabet oilaviy anamnezi;
- triglitseridlar konsentratsiyasining oshishi;
- LPNP xolesterin konsentratsiyasining pasayishi;
- arterial gipertenziya.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Metformin monoterapiyasi gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi, shuning uchun transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Shunga qaramay, metforminni boshqa gipoglikemik preparatlar (masalan, sulfonilmochevina hosilalari, insulin, repaglinid va boshqalar) bilan birgalikda qo'llashda gipoglikemiya xavfi haqida bemorlarni ogohlantirish kerak.
Laktatsidoz kam uchraydigan, ammo jiddiy (tezkor davolash bo'lmasa yuqori o'lim darajasi) asorat bo'lib, metforminning to'planishi tufayli yuzaga kelishi mumkin. Metformin qabul qilishda laktatsidoz holatlari asosan buyrak yetishmovchiligi bilan qandli diabetli bemorlarda kuzatilgan.
Boshqa bog'liq xavf omillarini, masalan, dekompensatsiyalangan qandli diabet, ketoz, uzoq muddatli ochlik, alkogolizm, jigar yetishmovchiligi va kuchli gipoksiya bilan bog'liq har qanday holatni hisobga olish kerak. Bu laktatsidoz holatlarining tez-tezligini kamaytirishga yordam berishi mumkin.
Noma'lum belgilar, masalan, mushaklar spazmlari, dispeptik buzilishlar, qorin og'rig'i va kuchli asteniya paydo bo'lishida laktatsidoz rivojlanish xavfini hisobga olish kerak. Laktatsidoz asidotik nafas qisilishi, qorin og'rig'i va gipoteremiya bilan keyinchalik koma bilan xarakterlanadi.
Diagnostik laborator ko'rsatkichlar qatoriga qon pH darajasining pasayishi (<7.25), plazmadagi laktat miqdorining 5 mmol/l dan yuqori bo'lishi, anionlar oralig'ining oshishi va laktat/piruvat nisbatining oshishi kiradi. Metabolik asidozdan shubhalanganda preparat qabul qilishni to'xtatish va darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
Jarrohlik amaliyotlari
Metformin qo'llashni rejalashtirilgan jarrohlik amaliyotlaridan 48 soat oldin to'xtatish kerak va buyrak funksiyasi normal deb topilgan holda 48 soatdan keyin davom ettirilishi mumkin.
Buyrak funksiyasi
Metformin buyraklar orqali chiqarilganligi sababli, davolashni boshlashdan oldin va muntazam ravishda KK aniqlanishi kerak:
- buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarda yiliga kamida 1 marta;
- keksalar va KK normalning pastki chegarasida bo'lgan bemorlarda yiliga kamida 2-4 marta.
Agar KK<45 ml/min bo'lsa, preparat qo'llash mumkin emas.
Keksalarda buyrak funksiyasi buzilishi mumkinligi sababli, antihipertenziv dori vositalari, diuretiklar yoki NPVH bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.
Yurak yetishmovchiligi
Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar gipoksiya va buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi yuqori.
Surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar metformin qabul qilishda yurak va buyrak funksiyasini muntazam nazorat qilishlari kerak.
Gemodinamik ko'rsatkichlari beqaror yurak yetishmovchiligida metformin qabul qilish mumkin emas.
Bolalar va o'smirlar
2-toifa qandli diabet tashxisi metformin bilan davolashni boshlashdan oldin tasdiqlanishi kerak.
1 yil davom etgan klinik tadqiqotlar metforminning o'sish va jinsiy yetilishga ta'sir qilmasligini ko'rsatdi. Biroq, uzoq muddatli ma'lumotlar yo'qligi sababli, metforminning ushbu parametrlar bo'yicha keyingi ta'sirini, ayniqsa, jinsiy yetilish davrida bolalarda diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi. 10-12 yoshdagi bolalar uchun eng diqqatli nazorat kerak.
Boshqa ehtiyot choralari
Bemorlar kun davomida uglevodlarni bir tekis iste'mol qilishni davom ettirishlari tavsiya etiladi. Ortiqcha vaznli bemorlarga gipokaloriyali dietaga rioya qilish tavsiya etiladi (lekin 1000 kkal/sut dan kam emas).
Qandli diabetni nazorat qilish uchun standart laborator tahlillarni muntazam o'tkazish tavsiya etiladi.
Metformin monoterapiyada gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi, ammo uni insulin yoki boshqa gipoglikemik vositalar (shu jumladan, sulfonilmochevina hosilalari, repaglinid va boshqalar) bilan birgalikda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish tavsiya etiladi.
Metformin qo'llanishi 2-toifa diabetning oldini olish uchun prediyabetli va aniq 2-toifa diabet rivojlanish xavfi omillari bilan bo'lgan shaxslarga tavsiya etiladi, masalan:
- 60 yoshdan kichik bo'lish;
- BMI≥35 kg/m2;
- anamnezda gestatsion qandli diabet;
- birinchi darajali qarindoshlarda qandli diabet oilaviy anamnezi;
- triglitseridlar konsentratsiyasining oshishi;
- LPNP xolesterin konsentratsiyasining pasayishi;
- arterial gipertenziya.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Metformin monoterapiyasi gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi, shuning uchun transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Shunga qaramay, metforminni boshqa gipoglikemik preparatlar (masalan, sulfonilmochevina hosilalari, insulin, repaglinid va boshqalar) bilan birgalikda qo'llashda gipoglikemiya xavfi haqida bemorlarni ogohlantirish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Preparatning nojo'ya ta'sirlarining tez-tezligi quyidagicha baholanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,
Dozaning oshib ketishi
Metformin 85 g dozada (maksimal sutkalik dozadan 42,5 marta oshib ketgan) qo'llanganda gipoglikemiya rivojlanishi kuzatilmagan. Biroq, bu holatda laktatsidoz rivojlanishi kuzatilgan. Jiddiy dozani oshirib yuborish yoki bog'liq xavf omillari laktatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Davolash: laktatsidoz belgilari paydo bo'lganda, preparatni qabul qilishni darhol to'xtatish, bemorni shoshilinch kasalxonaga yotqizish va laktat konsentratsiyasini aniqlab, tashxisni aniqlashtirish kerak. Laktat va metforminni organizmdan chiqarishning eng samarali usuli gemodializdir. Shuningdek, simptomatik davolash o'tkaziladi.
Davolash: laktatsidoz belgilari paydo bo'lganda, preparatni qabul qilishni darhol to'xtatish, bemorni shoshilinch kasalxonaga yotqizish va laktat konsentratsiyasini aniqlab, tashxisni aniqlashtirish kerak. Laktat va metforminni organizmdan chiqarishning eng samarali usuli gemodializdir. Shuningdek, simptomatik davolash o'tkaziladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Qo'llash mumkin bo'lmagan kombinatsiyalar
Yodli rentgen kontrast moddalar: buyrak funksional yetishmovchiligi fonida qandli diabetli bemorlarda yodli rentgen kontrast moddalar bilan radiologik tadqiqot laktatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Metformin davolashni buyrak funksiyasiga qarab yodli rentgen kontrast moddalar bilan rentgenologik tadqiqotdan 48 soat oldin yoki vaqtida to'xtatish va 48 soatdan keyin davom ettirmaslik kerak, agar buyrak funksiyasi normal deb topilgan bo'lsa.
Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar
Alkogol. O'tkir alkogol intoksikatsiyasida laktatsidoz rivojlanish xavfi oshadi, ayniqsa:
yetarli ovqatlanmaslik, past kaloriyali dietaga rioya qilishda;
jigar yetishmovchiligi.
Preparat qabul qilish vaqtida alkogol va etanol saqlovchi dori vositalarini qabul qilishdan saqlanish kerak.
Ehtiyotkorlik talab qiladigan kombinatsiyalar
Danazol: danazolning giperglikemik ta'siridan qochish uchun danazolni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi. Danazol bilan davolash zarur bo'lganda va undan keyin metformin dozasini qon glyukozasi konsentratsiyasini nazorat qilish ostida tuzatish kerak.
Xlorpromazin: katta dozalarda (100 mg/sut) qabul qilinganda insulin ajralishini kamaytirib, qon glyukozasi konsentratsiyasini oshiradi. Neyroleptiklar bilan davolashda va undan keyin preparat dozasini qon glyukozasi konsentratsiyasini nazorat qilish ostida tuzatish kerak.
Glyukokortikosteroidlar (GKS) tizimli va mahalliy qo'llash uchun glyukoza toleransini kamaytiradi, qon glyukozasi konsentratsiyasini oshiradi, ba'zan ketozni keltirib chiqaradi. GKS bilan davolashda va undan keyin metformin dozasini qon glyukozasi konsentratsiyasini nazorat qilish ostida tuzatish kerak.
Diuretiklar: "halqali" diuretiklarni bir vaqtda qabul qilish buyrak funksional yetishmovchiligi tufayli laktatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Agar KK 60 ml/min dan past bo'lsa, metformin buyurilmasligi kerak.
Inyeksiya shaklida buyuriladigan beta2-adrenomimetiklar β2-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qilish natijasida qon glyukozasi konsentratsiyasini oshiradi. Bu holda qon glyukozasi konsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Zarur bo'lganda insulin buyurish tavsiya etiladi.
Yuqorida sanab o'tilgan dori vositalarini bir vaqtda qo'llashda, ayniqsa davolashning boshida, qon glyukozasi tarkibini ko'proq nazorat qilish talab qilinishi mumkin. Zarur bo'lganda metformin dozasini davolash jarayonida va undan keyin tuzatish mumkin.
Gipotenziv dori vositalari, AAF ingibitorlaridan tashqari, qon glyukozasi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Zarur bo'lganda metformin dozasini tuzatish kerak.
Metforminni sulfonilmochevina hosilalari, insulin, akarboza, salitsilatlar bilan bir vaqtda qo'llashda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin.
Nifedipin metforminning so'rilishini va Cmax ni oshiradi.
Kationli dori vositalari (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, xinin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim va vankomitsin), buyrak kanalliklarida sekretsiya qilinadigan, metformin bilan kanallik transport tizimlari uchun raqobatlashadi va uning Cmax ni oshirishga olib kelishi mumkin.
Yodli rentgen kontrast moddalar: buyrak funksional yetishmovchiligi fonida qandli diabetli bemorlarda yodli rentgen kontrast moddalar bilan radiologik tadqiqot laktatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Metformin davolashni buyrak funksiyasiga qarab yodli rentgen kontrast moddalar bilan rentgenologik tadqiqotdan 48 soat oldin yoki vaqtida to'xtatish va 48 soatdan keyin davom ettirmaslik kerak, agar buyrak funksiyasi normal deb topilgan bo'lsa.
Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar
Alkogol. O'tkir alkogol intoksikatsiyasida laktatsidoz rivojlanish xavfi oshadi, ayniqsa:
yetarli ovqatlanmaslik, past kaloriyali dietaga rioya qilishda;
jigar yetishmovchiligi.
Preparat qabul qilish vaqtida alkogol va etanol saqlovchi dori vositalarini qabul qilishdan saqlanish kerak.
Ehtiyotkorlik talab qiladigan kombinatsiyalar
Danazol: danazolning giperglikemik ta'siridan qochish uchun danazolni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi. Danazol bilan davolash zarur bo'lganda va undan keyin metformin dozasini qon glyukozasi konsentratsiyasini nazorat qilish ostida tuzatish kerak.
Xlorpromazin: katta dozalarda (100 mg/sut) qabul qilinganda insulin ajralishini kamaytirib, qon glyukozasi konsentratsiyasini oshiradi. Neyroleptiklar bilan davolashda va undan keyin preparat dozasini qon glyukozasi konsentratsiyasini nazorat qilish ostida tuzatish kerak.
Glyukokortikosteroidlar (GKS) tizimli va mahalliy qo'llash uchun glyukoza toleransini kamaytiradi, qon glyukozasi konsentratsiyasini oshiradi, ba'zan ketozni keltirib chiqaradi. GKS bilan davolashda va undan keyin metformin dozasini qon glyukozasi konsentratsiyasini nazorat qilish ostida tuzatish kerak.
Diuretiklar: "halqali" diuretiklarni bir vaqtda qabul qilish buyrak funksional yetishmovchiligi tufayli laktatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Agar KK 60 ml/min dan past bo'lsa, metformin buyurilmasligi kerak.
Inyeksiya shaklida buyuriladigan beta2-adrenomimetiklar β2-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qilish natijasida qon glyukozasi konsentratsiyasini oshiradi. Bu holda qon glyukozasi konsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Zarur bo'lganda insulin buyurish tavsiya etiladi.
Yuqorida sanab o'tilgan dori vositalarini bir vaqtda qo'llashda, ayniqsa davolashning boshida, qon glyukozasi tarkibini ko'proq nazorat qilish talab qilinishi mumkin. Zarur bo'lganda metformin dozasini davolash jarayonida va undan keyin tuzatish mumkin.
Gipotenziv dori vositalari, AAF ingibitorlaridan tashqari, qon glyukozasi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Zarur bo'lganda metformin dozasini tuzatish kerak.
Metforminni sulfonilmochevina hosilalari, insulin, akarboza, salitsilatlar bilan bir vaqtda qo'llashda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin.
Nifedipin metforminning so'rilishini va Cmax ni oshiradi.
Kationli dori vositalari (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, xinin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim va vankomitsin), buyrak kanalliklarida sekretsiya qilinadigan, metformin bilan kanallik transport tizimlari uchun raqobatlashadi va uning Cmax ni oshirishga olib kelishi mumkin.
Chiqarilish shakli
500 mg, 850 mg va 1000 mg plyonka qoplamali tabletkalar.
15 tadan PVX/aluminiy folga blisterda, 2 yoki 4 blister qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi;
Blister va karton qutiga soxtalashtirishdan himoya qilish uchun "M" belgisi qo'yilgan.
15 tadan PVX/aluminiy folga blisterda, 2 yoki 4 blister qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi;
Blister va karton qutiga soxtalashtirishdan himoya qilish uchun "M" belgisi qo'yilgan.
