Ivadal

Uyqu dorisi

Imidazopiridinlar guruhiga kiruvchi uyqu dorisi, farmakologik faolligi benzodiazepinlarga yaqin. Ushbu guruhdagi boshqa preparatlar kabi sifatli ta'sirlarga ega: miorelaksatsion, anksiolitik, sedativ, uyqu dorisi, tutqanoqka qarshi, amnestik. Ushbu ta'sirlar markaziy ω-retseptorlarga (benzodiazepin retseptorlari I va II turi) xos agonistik ta'sir bilan bog'liq bo'lib, ular xlor uchun neyron anion kanallarini ochishni keltirib chiqaradi.

Zolpidem markaziy benzodiazepin retseptorlari I turi (ω-retseptorlar 1 turi subtipi) bilan selektiv o'zaro ta'sir qiladi. Shuning uchun preparatning sedativ ta'siri miorelaksatsion, tutqanoqka qarshi va anksiolitik ta'sirlarni rivojlantirish uchun zarur bo'lgan dozadan kamroq dozada kuzatiladi.
Odamlarda zolpidem uyquga ketish davrini qisqartiradi va uyg'onishlar sonini kamaytiradi, umumiy uyqu davomiyligini oshiradi va uyqu sifatini yaxshilaydi. Ushbu ta'sirlar preparatning benzodiazepinlardan farqli EEG-profiliga bog'liq. Zolpidem uyquning II bosqichini va chuqur uyquni (III va IV bosqichlar) uzaytiradi. Tavsiya etilgan dozada zolpidem paradoksal (tez) uyquning umumiy davomiyligiga ta'sir qilmaydi.

So'rilishi
Ichkariga qabul qilingandan so'ng plazmadagi Cmax 0.5-3 soat ichida kuzatiladi. Biokiraolishligi taxminan 70% ni tashkil qiladi.
Terapevtik doza diapazonida zolpidemning farmakokinetikasi chiziqli.

Taqqoslanishi
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 92%. Vd 0.54±0.02 l/kg ni tashkil qiladi.

Metabolizm va chiqarilishi
Zolpidem jigar orqali metabolizmga uchraydi va faol bo'lmagan metabolitlar shaklida siydik (taxminan 60%) va axlat (taxminan 40%) bilan chiqariladi. Jigar mikrosomal fermentlarini induktsiyalamaydi.
T1/2 taxminan 2.4 soat (0.7-3.5 soat) ni tashkil qiladi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Keksalarda zolpidemning plazmadagi klirensi kamayishi mumkin, bunda T1/2 biroz oshadi (o'rtacha 3 soat), Cmax 50% ga oshadi, Vd 0.34±0.05 l/kg gacha kamayadi.
Böyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (gemodializ protseduralarini olishdan qat'i nazar) zolpidemning klirensi o'rtacha kamayadi, boshqa farmakokinetik parametrlar o'zgarmaydi. Zolpidem gemodializ orqali chiqarilmaydi.
Jigar funksiyasi yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda zolpidemning biokiraolishligi oshadi, klirensi biroz kamayadi, T1/2 10 soatgacha oshadi.

Kattalar uchun:

• uyquning surunkali buzilishi;
• stressli vaziyatlar bilan bog'liq o'tkinchi va vaziyatli uyqusizlik;
• uyquga ketish qiyinligi bilan bog'liq uyqu buzilishlari;
• tun uyqudan uyg'onishlar.

• og'ir nafas yetishmovchiligi;
• uyqu apnoesi;
• 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
• homiladorlik (I trimestrda);
• emizish;
• galaktozemiya, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza yoki galaktoza intoleransi;
• preparatga yuqori sezuvchanlik.

Homiladorlikning II va III trimestrlarida qat'iy ko'rsatmalar bo'yicha, alkogolizm, narkomaniya, jigar funksiyasi buzilishlari, miasteniya bilan cheklovlar bilan qo'llash kerak.

Barcha hollarda uyqu dorisini buyurishdan oldin uyqu buzilishlarining sababini aniqlash va ularning asosiy sabablarini (shu jumladan dori-darmon bilan) tuzatish kerak. Davolashning 7-14 kunida uyqusizlikning saqlanishi birlamchi ruhiy buzilishlar va/yoki asab tizimi tomonidan buzilishlar mavjudligini ko'rsatadi. Shuning uchun ushbu buzilishlarni aniqlash uchun bemorning holatini muntazam ravishda qayta baholash kerak.

Zolpidem kabi uyqu dorilari ruhiy kasalliklarni asosiy davolash sifatida tavsiya etilmaydi.

Depressiya simptomlari bo'lgan bemorlarda zolpidemni qo'llash, shuningdek, sedativ/uyqu dorisi ta'siriga ega boshqa preparatlar bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Bunday bemorlarda depressiyani davolash kerak va benzodiazepinlar va ularga yaqin ta'sirga ega preparatlarni monoterapiyada buyurish kerak emas, chunki bu preparatlar depressiya simptomlarini yashirishi mumkin, bu esa ularning fonida o'z-o'zidan rivojlanishi mumkin bo'lgan suiqasd tendensiyalarining saqlanishi yoki kuchayishi bilan davom etishi mumkin.

Uyqusizlikning sababi depressiya bo'lishi mumkinligi sababli, qattiq uyqusizlik saqlanib qolsa, bemorning ruhiy holatini qayta baholash va mumkin bo'lgan depressiyani aniqlash kerak.

Zolpidem kabi sedativ/uyqu dorilari anterograd amneziyani keltirib chiqarishi mumkin. Bu holat preparatni qabul qilgandan bir necha soat o'tgach ko'proq kuzatiladi va shuning uchun uning rivojlanish xavfini kamaytirish uchun bemorlar uzluksiz 7-8 soatlik uyqu uchun sharoitga ega bo'lishlari kerak.

Psixik va paradoksal reaktsiyalar: ma'lumki, sedativ/uyqu dorilar, shu jumladan zolpidem qo'llanganda uyqusizlikning kuchayishi, tunda tush ko'rish, ajitatsiya, asabiylik, deliryum, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashligi va onirizm, psixotik simptomlar, impulsivlik bilan qo'zg'alish, eyforiya, qo'zg'alish, anterograd amneziya, yuqori ta'sirchanlik, tajovuzkorlik paydo bo'lishi mumkin. Ushbu sindrom quyidagi potentsial xavfli xatti-harakatlar bilan birga kelishi mumkin: bemor uchun odatiy bo'lmagan xatti-harakatlar, o'z-o'ziga tajovuz yoki bemorning xavfli harakatlarini oldini olishga harakat qilayotgan boshqa shaxslarga tajovuz; avtomatik xatti-harakatlar va ularning keyingi amneziyasi. Ushbu ta'sirlar paydo bo'lganda zolpidemni qabul qilish to'xtatilishi kerak. Ushbu ta'sirlarning paydo bo'lish ehtimoli keksalarda yuqori.

Somnambulizm va unga bog'liq murakkab xatti-harakatlar: ba'zi shaxslarda benzodiazepinlar va ularga yaqin preparatlar turli darajadagi ong, xatti-harakat va xotira buzilishlari sindromini keltirib chiqarishi mumkin. Zolpidem qabul qilayotgan bemorlarda uyquda yurish va unga bog'liq murakkab xatti-harakatlar kuzatilgan: yarim uyqu holatida avtomobil boshqarish, ovqat tayyorlash va qabul qilish, telefon orqali qo'ng'iroqlar qilish, to'liq uyg'onmasdan jinsiy aloqa qilish va bu harakatlarning amneziyasi. Zolpidemni tavsiya etilgan dozadan yuqori dozalarda qabul qilish, shuningdek, zolpidem bilan birgalikda alkogol va markaziy asab tizimini bostiruvchi boshqa preparatlarni qo'llash bunday xatti-harakatlar xavfini oshiradi. Agar bemor bunday xatti-harakatlar epizod(lar)i haqida xabar bersa, Ivadalni qabul qilishni to'xtatish kerak.

Bir necha hafta davomida sedativ/uyqu dorilar, zolpidemga o'xshash preparatlar qabul qilingandan so'ng, ularning sedativ va uyqu dorisi ta'sirining biroz pasayishi mumkin.

Benzodiazepinlar va ularga yaqin ta'sirga ega preparatlarni, ayniqsa uzoq muddatli qo'llash, jismoniy va/yoki ruhiy qaramlikni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Qaramlik rivojlanish xavfi preparatning dozasini oshirish va davolash davomiyligi bilan ortadi, shuningdek, alkogol yoki boshqa dori-darmonlar va nodorilarga qaramlik tarixi bo'lgan bemorlarda yuqori. Bunday bemorlar uyqu dorilar qabul qilganda juda ehtiyotkorlik bilan kuzatilishi kerak.

Biroq, qaramlik terapevtik dozalarda va/yoki individual xavf omillari bo'lmagan bemorlarda ham rivojlanishi mumkin.

Ivadal terapevtik dozalarda qo'llanganda preparatga qaramlik holati juda kamdan-kam kuzatiladi.

Agar preparatga qaramlik rivojlansa, uni qabul qilishni to'xtatganda, bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin, uning tez-tez uchraydigan simptomlari: uyqusizlik, bosh og'rig'i va mialgiya, disforiya, xavotir, mushaklarning tarangligi va asabiylik. Kamroq hollarda (bekor qilish sindromining og'irroq holatlarida) ajitatsiya yoki hatto ongning chalkashligi, derealizatsiya, depersonalizatsiya, qo'llar va oyoqlarda uyushish va paresteziya, yorug'lik, shovqin, jismoniy aloqa, gallyutsinatsiyalar va tutqanoqlarga haddan tashqari sezuvchanlik kuzatiladi.

Bekor qilish sindromi davolashni to'xtatgandan bir necha kun o'tgach kuzatilishi mumkin. Zolpidem (va boshqa qisqa ta'sirli benzodiazepinlar) qabul qilinganda, ayniqsa yuqori dozalarda, ikki qabul orasidagi intervalda bekor qilish simptomlari paydo bo'lishi mumkin.

Qo'llash ko'rsatmalaridan qat'i nazar, zolpidemni benzodiazepinlar bilan birlashtirish qaramlik rivojlanish xavfini oshiradi.

Preparatni suiiste'mol qilish holatlari haqida xabarlar mavjud.

Rikoşet uyqusizlik - uyqu dorilarni bekor qilishda uyqusizlikning kuchaygan shaklda qaytishi ko'rinishidagi o'tkinchi sindrom. U boshqa reaktsiyalar, shu jumladan kayfiyat o'zgarishi, bezovtalik va disforiya bilan birga kelishi mumkin. Preparatni qabul qilishni to'xtatganda bunday simptomlarning paydo bo'lishi mumkinligi haqida bemorga ogohlantirish muhim, bu esa bunday simptomlar paydo bo'lishidan xavotirni kamaytiradi.

Kumulyatsiya xavfi: benzodiazepinlar va ularga yaqin birikmalar taxminan besh yarim chiqarilish davri davomida organizmda qoladi. Keksalar yoki jigar funksiyasi yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda T1/2 ning sezilarli darajada oshishi mumkin, bu esa preparatni qayta qabul qilishda to'planishiga olib kelishi mumkin. Zolpidemning farmakokinetik xususiyatlaridan kelib chiqib, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning kumulyatsiyasi kutilmaydi.

Keksalar bemorlarga benzodiazepinlar va ularga yaqin birikmalarni buyurishda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki sedativ va/yoki miorelaksatsion ta'sirlar rivojlanish xavfi mavjud, bu esa jiddiy oqibatlarga olib kelishi mumkin bo'lgan yiqilishlarga olib kelishi mumkin.

Bemorlarni har doim davolashning tavsiya etilgan davomiyligi haqida ogohlantirish kerak, bu uyqusizlik turiga qarab belgilanadi.

Pediatriyada qo'llanilishi

Ivadalning 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash bilan shug'ullanadigan bemorlarni Ivadal bilan davolash fonida uyquchanlik va bosh aylanishi xavfi haqida ogohlantirish kerak, bu preparatni boshqa sedativ ta'sirga ega dori-darmonlar va/yoki alkogol bilan birgalikda qo'llashda sezilarli darajada kuchayishi mumkin.

Agar Ivadalni qabul qilgandan keyin uyquning davomiyligi yetarli bo'lmasa, psixomotor reaktsiyalar buzilishi xavfi oshadi, bu esa transport vositalarini boshqarish va boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida qo'shimcha xavf tug'dirishi mumkin.

Nojo'ya ta'sirlar, ayniqsa markaziy asab tizimi tomonidan, dozaga va bemorning individual reaksiyasiga bog'liq. Ular keksalarda ko'proq kuzatiladi, ularning ifodalanishi nazariy jihatdan preparatni to'g'ridan-to'g'ri uyquga ketishdan oldin yoki yotoqda qabul qilishda kamroq bo'lishi kerak.

Nojo'ya ta'sirlarning chastotasini aniqlash: juda tez-tez (≥10%; tez-tez (≥1%,

Zolpidemning o'zi yoki markaziy asab tizimini bostiruvchi boshqa moddalar (shu jumladan alkogol) bilan birgalikda qabul qilinganda dozani oshirib yuborish hayot uchun xavfli bo'lishi mumkin.

Simptomlar asosan markaziy asab tizimini bostirish bilan bog'liq: ongning yengil shakllardan (ongning chalkashligi, sekinlashish) og'ir shakllargacha (hatto komaga qadar), ataksiya, arterial gipotenziya, nafas olishning hayot uchun xavfli darajada bostirilishi mumkin.

Davolash: agar ortiqcha doza qabul qilingandan keyin 1 soatdan kam vaqt o'tgan bo'lsa va bemor ongli bo'lsa, qusishni chaqirishga harakat qilish kerak. Qusishni chaqirish imkoni bo'lmasa yoki bemor hushsiz holatda bo'lsa, oshqozonni yuvish tavsiya etiladi. Agar preparatning tasodifiy yoki qasddan ortiqcha dozasini qabul qilgandan keyin 1 soatdan ko'proq vaqt o'tgan bo'lsa, zolpidemning so'rilishini kamaytirish uchun bemorga faol ko'mir ichkariga yoki zond orqali (hushsiz holatda) berilishi kerak. Dozani oshirib yuborishda simptomatik terapiya va organizmning asosiy funksiyalarini, xususan, nafas olish va yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan davolash o'tkaziladi. Og'ir dozani oshirib yuborish holatida differensial diagnostika va/yoki davolash uchun flumazenil (benzodiazepin retseptorlari antagonisti) kiritishni ko'rib chiqish kerak, ammo benzodiazepin retseptorlarini bostirish nevrologik buzilishlarni (tutqanoqlar) keltirib chiqarishi mumkinligini esda tutish kerak, ayniqsa epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda. Zolpidem gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar
Etanol preparatning sedativ ta'sirini kuchaytiradi, bu transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qiladi. Zolpidem bilan bir vaqtda alkogolli ichimliklar va etil spirti saqlovchi dori-darmonlarni iste'mol qilishdan qochish kerak.

Qo'llashda ehtiyotkorlik talab qiladigan kombinatsiyalar
Markaziy asab tizimini bostiruvchi dori-darmonlar: neyroleptiklar, barbituratlar, boshqa uyqu dorilari, anksiolitik/sedativ vositalar, sedativ ta'sirga ega antidepressantlar, morfin hosilalari (opioid analgetiklar, yo'talga qarshi vositalar), tutqanoqqa qarshi preparatlar, narkoz vositalari, sedativ ta'sirga ega antihistamin preparatlar, markaziy ta'sirga ega gipotenziya vositalari, baklofen, talidomid; pizotifen - zolpidem bilan bir vaqtda buyurilganda markaziy asab tizimini bostiruvchi ta'sirning kuchayishi va nafas olishning bostirilishi xavfi oshishi mumkin, bu esa dozani oshirib yuborishda o'limga olib kelishi mumkin (ayniqsa morfin hosilalari, barbituratlar bilan birgalikda), psixomotor reaktsiyalarning zaiflashishi va transport vositalarini boshqarish qobiliyatining pasayishi.

Buprenorfin: nafas olishning bostirilishi xavfini oshirishi, hatto o'limga olib kelishi mumkin. Bunday kombinatsiyaning foyda/xavf nisbati ehtiyotkorlik bilan baholanishi kerak. Bemorni dozalash rejimiga qat'iy rioya qilish zarurligi haqida ogohlantirish kerak.

Ketokonazol (CYP3A4 ning kuchli ingibitori): zolpidem bir nechta CYP450 izofermentlari, asosan CYP3A4 ishtirokida metabolizmga uchraydi, shuningdek, CYP1A2 ham metabolizmga hissa qo'shadi. Zolpidem va ketokonazol (200 mg 2 marta/sut) bir vaqtda qabul qilinganda zolpidemning T1/2, AUC oshadi va klirensi kamayadi, shuning uchun zolpidemning sedativ ta'siri biroz oshadi.
Itrakanozol (CYP3A4 ingibitori): zolpidemning farmakokinetikasi va farmakodinamikasida ahamiyatsiz, klinik jihatdan ahamiyatsiz o'zgarish.

E'tiborga olish kerak bo'lgan o'zaro ta'sir
Rifampitsin (CYP3A4 induktori): zolpidemning samaradorligini kamaytirish, zolpidemning jigar metabolizmining tezlashishi bilan bog'liq plazmadagi konsentratsiyasining kamayishi.
Varfarin, digoksin, ranitidin yoki simetidin: ahamiyatli farmakokinetik o'zaro ta'sir yo'q.
Serotonin qayta qabul qilish selektiv ingibitorlari - fluoksetin va sertralin: klinik jihatdan ahamiyatli farmakokinetik va farmakodinamik o'zaro ta'sir aniqlanmagan.

Ivadal oq, cho'zinchoq qoplangan tabletkalar shaklida chiqariladi.
Har bir tabletka 10 mg zolpidem tartratini o'z ichiga oladi.
Yordamchi moddalar – laktosa monohidrat, gipromelloza, mikrokristallik tsellyuloza, magniy stearat, natriy karboksimetil kraxmal.

7 dona blisterda, 1 blister karton qutida; 10 dona blisterda, 2 blister karton qutida; 20 dona blisterda, 1 blister karton qutida;