allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Katena

Katena

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Gabapentin, Tebantin, Gabagamma, Konvalis, Neyrontin, Lepsitin

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: "Katena" 400 mg
D.t.d. № 50 in caps.
S. Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 2 marta 1 kapsula.

Farmakologik xossalar

Antiepileptik

Farmakodinamika

Gabapentinning aniq ta'sir mexanizmi noma'lum.

Gabapentinning kimyoviy tuzilishi neyromediator GABA (gamma-aminomoy kislota) tuzilishiga o'xshash, ammo uning ta'sir mexanizmi GABA sinapslari bilan o'zaro ta'sir qiluvchi boshqa faol moddalar, masalan, valproatlar, barbituratlar, benzodiazepinlar, GABA-transaminaza ingibitorlari, GABA qayta qabul qilish ingibitorlari, GABA agonistlari va GABA prolekarlari kabi moddalardan farq qiladi.

In vitro tadqiqotlarda radioizotop bilan belgilangan gabapentin yordamida kalamushlar miya to'qimalarida, jumladan, neokorteks va gipokampda, yangi bog'lanish joylari aniqlangan, bu gabapentin va uning hosilalarining antikonvulsant va analjezik faolligiga aloqador bo'lishi mumkin. Gabapentinning bog'lanish joyi potensialga bog'liq kaltsiy kanallarining α-2-δ subbirligi ekanligi aniqlangan.

Gabapentin klinik jihatdan muhim konsentratsiyalarda miya to'qimalarida mavjud bo'lgan boshqa keng tarqalgan dori va neyromediator retseptorlari, jumladan, GABAA, GABAB, benzodiazepin, glutamat, glitsin va N-metil-D-aspartat retseptorlari bilan bog'lanmaydi.

Fenitoin va karbamazepindan farqli o'laroq, gabapentin in vitro sharoitida natriy kanallari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. In vitro test tizimlarida gabapentin qo'llanilishi N-metil-D-aspartat glutamat agonistiga qisman javobni kamaytirishga olib kelgan, ammo faqat 100 mkmol/l dan yuqori konsentratsiyada, bu in vivo sharoitida erishib bo'lmaydigan darajada. In vitro sharoitida gabapentin qo'llanilishi monoamin neyromediatorlarining chiqarilishini biroz kamaytiradi. Gabapentin kalamushlarga kiritilganda ba'zi miya sohalarida GABA metabolizmi tezligini oshiradi, bu natriy valproatining ta'siriga o'xshash, ammo ta'sir miya boshqa sohalarida kuzatiladi. Gabapentinning turli xil ta'sirlarining uning antikonvulsant faolligi bilan bog'liqligi hali aniqlanmagan.

Hayvonlarda gabapentin miya to'qimasiga oson kirib, maksimal elektroshok, kimyoviy konvulsantlar, jumladan, GABA sintezining ingibitorlari va genetik konvulsiv sindromlar modellarida qo'zg'atilgan tutqanoqlarni oldini oladi.

Farmakokinetika

Gabapentin me'da-ichak traktidan so'riladi. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, plazmadagi Cmax 2-3 soatda erishiladi. Mutlaq biokiraolishligi taxminan 60% ni tashkil qiladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish (shu jumladan, yog' miqdori yuqori bo'lgan ovqatlar) gabapentinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Gabapentin plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi va Vd 57.7 l ni tashkil qiladi. Epilepsiyali bemorlarda orqa miya suyuqligidagi gabapentin konsentratsiyasi dozalar oralig'ining oxirida plazmadagi mos keluvchi Css ning 20% ni tashkil qiladi.

Gabapentin faqat buyraklar orqali chiqariladi. T1/2 dozaga bog'liq emas va o'rtacha 5-7 soatni tashkil qiladi.

Gabapentinning klirensi keksa yoshdagi shaxslarda va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda kamayadi. Gabapentinning chiqarilish tezligi konstantasi, plazma va buyrak klirensi kreatinin klirensiga to'g'ri proportsionaldir.

Gabapentin plazmadan gemodializ orqali chiqariladi.

Bolalarda plazmadagi gabapentin konsentratsiyalari kattalardagi bilan o'xshash edi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar. Kapsulani butunlay yutib, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak. Agar dozani kamaytirish, preparatni bekor qilish yoki uni boshqa vosita bilan almashtirish kerak bo'lsa, bu kamida 1 hafta davomida asta-sekin amalga oshirilishi kerak.

Kattalarda neyropatik og'riq. Boshlang'ich doza kuniga 900 mg/kun 3 marta teng dozalarda; zarurat bo'lsa, ta'sirga qarab, dozani maksimal 3600 mg/kun gacha asta-sekin oshirish mumkin. Gabapentin 1800 mg/kun dan yuqori dozada qo'llanganda qo'shimcha samaradorlik kuzatilmaganini hisobga olish kerak.

Davolashni darhol 900 mg/kun dozadan (kuniga 3 marta 300 mg) boshlash yoki dastlabki 3 kun davomida dozani 900 mg/kun gacha asta-sekin oshirish mumkin quyidagi sxema bo'yicha:

1-kun — kuniga 1 marta 300 mg;

2-kun — kuniga 2 marta 300 mg;

3-kun — kuniga 3 marta 300 mg.

Partsial tutqanoqlar. Epilepsiyada odatda uzoq muddatli davolash talab qilinadi. Preparatning dozasini shifokor individual o'zlashtirish va samaradorlikka qarab belgilaydi.

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar: samarali doza — 900 dan 3600 mg/kun gacha. Davolashni 1-kun kuniga 3 marta 300 mg dozadan boshlash yoki yuqorida tavsiflangan sxema bo'yicha 900 mg gacha asta-sekin oshirish mumkin (qarang: Kattalarda neyropatik og'riq). Keyinchalik dozani maksimal 3600 mg/kun gacha 3 marta teng dozalarda oshirish mumkin. Preparatni 3 marta qabul qilishda dozalash oralig'i 12 soatdan oshmasligi kerak, aks holda tutqanoqlar qayta boshlanishi mumkin. Preparatning 4800 mg/kun gacha bo'lgan dozalarda yaxshi o'zlashtirilishi qayd etilgan.

Bolalar uchun:

3–12 yoshdagi bolalar: boshlang'ich doza 10 dan 15 mg/kg/kun gacha bo'lib, kuniga 3 marta teng dozalarda buyuriladi va taxminan 3 kun davomida samarali dozaga oshiriladi. 5 yosh va undan katta bolalarda gabapentinning samarali doza 25–35 mg/kg/kun teng dozalarda 3 marta qabul qilinadi. 3 dan 5 yoshgacha bo'lgan bolalarda gabapentinning samarali doza 40 mg/kg/kun teng dozalarda 3 marta qabul qilinadi. Preparatning 50 mg/kg/kun gacha bo'lgan dozalarda uzoq muddatli qo'llanilishida yaxshi o'zlashtirilishi qayd etilgan. Preparatni qabul qilish oralig'i 12 soatdan oshmasligi kerak, aks holda tutqanoqlar qayta boshlanishi mumkin.

Gabapentinning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish zarurati yo'q. Katena preparati plazmadagi konsentratsiyasini yoki boshqa antikonvulsant preparatlarning zardobdagi konsentratsiyasini hisobga olmasdan boshqa antikonvulsant preparatlar bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin.

Ko'rsatmalar

- 18 yosh va undan katta kattalarda neyropatik og'riqni davolash. 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan.

- Epilepsiyada ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki usiz partsial tutqanoqlarni monoterapiya qilish kattalar va 12 yoshdan katta bolalarda. 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda monoterapiyaning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

- Epilepsiyada ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki usiz partsial tutqanoqlarni davolashda qo'shimcha vosita sifatida 3 yosh va undan katta kattalar va bolalarda. 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda gabapentin bilan qo'shimcha terapiyaning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Qarshi ko'rsatmalar

- Gabapentin yoki preparatning yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.

- Epilepsiya

- 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki usiz partsial tutqanoqlarni monoterapiya qilish.

- 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki usiz partsial tutqanoqlarni davolashda qo'shimcha vosita sifatida qo'llash.

- Neyropatik og'riq

- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar neyropatik og'riqni davolash.

Maxsus ko'rsatmalar

Partsial tutqanoqlari bo'lgan bemorlarda antikonvulsant terapiyani to'satdan to'xtatish tutqanoq holatini qo'zg'atishi mumkin. Dozani kamaytirish, gabapentinni bekor qilish yoki uni boshqa vosita bilan almashtirish zarur bo'lsa, bu kamida 1 hafta davomida asta-sekin amalga oshirilishi kerak.

Gabapentin absans tutqanoqlarini davolash uchun samarali vosita emas.

Boshqa antikonvulsant vositalar bilan birgalikda qo'llanganda siydikdagi oqsilni aniqlash testi noto'g'ri ijobiy natijalar bergan. Siydikdagi oqsilni aniqlash uchun sulfosalitsil kislotasi bilan cho'ktirishning aniqroq usulidan foydalanish tavsiya etiladi.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar, shuningdek, gemodializda bo'lgan bemorlarga dozani tuzatish kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarga gabapentinning dozalash rejimini tuzatish kerak bo'lishi mumkin, chunki bu toifadagi bemorlarda buyrak klirensi kamayishi mumkin.

18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda neyropatik og'riqni davolashning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

12 yoshgacha bo'lgan bolalarda partsial tutqanoqlarni davolashda gabapentin monoterapiyasining samaradorligi va xavfsizligi va 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda partsial tutqanoqlarni davolashda gabapentin bilan qo'shimcha terapiyaning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolashga individual javob aniqlanmaguncha, bemor diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini oshirishni talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlardan voz kechishi kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

Asab tizimi tomonidan: amneziya, ataksiya, ong chalkashligi, harakatlarni muvofiqlashtirishning buzilishi, depressiya, bosh aylanishi, dizartriya, yuqori asabiy qo'zg'aluvchanlik, nistagm, uyquchanlik, fikrlashning buzilishi, tremor, tutqanoqlar, ambliopiya, diplopiya, giperkineziya, reflekslarning kuchayishi, zaiflashishi yoki yo'qligi, paresteziya, xavotir, dushmanlik, yurishning buzilishi.

Hazm qilish tizimi tomonidan: tishlarning ranglanishining o'zgarishi, diareya, ishtahaning oshishi, og'izning qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm, anoreksiya, gingivit, qorin og'rig'i, pankreatit, jigar funktsional testlarining o'zgarishi.

Qon hosil qilish tizimi tomonidan: leykopeniya, leykotsitlar sonining kamayishi, trombotsitopenik purpura.

Nafas olish tizimi tomonidan: rinit, faringit, yo'tal, pnevmoniya.

Mushak-skelet tizimi tomonidan: mialgiya, artralgia, suyaklarning sinishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziya, vazodilatatsiya ko'rinishlari.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik yo'llari infeksiyalari, siydikni ushlab turolmaslik.

Allergik reaktsiyalar: ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi.

Dermatologik reaktsiyalar: terining makeratsiyasi, akne, qichishish, toshma.

Boshqalar: bel og'rig'i, charchoq, periferik shishlar, impotentsiya, asteniy, noqulaylik, yuzning shishishi, vaznning oshishi, tasodifiy jarohat, asteniy, grippga o'xshash sindrom, qondagi glyukoza miqdorining o'zgarishi, bolalarda - virusli infeksiya, o'rta otit.

Dozaning oshib ketishi

49 g gabapentin bir martalik qabul qilinganda quyidagi simptomlar kuzatilgan: bosh aylanishi, ko'zda ikki ko'rish, nutqning buzilishi, uyquchanlik, hushdan ketish, letargiya holati va yengil darajadagi diareya, simptomatik terapiya o'tkazilganda to'liq yo'qolgan.

Gabapentinning yuqori dozalari qabul qilingandan so'ng, uning ichakda so'rilishi kamayishini hisobga olish kerak.

Gabapentin bilan dozani oshirib yuborish markaziy asab tizimini (MAT) bostiruvchi boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda koma rivojlanishi mumkin.

Gabapentin gemodializ orqali chiqarilishi mumkin bo'lsa-da, mavjud tajriba odatda bunday zarurat yo'qligini ko'rsatadi. Gemodializ og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ko'rsatilishi mumkin.

Sichqonlar va kalamushlarda o'tkazilgan tajribalarda, preparat 8000 mg/kg gacha bo'lgan dozalarda kiritilganda, gabapentinning og'iz orqali kiritilganda o'lim dozasini aniqlashning iloji bo'lmadi. Hayvonlarda o'tkir toksiklik belgilari ataksiya, nafas olishning qiyinlashishi, ptoz, gipofaollik yoki qo'zg'alishdan iborat edi.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda gabapentinning me'da-ichak traktidan so'rilishi kamayadi.
Felbamat bilan bir vaqtda qo'llanganda felbamatning T1/2 oshishi mumkin.
Fenitoinning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi holati bir vaqtda qo'llanganda tasvirlangan.

Chiqarilish shakli

Kapsulalar 100, 300, 400 mg.

100 mg kapsulalar: 10 kaps. PVX/aluminiy blisterda. 2 blister karton qutiga joylashtiriladi.
300 va 400 mg kapsulalar: 10 kaps. PVX/aluminiy blisterda. 5 yoki 10 blister karton qutiga joylashtiriladi.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фармацевт с углубленной подготовкой
Фармацевт с углубленной подготовкой в области фармации и дополнительной специализацией в области нутрициологии.
Стаж работы более 17 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Katena
Baho bering!
4.0
4 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания