Катена
Katena
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Katena" 400 mg
D.t.d. № 50 in caps.
S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 р/день, незалежно від прийому їжі.
D.t.d. № 50 in caps.
S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 р/день, незалежно від прийому їжі.
Фармакологічні властивості
Протиепілептичний
Фармакодинаміка
Точний механізм дії габапентину невідомий.
Хімічна структура габапентину аналогічна структурі нейромедіатора ГАМК (гамма-аміномасляної кислоти), однак механізм його дії відрізняється від інших активних речовин, що взаємодіють з синапсами ГАМК, таких як вальпроати, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори зворотного захоплення ГАМК, агоністи ГАМК та проліки ГАМК.
В дослідженнях in vitro з міченим радіоізотопом габапентином в головному мозку щурів були виявлені нові області зв'язування препарату з білками, включаючи неокортекс і гіпокамп, що може мати відношення до протисудомної та анальгетичної активності габапентину та його похідних. Було встановлено, що місцем зв'язування габапентину є α-2-δ субодиниця потенціалзалежних кальцієвих каналів.
Габапентин в клінічно значущих концентраціях не зв'язується з іншими поширеними рецепторами до лікарських препаратів і нейромедіаторів, присутніми в головному мозку, включаючи ГАМКА, ГАМКв, бензодіазепіновими, глутаматними, гліциновими та N-метил-D-аспартатними рецепторами.
На відміну від фенітоїну та карбамазепіну габапентин в умовах in vitro не взаємодіє з натрієвими каналами. В ряді тест-систем in vitro застосування габапентину призводило до часткового зниження відповіді на агоніст глутама N-метил-D-аспартат, але тільки в концентрації, що перевищує 100мкмоль/л, що недосяжно в умовах in vivo. В умовах in vitro застосування габапентину призводить до незначного зниження вивільнення моноамінових нейромедіаторів. Введення габапентину щурам призводить до збільшення швидкості метаболізму ГАМК в деяких областях головного мозку, аналогічно ефекту вальпроату натрію, однак ефект спостерігається в інших відділах головного мозку. Зв'язок описаних різноманітних ефектів габапентину з його протисудомною активністю ще належить встановити.
У тварин габапентин легко проникає в тканину головного мозку і запобігає судомам, спровокованим максимальним електрошоком, хімічними конвульсантами, включаючи інгібітори синтезу ГАМК, а також у випадку генетичних моделей судомних синдромів.
Хімічна структура габапентину аналогічна структурі нейромедіатора ГАМК (гамма-аміномасляної кислоти), однак механізм його дії відрізняється від інших активних речовин, що взаємодіють з синапсами ГАМК, таких як вальпроати, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори зворотного захоплення ГАМК, агоністи ГАМК та проліки ГАМК.
В дослідженнях in vitro з міченим радіоізотопом габапентином в головному мозку щурів були виявлені нові області зв'язування препарату з білками, включаючи неокортекс і гіпокамп, що може мати відношення до протисудомної та анальгетичної активності габапентину та його похідних. Було встановлено, що місцем зв'язування габапентину є α-2-δ субодиниця потенціалзалежних кальцієвих каналів.
Габапентин в клінічно значущих концентраціях не зв'язується з іншими поширеними рецепторами до лікарських препаратів і нейромедіаторів, присутніми в головному мозку, включаючи ГАМКА, ГАМКв, бензодіазепіновими, глутаматними, гліциновими та N-метил-D-аспартатними рецепторами.
На відміну від фенітоїну та карбамазепіну габапентин в умовах in vitro не взаємодіє з натрієвими каналами. В ряді тест-систем in vitro застосування габапентину призводило до часткового зниження відповіді на агоніст глутама N-метил-D-аспартат, але тільки в концентрації, що перевищує 100мкмоль/л, що недосяжно в умовах in vivo. В умовах in vitro застосування габапентину призводить до незначного зниження вивільнення моноамінових нейромедіаторів. Введення габапентину щурам призводить до збільшення швидкості метаболізму ГАМК в деяких областях головного мозку, аналогічно ефекту вальпроату натрію, однак ефект спостерігається в інших відділах головного мозку. Зв'язок описаних різноманітних ефектів габапентину з його протисудомною активністю ще належить встановити.
У тварин габапентин легко проникає в тканину головного мозку і запобігає судомам, спровокованим максимальним електрошоком, хімічними конвульсантами, включаючи інгібітори синтезу ГАМК, а також у випадку генетичних моделей судомних синдромів.
Фармакокінетика
Габапентин абсорбується з ШКТ. Після прийому внутрішньо Cmax габапентину в плазмі досягається через 2-3 год. Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Прийом одночасно з їжею (в т.ч. з високим вмістом жирів) не впливає на фармакокінетику габапентину.
Габапентин не зв'язується з білками плазми і має Vd 57.7 л. У пацієнтів з епілепсією концентрація габапентину в спинномозковій рідині становить 20% від відповідних Css в плазмі в кінці інтервалу дозування.
Габапентин виводиться тільки нирками. T1/2 не залежить від дози і становить в середньому 5-7 год.
Кліренс габапентину знижується у осіб похилого віку та у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Константа швидкості виведення, плазмовий і нирковий кліренс габапентину прямо пропорційні кліренсу креатиніну.
Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі.
Значення концентрацій габапентину в плазмі у дітей були схожі з дорослими.
Габапентин не зв'язується з білками плазми і має Vd 57.7 л. У пацієнтів з епілепсією концентрація габапентину в спинномозковій рідині становить 20% від відповідних Css в плазмі в кінці інтервалу дозування.
Габапентин виводиться тільки нирками. T1/2 не залежить від дози і становить в середньому 5-7 год.
Кліренс габапентину знижується у осіб похилого віку та у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Константа швидкості виведення, плазмовий і нирковий кліренс габапентину прямо пропорційні кліренсу креатиніну.
Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі.
Значення концентрацій габапентину в плазмі у дітей були схожі з дорослими.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю рідини. Якщо необхідно знизити дозу, відмінити препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово, протягом мінімум 1 тижня.
Нейропатичний біль у дорослих. Початкова доза становить 900 мг/добу в 3 прийоми рівними дозами; при необхідності, залежно від ефекту, дозу поступово збільшують до максимальної — 3600 мг/добу. Необхідно враховувати, що при застосуванні габапентину в дозі понад 1800 мг/добу додаткова ефективність не відзначалася.
Лікування можна починати відразу з дози 900 мг/добу (по 300 мг 3 рази на добу) або протягом перших 3 днів дозу можна збільшувати поступово до 900 мг/добу за наступною схемою:
1-й день — 300 мг 1 раз на добу;
2-й день — по 300 мг 2 рази на добу;
3-й день — по 300 мг 3 рази на добу.
Парціальні судоми. При епілепсії зазвичай потрібне тривале лікування. Доза препарату при цьому визначається лікарем залежно від індивідуальної переносимості та ефективності препарату.
Дорослі та діти віком старше 12 років: ефективна доза — від 900 до 3600 мг/добу. Терапію можна почати з дози 300 мг 3 рази на добу в 1-й день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище (див. Нейропатичний біль у дорослих). Надалі доза може бути збільшена до максимальної — 3600 мг/добу в 3 прийоми рівними дозами. Максимальний інтервал між дозами при 3-кратному прийомі препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом. Відзначена хороша переносимість препарату в дозах до 4800 мг/добу.
Нейропатичний біль у дорослих. Початкова доза становить 900 мг/добу в 3 прийоми рівними дозами; при необхідності, залежно від ефекту, дозу поступово збільшують до максимальної — 3600 мг/добу. Необхідно враховувати, що при застосуванні габапентину в дозі понад 1800 мг/добу додаткова ефективність не відзначалася.
Лікування можна починати відразу з дози 900 мг/добу (по 300 мг 3 рази на добу) або протягом перших 3 днів дозу можна збільшувати поступово до 900 мг/добу за наступною схемою:
1-й день — 300 мг 1 раз на добу;
2-й день — по 300 мг 2 рази на добу;
3-й день — по 300 мг 3 рази на добу.
Парціальні судоми. При епілепсії зазвичай потрібне тривале лікування. Доза препарату при цьому визначається лікарем залежно від індивідуальної переносимості та ефективності препарату.
Дорослі та діти віком старше 12 років: ефективна доза — від 900 до 3600 мг/добу. Терапію можна почати з дози 300 мг 3 рази на добу в 1-й день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище (див. Нейропатичний біль у дорослих). Надалі доза може бути збільшена до максимальної — 3600 мг/добу в 3 прийоми рівними дозами. Максимальний інтервал між дозами при 3-кратному прийомі препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом. Відзначена хороша переносимість препарату в дозах до 4800 мг/добу.
Для дітей:
Діти віком 3–12 років: початкова доза препарату варіює від 10 до 15 мг/кг/добу, яку призначають рівними дозами 3 рази на добу і підвищують до ефективної приблизно протягом 3 днів. Ефективна доза габапентину у дітей віком 5 років і старше становить 25–35 мг/кг/добу рівними дозами в 3 прийоми. Ефективна доза габапентину у дітей віком від 3 до 5 років становить 40 мг/кг/добу рівними дозами в 3 прийоми. Відзначена хороша переносимість препарату в дозах до 50 мг/кг/добу при тривалому застосуванні. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом.
Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину в плазмі. Препарат Катена може використовуватися в комбінації з іншими протисудомними препаратами без урахування зміни його концентрації в плазмі або концентрації інших протисудомних препаратів у сироватці.
Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину в плазмі. Препарат Катена може використовуватися в комбінації з іншими протисудомними препаратами без урахування зміни його концентрації в плазмі або концентрації інших протисудомних препаратів у сироватці.
Показання
- Лікування нейропатичного болю у дорослих віком 18 років і старше. Ефективність і безпека у пацієнтів віком до 18 років не встановлені.
- Монотерапія парціальних судом при епілепсії з вторинною генералізацією і без неї у дорослих і дітей віком старше 12 років. Ефективність і безпека монотерапії у дітей віком до 12 років не встановлені.
- Як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом при епілепсії з вторинною генералізацією і без неї у дорослих і дітей віком 3 років і старше. Безпека і ефективність додаткової терапії габапентином у дітей віком менше 3 років не встановлені.
- Монотерапія парціальних судом при епілепсії з вторинною генералізацією і без неї у дорослих і дітей віком старше 12 років. Ефективність і безпека монотерапії у дітей віком до 12 років не встановлені.
- Як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом при епілепсії з вторинною генералізацією і без неї у дорослих і дітей віком 3 років і старше. Безпека і ефективність додаткової терапії габапентином у дітей віком менше 3 років не встановлені.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до габапентину або допоміжних компонентів препарату. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
- Епілепсія
- Застосування як монотерапії парціальних судом з вторинною генералізацією і без неї у дітей віком до 12 років.
- Застосування як додаткового засобу при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією і без неї у дітей віком до 3 років.
- Нейропатичний біль
- Для лікування нейропатичного болю у дітей і підлітків віком до 18 років.
- Епілепсія
- Застосування як монотерапії парціальних судом з вторинною генералізацією і без неї у дітей віком до 12 років.
- Застосування як додаткового засобу при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією і без неї у дітей віком до 3 років.
- Нейропатичний біль
- Для лікування нейропатичного болю у дітей і підлітків віком до 18 років.
Особливі вказівки
Різке припинення терапії протисудомними засобами у хворих з парціальними судомами може провокувати судомний статус. У разі необхідності знижувати дозу, відміняти габапентин або замінювати його на альтернативний засіб слід поступово протягом мінімум 1 тижня.
Габапентин не є ефективним засобом для лікування абсансних судомних нападів.
При спільному застосуванні з іншими протисудомними засобами були зареєстровані хибно-позитивні результати тесту визначення білка в сечі. Для визначення білка в сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосаліцилової кислоти.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок, а також хворим, які перебувають на гемодіалізі, потрібна корекція режиму дозування.
Пацієнтам похилого віку може знадобитися корекція режиму дозування габапентину у зв'язку з тим, що у цієї категорії хворих можливе зменшення ниркового кліренсу.
Ефективність і безпека терапії нейропатичного болю у пацієнтів віком до 18 років не встановлені.
Ефективність і безпека монотерапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей віком до 12 років і додаткової терапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей віком до 3 років не встановлені.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
До визначення індивідуальної реакції на лікування пацієнт повинен утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.
Габапентин не є ефективним засобом для лікування абсансних судомних нападів.
При спільному застосуванні з іншими протисудомними засобами були зареєстровані хибно-позитивні результати тесту визначення білка в сечі. Для визначення білка в сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосаліцилової кислоти.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок, а також хворим, які перебувають на гемодіалізі, потрібна корекція режиму дозування.
Пацієнтам похилого віку може знадобитися корекція режиму дозування габапентину у зв'язку з тим, що у цієї категорії хворих можливе зменшення ниркового кліренсу.
Ефективність і безпека терапії нейропатичного болю у пацієнтів віком до 18 років не встановлені.
Ефективність і безпека монотерапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей віком до 12 років і додаткової терапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей віком до 3 років не встановлені.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
До визначення індивідуальної реакції на лікування пацієнт повинен утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, запаморочення, дизартрія, підвищена нервова збудливість, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, судоми, амбліопія, диплопія, гіперкінезія, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, парестезії, тривога, ворожість, порушення ходи.
З боку травної системи: зміна забарвлення зубів, діарея, підвищення апетиту, сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, анорексія, гінгівіт, болі в животі, панкреатит, зміни функціональних проб печінки.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, зниження числа лейкоцитів, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку дихальної системи: риніт, фарингіт, кашель, пневмонія.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія, переломи кісток.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, прояви вазодилатації.
З боку сечовидільної системи: інфекції сечових шляхів, нетримання сечі.
Алергічні реакції: багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
Дерматологічні реакції: мацерація шкіри, акне, свербіж, висип.
Інші: болі в спині, втома, периферичні набряки, імпотенція, астенія, нездужання, набряклість обличчя, збільшення маси тіла, випадкова травма, астенія, грипоподібний синдром, коливання вмісту глюкози в крові, у дітей - вірусна інфекція, середній отит.
З боку травної системи: зміна забарвлення зубів, діарея, підвищення апетиту, сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, анорексія, гінгівіт, болі в животі, панкреатит, зміни функціональних проб печінки.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, зниження числа лейкоцитів, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку дихальної системи: риніт, фарингіт, кашель, пневмонія.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія, переломи кісток.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, прояви вазодилатації.
З боку сечовидільної системи: інфекції сечових шляхів, нетримання сечі.
Алергічні реакції: багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
Дерматологічні реакції: мацерація шкіри, акне, свербіж, висип.
Інші: болі в спині, втома, периферичні набряки, імпотенція, астенія, нездужання, набряклість обличчя, збільшення маси тіла, випадкова травма, астенія, грипоподібний синдром, коливання вмісту глюкози в крові, у дітей - вірусна інфекція, середній отит.
Передозування
При одноразовому прийомі 49 г габапентину спостерігалися наступні симптоми: запаморочення, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, втрата свідомості, стан загальмованості і діарея легкої ступені, які повністю зникали при проведенні симптоматичної терапії.
Слід враховувати, що після прийому високих доз габапентину, зменшується його всмоктування в кишечнику.
При передозуванні габапентином можливий розвиток коми, особливо при одночасному застосуванні інших лікарських препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС).
Незважаючи на те, що габапентин може виводитися при гемодіалізі, наявний досвід показує, що зазвичай такої необхідності не виникає. Гемодіаліз може бути показаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.
В рамках експериментів на мишах і щурах, яким препарат вводився в дозах до 8000 мг/кг, не вдалося встановити значення летальної дози габапентину при пероральному введенні. Ознаки гострої токсичності у тварин включали атаксія, утруднення дихання, птоз, гіпоактивність або збудження.
Слід враховувати, що після прийому високих доз габапентину, зменшується його всмоктування в кишечнику.
При передозуванні габапентином можливий розвиток коми, особливо при одночасному застосуванні інших лікарських препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС).
Незважаючи на те, що габапентин може виводитися при гемодіалізі, наявний досвід показує, що зазвичай такої необхідності не виникає. Гемодіаліз може бути показаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.
В рамках експериментів на мишах і щурах, яким препарат вводився в дозах до 8000 мг/кг, не вдалося встановити значення летальної дози габапентину при пероральному введенні. Ознаки гострої токсичності у тварин включали атаксія, утруднення дихання, птоз, гіпоактивність або збудження.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з антацидами зменшується всмоктування габапентину з ШКТ.
При одночасному застосуванні з фелбаматом можливе збільшення T1/2 фелбамату.
При одночасному застосуванні описаний випадок підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з фелбаматом можливе збільшення T1/2 фелбамату.
При одночасному застосуванні описаний випадок підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові.
Лікарська форма
Капсули 100, 300, 400 мг.
Капсули 100 мг: по 10 капс. в ПВХ/алюмінієвому блістері. 2 бл. поміщають в картонну пачку.
Капсули 300 і 400 мг: по 10 капс. в ПВХ/алюмінієвому блістері. 5 або 10 бл. поміщають в картонну пачку.
Капсули 100 мг: по 10 капс. в ПВХ/алюмінієвому блістері. 2 бл. поміщають в картонну пачку.
Капсули 300 і 400 мг: по 10 капс. в ПВХ/алюмінієвому блістері. 5 або 10 бл. поміщають в картонну пачку.
