Koaksil
Coaxil
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tianeptin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Coaxil" 0,0125 №30
D.S. Ichkariga, ovqatdan keyin, kuniga 3 marta bitta tabletka
D.S. Ichkariga, ovqatdan keyin, kuniga 3 marta bitta tabletka
Farmakologik xossalar
Antidepressant.
Farmakodinamika
Trisiklik antidepressant. Anksiyolitik xususiyatlarga ega.
Koaksilning ta'sir mexanizmi gipokampdagi piramidal neyronlarning spontan faolligini oshirish, ularning funksional susayishdan keyin tiklanishini tezlashtirish bilan bog'liq; bosh miya qobig'i va gipokamp neyronlari tomonidan serotonin qayta qabul qilinishini oshirish bilan bog'liq.
Kayfiyat buzilishlariga ta'sir qilish xususiyatiga ko'ra, sedativ va stimulyator antidepressantlar orasida oraliq o'rinni egallaydi. Koaksil qo'llanilganda somatik simptomlar (xususan, epigastral sohadagi og'riqlar, ko'ngil aynishi, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, yurak urishi, issiqlik hissi, mushak og'riqlari) kamayishi kuzatiladi.
Koaksil xulq-atvorni normallashtiradi va xronik alkogolizmli bemorlarning abstinensiya davridagi xarakterologik xususiyatlariga ijobiy ta'sir ko'rsatadi.
Preparat xotira, uyqu va diqqatni jamlash qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.
Antixolinergik ta'sirga ega emas, odatlanish keltirib chiqarmaydi.
Koaksilning ta'sir mexanizmi gipokampdagi piramidal neyronlarning spontan faolligini oshirish, ularning funksional susayishdan keyin tiklanishini tezlashtirish bilan bog'liq; bosh miya qobig'i va gipokamp neyronlari tomonidan serotonin qayta qabul qilinishini oshirish bilan bog'liq.
Kayfiyat buzilishlariga ta'sir qilish xususiyatiga ko'ra, sedativ va stimulyator antidepressantlar orasida oraliq o'rinni egallaydi. Koaksil qo'llanilganda somatik simptomlar (xususan, epigastral sohadagi og'riqlar, ko'ngil aynishi, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, yurak urishi, issiqlik hissi, mushak og'riqlari) kamayishi kuzatiladi.
Koaksil xulq-atvorni normallashtiradi va xronik alkogolizmli bemorlarning abstinensiya davridagi xarakterologik xususiyatlariga ijobiy ta'sir ko'rsatadi.
Preparat xotira, uyqu va diqqatni jamlash qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.
Antixolinergik ta'sirga ega emas, odatlanish keltirib chiqarmaydi.
Farmakokinetika
Preparat me'da-ichak traktidan tez va to'liq so'riladi va tez taqsimlanadi. Oqsillar bilan yuqori darajada bog'lanadi (taxminan 94%).
Tianeptin jigar orqali intensiv metabolizmga uchraydi [3-oksidlanish va N-demetilatsiya yo'li bilan. Yarim chiqarilish davri (T1/2) keksa yoshdagi bemorlarda (70 yoshdan katta) 1 soatga uzayadi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Xronik alkogolizmli bemorlarda (shu jumladan, jigar sirrozi mavjud bo'lsa ham) preparatning farmakokinetik xususiyatlari sezilarli darajada o'zgarmaydi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Buyrak yetishmovchiligi mavjud bo'lganda T1/2 1 soatga uzayadi.
Tianeptin jigar orqali intensiv metabolizmga uchraydi [3-oksidlanish va N-demetilatsiya yo'li bilan. Yarim chiqarilish davri (T1/2) keksa yoshdagi bemorlarda (70 yoshdan katta) 1 soatga uzayadi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Xronik alkogolizmli bemorlarda (shu jumladan, jigar sirrozi mavjud bo'lsa ham) preparatning farmakokinetik xususiyatlari sezilarli darajada o'zgarmaydi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Buyrak yetishmovchiligi mavjud bo'lganda T1/2 1 soatga uzayadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kuniga 3 marta (ertalab, kunduzi va kechqurun) ovqatdan oldin 12,5 mg (1 tab.) buyuriladi.
70 yoshdan katta bemorlar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun maksimal sutkalik doza 25 mg (2 tab.) tashkil etadi.
Jigar sirrozi bilan yoki sirrozsiz xronik alkogolizmda dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.
70 yoshdan katta bemorlar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun maksimal sutkalik doza 25 mg (2 tab.) tashkil etadi.
Jigar sirrozi bilan yoki sirrozsiz xronik alkogolizmda dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.
Ko'rsatmalar
Koaksil asosiy depressiv holatlarni davolash uchun buyuriladi.
Qarshi ko'rsatmalar
— Preparatni 15 yoshdan kichik bolalarga buyurish tavsiya etilmaydi.
— Tianeptinni MAO ingibitorlari bilan birga qo'llash mumkin emas.
Maxsus ogohlantirishlar
— Depressiv bemorlarda suiqasd qilish xavfi mavjud bo'lganligi sababli, bemorlarning holatini qat'iy nazorat qilish kerak, ayniqsa davolashning boshlang'ich davrida.
— Umumiy anesteziya o'tkazish zarur bo'lganda, anesteziologni tianeptin bilan davolanish haqida ogohlantirish va jarrohlik aralashuvidan 24 yoki 48 soat oldin preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak. Zaruriyat tug'ilganda tez tibbiy yordam ko'rsatish uchun operatsiya preparatni oldindan bekor qilmasdan o'tkazilishi mumkin, lekin bemorning holatini qat'iy tibbiy nazorat ostida.
MAO ingibitorlari bilan birga qo'llash: MAO ingibitorlari bilan davolashdan tianeptin bilan davolashga o'tishda kamida ikki haftalik tanaffus zarur. Tianeptindan MAO ingibitorlariga o'tishda esa 24 soatlik tanaffus yetarli.
— Koaksil bilan davolashni to'xtatish zarur bo'lganda, boshqa psixotrop preparatlar kabi, doza asta-sekin, 7–10 kun davomida kamaytirilishi kerak.
HOMILADORLIK VA EMIZISH
— Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalarda reproduktiv funktsiyaga hech qanday ta'sir aniqlanmagan. Plasenta orqali preparatning oz miqdori o'tadi, lekin embrionda to'planmaydi.
— Odamlarda, tianeptinning homilaga ta'siri bo'yicha klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli, homiladorlik davrida preparatni buyurishdan saqlanish kerak.
Emizish.
Antidepressantlar ko'krak sutiga o'tishi sababli, davolanish davrida emizish tavsiya etilmaydi.
— Tianeptinni MAO ingibitorlari bilan birga qo'llash mumkin emas.
Maxsus ogohlantirishlar
— Depressiv bemorlarda suiqasd qilish xavfi mavjud bo'lganligi sababli, bemorlarning holatini qat'iy nazorat qilish kerak, ayniqsa davolashning boshlang'ich davrida.
— Umumiy anesteziya o'tkazish zarur bo'lganda, anesteziologni tianeptin bilan davolanish haqida ogohlantirish va jarrohlik aralashuvidan 24 yoki 48 soat oldin preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak. Zaruriyat tug'ilganda tez tibbiy yordam ko'rsatish uchun operatsiya preparatni oldindan bekor qilmasdan o'tkazilishi mumkin, lekin bemorning holatini qat'iy tibbiy nazorat ostida.
MAO ingibitorlari bilan birga qo'llash: MAO ingibitorlari bilan davolashdan tianeptin bilan davolashga o'tishda kamida ikki haftalik tanaffus zarur. Tianeptindan MAO ingibitorlariga o'tishda esa 24 soatlik tanaffus yetarli.
— Koaksil bilan davolashni to'xtatish zarur bo'lganda, boshqa psixotrop preparatlar kabi, doza asta-sekin, 7–10 kun davomida kamaytirilishi kerak.
HOMILADORLIK VA EMIZISH
— Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalarda reproduktiv funktsiyaga hech qanday ta'sir aniqlanmagan. Plasenta orqali preparatning oz miqdori o'tadi, lekin embrionda to'planmaydi.
— Odamlarda, tianeptinning homilaga ta'siri bo'yicha klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli, homiladorlik davrida preparatni buyurishdan saqlanish kerak.
Emizish.
Antidepressantlar ko'krak sutiga o'tishi sababli, davolanish davrida emizish tavsiya etilmaydi.
Maxsus ko'rsatmalar
Depressiv holatlar uchun suiqasd qilish xavfi mavjud bo'lganligi sababli, bemorlar doimiy nazorat ostida bo'lishi kerak, ayniqsa davolashning boshlang'ich davrida.
Umumiy anesteziya qo'llash zarur bo'lganda, anesteziolog-reanimatologni bemor Koaksil qabul qilayotganligi haqida ogohlantirish kerak. Operatsiyadan 24 yoki 48 soat oldin preparat bilan davolashni to'xtatish kerak.
Tez tibbiy yordam ko'rsatish zarur bo'lganda, operatsiya preparatni oldindan bekor qilmasdan o'tkazilishi mumkin, lekin operatsiya davomida bemorning holatini qat'iy tibbiy nazorat ostida.
Davolashni to'xtatishda preparatning dozasini 7-14 kun davomida asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
MAO ingibitorlari bilan davolashdan Koaksil bilan davolashga o'tishda davolash kurslari orasida 2 haftalik tanaffus saqlanishi kerak. Koaksildan MAO ingibitorlari bilan davolashga o'tishda esa 24 soatlik interval yetarli.
Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ba'zi bemorlarda diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi kuzatilishi mumkin. Koaksil qabul qilayotgan bemorlar diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlardan saqlanishlari kerak.
Umumiy anesteziya qo'llash zarur bo'lganda, anesteziolog-reanimatologni bemor Koaksil qabul qilayotganligi haqida ogohlantirish kerak. Operatsiyadan 24 yoki 48 soat oldin preparat bilan davolashni to'xtatish kerak.
Tez tibbiy yordam ko'rsatish zarur bo'lganda, operatsiya preparatni oldindan bekor qilmasdan o'tkazilishi mumkin, lekin operatsiya davomida bemorning holatini qat'iy tibbiy nazorat ostida.
Davolashni to'xtatishda preparatning dozasini 7-14 kun davomida asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
MAO ingibitorlari bilan davolashdan Koaksil bilan davolashga o'tishda davolash kurslari orasida 2 haftalik tanaffus saqlanishi kerak. Koaksildan MAO ingibitorlari bilan davolashga o'tishda esa 24 soatlik interval yetarli.
Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ba'zi bemorlarda diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi kuzatilishi mumkin. Koaksil qabul qilayotgan bemorlar diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlardan saqlanishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan:
- epigastriy va qorin sohasidagi og'riqlar, og'iz qurishi, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat, meteorizm.
Markaziy asab tizimi tomonidan:
- uyqusizlik, uyquchanlik, dahshatli tushlar, astenik holat, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, hushdan ketish, tremor, issiqlik hissi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
- taxikardiya, ekstrasistoliya, ko'krak ortidagi og'riqlar.
Nafas olish tizimi tomonidan:
- nafas olish qiyinlashishi.
Boshqalar:
- mushak og'riqlari, bel og'riqlari.
Nojo'ya ta'sirlar kamdan-kam hollarda yuzaga keladi va qisqa muddatli xarakterga ega.
- epigastriy va qorin sohasidagi og'riqlar, og'iz qurishi, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat, meteorizm.
Markaziy asab tizimi tomonidan:
- uyqusizlik, uyquchanlik, dahshatli tushlar, astenik holat, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, hushdan ketish, tremor, issiqlik hissi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
- taxikardiya, ekstrasistoliya, ko'krak ortidagi og'riqlar.
Nafas olish tizimi tomonidan:
- nafas olish qiyinlashishi.
Boshqalar:
- mushak og'riqlari, bel og'riqlari.
Nojo'ya ta'sirlar kamdan-kam hollarda yuzaga keladi va qisqa muddatli xarakterga ega.
Dozaning oshib ketishi
Tianeptin dozasidan oshib ketish tajribasi (bir marta qabul qilishda maksimal miqdor 2250 mg bo'lgan) quyidagi belgilar va simptomlarni aniqladi: ong chalkashligi, tutqanoq, uyquchanlik, og'iz qurishi va nafas yetishmovchiligi, asosan tianeptin alkogol bilan birga qabul qilinganida.
Dozadan oshib ketishning barcha holatlarida preparatni qabul qilishni to'xtatish va bemorni tibbiy kuzatish kerak. Zarur bo'lganda:
- Agar preparat kasalxonaga yotqizilishidan 2 soat oldinroq qabul qilingan bo'lsa, oshqozonni yuvish kerak. Agar uzoqroq vaqt o'tgan bo'lsa, faol ko'mir qabul qilish kerak;
Yurak-qon tomir va nafas olish tizimlari, buyrak funktsiyasi, gomeostaz ko'rsatkichlarini nazorat qilish; zarur bo'lganda simptomatik davolash o'tkazish (masalan, sun'iy nafas oldirish, metabolik buzilishlar va buyrak funktsiyasi buzilishlarini tuzatish). Tianeptin uchun maxsus antidotlar noma'lum.
Dozadan oshib ketishning barcha holatlarida preparatni qabul qilishni to'xtatish va bemorni tibbiy kuzatish kerak. Zarur bo'lganda:
- Agar preparat kasalxonaga yotqizilishidan 2 soat oldinroq qabul qilingan bo'lsa, oshqozonni yuvish kerak. Agar uzoqroq vaqt o'tgan bo'lsa, faol ko'mir qabul qilish kerak;
Yurak-qon tomir va nafas olish tizimlari, buyrak funktsiyasi, gomeostaz ko'rsatkichlarini nazorat qilish; zarur bo'lganda simptomatik davolash o'tkazish (masalan, sun'iy nafas oldirish, metabolik buzilishlar va buyrak funktsiyasi buzilishlarini tuzatish). Tianeptin uchun maxsus antidotlar noma'lum.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Koaksil MAO ingibitorlari bilan birga qo'llanilmaydi, chunki kollaps yoki to'satdan arterial gipertenziya, gipertermiya, tutqanoq rivojlanishi xavfi mavjud; o'lim holati ehtimoli istisno qilinmaydi.
Chiqarilish shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 12,5 mg.
Qutida 30 ta tabletka termoforlangan blisterda (PVX/AL)
Qutida 30 ta tabletka termoforlangan blisterda (PVX/AL)