Ksantinola nikotinat
Xantinoli nicotinas
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Komplamin, Ksavin, Ksanidil, Ksantinola nikotinat-UBF, Trental, Vazonit, Pentoksifillin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Активные вещества, Антиагреганты, Никотинаты, Вазодилататоры, Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Xantinoli nicotinatis 0,15
D.t.d. № 60 in tab.
S. 1 tabletka 3 marta kuniga.
Rp.: Dragee Xantinoli nicotinatis 0,15 № 50
D. S. 1 draje 3 marta kuniga.
Rp.: Sol. Xantinoli nicotinatis 15% - 2ml (10ml)
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. Mushak ichiga 2-4 ml 1-3 marta sutkada.
Tomir ichiga 2-6-10 ml (250-500 ml izotonik glyukoza yoki natriy xlorid eritmasi bilan tomchilab)
D.t.d. № 60 in tab.
S. 1 tabletka 3 marta kuniga.
Rp.: Dragee Xantinoli nicotinatis 0,15 № 50
D. S. 1 draje 3 marta kuniga.
Rp.: Sol. Xantinoli nicotinatis 15% - 2ml (10ml)
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. Mushak ichiga 2-4 ml 1-3 marta sutkada.
Tomir ichiga 2-6-10 ml (250-500 ml izotonik glyukoza yoki natriy xlorid eritmasi bilan tomchilab)
Farmakologik xossalar
Antiagregatsion, antiaterosklerotik, tomirni kengaytiruvchi.
Farmakodinamika
Mikrotsirkulyatsiyani yaxshilovchi vosita; teofillin va nikotin kislotasi xususiyatlarini birlashtiradi. Periferik tomirlarni kengaytiradi, kollateral qon aylanishini yaxshilaydi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi, to'qimalarni oksigenatsiyasi va oziqlanishini yaxshilaydi. Antiagregant ta'sir ko'rsatadi, fibrinoliz jarayonlarini faollashtiradi, miya qon aylanishini yaxshilaydi, qonning yopishqoqligini kamaytiradi.
Oksidlanish fosforlanishini va ATF sintezini kuchaytiradi. Adenozin retseptorlarini va FDE ni bloklab, hujayrada cAMP miqdorini oshiradi, NAD va NADF sintezini substratli rag'batlantiradi.
OPSS ni kamaytirib va miokard qisqarishlarini kuchaytirib, qonning minut hajmini oshirishga va miya qon aylanishini kuchaytirishga yordam beradi, miya gipoksiyasining oqibatlarini kamaytiradi.
Uzoq muddatli qo'llashda antiaterosklerotik ta'sir ko'rsatadi, fibrinoliz jarayonlarini faollashtiradi, xolesterin va aterogen lipidlar konsentratsiyasini kamaytiradi, lipoproteinlipaza faolligini oshiradi, qonning yopishqoqligini kamaytiradi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi.
Oksidlanish fosforlanishini va ATF sintezini kuchaytiradi. Adenozin retseptorlarini va FDE ni bloklab, hujayrada cAMP miqdorini oshiradi, NAD va NADF sintezini substratli rag'batlantiradi.
OPSS ni kamaytirib va miokard qisqarishlarini kuchaytirib, qonning minut hajmini oshirishga va miya qon aylanishini kuchaytirishga yordam beradi, miya gipoksiyasining oqibatlarini kamaytiradi.
Uzoq muddatli qo'llashda antiaterosklerotik ta'sir ko'rsatadi, fibrinoliz jarayonlarini faollashtiradi, xolesterin va aterogen lipidlar konsentratsiyasini kamaytiradi, lipoproteinlipaza faolligini oshiradi, qonning yopishqoqligini kamaytiradi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng ksantinola nikotinat tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Organizmda ksantinola va nikotin kislotasi hosil qilib dissotsiyalanadi. Nikotin kislotasi kamida 20% qon oqsillari bilan bog'lanadi. Sichqonlarda o'tkazilgan doklinik tadqiqotlar radioaktiv izotop bilan birikkan nikotin kislotasining jigar, buyrak va yog' to'qimasida to'planishini ko'rsatdi.
Nikotin kislotasining metabolizmi jigarida sodir bo'ladi. Nikotin kislotasining ikki xil metabolizm yo'li mavjud: birinchi yo'l - nikotinamidadenindinukleotid (NAD) hosil bo'lishi va keyinchalik N-metilnikotinamid va M-metil-2-piridon-5-karboksamidga aylanishi (nikotin kislotasini past dozalarda qabul qilishda asosiy metabolizm yo'li) va ikkinchi yo'l - glitsin bilan kon'yugatsiya qilib nikotinmochevaya kislotasini hosil qilish. Nikotin kislotasi asosan metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi; ko'p marta qabul qilinganda nikotin kislotasining 12% gacha qismi o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Mushak ichiga kiritilgandan so'ng ksantinola nikotinat tez va to'liq so'riladi. Ko'p marta qo'llashda uning farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Kumulatsiya kuzatilmaydi.
Kiritilgandan so'ng jigarida intensiv metabolizmga uchraydi.
Nikotin kislotasining metabolizmi jigarida sodir bo'ladi. Nikotin kislotasining ikki xil metabolizm yo'li mavjud: birinchi yo'l - nikotinamidadenindinukleotid (NAD) hosil bo'lishi va keyinchalik N-metilnikotinamid va M-metil-2-piridon-5-karboksamidga aylanishi (nikotin kislotasini past dozalarda qabul qilishda asosiy metabolizm yo'li) va ikkinchi yo'l - glitsin bilan kon'yugatsiya qilib nikotinmochevaya kislotasini hosil qilish. Nikotin kislotasi asosan metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi; ko'p marta qabul qilinganda nikotin kislotasining 12% gacha qismi o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Mushak ichiga kiritilgandan so'ng ksantinola nikotinat tez va to'liq so'riladi. Ko'p marta qo'llashda uning farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Kumulatsiya kuzatilmaydi.
Kiritilgandan so'ng jigarida intensiv metabolizmga uchraydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichga, mushak ichiga, tomir ichiga (oqim yoki tomchilab).
Ichga, ovqatdan keyin, 150 mg dan 3 marta kuniga boshlanadi; kerak bo'lganda Ksantinola nikotinati dozasini 300-600 mg gacha 3 marta kuniga oshiriladi. Tabletkalar butun holda yutiladi, chaynalmaydi. Bemorning holati yaxshilangach, doza 150 mg gacha 2-3 marta kuniga kamaytiriladi. Davolash kursi odatda kamida 2 oy davom etadi.
Mushak ichiga - 2-6 ml 15% eritma har kuni 2-3 hafta davomida.
Tomir ichiga oqim - 2 ml 15% eritma 1-2 marta kuniga (bemor bu paytda gorizontal holatda bo'lishi kerak) 5-10 kun davomida.
Tomir ichiga tomchilab - 40-50 tomchi/min tezlikda, 10 ml 15% Ksantinola nikotinati eritmasini 200-500 ml 5% dekstroza eritmasi yoki 200 ml 0.9% NaCl eritmasida eritib.
To'qimalarning qon ta'minoti buzilishining o'tkir holatlarida parenteral kiritish bilan bir vaqtda ichga 300 mg dan 3 marta kuniga tayinlanadi.
Ichga, ovqatdan keyin, 150 mg dan 3 marta kuniga boshlanadi; kerak bo'lganda Ksantinola nikotinati dozasini 300-600 mg gacha 3 marta kuniga oshiriladi. Tabletkalar butun holda yutiladi, chaynalmaydi. Bemorning holati yaxshilangach, doza 150 mg gacha 2-3 marta kuniga kamaytiriladi. Davolash kursi odatda kamida 2 oy davom etadi.
Mushak ichiga - 2-6 ml 15% eritma har kuni 2-3 hafta davomida.
Tomir ichiga oqim - 2 ml 15% eritma 1-2 marta kuniga (bemor bu paytda gorizontal holatda bo'lishi kerak) 5-10 kun davomida.
Tomir ichiga tomchilab - 40-50 tomchi/min tezlikda, 10 ml 15% Ksantinola nikotinati eritmasini 200-500 ml 5% dekstroza eritmasi yoki 200 ml 0.9% NaCl eritmasida eritib.
To'qimalarning qon ta'minoti buzilishining o'tkir holatlarida parenteral kiritish bilan bir vaqtda ichga 300 mg dan 3 marta kuniga tayinlanadi.
Ko'rsatmalar
Pastki ekstremitalar tomirlarining oblitiratsion aterosklerozi va endarteriiti davolashda kompleks terapiya tarkibida: diabetik angiopatiya; retinopatiya; yuzaki va chuqur venalarning o'tkir tromboflebiti; posttromboflebitik sindrom; pastki ekstremitalarning trofik yaralari; yotoq yaralari; Menyer sindromi; tomir trofika buzilishlari bilan bog'liq dermatitlar; miya qon aylanishining o'tkir buzilishi.
Qarshi ko'rsatmalar
Ksantinola nikotinata yuqori sezuvchanlik; o'tkir qon ketishi, o'tkir miokard infarkti, mitral stenoz, o'tkir yurak yetishmovchiligi, dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligining kuchayish bosqichi, o'tkir buyrak yetishmovchiligi, glaukoma; homiladorlikning I trimestri, laktatsiya davri (emizish); bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Labil AD da ksantinola nikotinati ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Ksantinola nikotinati "nikotinopodobniy" sindromni keltirib chiqaradi, bu burun va og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining giperezteziyasi bilan birga keladi (hid va ta'm retseptorlarining sezuvchanligini oshiradi). Shu sababli, terapiya vaqtida qabul qilingan alkogol ichimliklarining hidi va ta'mi yanada o'tkir va buzilgan holda qabul qilinadi.
Diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda glikemiyani diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Ksantinola nikotinati ko'zga yoki shilliq qavatlarga tushishidan saqlanish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ksantinola nikotinati qo'llashda bosh aylanishi, zaiflik va arterial gipotenziya mumkin, shu sababli davolanish davrida bemorlar avtotransport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyatlardan saqlanishlari kerak.
Ksantinola nikotinati "nikotinopodobniy" sindromni keltirib chiqaradi, bu burun va og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining giperezteziyasi bilan birga keladi (hid va ta'm retseptorlarining sezuvchanligini oshiradi). Shu sababli, terapiya vaqtida qabul qilingan alkogol ichimliklarining hidi va ta'mi yanada o'tkir va buzilgan holda qabul qilinadi.
Diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda glikemiyani diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Ksantinola nikotinati ko'zga yoki shilliq qavatlarga tushishidan saqlanish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ksantinola nikotinati qo'llashda bosh aylanishi, zaiflik va arterial gipotenziya mumkin, shu sababli davolanish davrida bemorlar avtotransport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyatlardan saqlanishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AD pasayishi, issiqlik hissi, teri qizarishi mumkin.
Hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - ko'ngil aynishi, diareya, anoreksiya, gastralgiya; uzoq muddatli yuqori dozalarda qo'llashda transaminazlar va SHF darajasining oshishi mumkin.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i.
Allergik reaktsiyalar: teri qichishishi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok.
Boshqalar: zaiflik, sovuq qotish, teri qichishi, ayniqsa bosh va bo'yin sohasida (bu simptomlar odatda 10-20 daqiqada yo'qoladi, maxsus davolash va ushbu dori vositasini qo'llashdan voz kechishni talab qilmaydi); uzoq muddatli yuqori dozalarda qo'llashda glyukoza toleransiyasining o'zgarishi, qon zardobida siydik kislotasi darajasining oshishi mumkin.
Nikotin kislotasi preparatlarini qo'llashda qon plazmasida va siydikda katekolaminlar konsentratsiyasining soxta oshishi va Benedikt sinovidan foydalangan holda siydikda glyukoza aniqlanishining soxta ijobiy natijasi kuzatilishi mumkin.
Hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - ko'ngil aynishi, diareya, anoreksiya, gastralgiya; uzoq muddatli yuqori dozalarda qo'llashda transaminazlar va SHF darajasining oshishi mumkin.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i.
Allergik reaktsiyalar: teri qichishishi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok.
Boshqalar: zaiflik, sovuq qotish, teri qichishi, ayniqsa bosh va bo'yin sohasida (bu simptomlar odatda 10-20 daqiqada yo'qoladi, maxsus davolash va ushbu dori vositasini qo'llashdan voz kechishni talab qilmaydi); uzoq muddatli yuqori dozalarda qo'llashda glyukoza toleransiyasining o'zgarishi, qon zardobida siydik kislotasi darajasining oshishi mumkin.
Nikotin kislotasi preparatlarini qo'llashda qon plazmasida va siydikda katekolaminlar konsentratsiyasining soxta oshishi va Benedikt sinovidan foydalangan holda siydikda glyukoza aniqlanishining soxta ijobiy natijasi kuzatilishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Preparat kam zaharli. Ksantinola nikotinati o'tkir dozasi arterial gipotenziya, umumiy zaiflik, bosh aylanishi, taxikardiya, qorin og'rig'i va qusish bilan birga keladi. Dozani oshirib yuborish simptomlari paydo bo'lganda simptomatik terapiya tayinlanadi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
AD keskin pasayishini oldini olish uchun ksantinola nikotinati gipotenziya vositalari (shu jumladan beta-adrenoblokatorlar, alfa-adrenoblokatorlar, ganglioblokatorlar) bilan bir vaqtda qo'llanilmasligi kerak. MAO ingibitorlari va strofantin bilan bir vaqtda qo'llanilmasligi kerak.
Nikotin kislotasi preparatlarini HMG-KoA reduktaza ingibitorlari (statinlar) bilan bir vaqtda qo'llash miopatiya va rabdomioliz rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Alkogolni bir vaqtda iste'mol qilish ksantinola nikotinati nojo'ya ta'sirini (issiqlik hissi, teri qizarishi) kuchaytirishi mumkin.
Nikotin kislotasi preparatlarini HMG-KoA reduktaza ingibitorlari (statinlar) bilan bir vaqtda qo'llash miopatiya va rabdomioliz rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Alkogolni bir vaqtda iste'mol qilish ksantinola nikotinati nojo'ya ta'sirini (issiqlik hissi, teri qizarishi) kuchaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 150 mg
10 tabletka polivinilxlorid plyonkadan va bosma laklangan alyuminiy folgadan konturli hujayrali qadoqda.
10 tabletka polimer qoplamali qog'ozdan konturli hujayrasiz qadoqda.
Tomir ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma 150 mg/ml.
2 ml yoki 10 ml neytral shisha ampulalarda.
10 ampula qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
5 yoki 10 ampula polivinilxlorid plyonkadan va alyuminiy folgadan yoki polietilen qoplamali qog'ozdan yoki folgasiz yoki qog'ozsiz konturli hujayrali qadoqda joylashtiriladi.
1 yoki 2 konturli hujayrali qadoq qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka polivinilxlorid plyonkadan va bosma laklangan alyuminiy folgadan konturli hujayrali qadoqda.
10 tabletka polimer qoplamali qog'ozdan konturli hujayrasiz qadoqda.
Tomir ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma 150 mg/ml.
2 ml yoki 10 ml neytral shisha ampulalarda.
10 ampula qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
5 yoki 10 ampula polivinilxlorid plyonkadan va alyuminiy folgadan yoki polietilen qoplamali qog'ozdan yoki folgasiz yoki qog'ozsiz konturli hujayrali qadoqda joylashtiriladi.
1 yoki 2 konturli hujayrali qadoq qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
