Ксантинолу нікотинат
Xantinoli nicotinas
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Трентал, Компламін, Ксавін, Ксанидил, Ксантинолу нікотинат-УБФ, Вазоніт, Пентоксифілін
Діюча речовина
Фармакологічна група
Активные вещества, Антиагреганты, Никотинаты, Вазодилататоры, Корректоры нарушений мозгового кровообращения
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Xantinoli nicotinatis 0,15
D.t.d. № 60 in tab.
S. По 1 таблетці 3 рази на день.
Rp.: Dragee Xantinoli nicotinatis 0,15 № 50
D. S. По 1 драже 3 рази на день.
Rp.: Sol. Xantinoli nicotinatis 15% - 2ml (10ml)
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. Внутрішньом'язово по 2-4 мл 1-3 рази на добу.
Внутрішньовенно по 2-6-10 мл (крапельно з 250-500 мл ізотонічного розчину глюкози або натрію хлориду)
D.t.d. № 60 in tab.
S. По 1 таблетці 3 рази на день.
Rp.: Dragee Xantinoli nicotinatis 0,15 № 50
D. S. По 1 драже 3 рази на день.
Rp.: Sol. Xantinoli nicotinatis 15% - 2ml (10ml)
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. Внутрішньом'язово по 2-4 мл 1-3 рази на добу.
Внутрішньовенно по 2-6-10 мл (крапельно з 250-500 мл ізотонічного розчину глюкози або натрію хлориду)
Фармакологічні властивості
Антиагрегаційне, антиатеросклеротичне, судинорозширювальне.
Фармакодинаміка
Засіб, що покращує мікроциркуляцію; поєднує властивості теофіліну і нікотинової кислоти. Викликає розширення периферичних судин, покращує колатеральний кровообіг, покращує мікроциркуляцію, покращує оксигенацію і живлення тканин. Має антиагрегантну дію, активує процеси фібринолізу, покращує мозковий кровообіг, зменшує в'язкість крові.
Посилює окислювальне фосфорилювання і синтез АТФ. Блокуючи аденозинові рецептори і ФДЕ, підвищує вміст цАМФ у клітині, субстратно стимулює синтез НАД і НАДФ.
Зменшуючи ОПСС і посилюючи скорочення міокарда, сприяє збільшенню хвилинного об'єму крові і посиленню мозкового кровообігу, зменшує вираженість наслідків церебральної гіпоксії.
При тривалому застосуванні має антиатеросклеротичну дію, активує процеси фібринолізу, знижує концентрацію холестерину і атерогенних ліпідів, підвищує активність ліпопротеїнліпази, зменшує в'язкість крові, знижує агрегацію тромбоцитів.
Посилює окислювальне фосфорилювання і синтез АТФ. Блокуючи аденозинові рецептори і ФДЕ, підвищує вміст цАМФ у клітині, субстратно стимулює синтез НАД і НАДФ.
Зменшуючи ОПСС і посилюючи скорочення міокарда, сприяє збільшенню хвилинного об'єму крові і посиленню мозкового кровообігу, зменшує вираженість наслідків церебральної гіпоксії.
При тривалому застосуванні має антиатеросклеротичну дію, активує процеси фібринолізу, знижує концентрацію холестерину і атерогенних ліпідів, підвищує активність ліпопротеїнліпази, зменшує в'язкість крові, знижує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика
Після прийому всередину ксантинолу нікотинат швидко абсорбується з ШКТ. В організмі дисоціює з утворенням ксантинолу і нікотинової кислоти. Нікотинова кислота менш ніж на 20% зв'язується з білками крові. Доклінічні дослідження на мишах показали, що з'єднана з радіоактивним ізотопом нікотинова кислота накопичується в печінці, нирках і жировій тканині.
Метаболізм нікотинової кислоти відбувається в печінці. Існують два шляхи метаболізму нікотинової кислоти: перший шлях - утворення нікотинамідаденіндинуклеотиду (НАД) з подальшим перетворенням в N-метилнікотинамід і М-метил-2-піридон-5 - карбоксамід (основний шлях метаболізму при прийомі нікотинової кислоти в низьких дозах) і другий шлях - кон'югація з гліцином з утворенням нікотинмочевої кислоти. Нікотинова кислота виводиться з сечею, переважно у вигляді метаболітів; при багаторазовому прийомі до 12% прийнятої дози нікотинової кислоти виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Після в/м введення ксантинолу нікотинат всмоктується швидко і повно. При багаторазовому застосуванні його фармакокінетика не змінюється. Кумуляції не відзначається.
Після введення піддається інтенсивному метаболізму в печінці.
Метаболізм нікотинової кислоти відбувається в печінці. Існують два шляхи метаболізму нікотинової кислоти: перший шлях - утворення нікотинамідаденіндинуклеотиду (НАД) з подальшим перетворенням в N-метилнікотинамід і М-метил-2-піридон-5 - карбоксамід (основний шлях метаболізму при прийомі нікотинової кислоти в низьких дозах) і другий шлях - кон'югація з гліцином з утворенням нікотинмочевої кислоти. Нікотинова кислота виводиться з сечею, переважно у вигляді метаболітів; при багаторазовому прийомі до 12% прийнятої дози нікотинової кислоти виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Після в/м введення ксантинолу нікотинат всмоктується швидко і повно. При багаторазовому застосуванні його фармакокінетика не змінюється. Кумуляції не відзначається.
Після введення піддається інтенсивному метаболізму в печінці.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Всередину, в/м, в/в (струминно або крапельно).
Всередину, після їжі, починаючи зі 150 мг 3 рази на день; при необхідності дозу Ксантинолу нікотинату збільшують до 300-600 мг 3 рази на день. Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи. У міру поліпшення стану хворого дозу знижують до 150 мг 2-3 рази на день. Курс лікування триває зазвичай не менше 2 міс.
В/м - по 2-6 мл 15% розчину щодня протягом 2-3 тиж.
В/в струминно - по 2 мл 15% розчину 1-2 рази на день (хворий при цьому повинен знаходитися в горизонтальному положенні) протягом 5-10 днів.
В/в крапельно - зі швидкістю 40-50 крап/хв, розвівши 10 мл 15% розчину Ксантинолу нікотинату в 200-500 мл 5% розчину декстрози або в 200 мл 0.9% розчину NaCl.
При гострих розладах кровопостачання тканин одночасно з парентеральним введенням ксантинолу нікотинату показано призначення всередину, по 300 мг 3 рази на день.
Всередину, після їжі, починаючи зі 150 мг 3 рази на день; при необхідності дозу Ксантинолу нікотинату збільшують до 300-600 мг 3 рази на день. Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи. У міру поліпшення стану хворого дозу знижують до 150 мг 2-3 рази на день. Курс лікування триває зазвичай не менше 2 міс.
В/м - по 2-6 мл 15% розчину щодня протягом 2-3 тиж.
В/в струминно - по 2 мл 15% розчину 1-2 рази на день (хворий при цьому повинен знаходитися в горизонтальному положенні) протягом 5-10 днів.
В/в крапельно - зі швидкістю 40-50 крап/хв, розвівши 10 мл 15% розчину Ксантинолу нікотинату в 200-500 мл 5% розчину декстрози або в 200 мл 0.9% розчину NaCl.
При гострих розладах кровопостачання тканин одночасно з парентеральним введенням ксантинолу нікотинату показано призначення всередину, по 300 мг 3 рази на день.
Показання
У складі комплексної терапії при лікуванні облітеруючого атеросклерозу і ендартеріїту судин нижніх кінцівок: діабетичної ангіопатії; ретинопатії; гострого тромбофлебіту поверхневих і глибоких вен; посттромбофлебічного синдрому; трофічних виразок нижніх кінцівок; пролежнів; синдрому Меньєра; дерматозів, пов'язаних з розладом трофіки судинного характеру; гострого порушення мозкового кровообігу.
Протипоказання
Підвищена чутливість до ксантинолу нікотинату; гостра кровотеча, гострий інфаркт міокарда, мітральний стеноз, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, артеріальна гіпотензія, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, гостра ниркова недостатність, глаукома; I триместр вагітності, період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують ксантинолу нікотинат при лабільному АТ.
Ксантинолу нікотинат викликає "нікотиноподібний" синдром, що супроводжується гіперестезією слизової оболонки порожнини носа і рота (загострює чутливість нюхових і смакових рецепторів). У зв'язку з цим запах і смак прийнятих під час терапії алкогольних напоїв сприймається більш різким і викривленим.
У пацієнтів з цукровим діабетом необхідно ретельно контролювати глікемію.
Слід уникати потрапляння ксантинолу нікотинату в очі або на слизові оболонки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
При застосуванні ксантинолу нікотинату можливі запаморочення, слабкість і артеріальна гіпотензія, у зв'язку з цим в період лікування пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Ксантинолу нікотинат викликає "нікотиноподібний" синдром, що супроводжується гіперестезією слизової оболонки порожнини носа і рота (загострює чутливість нюхових і смакових рецепторів). У зв'язку з цим запах і смак прийнятих під час терапії алкогольних напоїв сприймається більш різким і викривленим.
У пацієнтів з цукровим діабетом необхідно ретельно контролювати глікемію.
Слід уникати потрапляння ксантинолу нікотинату в очі або на слизові оболонки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
При застосуванні ксантинолу нікотинату можливі запаморочення, слабкість і артеріальна гіпотензія, у зв'язку з цим в період лікування пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: можливе зниження АТ, тимчасове відчуття тепла, почервоніння шкірних покривів.
З боку травної системи: рідко - нудота, діарея, анорексія, гастралгії; при тривалому застосуванні у високих дозах можливе підвищення рівня трансаміназ і ЩФ.
З боку нервової системи: головний біль.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Інші: слабкість, озноб, поколювання шкірного покриву, особливо в області голови і шиї (ці симптоми зазвичай зникають через 10-20 хв, не вимагають спеціального лікування і відмови від застосування даного лікарського засобу); при тривалому застосуванні у високих дозах можливе зміна толерантності до глюкози, підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові.
При застосуванні препаратів нікотинової кислоти може відзначатися хибне підвищення концентрації катехоламінів у плазмі крові і сечі, а також може відзначатися хибнопозитивний результат визначення глюкози в сечі з використанням проби Бенедикта.
З боку травної системи: рідко - нудота, діарея, анорексія, гастралгії; при тривалому застосуванні у високих дозах можливе підвищення рівня трансаміназ і ЩФ.
З боку нервової системи: головний біль.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Інші: слабкість, озноб, поколювання шкірного покриву, особливо в області голови і шиї (ці симптоми зазвичай зникають через 10-20 хв, не вимагають спеціального лікування і відмови від застосування даного лікарського засобу); при тривалому застосуванні у високих дозах можливе зміна толерантності до глюкози, підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові.
При застосуванні препаратів нікотинової кислоти може відзначатися хибне підвищення концентрації катехоламінів у плазмі крові і сечі, а також може відзначатися хибнопозитивний результат визначення глюкози в сечі з використанням проби Бенедикта.
Передозування
Препарат малотоксичний. Гостра передозування ксантинолу нікотинату супроводжується артеріальною гіпотензією, загальною слабкістю, запамороченням, тахікардією, болями в животі і блювотою. При прояві симптомів передозування призначається симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Щоб уникнути різкого зниження АТ ксантинолу нікотинат не можна застосовувати одночасно з гіпотензивними засобами, (в т.ч. бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, гангліоблокаторами). Не застосовувати одночасно з інгібіторами МАО і строфантином.
Одночасне застосування препаратів нікотинової кислоти в поєднанні з інгібіторами ГМГ-КоА редуктази (статинами) може збільшувати ризик розвитку міопатії і рабдоміолізу.
Одночасне вживання алкоголю може посилити вираженість побічної дії ксантинолу нікотинату (відчуття тепла, почервоніння шкірних покривів).
Одночасне застосування препаратів нікотинової кислоти в поєднанні з інгібіторами ГМГ-КоА редуктази (статинами) може збільшувати ризик розвитку міопатії і рабдоміолізу.
Одночасне вживання алкоголю може посилити вираженість побічної дії ксантинолу нікотинату (відчуття тепла, почервоніння шкірних покривів).
Лікарська форма
Таблетки, 150 мг
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 10 таблеток у контурну безчарункову упаковку з паперу з полімерним покриттям.
Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 150 мг/мл.
По 2 мл або 10 мл в ампули нейтрального скла.
По 10 ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в коробку картонну.
По 5 або 10 ампул поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої або паперу з поліетиленовим покриттям, або без фольги, або без паперу.
По 1 або 2 контурні чарункові упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку картонну.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 10 таблеток у контурну безчарункову упаковку з паперу з полімерним покриттям.
Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 150 мг/мл.
По 2 мл або 10 мл в ампули нейтрального скла.
По 10 ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в коробку картонну.
По 5 або 10 ампул поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої або паперу з поліетиленовим покриттям, або без фольги, або без паперу.
По 1 або 2 контурні чарункові упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку картонну.
