allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Kvoreks

Kvorex

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Klopidogrel, Klopidogrel Actavis, Plavix, Zilt, Plagril, Agregal, Klopidex, Lirta, Egitromb, Trombek, Troken

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: "Kvoreks" 0,075
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar.

Farmakologik xossalar

Antiagregatsion.

Farmakodinamika

Kvoreks - trombotsitlar agregatsiyasining ingibitori. Selektiv ravishda adenozindifosfat (ADF) bilan uning retseptorlari, trombotsitlar yuzasida joylashgan, bog'lanishini va keyingi glikoprotein IIb/IIIa kompleksining aktivatsiyasini ingibirlaydi, shu bilan trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlaydi. Trombositlarni ingibir qilish uchun klopidogrelning biotransformatsiyasi zarur. Kvoreks® shuningdek, boshqa agonistlar tomonidan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasiga to'sqinlik qiladi, ADF ning trombotsitlar faolligini oshirishini bloklash orqali. Klopidogrelning ta'siri trombotsitning butun hayoti davomida saqlanadi, trombotsitlar funksiyasi klopidogrelni bekor qilgandan keyin 7-10 kun ichida tiklanadi. Kvoreks® ning uzoq muddatli terapevtik dozalari (75 mg kuniga) bilan davolashning birinchi kunida trombotsitlar agregatsiyasining sezilarli ingibitsiyasi kuzatiladi, keyin antiagregant ta'siri asta-sekin oshadi va preparatning muntazam qabul qilinishining 3-7 kunida maksimal darajaga yetadi. Uzoq muddatli terapevtik dozalarda qabul qilinganda ingibitsiya darajasi o'rtacha 40 dan 60 % gacha bo'ladi. Davolash tugagandan so'ng Kvoreks® ning trombotsitlar agregatsiyasiga va qon ketish vaqtiga ta'siri odatda 5 kun ichida pasayadi. Preparat yangi ishemik buzilishlar (miokard infarkti, ishemik insult va to'satdan o'lim) chastotasini statistik jihatdan ishonchli ravishda kamaytiradi.

Farmakokinetika

Kuniga 75 mg bir martalik va takroriy peroral dozalarda qabul qilinganda klopidogrel tez so'riladi. O'zgarmagan klopidogrelning o'rtacha maksimal plazma konsentratsiyalari (taxminan 2,2-2,5 ng/ml bir 75 mg peroral dozadan keyin) dozalashdan 45 daqiqa o'tgach kuzatilgan.

Klopidogrel va uning asosiy aylanib yuruvchi metaboliti plazma oqsillari bilan qaytar bog'lanish hosil qiladi (98 va 94%, mos ravishda). Ushbu bog'lanish keng konsentratsiyalar diapazonida to'yinmasdir.

Klopidogrel jigar tomonidan intensiv metabolizmga uchraydi. Klopidogrel ikki asosiy yo'l bilan metabolizmga uchraydi: biri esterazlar tomonidan vositachilik qilinadi va faol bo'lmagan karboksil kislotasi hosilasiga gidrolizga olib keladi (qon oqimida mavjud bo'lgan metabolitlarning 85%), ikkinchisi ko'plab sitoxromlar P450 tomonidan vositachilik qilinadi. Avval klopidogrel oraliq metabolit, 2-okso-klopidogrelga metabolizmga uchraydi. 2-okso-klopidogrel oraliq metabolitining keyingi metabolizmi klopidogrelning faol metaboliti, tiol hosilasini hosil qiladi. Ushbu metabolizm yo'li CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 va CYP2B6 tomonidan vositachilik qilinadi. Faol tiol metabolit trombotsit retseptorlari bilan tez va qaytarilmas bog'lanadi, shu bilan trombotsitlar agregatsiyasini bostiradi.

Klopidogrel qabul qilingandan so'ng, taxminan, 50% siydik bilan va taxminan 46% - 120 soat ichida najas bilan chiqariladi.

75 mg bir tabletka qabul qilingandan so'ng klopidogrelning yarim chiqarilish davri 6 soatni tashkil etadi. Asosiy aylanib yuruvchi (faol bo'lmagan) metabolitning yarim chiqarilish davri bir martalik va takroriy qabuldan keyin 8 soatni tashkil etadi.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Kuniga 75 mg klopidogrelning takroriy dozalari qabul qilingandan so'ng og'ir buyrak kasalligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 5 dan 15 ml/min gacha) adenozindifosfat (ADF) tomonidan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasining bostirilishi zaifroq edi (25%), ammo, qon ketish vaqtining uzayishi sog'lom sub'ektlarda, kuniga 75 mg klopidogrel qabul qilganlar bilan bir xil edi. Klinik tolerans barcha bemorlarda yaxshi edi.

Jigar funksiyasining buzilishi

Kuniga 75 mg klopidogrelning 10 kun davomida takroriy dozalari qabul qilingandan so'ng og'ir jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda ADF tomonidan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasining bostirilishi sog'lom sub'ektlarda kuzatilgan bostirilish bilan bir xil edi. Har ikki guruhda qon ketish vaqtining o'rtacha uzayishi bir xil edi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Kattalar va qariyalar uchun Kvoreks kuniga 75 mg 1 marta ovqat qabul qilishdan qat'i nazar buyuriladi.

O'tkir koronar yetishmovchilik sindromi

O'tkir koronar yetishmovchilik sindromida ST segmentining ko'tarilmasdan (barqaror stenokardiya yoki Q tishsiz miokard infarkti) davolash 300 mg bir martalik yuklama dozasi bilan boshlanishi kerak, keyin 75 mg kuniga 1 marta (asetilsalitsil kislotasi bilan 75-325 mg/kun) davom ettiriladi. Asetilsalitsil kislotasining yuqori dozalari qabul qilinishi qon ketish xavfini oshirishi sababli, asetilsalitsil kislotasining 100 mg dozadan oshirilishi tavsiya etilmaydi. Davolash davomiyligini davolovchi shifokor belgilaydi, o'rtacha 3 dan 12 oygacha.

ST segmentining ko'tarilishi bilan o'tkir miokard infarktida Kvoreks kuniga 1 marta 75 mg dozasida, 300 mg yuklama dozasi bilan boshlanib, asetilsalitsil kislotasi va boshqa trombolitiklar bilan yoki ularsiz qo'llanilishi kerak.

75 yoshdan oshgan bemorlarda Kvoreks bilan davolash yuklama dozasiz boshlanishi kerak.

Kombinatsiyalangan terapiya simptomlar paydo bo'lishidan iloji boricha erta boshlanishi va kamida 4 hafta davom ettirilishi kerak.

Kvoreksning 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Buyrak funksiyasining buzilishi bo'lganida Kvoreks ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Jigar funksiyasining buzilishi bo'lganida Kvoreks ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Ko'rsatmalar

Kattalar uchun aterotrombotik o'zgarishlarning oldini olish uchun ko'rsatilgan:

- miokard infarkti (bir necha kundan 35 kundan kam)
- ishemik insult (7 kundan 6 oydan kam)
- periferik arteriyalar kasalligi aniqlangan
- o'tkir koronar yetishmovchilik sindromi:
- ST segmentining ko'tarilmasdan o'tkir koronar yetishmovchilik sindromi (barqaror stenokardiya yoki Q tishsiz miokard infarkti), shu jumladan koronar stent joylashtirilayotgan bemorlarda, perkutane koronar aralashuv davomida, asetilsalitsil kislotasi (ASK) bilan kombinatsiyada,
- ST segmentining ko'tarilishi bilan o'tkir miokard infarkti, trombolitik terapiya o'tkazish uchun mos bo'lgan bemorlarda ASK bilan kombinatsiyada

Qarshi ko'rsatmalar

- jigar funksiyasining og'ir buzilishi;
- o'tkir patologik qon ketish, shu jumladan, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, qizilo'ngach yaralari yoki ichki miya qon ketishi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- faol modda yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko'rsatmalar

Qon ketish va gematologik nojo'ya ta'sirlar xavfi tufayli, davolash davomida qon ketishga ishora qiluvchi klinik simptomlar paydo bo'lsa, periferik qon manzarasini nazorat qilish va/yoki boshqa tegishli tahlillarni o'tkazish kerak. Boshqa antitrombotsit preparatlari kabi, Kvoreksni travma, jarrohlik yoki boshqa patologik holatlar bilan bog'liq qon ketish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda, shuningdek, ASK, geparin, glikoprotein IIb/IIIa ingibitorlari yoki NPVS, shu jumladan COX-2 ingibitorlari bilan davolanayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Bemorlarni qon ketish belgilari, shu jumladan yashirin qon ketish, ayniqsa, davolashning birinchi haftalarida va/yoki yurakda invaziv protseduralar yoki jarrohlik aralashuvdan keyin diqqat bilan nazorat qilish kerak.

Agar bemorga rejalashtirilgan jarrohlik aralashuv kerak bo'lsa va antitrombotsit ta'siri vaqtincha istalmagan bo'lsa, operatsiyadan 7 kun oldin Kvoreks qabul qilishni to'xtatish kerak. Har qanday operatsiya va har qanday yangi dori qabul qilishdan oldin bemorlar shifokorlar va stomatologlarga Kvoreks qabul qilayotganliklarini aytishlari kerak. Kvoreks qon ketish vaqtini uzaytiradi va qon ketishga moyil patologik o'zgarishlar bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak (ayniqsa, oshqozon-ichak va ko'z ichidagi).

Bemorlarni Kvoreks qabul qilish (yoki ASK bilan kombinatsiyada) qon ketishni to'xtatish uchun ko'proq vaqt talab qilishi mumkinligi haqida ogohlantirish kerak, shuningdek, agar ularda noodatiy (lokalizatsiya yoki davomiylik bo'yicha) qon ketish paydo bo'lsa, davolovchi shifokorlariga xabar berishlari kerak.

Juda kamdan-kam hollarda, Kvoreks qabul qilingandan keyin, ba'zan qisqa muddatli ekspozitsiyadan so'ng, trombotik trombotsitopenik purpura (TTP) holatlari mumkin, bu trombotsitopeniya va mikroangiopatik gemolitik anemiya bilan tavsiflanadi, nevrologik o'zgarishlar, buyrak disfunktsiyasi yoki isitma bilan birga keladi. TTP o'limga olib kelishi mumkin bo'lgan holat bo'lib, darhol davolashni talab qiladi, plazmaferezni o'z ichiga oladi.

Ma'lumotlar yo'qligi sababli, Kvoreksni o'tkir ishemik insultdan keyin birinchi 7 kun ichida tavsiya etib bo'lmaydi.

Kvoreks laktoza o'z ichiga oladi. Noyob irsiy galaktoza intoleransi, lapp laktaza yetishmovchiligi va glyukoza/galaktoza malabsorbsiya sindromi bo'lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak.

Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Dori vositasining nojo'ya ta'sirlarini hisobga olgan holda, avtomobil boshqarishda va potentsial xavfli mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Nojo'ya ta'sirlar

Qon tizimi tomonidan:
trombotsitopeniya, granulositopeniya, neyropeniya, anemiya (shu jumladan aplastik anemiya), ayrim hollarda trombotik trombotsitopenik purpura (Moshkovits sindromi) va Genox-Shenleyn purpurasi rivojlanishi qayd etilgan.

Oshqozon-ichak trakti va jigar tomonidan:
stomatit, ko'ngil aynishi, qusish, ovqat hazm qilish buzilishi, epigastral sohada og'riq, ichak harakatlari buzilishi, gastrit va oshqozon va o'n ikki barmoq ichak peptik yaralari. Bundan tashqari, jigar fermentlari faolligining oshishi va qondagi bilirubin darajasining oshishi mumkin.

Allergik reaktsiyalar:
terida toshma, qichishish, eshakemi, makulopapulyar toshma, bronxospazm, Kvinke shishi.

Boshqalar: yo'tal, aritmiya, o'pka emboliyasi, charchoq, ong chalkashligi, bosh og'rig'i, isitma, mialgiya, artralgia, gematuriya. Nojo'ya ta'sirlar rivojlanganda preparatni qabul qilishni to'xtatish va davolovchi shifokorga murojaat qilish kerak.

Qon ketish, shu jumladan yashirin qon ketish rivojlanganda, davolovchi shifokorga murojaat qilish kerak, chunki preparat qon ketish vaqtini uzaytiradi va qon ketish paytida asoratlar rivojlanish xavfini oshiradi. Agar ortiqcha qon ketish, shu jumladan milklarning qon ketishi rivojlansa, gemostaz tizimini tekshirish kerak, shuningdek, klopidogrel preparatini qo'llashda jigar funksiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar:
qon ketish vaqtining uzayishi va keyingi qon ketish asoratlari.
 

Davolash:
klopidogrelning farmakologik faolligi uchun antidot topilmagan. Agar qon ketish vaqtining tezkor tuzatilishi zarur bo'lsa, trombotsitlar transfuziyasi Kvoreksning ta'sirlarini to'xtatishi mumkin.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Peroral antikoagulyantlar

Kvoreksni peroral antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu qon ketishni kuchaytirishi mumkin.

Glikoprotein IIb/IIIa ingibitorlari

Kvoreksni travma, jarrohlik yoki boshqa patologik holatlar bilan bog'liq qon ketish xavfi yuqori bo'lgan va glikoprotein IIb/IIIa ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Asetilsalitsil kislotasi

Kvoreks va asetilsalitsil kislotasi o'rtasida farmakodinamik o'zaro ta'sir bo'lishi mumkin, bu qon ketish xavfini oshiradi. Shuning uchun, ushbu preparatlarni bir vaqtda qo'llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.

Geparin

Geparin bilan bir vaqtda qo'llash Kvoreks tomonidan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasini bostirishga ta'sir qilmagan. Kvoreks va geparin o'rtasida farmakodinamik o'zaro ta'sir bo'lishi mumkin, bu qon ketish xavfini oshiradi. Shuning uchun, ushbu preparatlarni bir vaqtda qo'llash ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Trombolitik vositalar

Klinik jihatdan ahamiyatli qon ketish chastotasi trombolitik vositalar va geparin bilan bir vaqtda ASK bilan qo'llanganda kuzatilgan bilan bir xil.

Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar

NPVS bilan o'zaro ta'sir klinik tadqiqotlari yo'qligi sababli, hozirgi vaqtda barcha NPVS uchun oshqozon-ichak qon ketish xavfi oshganmi yoki yo'qmi, noma'lum. Shuning uchun, NPVS, shu jumladan COX-2 ingibitorlari va klopidogrelni buyurish ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Omeprazol, ezomeprazol, fluvoksamin, fluoksetin, moklobemid, vorikonazol, flukonazol, tiklopidin, siprofloksatsin, simetidin, karbamazepin, okskarbazepin va xloramfenikol

Kvoreks bilan bir vaqtda qo'llash klopidogrelning faol metabolitining terapevtik konsentratsiyasini pasaytiradi va uning klinik samaradorligini kamaytiradi, chunki CYP2C19 izofermenti tomonidan klopidogrel faol metabolitiga metabolizmga uchraydi. Ushbu preparatlar bilan Kvoreksni bir vaqtda qo'llashdan voz kechish kerak.

Proton pompasi ingibitorlari

Proton pompasi ingibitorlarini bir vaqtda qo'llashdan, agar bu mutlaqo zarur bo'lmasa, qochish kerak. Oshqozon kislotasini kamaytiruvchi boshqa dori vositalari, masalan, gistamin H2-retseptor blokatorlari va antatsidlar Kvoreksning antitrombotsit faolligiga ta'sir qilishi haqida dalillar yo'q.

Atenolol, nifedipin

Kvoreks bilan klinik jihatdan ahamiyatli farmakodinamik o'zaro ta'sir kuzatilmagan.

Fenobarbital, simetidin va estrogenlar

Bir vaqtda qo'llash Kvoreksning farmakodinamik faolligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Digoksin, teofillin

Kvoreks bilan bir vaqtda qo'llash ushbu preparatlarning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Antatsid vositalar

Kvoreksning so'rilish darajasini o'zgartirmaydi.

Fenitoin, tolbutamid va sitoxrom P450 2C9 yordamida metabolizmga uchraydigan NPVS

Kvoreks bilan bir vaqtda qabul qilish ushbu dori vositalarining plazma konsentratsiyasini oshirishga olib kelishi mumkin, chunki klopidogrelning metaboliti, karboksil kislotasi, sitoxrom P450 2C9 faolligini bostirishi mumkin. Biroq, fenitoin va tolbutamidni Kvoreks bilan bir vaqtda xavfsiz qo'llash mumkin.

Diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari, kalsiy antagonistlari, gipolipidemik preparatlar, koronar vazodilatatorlar, gipoglikemik vositalar (shu jumladan insulin), antiepileptik vositalar va GPIIb/IIIa antagonistlari

Kvoreks bilan bir vaqtda qabul qilish klinik jihatdan ahamiyatli nojo'ya dori vositalari o'zaro ta'sirini keltirib chiqarmaydi.

Chiqarilish shakli

Tabletkalar, ikkiyoqlama qavariq, qobiq bilan qoplangan, oq yoki oq krem rangli 75 mg

10 tabletkadan OPA/AL/PVC folga va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqlarga joylashtiriladi.
2 yoki 3 konturli hujayrali qadoqlar bilan birga qabul qilish uchun tasdiqlangan tibbiy qo'llanma bilan qozoq va rus tillarida karton qutiga joylashtiriladi.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фармацевт с углубленной подготовкой
Фармацевт с углубленной подготовкой в области фармации и дополнительной специализацией в области нутрициологии.
Стаж работы более 17 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Kvoreks
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания