Listata
Listata
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Orlistat, Ksenalten, Ksenalten Light, Xenical, Listata Mini, Orlistia Mini, Orsoten, Orsoten Slim, Figurin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Алирокумаб, Тиоктацид БВ, Тиоктовая кислота, Тиоктацид 600 Т, Бессмертника песчаного цветки, Вазоспонин
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Listata" 0,12 № 30
D.S.: Ichkariga, ovqat paytida yoki ovqatdan keyin 1 soat ichida, kuniga 3 marta 1 tabletka
D.S.: Ichkariga, ovqat paytida yoki ovqatdan keyin 1 soat ichida, kuniga 3 marta 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Me'da-ichak lipazalarini ingibitsiya qiluvchi.
Farmakodinamika
Orlistat — kuchli, spesifik va qaytar ingibitor bo'lib, uzoq muddatli ta'sirga ega. Uning terapevtik ta'siri me'da va ingichka ichak bo'shlig'ida amalga oshadi va me'da va oshqozon osti bezining lipazalarining faol serin qismiga kovalent bog'lanish hosil qilishdan iborat. Inaktivlangan ferment ovqatdagi triglitseridlar shaklida keladigan yog'larni so'riladigan erkin yog' kislotalari va monoglitseridlarga parchalash qobiliyatini yo'qotadi. Parçalanmagan triglitseridlar so'rilmagani uchun, bu natijada organizmga kaloriya kirishini kamaytiradi va tana massasini kamaytiradi. Shunday qilib, preparatning terapevtik ta'siri tizimli qon aylanishiga so'rilmasdan amalga oshadi.
Orlistatning ta'siri, najasdagi yog' miqdori natijalariga ko'ra, qabul qilingandan keyin 24–48 soat ichida boshlanadi. Orlistat bekor qilingandan keyin, najasdagi yog' miqdori odatda 48–72 soat ichida terapiya boshlanishidan oldingi darajaga qaytadi.
Klinik samaradorlik
Orlistat qabul qilayotgan bemorlarda, dietoterapiyada bo'lgan bemorlarga nisbatan ko'proq vazn yo'qotish kuzatiladi. Vazn yo'qotish davolash boshlanganidan keyin dastlabki 2 hafta ichida boshlanadi va 6 dan 12 oygacha davom etadi, hatto dietoterapiyaga salbiy javob bergan bemorlarda ham. 2 yil davomida semizlik bilan bog'liq metabolik xavf omillari profilida statistik jihatdan sezilarli yaxshilanish kuzatiladi. Bundan tashqari, platsebo qabul qilish bilan solishtirganda, tanadagi yog' miqdori sezilarli darajada kamayadi. Orlistat vaznni qayta orttirishni oldini olishda samarali. Yo'qotilgan vaznning 25% dan ko'p bo'lmagan qayta orttirish taxminan bemorlarning yarmida kuzatiladi, qolgan yarmida esa qayta orttirish kuzatilmaydi yoki hatto yana kamayish kuzatiladi.
Orlistat qabul qilayotgan 2-toifa diabetli ortiqcha vaznli yoki semiz bemorlarda, dietoterapiya olgan bemorlarga nisbatan ko'proq vazn yo'qotish kuzatiladi. Vazn yo'qotish asosan tanadagi yog' miqdorining kamayishi hisobiga sodir bo'ladi. Orlistat terapiyasi davomida glikemiya nazoratida statistik va klinik jihatdan sezilarli yaxshilanish kuzatiladi. Bundan tashqari, orlistat terapiyasi fonida gipoglikemik vositalar dozasining kamayishi, insulin konsentratsiyasining pasayishi va insulin rezistentligining kamayishi kuzatiladi.
Orlistatni 4 yil davomida qo'llashda 2-toifa diabet rivojlanish xavfi sezilarli darajada kamayadi (platsebo bilan solishtirganda taxminan 37%). Glukoza toleransining boshlang'ich buzilishi bo'lgan bemorlarda xavfning kamayishi darajasi yanada sezilarli (taxminan 45%).
Preparat qo'llanilishi davomida tana massasini yangi darajada saqlash kuzatiladi.
Orlistatni 1 yil davomida qo'llashda semiz o'smirlar orasida tana massasi indeksi (TMI), yog' massasi, bel va son atrofi platsebo guruhiga nisbatan kamayadi. Shuningdek, orlistat terapiyasini olgan bemorlarda platsebo guruhiga nisbatan diastolik arterial bosimning sezilarli pasayishi kuzatiladi.
Orlistatning ta'siri, najasdagi yog' miqdori natijalariga ko'ra, qabul qilingandan keyin 24–48 soat ichida boshlanadi. Orlistat bekor qilingandan keyin, najasdagi yog' miqdori odatda 48–72 soat ichida terapiya boshlanishidan oldingi darajaga qaytadi.
Klinik samaradorlik
Orlistat qabul qilayotgan bemorlarda, dietoterapiyada bo'lgan bemorlarga nisbatan ko'proq vazn yo'qotish kuzatiladi. Vazn yo'qotish davolash boshlanganidan keyin dastlabki 2 hafta ichida boshlanadi va 6 dan 12 oygacha davom etadi, hatto dietoterapiyaga salbiy javob bergan bemorlarda ham. 2 yil davomida semizlik bilan bog'liq metabolik xavf omillari profilida statistik jihatdan sezilarli yaxshilanish kuzatiladi. Bundan tashqari, platsebo qabul qilish bilan solishtirganda, tanadagi yog' miqdori sezilarli darajada kamayadi. Orlistat vaznni qayta orttirishni oldini olishda samarali. Yo'qotilgan vaznning 25% dan ko'p bo'lmagan qayta orttirish taxminan bemorlarning yarmida kuzatiladi, qolgan yarmida esa qayta orttirish kuzatilmaydi yoki hatto yana kamayish kuzatiladi.
Orlistat qabul qilayotgan 2-toifa diabetli ortiqcha vaznli yoki semiz bemorlarda, dietoterapiya olgan bemorlarga nisbatan ko'proq vazn yo'qotish kuzatiladi. Vazn yo'qotish asosan tanadagi yog' miqdorining kamayishi hisobiga sodir bo'ladi. Orlistat terapiyasi davomida glikemiya nazoratida statistik va klinik jihatdan sezilarli yaxshilanish kuzatiladi. Bundan tashqari, orlistat terapiyasi fonida gipoglikemik vositalar dozasining kamayishi, insulin konsentratsiyasining pasayishi va insulin rezistentligining kamayishi kuzatiladi.
Orlistatni 4 yil davomida qo'llashda 2-toifa diabet rivojlanish xavfi sezilarli darajada kamayadi (platsebo bilan solishtirganda taxminan 37%). Glukoza toleransining boshlang'ich buzilishi bo'lgan bemorlarda xavfning kamayishi darajasi yanada sezilarli (taxminan 45%).
Preparat qo'llanilishi davomida tana massasini yangi darajada saqlash kuzatiladi.
Orlistatni 1 yil davomida qo'llashda semiz o'smirlar orasida tana massasi indeksi (TMI), yog' massasi, bel va son atrofi platsebo guruhiga nisbatan kamayadi. Shuningdek, orlistat terapiyasini olgan bemorlarda platsebo guruhiga nisbatan diastolik arterial bosimning sezilarli pasayishi kuzatiladi.
Farmakokinetika
So'rilish. Normal tana massasi va semizlikka ega ko'ngillilarda orlistatning tizimli ta'siri minimal. 360 mg dozani bir marta ichkariga qabul qilgandan keyin, o'zgarmagan orlistat qon plazmasida aniqlanmaydi, bu uning konsentratsiyalari miqdoriy aniqlash chegarasidan past ekanligini bildiradi (5 ng/ml dan kam).
Umuman olganda, terapevtik dozalarni qabul qilgandan keyin, o'zgarmagan orlistatni qon plazmasida aniqlash faqat kamdan-kam hollarda mumkin bo'ldi, bunda uning konsentratsiyalari juda kichik edi (10 ng/ml dan kam yoki 0,02 mkmol). Kümülyatsiya belgilari yo'q, bu orlistatning so'rilishi minimal ekanligini tasdiqlaydi.
Taqsimlanish. Vd aniqlash mumkin emas, chunki orlistat juda yomon so'riladi. In vitro orlistat qon plazmasi oqsillari (asosan lipoproteinlar va albumin) bilan 99% dan ko'proq bog'lanadi. Minimal miqdorlarda orlistat eritrotsitlarga kirishi mumkin.
Metabolizm. Orlistatning metabolizmi asosan ichak devorida amalga oshiriladi. Semizlikka ega bemorlarda tizimli so'rilishga uchragan orlistatning minimal fraksiyasining taxminan 42% ikki asosiy metabolitga — M1 (to'rt a'zoli gidrolizlangan lakton halqasi) va M3 (M1 dan N-formilleytsin qoldig'i ajratilgan) to'g'ri keladi.
M1 va M3 molekulalari ochiq β-lakton halqasiga ega va lipazani juda zaif ingibitsiya qiladi (orlistatga nisbatan 1000 va 2500 marta zaifroq). Bunday past ingibitsiya faolligi va past plazma konsentratsiyalari (o'rtacha 26 va 108 ng/ml mos ravishda) terapevtik dozalarni qabul qilgandan keyin, bu metabolitlar farmakologik jihatdan faol emas deb hisoblanadi.
Chiqarish. Normal va ortiqcha tana massasi bo'lgan shaxslarda asosiy chiqarish yo'li orlistatning so'rilmagan qismini ichak orqali chiqarishdir. Qabul qilingan dozaning taxminan 97% ichak orqali chiqariladi, shundan 83% — o'zgarmagan orlistat shaklida. Orlistat bilan strukturaviy bog'liq barcha moddalarining umumiy buyrak ekskresiyasi qabul qilingan dozaning 2% dan kamini tashkil qiladi. Orlistatning organizmdan to'liq chiqarilish vaqti (ichak va buyraklar orqali) 3–5 kunni tashkil qiladi. Normal va ortiqcha tana massasi bo'lgan ko'ngillilarda orlistatning chiqarilish yo'llari nisbati bir xil bo'lib chiqdi. Orlistat va M1 va M3 metabolitlari safro bilan chiqarilishi mumkin.
Maxsus bemor guruhlari
Bolalar. Bolalarda orlistat va uning metabolitlari (M1 va M3) konsentratsiyalari kattalardagi kabi orlistatning bir xil dozalarini solishtirganda farq qilmaydi. Orlistat terapiyasida najas bilan yog'ning kunlik ekskresiyasi ovqat bilan qabul qilingan yog'ning 27% ni tashkil qiladi.
Umuman olganda, terapevtik dozalarni qabul qilgandan keyin, o'zgarmagan orlistatni qon plazmasida aniqlash faqat kamdan-kam hollarda mumkin bo'ldi, bunda uning konsentratsiyalari juda kichik edi (10 ng/ml dan kam yoki 0,02 mkmol). Kümülyatsiya belgilari yo'q, bu orlistatning so'rilishi minimal ekanligini tasdiqlaydi.
Taqsimlanish. Vd aniqlash mumkin emas, chunki orlistat juda yomon so'riladi. In vitro orlistat qon plazmasi oqsillari (asosan lipoproteinlar va albumin) bilan 99% dan ko'proq bog'lanadi. Minimal miqdorlarda orlistat eritrotsitlarga kirishi mumkin.
Metabolizm. Orlistatning metabolizmi asosan ichak devorida amalga oshiriladi. Semizlikka ega bemorlarda tizimli so'rilishga uchragan orlistatning minimal fraksiyasining taxminan 42% ikki asosiy metabolitga — M1 (to'rt a'zoli gidrolizlangan lakton halqasi) va M3 (M1 dan N-formilleytsin qoldig'i ajratilgan) to'g'ri keladi.
M1 va M3 molekulalari ochiq β-lakton halqasiga ega va lipazani juda zaif ingibitsiya qiladi (orlistatga nisbatan 1000 va 2500 marta zaifroq). Bunday past ingibitsiya faolligi va past plazma konsentratsiyalari (o'rtacha 26 va 108 ng/ml mos ravishda) terapevtik dozalarni qabul qilgandan keyin, bu metabolitlar farmakologik jihatdan faol emas deb hisoblanadi.
Chiqarish. Normal va ortiqcha tana massasi bo'lgan shaxslarda asosiy chiqarish yo'li orlistatning so'rilmagan qismini ichak orqali chiqarishdir. Qabul qilingan dozaning taxminan 97% ichak orqali chiqariladi, shundan 83% — o'zgarmagan orlistat shaklida. Orlistat bilan strukturaviy bog'liq barcha moddalarining umumiy buyrak ekskresiyasi qabul qilingan dozaning 2% dan kamini tashkil qiladi. Orlistatning organizmdan to'liq chiqarilish vaqti (ichak va buyraklar orqali) 3–5 kunni tashkil qiladi. Normal va ortiqcha tana massasi bo'lgan ko'ngillilarda orlistatning chiqarilish yo'llari nisbati bir xil bo'lib chiqdi. Orlistat va M1 va M3 metabolitlari safro bilan chiqarilishi mumkin.
Maxsus bemor guruhlari
Bolalar. Bolalarda orlistat va uning metabolitlari (M1 va M3) konsentratsiyalari kattalardagi kabi orlistatning bir xil dozalarini solishtirganda farq qilmaydi. Orlistat terapiyasida najas bilan yog'ning kunlik ekskresiyasi ovqat bilan qabul qilingan yog'ning 27% ni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, suv bilan yutib.
TMI kamida 30 kg/m2 bo'lgan semizlikka ega bemorlar yoki TMI kamida 28 kg/m2 bo'lgan ortiqcha vaznli bemorlarni, shu jumladan semizlik bilan bog'liq xavf omillari bo'lganlarni, o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda davolash: kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar — Listata preparatining tavsiya etilgan doza — har bir asosiy ovqat qabul qilishda (ovqat paytida yoki ovqatdan keyin 1 soat ichida) 1 tab. (120 mg).
Gipoglikemik preparatlar (metformin, sulfonilmochevina hosilalari va/yoki insulin) va/yoki o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda 2-toifa diabetli ortiqcha vaznli yoki semizlikka ega bemorlar: kattalar — Listata preparatining tavsiya etilgan doza — har bir asosiy ovqat qabul qilishda (ovqat paytida yoki ovqatdan keyin 1 soat ichida) 1 tab. (120 mg).
Agar ovqat qabul qilinmasa yoki ovqat yog' tarkibiga ega bo'lmasa, Listata preparatini qabul qilishni o'tkazib yuborish mumkin.
Listata preparatini muvozanatli, o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda qabul qilish kerak, bunda kaloriya miqdorining 30% dan ko'pi yog'lar shaklida bo'lmasligi kerak. Yog'lar, uglevodlar va oqsillarni kunlik iste'mol qilishni 3 asosiy ovqat qabul qilishga taqsimlash kerak.
Listata preparatining tavsiya etilgan dozadan (120 mg kuniga 3 marta) oshirilishi uning terapevtik ta'sirini kuchaytirmaydi.
Maxsus bemor guruhlari
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda Listata preparatining samaradorligi va xavfsizligi o'rganilmagan.
TMI kamida 30 kg/m2 bo'lgan semizlikka ega bemorlar yoki TMI kamida 28 kg/m2 bo'lgan ortiqcha vaznli bemorlarni, shu jumladan semizlik bilan bog'liq xavf omillari bo'lganlarni, o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda davolash: kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar — Listata preparatining tavsiya etilgan doza — har bir asosiy ovqat qabul qilishda (ovqat paytida yoki ovqatdan keyin 1 soat ichida) 1 tab. (120 mg).
Gipoglikemik preparatlar (metformin, sulfonilmochevina hosilalari va/yoki insulin) va/yoki o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda 2-toifa diabetli ortiqcha vaznli yoki semizlikka ega bemorlar: kattalar — Listata preparatining tavsiya etilgan doza — har bir asosiy ovqat qabul qilishda (ovqat paytida yoki ovqatdan keyin 1 soat ichida) 1 tab. (120 mg).
Agar ovqat qabul qilinmasa yoki ovqat yog' tarkibiga ega bo'lmasa, Listata preparatini qabul qilishni o'tkazib yuborish mumkin.
Listata preparatini muvozanatli, o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda qabul qilish kerak, bunda kaloriya miqdorining 30% dan ko'pi yog'lar shaklida bo'lmasligi kerak. Yog'lar, uglevodlar va oqsillarni kunlik iste'mol qilishni 3 asosiy ovqat qabul qilishga taqsimlash kerak.
Listata preparatining tavsiya etilgan dozadan (120 mg kuniga 3 marta) oshirilishi uning terapevtik ta'sirini kuchaytirmaydi.
Maxsus bemor guruhlari
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda Listata preparatining samaradorligi va xavfsizligi o'rganilmagan.
Ko'rsatmalar
- TMI kamida 30 kg/m2 bo'lgan semizlikka ega bemorlar yoki TMI kamida 28 kg/m2 bo'lgan ortiqcha vaznli bemorlarni, shu jumladan semizlik bilan bog'liq xavf omillari bo'lganlarni, o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda uzoq muddatli davolash;
- Gipoglikemik preparatlar (metformin, sulfonilmochevina hosilalari va/yoki insulin) va/yoki o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda 2-toifa diabetli ortiqcha vaznli yoki semizlikka ega bemorlar.
- Gipoglikemik preparatlar (metformin, sulfonilmochevina hosilalari va/yoki insulin) va/yoki o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda 2-toifa diabetli ortiqcha vaznli yoki semizlikka ega bemorlar.
Qarshi ko'rsatmalar
- Orlistat yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- Surunkali malabsorbsiya sindromi;
- Homiladorlik;
- Emizish davri;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar.
- Surunkali malabsorbsiya sindromi;
- Homiladorlik;
- Emizish davri;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Maxsus ko'rsatmalar
Listata preparati tana massasini uzoq muddatli nazorat qilishda samarali (tana massasini kamaytirish va uni saqlash, tana massasini qayta orttirishni oldini olish). Listata preparati bilan davolash semizlik bilan bog'liq xavf omillari va kasalliklar profilini yaxshilaydi, jumladan giperkolesterinemiya, 2-toifa diabet, glukoza toleransining buzilishi, gipernisulinemiya, arterial gipertenziya va visseral yog' miqdorini kamaytiradi.
2-toifa diabetli ortiqcha vaznli (TMI kamida 28 kg/m2) yoki semizlikka ega (TMI kamida 30 kg/m2) bemorlarda metformin, sulfonilmochevina hosilalari va/yoki insulin kabi gipoglikemik preparatlar bilan birgalikda Listata preparati o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda uglevod almashinuvining kompensatsiyasini qo'shimcha yaxshilashga yordam beradi.
Klinik tadqiqotlarda, orlistat terapiyasi davomida 4 yil davomida ko'pchilik bemorlarda A, D, E, K vitaminlari va beta-karotin konsentratsiyalari normal chegaralarda qoldi. Barcha mineral moddalar yetarli miqdorda qabul qilinishini ta'minlash uchun polivitaminlar qo'llanishi mumkin.
Bemor muvozanatli, o'rtacha gipokaloriyali dieta qabul qilishi kerak, bunda kaloriya miqdorining 30% dan ko'pi yog'lar shaklida bo'lmasligi kerak. Meva va sabzavotlarga boy ovqatlanish tavsiya etiladi. Yog'lar, uglevodlar va oqsillarni kunlik iste'mol qilishni uch asosiy ovqat qabul qilishga taqsimlash kerak. Listata preparatini yog'larga boy ovqatlanish fonida qabul qilishda me'da-ichak tizimi tomonidan nojo'ya reaksiyalar ehtimoli oshishi mumkin (masalan, 2000 kkal/kun, shundan 30% dan ko'pi yog'lar shaklida, bu taxminan 67 g yog'ga teng). Agar Listata preparati yog'larga juda boy ovqat bilan qabul qilinsa, me'da-ichak reaksiyalari ehtimoli oshadi.
2-toifa diabetli bemorlarda Listata preparati bilan davolashda tana massasining kamayishi uglevod almashinuvining kompensatsiyasini yaxshilash bilan birga keladi, bu gipoglikemik preparatlar (masalan, sulfonilmochevina hosilalari) dozasini kamaytirishga imkon berishi yoki talab qilishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Listata preparati transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. 2-toifa diabetli bemorlar, Listata preparatini gipoglikemik preparatlar bilan birgalikda qo'llayotganlar, transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo'lishlari kerak, chunki gipoglikemiya rivojlanishi mumkin, bu bosh aylanishi, ko'rishning buzilishi bilan birga keladi.
2-toifa diabetli ortiqcha vaznli (TMI kamida 28 kg/m2) yoki semizlikka ega (TMI kamida 30 kg/m2) bemorlarda metformin, sulfonilmochevina hosilalari va/yoki insulin kabi gipoglikemik preparatlar bilan birgalikda Listata preparati o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda uglevod almashinuvining kompensatsiyasini qo'shimcha yaxshilashga yordam beradi.
Klinik tadqiqotlarda, orlistat terapiyasi davomida 4 yil davomida ko'pchilik bemorlarda A, D, E, K vitaminlari va beta-karotin konsentratsiyalari normal chegaralarda qoldi. Barcha mineral moddalar yetarli miqdorda qabul qilinishini ta'minlash uchun polivitaminlar qo'llanishi mumkin.
Bemor muvozanatli, o'rtacha gipokaloriyali dieta qabul qilishi kerak, bunda kaloriya miqdorining 30% dan ko'pi yog'lar shaklida bo'lmasligi kerak. Meva va sabzavotlarga boy ovqatlanish tavsiya etiladi. Yog'lar, uglevodlar va oqsillarni kunlik iste'mol qilishni uch asosiy ovqat qabul qilishga taqsimlash kerak. Listata preparatini yog'larga boy ovqatlanish fonida qabul qilishda me'da-ichak tizimi tomonidan nojo'ya reaksiyalar ehtimoli oshishi mumkin (masalan, 2000 kkal/kun, shundan 30% dan ko'pi yog'lar shaklida, bu taxminan 67 g yog'ga teng). Agar Listata preparati yog'larga juda boy ovqat bilan qabul qilinsa, me'da-ichak reaksiyalari ehtimoli oshadi.
2-toifa diabetli bemorlarda Listata preparati bilan davolashda tana massasining kamayishi uglevod almashinuvining kompensatsiyasini yaxshilash bilan birga keladi, bu gipoglikemik preparatlar (masalan, sulfonilmochevina hosilalari) dozasini kamaytirishga imkon berishi yoki talab qilishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Listata preparati transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. 2-toifa diabetli bemorlar, Listata preparatini gipoglikemik preparatlar bilan birgalikda qo'llayotganlar, transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo'lishlari kerak, chunki gipoglikemiya rivojlanishi mumkin, bu bosh aylanishi, ko'rishning buzilishi bilan birga keladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Klinik tadqiqotlar ma'lumotlari
Preparatning nojo'ya ta'sirlari har bir organ tizimi bo'yicha uchrashish tezligiga qarab tasniflanadi, quyidagi tasnifdan foydalaniladi: juda tez-tez (1/10 dan ko'p); tez-tez (1/100 dan ko'p, 1/10 dan kam); kamdan-kam (1/1000 dan ko'p, 1/100 dan kam); juda kamdan-kam (1/10 000 dan ko'p, 1/1000 dan kam); juda kam, shu jumladan yakka holatlar (1/10 000 dan kam). Orlistat qo'llashda nojo'ya reaksiyalar asosan me'da-ichak tizimi tomonidan yuzaga keladi va orlistatning ovqat yog'larini so'rilishini oldini olish farmakologik ta'siri bilan bog'liq. Juda tez-tez quyidagi hodisalar kuzatiladi: to'g'ri ichakdan yog'li ajralmalar, gazlar bilan birga ajralmalar, defekatsiyaga imperativ chaqiriqlar, steatoreya, defekatsiya tez-tezligi, suyuq axlat, meteorizm, qorin og'rig'i yoki noqulaylik. Ularning tezligi ovqatdagi yog' miqdori oshishi bilan ortadi. Bemorlarni me'da-ichak tizimi tomonidan nojo'ya reaksiyalar yuzaga kelishi ehtimoli haqida xabardor qilish va ularni dietani, ayniqsa undagi yog' miqdorini nazorat qilish orqali bartaraf etish yo'llarini o'rgatish kerak. Yog' miqdori kam bo'lgan dieta qo'llash me'da-ichak tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlar ehtimolini kamaytiradi va shu bilan bemorlarga yog' iste'molini nazorat qilish va tartibga solishga yordam beradi.
Odatda, ko'rsatilgan nojo'ya reaksiyalar zaif ifodalangan va o'tkinchi. Ular davolashning dastlabki bosqichlarida (dastlabki 3 oy ichida) yuzaga keladi, ko'pchilik bemorlarda bunday reaksiyalarning bir martadan ko'p bo'lmagan epizodi kuzatilgan.
Orlistat bilan davolashda me'da-ichak tizimi tomonidan tez-tez quyidagi noxush hodisalar yuzaga keladi: "yumshoq" axlat, to'g'ri ichakda og'riq yoki noqulaylik, axlatni ushlab turmaslik, qorin dam bo'lishi, tishlar zararlanishi, milklar zararlanishi. Shuningdek, juda tez-tez - bosh og'rig'i, yuqori nafas yo'llari infeksiyalari, gripp; tez-tez - pastki nafas yo'llari infeksiyalari, siydik yo'llari infeksiyalari, dismenoreya, xavotir, zaiflik.
2-toifa diabetli bemorlarda noxush hodisalar tabiati va tezligi ortiqcha vaznli va semizlikka ega diabeti bo'lmagan shaxslarga nisbatan mos keladi. 2-toifa diabetli bemorlarda yangi nojo'ya hodisalar gipoglikemik holatlar bo'lib, ular platsebo bilan solishtirganda 2% dan ko'p va 1% dan kam bo'lmagan tezlikda yuzaga kelgan (bu uglevod almashinuvining kompensatsiyasini yaxshilanishi natijasida yuzaga kelishi mumkin), va tez-tez - qorin dam bo'lishi.
4 yillik klinik tadqiqotda umumiy xavfsizlik profili 1 va 2 yillik tadqiqotlarda olingan bilan farq qilmadi. Shu bilan birga, preparatni 4 yil davomida qabul qilishda me'da-ichak tizimi tomonidan noxush hodisalar yuzaga kelish tezligi har yili kamaydi.
Postmarketing kuzatuv
Allergik reaksiyalar kamdan-kam hollarda tasvirlangan, ularning asosiy klinik ko'rinishlari teri toshmasi, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, bronxospazm va anafilaksiya bo'lgan.
Bulloz toshma, transaminazlar va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, shuningdek, gepatit rivojlanishining alohida, ehtimol jiddiy holatlari tasvirlangan (orlistat qabul qilish bilan sabab-oqibat aloqasi yoki patofiziologik rivojlanish mexanizmlari aniqlanmagan).
Orlistatni bilvosita ta'sir ko'rsatuvchi antikoagulyantlar bilan birgalikda qo'llashda protrombinning pasayishi, xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) qiymatlarining oshishi va antikoagulyantlar bilan muvozanatlanmagan terapiya holatlari qayd etilgan, bu gemostatik parametrlarning o'zgarishiga olib kelgan.
Rektal qon ketishi, divertikulit, pankreatit, xoletsistolitiaz va oksalat nefropatiya holatlari qayd etilgan (yuzaga kelish tezligi noma'lum).
Orlistat va antiepileptik preparatlar birgalikda qabul qilinganda tutqanoq rivojlanishi holatlari kuzatilgan
Preparatning nojo'ya ta'sirlari har bir organ tizimi bo'yicha uchrashish tezligiga qarab tasniflanadi, quyidagi tasnifdan foydalaniladi: juda tez-tez (1/10 dan ko'p); tez-tez (1/100 dan ko'p, 1/10 dan kam); kamdan-kam (1/1000 dan ko'p, 1/100 dan kam); juda kamdan-kam (1/10 000 dan ko'p, 1/1000 dan kam); juda kam, shu jumladan yakka holatlar (1/10 000 dan kam). Orlistat qo'llashda nojo'ya reaksiyalar asosan me'da-ichak tizimi tomonidan yuzaga keladi va orlistatning ovqat yog'larini so'rilishini oldini olish farmakologik ta'siri bilan bog'liq. Juda tez-tez quyidagi hodisalar kuzatiladi: to'g'ri ichakdan yog'li ajralmalar, gazlar bilan birga ajralmalar, defekatsiyaga imperativ chaqiriqlar, steatoreya, defekatsiya tez-tezligi, suyuq axlat, meteorizm, qorin og'rig'i yoki noqulaylik. Ularning tezligi ovqatdagi yog' miqdori oshishi bilan ortadi. Bemorlarni me'da-ichak tizimi tomonidan nojo'ya reaksiyalar yuzaga kelishi ehtimoli haqida xabardor qilish va ularni dietani, ayniqsa undagi yog' miqdorini nazorat qilish orqali bartaraf etish yo'llarini o'rgatish kerak. Yog' miqdori kam bo'lgan dieta qo'llash me'da-ichak tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlar ehtimolini kamaytiradi va shu bilan bemorlarga yog' iste'molini nazorat qilish va tartibga solishga yordam beradi.
Odatda, ko'rsatilgan nojo'ya reaksiyalar zaif ifodalangan va o'tkinchi. Ular davolashning dastlabki bosqichlarida (dastlabki 3 oy ichida) yuzaga keladi, ko'pchilik bemorlarda bunday reaksiyalarning bir martadan ko'p bo'lmagan epizodi kuzatilgan.
Orlistat bilan davolashda me'da-ichak tizimi tomonidan tez-tez quyidagi noxush hodisalar yuzaga keladi: "yumshoq" axlat, to'g'ri ichakda og'riq yoki noqulaylik, axlatni ushlab turmaslik, qorin dam bo'lishi, tishlar zararlanishi, milklar zararlanishi. Shuningdek, juda tez-tez - bosh og'rig'i, yuqori nafas yo'llari infeksiyalari, gripp; tez-tez - pastki nafas yo'llari infeksiyalari, siydik yo'llari infeksiyalari, dismenoreya, xavotir, zaiflik.
2-toifa diabetli bemorlarda noxush hodisalar tabiati va tezligi ortiqcha vaznli va semizlikka ega diabeti bo'lmagan shaxslarga nisbatan mos keladi. 2-toifa diabetli bemorlarda yangi nojo'ya hodisalar gipoglikemik holatlar bo'lib, ular platsebo bilan solishtirganda 2% dan ko'p va 1% dan kam bo'lmagan tezlikda yuzaga kelgan (bu uglevod almashinuvining kompensatsiyasini yaxshilanishi natijasida yuzaga kelishi mumkin), va tez-tez - qorin dam bo'lishi.
4 yillik klinik tadqiqotda umumiy xavfsizlik profili 1 va 2 yillik tadqiqotlarda olingan bilan farq qilmadi. Shu bilan birga, preparatni 4 yil davomida qabul qilishda me'da-ichak tizimi tomonidan noxush hodisalar yuzaga kelish tezligi har yili kamaydi.
Postmarketing kuzatuv
Allergik reaksiyalar kamdan-kam hollarda tasvirlangan, ularning asosiy klinik ko'rinishlari teri toshmasi, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, bronxospazm va anafilaksiya bo'lgan.
Bulloz toshma, transaminazlar va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, shuningdek, gepatit rivojlanishining alohida, ehtimol jiddiy holatlari tasvirlangan (orlistat qabul qilish bilan sabab-oqibat aloqasi yoki patofiziologik rivojlanish mexanizmlari aniqlanmagan).
Orlistatni bilvosita ta'sir ko'rsatuvchi antikoagulyantlar bilan birgalikda qo'llashda protrombinning pasayishi, xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) qiymatlarining oshishi va antikoagulyantlar bilan muvozanatlanmagan terapiya holatlari qayd etilgan, bu gemostatik parametrlarning o'zgarishiga olib kelgan.
Rektal qon ketishi, divertikulit, pankreatit, xoletsistolitiaz va oksalat nefropatiya holatlari qayd etilgan (yuzaga kelish tezligi noma'lum).
Orlistat va antiepileptik preparatlar birgalikda qabul qilinganda tutqanoq rivojlanishi holatlari kuzatilgan
Dozaning oshib ketishi
Normal tana massasi va semizlikka ega shaxslarda 800 mg bir martalik doza yoki 400 mg orlistatni kuniga 3 marta 15 kun davomida qabul qilish sezilarli noxush hodisalar paydo bo'lishi bilan birga kelmagan. Bundan tashqari, semizlikka ega bemorlarda 240 mg orlistatni kuniga 3 marta 6 oy davomida qo'llash tajribasi mavjud, bu noxush hodisalar tezligining sezilarli oshishi bilan birga kelmagan.
Orlistatning dozasi oshib ketgan holatlarda, noxush hodisalar yo'q yoki orlistatning terapevtik dozalarini qabul qilishda kuzatilganlardan farq qilmagan.
Orlistatning kuchli dozasi oshib ketgan holatlarda, bemorni 24 soat davomida kuzatish tavsiya etiladi. Inson va hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, orlistatning lipaza ingibitsiya qiluvchi xususiyatlari bilan bog'liq bo'lishi mumkin bo'lgan har qanday tizimli ta'sirlar tezda qaytar bo'lishi kerak.
Orlistatning dozasi oshib ketgan holatlarda, noxush hodisalar yo'q yoki orlistatning terapevtik dozalarini qabul qilishda kuzatilganlardan farq qilmagan.
Orlistatning kuchli dozasi oshib ketgan holatlarda, bemorni 24 soat davomida kuzatish tavsiya etiladi. Inson va hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, orlistatning lipaza ingibitsiya qiluvchi xususiyatlari bilan bog'liq bo'lishi mumkin bo'lgan har qanday tizimli ta'sirlar tezda qaytar bo'lishi kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Orlistatning amitriptilin, atorvastatin, biguanidlar, digoksin, fibratlar, fluoksetin, lozartan, fenitoin, og'iz kontratseptivlari, fenteramin, pravastatin, varfarin, nifedipin GITS (gastrointestinal terapevtik tizim) va sekin chiqaruvchi nifedipin, sibutramin yoki etanol bilan o'zaro ta'siri aniqlanmagan (dori vositalari o'rtasidagi o'zaro ta'sirlarni o'rganish asosida). Biroq, varfarin yoki boshqa bilvosita ta'sir ko'rsatuvchi antikoagulyantlar bilan birgalikda terapiyada XNN ko'rsatkichlarini kuzatish kerak.
Orlistat bilan birgalikda qabul qilinganda D, E vitaminlari va beta-karotin so'rilishining kamayishi kuzatilgan. Agar polivitaminlar tavsiya etilsa, ularni orlistatni qabul qilgandan keyin kamida 2 soat o'tgach yoki yotishdan oldin qabul qilish kerak.
Orlistat va siklosporin birgalikda qabul qilinganda, siklosporinning qon plazmasidagi konsentratsiyasining kamayishi kuzatilgan, shuning uchun siklosporin va orlistat birgalikda qabul qilinganda siklosporinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini tez-tez aniqlash tavsiya etiladi.
Orlistat terapiyasi davomida amiodaronni ichkariga qabul qilishda amiodaron va dezetilamiodaronning tizimli ekspozitsiyasining kamayishi (25-30% ga) kuzatilgan, ammo amiodaronning murakkab farmakokinetikasi tufayli, bu hodisaning klinik ahamiyati noma'lum. Amiodaronning uzoq muddatli terapiyasiga orlistat qo'shilishi amiodaronning terapevtik ta'sirini kamaytirishi mumkin (tadqiqotlar o'tkazilmagan).
Orlistat va akarbozani birgalikda qabul qilishdan saqlanish kerak, chunki farmakokinetik tadqiqotlar ma'lumotlari mavjud emas.
Orlistat va antiepileptik preparatlar birgalikda qabul qilinganda tutqanoq rivojlanishi holatlari kuzatilgan. Tutqanoq rivojlanishi va orlistat terapiyasi o'rtasidagi sabab-oqibat aloqasi aniqlanmagan. Shunga qaramay, bemorlarning holatini tutqanoq sindromi chastotasi va/yoki og'irligi o'zgarishlari ehtimoli borasida kuzatish kerak.
Orlistat bilan birgalikda qabul qilinganda D, E vitaminlari va beta-karotin so'rilishining kamayishi kuzatilgan. Agar polivitaminlar tavsiya etilsa, ularni orlistatni qabul qilgandan keyin kamida 2 soat o'tgach yoki yotishdan oldin qabul qilish kerak.
Orlistat va siklosporin birgalikda qabul qilinganda, siklosporinning qon plazmasidagi konsentratsiyasining kamayishi kuzatilgan, shuning uchun siklosporin va orlistat birgalikda qabul qilinganda siklosporinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini tez-tez aniqlash tavsiya etiladi.
Orlistat terapiyasi davomida amiodaronni ichkariga qabul qilishda amiodaron va dezetilamiodaronning tizimli ekspozitsiyasining kamayishi (25-30% ga) kuzatilgan, ammo amiodaronning murakkab farmakokinetikasi tufayli, bu hodisaning klinik ahamiyati noma'lum. Amiodaronning uzoq muddatli terapiyasiga orlistat qo'shilishi amiodaronning terapevtik ta'sirini kamaytirishi mumkin (tadqiqotlar o'tkazilmagan).
Orlistat va akarbozani birgalikda qabul qilishdan saqlanish kerak, chunki farmakokinetik tadqiqotlar ma'lumotlari mavjud emas.
Orlistat va antiepileptik preparatlar birgalikda qabul qilinganda tutqanoq rivojlanishi holatlari kuzatilgan. Tutqanoq rivojlanishi va orlistat terapiyasi o'rtasidagi sabab-oqibat aloqasi aniqlanmagan. Shunga qaramay, bemorlarning holatini tutqanoq sindromi chastotasi va/yoki og'irligi o'zgarishlari ehtimoli borasida kuzatish kerak.
Chiqarilish shakli
Plenka qoplamali tabletkalar, 120 mg.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va bosma laklangan alyuminiy folga konturli hujayra qadoqlarida.
1, 2, 3, 4, 6, 8 yoki 9 konturli hujayra qadoqlari bilan birga tibbiy qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va bosma laklangan alyuminiy folga konturli hujayra qadoqlarida.
1, 2, 3, 4, 6, 8 yoki 9 konturli hujayra qadoqlari bilan birga tibbiy qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
