Merkazolil
Mercazolil
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tirozol, Metizol, Tiamazol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Tab. "Merkazolil" 0,005 №10
D.S.: Og'iz orqali, 1 tab. 3 marta/kun ovqatdan keyin
D.S.: Og'iz orqali, 1 tab. 3 marta/kun ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Antitireoid.
Farmakodinamika
Tireoid bezining gormonlarini yodlashda ishtirok etuvchi peroksidaza fermentini bloklaydi, bu tiroksin va triyodtironin sintezining buzilishiga olib keladi. Bu xususiyat tireotoksikozning simptomatik davolashini o'tkazishga imkon beradi, tireoid bezining hujayralari buzilgandan keyin gormonlar ajralib chiqishi natijasida rivojlanadigan tireotoksikoz holatlaridan tashqari (radioaktiv yod bilan davolashdan keyin yoki tireoiditda). Tiamazol tireoid bezining follikullaridan sintezlangan tironinlarning ajralib chiqish jarayoniga ta'sir qilmaydi. Bu qon plazmasida T3 va T4 darajasining normallashishidan oldin turli davomiylikdagi latent davrni tushuntiradi, ya'ni klinik ko'rinishning yaxshilanishi.
Tiamazol asosiy almashinuvni kamaytiradi, tireoid bezidan yodidlarning chiqarilishini tezlashtiradi, gipofiz tomonidan tireotrop gormon sintezi va ajralib chiqishining reciprok aktivatsiyasini oshiradi, bu esa tireoid bezining ba'zi gipoplaziyasi bilan kuzatilishi mumkin.
Tiamazol asosiy almashinuvni kamaytiradi, tireoid bezidan yodidlarning chiqarilishini tezlashtiradi, gipofiz tomonidan tireotrop gormon sintezi va ajralib chiqishining reciprok aktivatsiyasini oshiradi, bu esa tireoid bezining ba'zi gipoplaziyasi bilan kuzatilishi mumkin.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez va deyarli to'liq so'riladi. Plazmadagi Cmax 0,4 - 1,2 soat ichida erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan deyarli bog'lanmaydi. Tireoid bezida to'planadi, u yerda sekin metabolizmga uchraydi. Kichik miqdorlarda ko'krak suti bilan ajraladi. T1/2 3-6 soatni tashkil qiladi. Tireoid bezining funksional holatiga bog'liq farmakokinetik parametrlar aniqlanmagan. Metabolizm buyraklar va jigar orqali amalga oshiriladi, siydik va o't bilan chiqariladi. 24 soat davomida buyraklar orqali 70% tiamazol chiqariladi (7-12% o'zgarmagan holda).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqatdan keyin. Kattalarda davolashning boshida tireotoksikozning og'irligiga qarab Merkazolilni kuniga 3 marta (har 8 soatda) umumiy dozada qo'llaniladi:
- yengil tireotoksikozda 15 mg/kun (3 tabletka);
- o'rtacha ifodalangan tireotoksikozda 20-30 mg/kun (4-6 tabletka);
- og'ir tireotoksikoz holatlarida 40 mg/kun (8 tabletka).
Remissiya boshlangandan keyin (3-6 hafta o'tgach) kunlik doza har 5-10 kunda 5-10 mg ga kamaytiriladi va barqaror terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar minimal dozalarga (5 mg kuniga 1 marta, kun ora yoki 3 kunda 1 marta) moslashtiriladi.
Tireoid bezining funksiyasi normallashgandan keyin preparatning qo'llab-quvvatlovchi dozalari - kuniga 2,5 dan 10 mg gacha (1/2-2 tabletka) 1 yoki 2 marta qabul qilinadi.
Kattalar uchun maksimal doza: bir martalik - 10 mg, kunlik - 40 mg. Homiladorlarga - maksimal past dozalarda - 2,5-10 mg/kun.
Merkazolil bilan davolash davomiyligi bemorning individual ehtiyojiga qarab belgilanadi.
Diffuz toksik zobda tireotoksikozni davolash davomiyligi 1,5-2 yil bo'lishi kerak.
Tireotoksikozni jarrohlik davolashga tayyorlashda 20-40 mg/kun eutiroid holatga erishilgunga qadar, rejalashtirilgan operatsiya kunidan 3-4 hafta oldin (ayrim hollarda - uzoqroq) tayinlanadi; bu vaqtdan boshlab levotiroksin qo'shimcha qabul qilish tavsiya etiladi. Operatsiyadan bir kun oldin tiamazol qabul qilish to'xtatiladi.
Radioaktiv yod bilan davolashga tayyorlashda 20-40 mg/kun eutiroid holatga erishilgunga qadar tayinlanadi. Ko'rsatma: tiamazol va tiomochevina hosilalari tireoid bezining to'qimalarining nurlanish terapiyasiga sezgirligini kamaytirishi mumkin. Radioaktiv yodning latent davrida terapiya: kasallikning og'irligiga qarab 5-20 mg/kun radioaktiv yodning ta'siriga (4-6 oy) qadar tayinlanadi.
Uzoq muddatli tireostatik qo'llab-quvvatlovchi terapiya: levotiroksinning kichik dozalari bilan birga 2,5-10 mg/kun.
Jigar yetishmovchiligida preparatning minimal samarali dozasini tayinlaydilar.
Barcha hollarda preparat bilan davolash davomiyligini shifokor belgilaydi.
- yengil tireotoksikozda 15 mg/kun (3 tabletka);
- o'rtacha ifodalangan tireotoksikozda 20-30 mg/kun (4-6 tabletka);
- og'ir tireotoksikoz holatlarida 40 mg/kun (8 tabletka).
Remissiya boshlangandan keyin (3-6 hafta o'tgach) kunlik doza har 5-10 kunda 5-10 mg ga kamaytiriladi va barqaror terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar minimal dozalarga (5 mg kuniga 1 marta, kun ora yoki 3 kunda 1 marta) moslashtiriladi.
Tireoid bezining funksiyasi normallashgandan keyin preparatning qo'llab-quvvatlovchi dozalari - kuniga 2,5 dan 10 mg gacha (1/2-2 tabletka) 1 yoki 2 marta qabul qilinadi.
Kattalar uchun maksimal doza: bir martalik - 10 mg, kunlik - 40 mg. Homiladorlarga - maksimal past dozalarda - 2,5-10 mg/kun.
Merkazolil bilan davolash davomiyligi bemorning individual ehtiyojiga qarab belgilanadi.
Diffuz toksik zobda tireotoksikozni davolash davomiyligi 1,5-2 yil bo'lishi kerak.
Tireotoksikozni jarrohlik davolashga tayyorlashda 20-40 mg/kun eutiroid holatga erishilgunga qadar, rejalashtirilgan operatsiya kunidan 3-4 hafta oldin (ayrim hollarda - uzoqroq) tayinlanadi; bu vaqtdan boshlab levotiroksin qo'shimcha qabul qilish tavsiya etiladi. Operatsiyadan bir kun oldin tiamazol qabul qilish to'xtatiladi.
Radioaktiv yod bilan davolashga tayyorlashda 20-40 mg/kun eutiroid holatga erishilgunga qadar tayinlanadi. Ko'rsatma: tiamazol va tiomochevina hosilalari tireoid bezining to'qimalarining nurlanish terapiyasiga sezgirligini kamaytirishi mumkin. Radioaktiv yodning latent davrida terapiya: kasallikning og'irligiga qarab 5-20 mg/kun radioaktiv yodning ta'siriga (4-6 oy) qadar tayinlanadi.
Uzoq muddatli tireostatik qo'llab-quvvatlovchi terapiya: levotiroksinning kichik dozalari bilan birga 2,5-10 mg/kun.
Jigar yetishmovchiligida preparatning minimal samarali dozasini tayinlaydilar.
Barcha hollarda preparat bilan davolash davomiyligini shifokor belgilaydi.
Bolalar uchun:
Bolalarga - 0,3-0,5 mg/kg tana vazni/kun 3 marta qabul qilish, bolalar uchun qo'llab-quvvatlovchi doza - 0,2-0,3 mg/kg tana vazni/kun 2 marta qabul qilish.
3 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatni suvda eritib, qabul qilishdan oldin tayyorlangan nozik suspenziya holida beriladi.
3 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatni suvda eritib, qabul qilishdan oldin tayyorlangan nozik suspenziya holida beriladi.
Ko'rsatmalar
— diffuz toksik zob yoki tireoid bezining toksik adenomasi;
— radioaktiv yod bilan davolash yoki tireoid bezini rezektsiyaga tayyorlash;
— tireotoksik kriz.
— radioaktiv yod bilan davolash yoki tireoid bezini rezektsiyaga tayyorlash;
— tireotoksik kriz.
Qarshi ko'rsatmalar
— leyopeniya, granulositopeniya;
— laktatsiya davri;
— preparatga yuqori sezuvchanlik.
— laktatsiya davri;
— preparatga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Tiamazol bilan davolash davrida periferik qon manzarasini muntazam nazorat qilish zarur.
Tireoid bezining katta kattalashishi, traxeya lumenini toraytiruvchi bemorlarga tiamazol qisqa muddatda levotiroksin natriy bilan birga tayinlanadi, chunki uzoq muddatli qo'llashda zobning kattalashishi va traxeyaning yanada ko'proq siqilishi mumkin.
Bemorni diqqat bilan kuzatish kerak (TTG darajasi, traxeya lumenini nazorat qilish).
Tiamazol va tiomochevina hosilalari tireoid bezining to'qimalarining nurlanish terapiyasiga sezgirligini kamaytirishi mumkin.
Davolashni boshlashdan oldin bemorni isitma, tomoq og'rig'i, og'iz shilliq qavatining yallig'lanishi, furunkullar paydo bo'lganda shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish kerak, chunki bu hodisalar agranulositozning simptomlari bo'lishi mumkin.
Tiamazol bilan davolash paytida teri osti qon quyilishlari yoki noma'lum genezli qon ketishlari, umumiy teri toshmasi va qichishish, doimiy ko'ngil aynishi yoki qusish, sariqlik, kuchli epigastral og'riqlar va kuchli zaiflik paydo bo'lganda tiamazolni bekor qilish kerak.
Davolashni erta to'xtatish holatida kasallikning qaytalanishi mumkin.
Davolash tugagandan keyin kamdan-kam hollarda kechikkan gipotiroidizm paydo bo'lishi mumkin, bu tiamazolning nojo'ya ta'siri emas, balki asosiy kasallik doirasida tireoid bezining to'qimalarida yallig'lanish va destruktiv jarayonlar bilan bog'liq.
Tireoid bezining katta kattalashishi, traxeya lumenini toraytiruvchi bemorlarga tiamazol qisqa muddatda levotiroksin natriy bilan birga tayinlanadi, chunki uzoq muddatli qo'llashda zobning kattalashishi va traxeyaning yanada ko'proq siqilishi mumkin.
Bemorni diqqat bilan kuzatish kerak (TTG darajasi, traxeya lumenini nazorat qilish).
Tiamazol va tiomochevina hosilalari tireoid bezining to'qimalarining nurlanish terapiyasiga sezgirligini kamaytirishi mumkin.
Davolashni boshlashdan oldin bemorni isitma, tomoq og'rig'i, og'iz shilliq qavatining yallig'lanishi, furunkullar paydo bo'lganda shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish kerak, chunki bu hodisalar agranulositozning simptomlari bo'lishi mumkin.
Tiamazol bilan davolash paytida teri osti qon quyilishlari yoki noma'lum genezli qon ketishlari, umumiy teri toshmasi va qichishish, doimiy ko'ngil aynishi yoki qusish, sariqlik, kuchli epigastral og'riqlar va kuchli zaiflik paydo bo'lganda tiamazolni bekor qilish kerak.
Davolashni erta to'xtatish holatida kasallikning qaytalanishi mumkin.
Davolash tugagandan keyin kamdan-kam hollarda kechikkan gipotiroidizm paydo bo'lishi mumkin, bu tiamazolning nojo'ya ta'siri emas, balki asosiy kasallik doirasida tireoid bezining to'qimalarida yallig'lanish va destruktiv jarayonlar bilan bog'liq.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon hosil qiluvchi tizimdan: kamdan-kam - agranulositoz; juda kamdan-kam - trombotsitopeniya, pansitopeniya, umumiy limfadenopatiya.
Modda almashinuvdan: juda kamdan-kam - autoimmun insulin sindromi (AIS), qon plazmasida glyukoza konsentratsiyasining keskin pasayishi bilan.
Nerv tizimidan: kamdan-kam - ta'm buzilishi (disgevziya, agevziya); juda kamdan-kam - nevrit, polinevropatiya.
Hazm qilish tizimidan: juda kamdan-kam - so'lak bezining o'tkir shishi.
Jigar va o't yo'llaridan: juda kamdan-kam - xolestatik sariqlik yoki toksik gepatitning izolyatsiyalangan holatlari.
Immun tizimidan: juda tez-tez - qichishish, toshma, eshakemi; kamdan-kam - dori isitmasi; juda kamdan-kam - allergik teri reaksiyalarining og'ir shakllari, hatto umumiy dermatit, dori-induktsiyalangan qizil volchanka.
Teri va teri osti to'qimalaridan: juda kamdan-kam - alopesiya.
Suyak-mushak tizimidan: tez-tez - artralgia.
Modda almashinuvdan: juda kamdan-kam - autoimmun insulin sindromi (AIS), qon plazmasida glyukoza konsentratsiyasining keskin pasayishi bilan.
Nerv tizimidan: kamdan-kam - ta'm buzilishi (disgevziya, agevziya); juda kamdan-kam - nevrit, polinevropatiya.
Hazm qilish tizimidan: juda kamdan-kam - so'lak bezining o'tkir shishi.
Jigar va o't yo'llaridan: juda kamdan-kam - xolestatik sariqlik yoki toksik gepatitning izolyatsiyalangan holatlari.
Immun tizimidan: juda tez-tez - qichishish, toshma, eshakemi; kamdan-kam - dori isitmasi; juda kamdan-kam - allergik teri reaksiyalarining og'ir shakllari, hatto umumiy dermatit, dori-induktsiyalangan qizil volchanka.
Teri va teri osti to'qimalaridan: juda kamdan-kam - alopesiya.
Suyak-mushak tizimidan: tez-tez - artralgia.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ko'ngil aynishi, qusish, epigastriyadagi og'riqlar; isitma, artralgia, teri qichishishi, shishlar. Aplastik anemiya (pansitopeniya) yoki agranulositoz birinchi soatlarda namoyon bo'lishi mumkin. Kamdan-kam - gepatit, nefrotik sindrom, eksfoliativ dermatit, nevropatiya, markaziy nerv tizimining susayishi yoki stimulyatsiyasi.
Davolash: oshqozonni yuvish, faol ko'mir, simptomatik terapiya.
Haddan tashqari dozalarning uzoq muddatli qo'llanilishi (surunkali dozani oshirib yuborish) tireoid bezining gipoplaziyasidan tashqari gipotiroidizm rivojlanishiga olib keladi; Bunday holda preparat bilan davolash to'xtatiladi.
Davolash: oshqozonni yuvish, faol ko'mir, simptomatik terapiya.
Haddan tashqari dozalarning uzoq muddatli qo'llanilishi (surunkali dozani oshirib yuborish) tireoid bezining gipoplaziyasidan tashqari gipotiroidizm rivojlanishiga olib keladi; Bunday holda preparat bilan davolash to'xtatiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Yod saqlovchi rentgen kontrast vositalarini yuqori dozada qo'llashdan keyin tiamazolni tayinlashda tiamazolning ta'siri susayishi mumkin.
Organizmda yod yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tiamazolning farmakologik ta'siri kuchayadi, yod ortiqchaligi bo'lgan bemorlarda (masalan, yodning katta miqdorini o'z ichiga olgan dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish fonida) - susayadi.
Tireotoksikozni davolash uchun tiamazol qabul qilayotgan bemorlarda eutiroid holatga erishilgandan keyin, ya'ni qon zardobida tireoid gormonlarining normallashishi, yurak glikozidlarining (digoksin va digitoksin), aminofillin dozasini kamaytirish zarurati paydo bo'lishi mumkin, shuningdek, varfarin va boshqa antikoagulyantlar - kumarin va indandion hosilalarining dozasini oshirish zarurati (farmakodinamik o'zaro ta'sir).
Bir vaqtda qo'llashda litiy preparatlari, beta-adrenoblokatorlar, rezerpin, amiodaron tiamazolning ta'sirini oshiradi.
Tiamazolni sulfanilamidlar, natriy metamizol va mielotoksik dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llashda leyopeniya rivojlanish xavfi oshadi.
Leykogen va foliy kislotasi tiamazol bilan bir vaqtda qo'llanganda leyopeniya rivojlanish xavfini kamaytiradi.
Gentamitsin bir vaqtda qo'llanganda tiamazolning antitireoid ta'sirini kuchaytiradi.
Organizmda yod yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tiamazolning farmakologik ta'siri kuchayadi, yod ortiqchaligi bo'lgan bemorlarda (masalan, yodning katta miqdorini o'z ichiga olgan dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish fonida) - susayadi.
Tireotoksikozni davolash uchun tiamazol qabul qilayotgan bemorlarda eutiroid holatga erishilgandan keyin, ya'ni qon zardobida tireoid gormonlarining normallashishi, yurak glikozidlarining (digoksin va digitoksin), aminofillin dozasini kamaytirish zarurati paydo bo'lishi mumkin, shuningdek, varfarin va boshqa antikoagulyantlar - kumarin va indandion hosilalarining dozasini oshirish zarurati (farmakodinamik o'zaro ta'sir).
Bir vaqtda qo'llashda litiy preparatlari, beta-adrenoblokatorlar, rezerpin, amiodaron tiamazolning ta'sirini oshiradi.
Tiamazolni sulfanilamidlar, natriy metamizol va mielotoksik dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llashda leyopeniya rivojlanish xavfi oshadi.
Leykogen va foliy kislotasi tiamazol bilan bir vaqtda qo'llanganda leyopeniya rivojlanish xavfini kamaytiradi.
Gentamitsin bir vaqtda qo'llanganda tiamazolning antitireoid ta'sirini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar 1 tab. tiamazol 5 mg
10 dona - blisterlar (5) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (10) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (5) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (10) - karton qutilar.
