Мерказоліл
Mercazolil
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. "Mercazolil" 0,005 №10
D.S.: Внутрішньо, по 1 таб. 3 р/д після їжі
D.S.: Внутрішньо, по 1 таб. 3 р/д після їжі
Фармакологічні властивості
Антитиреоїдне.
Фармакодинаміка
Блокує фермент пероксидазу, що бере участь у йодуванні тиреоїдних гормонів щитовидної залози, що призводить до порушення синтезу тироксину і трийодтироніну. Це властивість дозволяє проводити симптоматичну терапію тиреотоксикозу, за винятком випадків розвитку тиреотоксикозу внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті). Тіамазол не впливає на процес вивільнення синтезованих тиронінів з фолікулів щитовидної залози. Цим пояснюється латентний період різної тривалості, який може передувати нормалізації рівня ТЗ і Т4 в плазмі крові, тобто покращенню клінічної картини.
Тіамазол знижує основний обмін, прискорює виведення з щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу і виділення гіпофізом тиреотропного гормону, що може супроводжуватися деякою гіперплазією щитовидної залози.
Тіамазол знижує основний обмін, прискорює виведення з щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу і виділення гіпофізом тиреотропного гормону, що може супроводжуватися деякою гіперплазією щитовидної залози.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується. Cmax в плазмі досягається протягом 0.4 - 1.2 год. З білками плазми крові практично не зв'язується. Кумулюється в щитовидній залозі, де повільно метаболізується. У невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. T1/2 становить 3-6 год. Не виявлена залежність фармакокінетичних параметрів від функціонального стану щитовидної залози. Метаболізм здійснюється в нирках і печінці, виводиться з сечею і з жовчю. Нирками протягом 24 год виводиться 70% тіамазолу (7-12% в незміненому вигляді).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, після їжі. У дорослих на початку лікування в залежності від ступеня тяжкості тиреотоксикозу Мерказоліл застосовують 3 рази на добу (кожні 8 годин) в загальній дозі:
- 15 мг/добу (3 таблетки) у випадку легкого тиреотоксикозу;
- 20-30 мг/добу (4-6 таблеток) у випадку помірно вираженого тиреотоксикозу;
- 40 мг/добу (8 таблеток) у важких випадках тиреотоксикозу.
Після настання ремісії (через 3-6 тижнів) добову дозу зменшують через кожні 5-10 днів на 5-10 мг і поступово підбирають мінімальні дози (5 мг 1 раз на день, через день або 1 раз в 3 дні), які призначають до отримання стійкого терапевтичного ефекту.
Після нормалізації функції щитовидної залози призначають підтримуючі дози препарату - від 2,5 до 10 мг/добу (1/2-2 таблетки) в 1 або 2 прийоми.
Максимальні дози для дорослих: разова - 10 мг, добова - 40 мг. Вагітним - в максимально низьких дозах - 2,5-10 мг/добу.
Тривалість лікування Мерказолілом визначається індивідуальною потребою хворого.
Тривалість лікування тиреотоксикозу при дифузному токсичному зобі повинна становити 1,5-2 роки.
При підготовці до хірургічного лікування тиреотоксикозу призначають 20-40 мг/добу до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованого дня операції (в окремих випадках - довше); з цього часу рекомендується додатковий прийом левотироксину. Припиняють прийом тіамазолу за день до операції.
При підготовці до лікування радіоактивним йодом призначають 20-40 мг/добу до досягнення еутиреоїдного стану. Вказівка: тіамазол і похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії. Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду: в залежності від тяжкості захворювання призначають 5-20 мг/добу до настання дії радіоактивного йоду (4-6 місяців).
Тривала тиреостатична підтримуюча терапія: 2,5-10 мг/добу з додатковим прийомом невеликих доз левотироксину.
При печінковій недостатності призначають мінімально ефективну дозу препарату.
У всіх випадках тривалість лікування препаратом визначає лікар.
- 15 мг/добу (3 таблетки) у випадку легкого тиреотоксикозу;
- 20-30 мг/добу (4-6 таблеток) у випадку помірно вираженого тиреотоксикозу;
- 40 мг/добу (8 таблеток) у важких випадках тиреотоксикозу.
Після настання ремісії (через 3-6 тижнів) добову дозу зменшують через кожні 5-10 днів на 5-10 мг і поступово підбирають мінімальні дози (5 мг 1 раз на день, через день або 1 раз в 3 дні), які призначають до отримання стійкого терапевтичного ефекту.
Після нормалізації функції щитовидної залози призначають підтримуючі дози препарату - від 2,5 до 10 мг/добу (1/2-2 таблетки) в 1 або 2 прийоми.
Максимальні дози для дорослих: разова - 10 мг, добова - 40 мг. Вагітним - в максимально низьких дозах - 2,5-10 мг/добу.
Тривалість лікування Мерказолілом визначається індивідуальною потребою хворого.
Тривалість лікування тиреотоксикозу при дифузному токсичному зобі повинна становити 1,5-2 роки.
При підготовці до хірургічного лікування тиреотоксикозу призначають 20-40 мг/добу до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованого дня операції (в окремих випадках - довше); з цього часу рекомендується додатковий прийом левотироксину. Припиняють прийом тіамазолу за день до операції.
При підготовці до лікування радіоактивним йодом призначають 20-40 мг/добу до досягнення еутиреоїдного стану. Вказівка: тіамазол і похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії. Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду: в залежності від тяжкості захворювання призначають 5-20 мг/добу до настання дії радіоактивного йоду (4-6 місяців).
Тривала тиреостатична підтримуюча терапія: 2,5-10 мг/добу з додатковим прийомом невеликих доз левотироксину.
При печінковій недостатності призначають мінімально ефективну дозу препарату.
У всіх випадках тривалість лікування препаратом визначає лікар.
Для дітей:
Дітям - 0,3-0,5 мг/кг маси тіла/добу в 3 прийоми, підтримуючі дози для дітей - 0,2-0,3 мг/кг маси тіла/добу в 2 прийоми.
Дітям до 3 років препарат розчиняють у воді до тонкої суспензії, яку готують безпосередньо перед прийомом.
Дітям до 3 років препарат розчиняють у воді до тонкої суспензії, яку готують безпосередньо перед прийомом.
Показання
— дифузний токсичний зоб або токсична аденома щитовидної залози;
— підготовка до лікування радіоактивним йодом або резекції щитовидної залози;
— тиреотоксичний криз.
— підготовка до лікування радіоактивним йодом або резекції щитовидної залози;
— тиреотоксичний криз.
Протипоказання
— лейкопенія, гранулоцитопенія;
— період лактації;
— підвищена чутливість до препарату.
— період лактації;
— підвищена чутливість до препарату.
Особливі вказівки
У період лікування тіамазолом необхідний регулярний контроль картини периферичної крові.
Пацієнтам зі значним збільшенням щитовидної залози, що звужує просвіт трахеї, тіамазол призначають короткочасно в комбінації з левотироксином натрію, оскільки при тривалому застосуванні можливе збільшення зоба і ще більше здавлення трахеї.
Необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом (контроль рівня ТТГ, трахеального просвіту).
Тіамазол і похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії.
Перед початком лікування пацієнта слід попередити про необхідність обов'язкового звернення до лікаря при появі лихоманки, болю в горлі, запалення слизової оболонки рота, фурункулів, оскільки ці явища можуть бути симптомами агранулоцитозу.
При появі під час лікування тіамазолом підшкірних крововиливів або кровотеч незрозумілого генезу, генералізованого шкірного висипу і свербежу, стійкої нудоти або блювоти, жовтяниці, сильних епігастральних болів і вираженої слабкості потрібна відміна тіамазолу.
У разі раннього припинення лікування можливий рецидив захворювання.
У рідкісних випадках після закінчення лікування може виникнути пізній гіпотиреоз, який не є побічною дією тіамазолу, а пов'язаний з запальними і деструктивними процесами в тканині щитовидної залози, що протікають в рамках основного захворювання.
Пацієнтам зі значним збільшенням щитовидної залози, що звужує просвіт трахеї, тіамазол призначають короткочасно в комбінації з левотироксином натрію, оскільки при тривалому застосуванні можливе збільшення зоба і ще більше здавлення трахеї.
Необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом (контроль рівня ТТГ, трахеального просвіту).
Тіамазол і похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії.
Перед початком лікування пацієнта слід попередити про необхідність обов'язкового звернення до лікаря при появі лихоманки, болю в горлі, запалення слизової оболонки рота, фурункулів, оскільки ці явища можуть бути симптомами агранулоцитозу.
При появі під час лікування тіамазолом підшкірних крововиливів або кровотеч незрозумілого генезу, генералізованого шкірного висипу і свербежу, стійкої нудоти або блювоти, жовтяниці, сильних епігастральних болів і вираженої слабкості потрібна відміна тіамазолу.
У разі раннього припинення лікування можливий рецидив захворювання.
У рідкісних випадках після закінчення лікування може виникнути пізній гіпотиреоз, який не є побічною дією тіамазолу, а пов'язаний з запальними і деструктивними процесами в тканині щитовидної залози, що протікають в рамках основного захворювання.
Побічні ефекти
З боку системи кровотворення: нечасто - агранулоцитоз; дуже рідко - тромбоцитопенія, панцитопенія, генералізована лімфаденопатія.
З боку обміну речовин: дуже рідко - аутоімунний інсуліновий синдром (АІС), з вираженим зниженням концентрації глюкози в плазмі крові.
З боку нервової системи: рідко - порушення смаку (дисгевзія, агевзія); дуже рідко - неврит, полінейропатія.
З боку травної системи: дуже рідко - гострий набряк слинної залози.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко - ізольовані випадки холестатичної жовтяниці або токсичного гепатиту.
З боку імунної системи: дуже часто - свербіж, висип, кропив'янка; рідко - лікарська лихоманка; дуже рідко - важкі форми алергічних шкірних реакцій аж до генералізованого дерматиту, лікарсько-індукована червона вовчанка.
З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - алопеція.
З боку кістково-м'язової системи: часто - артралгія.
З боку обміну речовин: дуже рідко - аутоімунний інсуліновий синдром (АІС), з вираженим зниженням концентрації глюкози в плазмі крові.
З боку нервової системи: рідко - порушення смаку (дисгевзія, агевзія); дуже рідко - неврит, полінейропатія.
З боку травної системи: дуже рідко - гострий набряк слинної залози.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко - ізольовані випадки холестатичної жовтяниці або токсичного гепатиту.
З боку імунної системи: дуже часто - свербіж, висип, кропив'янка; рідко - лікарська лихоманка; дуже рідко - важкі форми алергічних шкірних реакцій аж до генералізованого дерматиту, лікарсько-індукована червона вовчанка.
З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - алопеція.
З боку кістково-м'язової системи: часто - артралгія.
Передозування
Симптоми: нудота, блювота, болі в епігастрії; лихоманка, артралгія, свербіж шкіри, набряки. Апластична анемія (панцитопенія) або агранулоцитоз можуть маніфестувати в перші години. Рідше - гепатит, нефротичний синдром, ексфоліативний дерматит, невропатія, пригнічення або стимуляція центральної нервової системи.
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія.
Тривале застосування надмірних доз (хронічне передозування) крім гіперплазії щитовидної залози призводить до розвитку гіпотиреозу; в цьому випадку лікування препаратом припиняють.
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія.
Тривале застосування надмірних доз (хронічне передозування) крім гіперплазії щитовидної залози призводить до розвитку гіпотиреозу; в цьому випадку лікування препаратом припиняють.
Лікарняна взаємодія
При призначенні тіамазолу після застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів у високій дозі можливе ослаблення дії тіамазолу.
У пацієнтів з дефіцитом йоду в організмі посилюється фармакологічна дія тіамазолу, у пацієнтів з надлишком йоду (наприклад, на тлі одночасного прийому лікарських препаратів, що містять великі кількості йоду) - ослаблюється.
У пацієнтів, які приймають тіамазол для лікування тиреотоксикозу, після досягнення еутиреоїдного стану, тобто нормалізації вмісту гормонів щитовидної залози в сироватці крові, може виникнути необхідність зменшення прийнятих доз серцевих глікозидів (дигоксину і дигітоксину), амінофіліну, а також збільшення прийнятих доз варфарину та інших антикоагулянтів - похідних кумарину і індандіону (фармакодинамічна взаємодія).
При одночасному застосуванні препарати літію, бета-адреноблокатори, резерпін, аміодарон підвищують ефект тіамазолу.
При одночасному застосуванні тіамазолу з сульфаніламідами, метамізолом натрію і мієлотоксичними лікарськими засобами підвищується ризик розвитку лейкопенії.
Лейкоген і фолієва кислота при одночасному застосуванні з тіамазолом зменшують ризик розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні гентаміцин посилює антитиреоїдну дію тіамазолу.
У пацієнтів з дефіцитом йоду в організмі посилюється фармакологічна дія тіамазолу, у пацієнтів з надлишком йоду (наприклад, на тлі одночасного прийому лікарських препаратів, що містять великі кількості йоду) - ослаблюється.
У пацієнтів, які приймають тіамазол для лікування тиреотоксикозу, після досягнення еутиреоїдного стану, тобто нормалізації вмісту гормонів щитовидної залози в сироватці крові, може виникнути необхідність зменшення прийнятих доз серцевих глікозидів (дигоксину і дигітоксину), амінофіліну, а також збільшення прийнятих доз варфарину та інших антикоагулянтів - похідних кумарину і індандіону (фармакодинамічна взаємодія).
При одночасному застосуванні препарати літію, бета-адреноблокатори, резерпін, аміодарон підвищують ефект тіамазолу.
При одночасному застосуванні тіамазолу з сульфаніламідами, метамізолом натрію і мієлотоксичними лікарськими засобами підвищується ризик розвитку лейкопенії.
Лейкоген і фолієва кислота при одночасному застосуванні з тіамазолом зменшують ризик розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні гентаміцин посилює антитиреоїдну дію тіамазолу.
Лікарська форма
Таблетки 1 таб. тіамазол 5 мг
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
