Neodikumarini
Neodicumarin
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Etil biskumatsetat, Pelentan, Dikumatil, Dikumaril, Trombarin, Trombeks, Tombolizan, Tromeksan
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Прадакса, Квадрапарин-СОЛОфарм, Лепирудин, Дальтепарин натрий, Пастушьей сумки трава, Тромбогель 1000
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Neodicumarin" 0,05 №10
D.S. Ichkariga, kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
D.S. Ichkariga, kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Antikoagulyant.
Farmakodinamika
Noto'g'ri ta'sir qiluvchi antikoagulyant. Vitamin K antagonisti, jigar prothrombin, prokoverin, VII, IX, X va qisman V qon plazmasi faktorlarining biosintezini buzadi, ularning jigar sinteziga ta'sir qiladi. Qo'llashdan oldin qonda mavjud bo'lgan koagulyatsiya faktorlariga ta'sir qilmaydi; shuning uchun antikoagulyant ta'sirining rivojlanishi kechikadi va bu faktorlarning eliminatsiya tezligiga bog'liq. VII faktor eng tez eliminasiyalanadi - taxminan 8%/soat, IX, X faktorlar eliminasiyasi biroz sekinlashadi, prothrombin eng sekin chiqariladi - 1%/soat. Ta'sir boshlanishi - ichkariga qabul qilingandan keyin 2-3 soat o'tgach.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan keyin tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 90%. Plasentar to'siqdan o'tadi, ko'krak suti bilan chiqariladi. T1/2 - taxminan 2,5 soat. Siydik bilan faol bo'lmagan metabolitlar shaklida chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga qabul qilinadi. Davolash shifokor nazorati ostida, qonda prothrombin va boshqa koagulyatsiya faktorlarining miqdorini nazorat qilish bilan o'tkazilishi kerak.
Siydik tahlillari ham tizimli ravishda gematuriyani (siydikda qon mavjudligini) erta aniqlash uchun o'tkaziladi. Prothrombin indeksi 50-40% darajasida saqlanadi.
Davolashning 1-kunida odatda 0,3 g preparat 2 marta yoki 0,2 g 3 marta (0,6 g) kuniga buyuriladi;
2-kunida 0,15 g 3 marta, keyin qondagi prothrombin miqdoriga qarab 0,2-0,1 g kuniga.
Kattalar uchun ichkariga eng yuqori doza: bir martalik - 0,3 g, sutkalik - 0,9 g.
Prothrombin 50-40% ga tushgandan so'ng, tromboz xavfi mavjud bo'lgunga qadar bu indeksni saqlab, kichik dozalarda davolashni davom ettiradilar.
Neodikumarinni va boshqa shunga o'xshash preparatlarni davolashni to'xtatish asta-sekin, doza kamaytirilib va qabul qilish oralig'i oshiriladi (kuniga 1 marta yoki kunora); bu va boshqa antikoagulyantlarni to'satdan bekor qilish prothrombin konsentratsiyasining tez kompensator oshishiga olib kelishi mumkin, bu esa tromboz xavfini tug'diradi.
Siydik tahlillari ham tizimli ravishda gematuriyani (siydikda qon mavjudligini) erta aniqlash uchun o'tkaziladi. Prothrombin indeksi 50-40% darajasida saqlanadi.
Davolashning 1-kunida odatda 0,3 g preparat 2 marta yoki 0,2 g 3 marta (0,6 g) kuniga buyuriladi;
2-kunida 0,15 g 3 marta, keyin qondagi prothrombin miqdoriga qarab 0,2-0,1 g kuniga.
Kattalar uchun ichkariga eng yuqori doza: bir martalik - 0,3 g, sutkalik - 0,9 g.
Prothrombin 50-40% ga tushgandan so'ng, tromboz xavfi mavjud bo'lgunga qadar bu indeksni saqlab, kichik dozalarda davolashni davom ettiradilar.
Neodikumarinni va boshqa shunga o'xshash preparatlarni davolashni to'xtatish asta-sekin, doza kamaytirilib va qabul qilish oralig'i oshiriladi (kuniga 1 marta yoki kunora); bu va boshqa antikoagulyantlarni to'satdan bekor qilish prothrombin konsentratsiyasining tez kompensator oshishiga olib kelishi mumkin, bu esa tromboz xavfini tug'diradi.
Ko'rsatmalar
- Davolash va profilaktika: trombozlar (shu jumladan, son bo'g'imining o'tkir osteonekrozida, venoz tromboz, arterial tromboz, yurak ichidagi tromboz), tromboemboliyalar (o'pka arteriyalari va katta qon aylanish doirasi arteriyalari), miokard infarkti (ikkinchi darajali profilaktika);
- tromboembolik asoratlar (shu jumladan, yurakda operatsiyadan keyin, fibrillyatsiya aritmiyasi, IHD, LV anevrizmasi);
- defibrillyatsiya (elektr va farmakologik) o'tkazishda tromboemboliyani profilaktika qilish; obliteratsion trombangiit (Bürger kasalligi);
- yuzaki venalarning tromboflebiti (qaytalanuvchi yoki boshqa davolashga bo'ysunmaydigan), tug'ma antitrombin III yetishmovchiligi (shu jumladan, o'tkir nefrotik sindromda).
- tromboembolik asoratlar (shu jumladan, yurakda operatsiyadan keyin, fibrillyatsiya aritmiyasi, IHD, LV anevrizmasi);
- defibrillyatsiya (elektr va farmakologik) o'tkazishda tromboemboliyani profilaktika qilish; obliteratsion trombangiit (Bürger kasalligi);
- yuzaki venalarning tromboflebiti (qaytalanuvchi yoki boshqa davolashga bo'ysunmaydigan), tug'ma antitrombin III yetishmovchiligi (shu jumladan, o'tkir nefrotik sindromda).
Qarshi ko'rsatmalar
Mutlaq: gemorragik diatezlar, qon ketishlari, gemorragik insult, jigar funksiyasining jiddiy buzilishi, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi, NYAK, o'pka tuberkulyozi va o'smalari, yuqori fibrinoliz, jarohatlar, operatsiyadan oldingi holatlar, homiladorlik, neonatal davr.
Nisbiy: surunkali yurak yetishmovchiligi IIБ-III bosqich, yuqori AD qiymatlarida miokard infarkti, miya qon ketishi xavfi yuqori bo'lgan arterial gipertenziya, buyrak funksiyasining buzilishi, ko'z tubiga qon ketishi, sepsis, tug'ruqdan keyingi davr, laktatsiya davri (ko'krak suti bilan boqish).
Nisbiy: surunkali yurak yetishmovchiligi IIБ-III bosqich, yuqori AD qiymatlarida miokard infarkti, miya qon ketishi xavfi yuqori bo'lgan arterial gipertenziya, buyrak funksiyasining buzilishi, ko'z tubiga qon ketishi, sepsis, tug'ruqdan keyingi davr, laktatsiya davri (ko'krak suti bilan boqish).
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash jarayonida qon ivish ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak.
Yuqori dozalarda qo'llanganda qon ketish xavfi oshadi.
Giperkoagulyatsiya va trombozning qaytalanishini oldini olish uchun davolashni asta-sekin to'xtatish kerak.
Yuqori dozalarda qo'llanganda qon ketish xavfi oshadi.
Giperkoagulyatsiya va trombozning qaytalanishini oldini olish uchun davolashni asta-sekin to'xtatish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon ivish tizimi tomonidan: qon ivishining pasayishi bilan bog'liq simptomlar - tish go'shtining qon ketishi, gematuriya, qon ketishlar bo'lishi mumkin.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qusish, diareya.
Dermatologik reaksiyalar: alopetsiya; kamdan-kam hollarda - kumarin nekrozi teri va teri osti to'qimalari.
Boshqalar: allergik reaksiyalar, isitma.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qusish, diareya.
Dermatologik reaksiyalar: alopetsiya; kamdan-kam hollarda - kumarin nekrozi teri va teri osti to'qimalari.
Boshqalar: allergik reaksiyalar, isitma.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: qon ketishining kuchayishi, qon ketish (og'ir hollarda).
Davolash: hayot uchun xavfli qon ketishlarda — prothrombin kompleks faktorlarining konsentratlarini, yangi muzlatilgan plazma yoki to'liq qon quyish. Gipokoagulyatsiya hodisalarini kamaytirish uchun — K1 vitamin preparatlarini v/ichiga yoki v/mushtiga kiritish: 5–15 mg dozasida (noto'g'ri antikoagulyantlar bilan davolashni davom ettirish imkoniyatini ta'minlaydi) yoki 25–50 mg (6–24 soat ichida gemostazni tiklaydi, lekin keyingi 2 hafta davomida antikoagulyant terapiyaga qarshilikni keltirib chiqaradi); barcha tadbirlar etilbiskumatsetatni bekor qilish (yoki dozasini kamaytirish) fonida o'tkaziladi.
Davolash: hayot uchun xavfli qon ketishlarda — prothrombin kompleks faktorlarining konsentratlarini, yangi muzlatilgan plazma yoki to'liq qon quyish. Gipokoagulyatsiya hodisalarini kamaytirish uchun — K1 vitamin preparatlarini v/ichiga yoki v/mushtiga kiritish: 5–15 mg dozasida (noto'g'ri antikoagulyantlar bilan davolashni davom ettirish imkoniyatini ta'minlaydi) yoki 25–50 mg (6–24 soat ichida gemostazni tiklaydi, lekin keyingi 2 hafta davomida antikoagulyant terapiyaga qarshilikni keltirib chiqaradi); barcha tadbirlar etilbiskumatsetatni bekor qilish (yoki dozasini kamaytirish) fonida o'tkaziladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Amobarbital bilan bir vaqtda qo'llanganda antikoagulyant ta'sirining kamayishi mumkin.
Vitamin K etil biskumatsetatning antagonisti hisoblanadi.
Eksperimental tadqiqotlarda etil biskumatsetatning antikoagulyant ta'sirining kolestiramin bilan bir vaqtda qo'llanganda kamayishi ko'rsatilgan.
Kortizon, kortikotropin bilan bir vaqtda qo'llanganda antikoagulyant ta'sirining kuchayishi mumkin.
Metamizol natriy bilan bir vaqtda qo'llanganda etil biskumatsetatning ta'sirlarining o'tkinchi kuchayishi holatlari tasvirlangan.
Mikonazol bilan bir vaqtda qo'llanganda etil biskumatsetatning antikoagulyant ta'siri kuchayadi.
Xloramfenikol bilan bir vaqtda qo'llanganda etil biskumatsetatning antikoagulyant ta'siri kuchayishi mumkin.
Vitamin K etil biskumatsetatning antagonisti hisoblanadi.
Eksperimental tadqiqotlarda etil biskumatsetatning antikoagulyant ta'sirining kolestiramin bilan bir vaqtda qo'llanganda kamayishi ko'rsatilgan.
Kortizon, kortikotropin bilan bir vaqtda qo'llanganda antikoagulyant ta'sirining kuchayishi mumkin.
Metamizol natriy bilan bir vaqtda qo'llanganda etil biskumatsetatning ta'sirlarining o'tkinchi kuchayishi holatlari tasvirlangan.
Mikonazol bilan bir vaqtda qo'llanganda etil biskumatsetatning antikoagulyant ta'siri kuchayadi.
Xloramfenikol bilan bir vaqtda qo'llanganda etil biskumatsetatning antikoagulyant ta'siri kuchayishi mumkin.
Chiqarilish shakli
0,05 va 0,1 g tabletkalar.
