Неодикумарин
Neodicumarin
Аналоги (дженерики, синоніми)
Етил біскумацетат, Пелентан, Дикумацил, Дикумарил, Тромбарин, Тромбекс, Томболізан, Тромексан
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. "Neodicumarin" 0,05 №10
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антикоагулянтне.
Фармакодинаміка
Антикоагулянт непрямої дії. Антагоніст вітаміну K, порушує біосинтез у печінці протромбіну, проконвертину, факторів VII, IX, X і частково фактора V плазми крові, впливає на їх синтез у печінці. Не впливає на фактори згортання, які знаходилися в крові до початку застосування; тому розвиток протизгортальної дії відстрочено і залежить від швидкості елімінації цих факторів. Найшвидша елімінація у фактора VII - близько 8%/год, дещо уповільнена елімінація факторів IX, X, найповільніше виводиться протромбін - 1%/год. Початок дії - через 2-3 год після прийому внутрішньо.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко абсорбується з ШКТ. Зв'язування з білками плазми становить близько 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. T1/2 - близько 2,5 год. Виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Приймають внутрішньо. Лікування повинно проводитися під ретельним лікарським наглядом з обов'язковим контролем за вмістом у крові протромбіну та інших факторів згортання крові.
Систематично проводять також аналізи сечі для раннього виявлення гематурії (наявності крові в сечі). Індекс протромбіну утримують на рівні 50-40%.
У 1-й день лікування зазвичай призначають по 0,3 г препарату 2 рази або по 0,2 г 3 рази (0,6 г) на добу; на
2-й день по 0,15 г 3 рази, потім по 0,2-0,1 г на добу залежно від вмісту в крові протромбіну.
Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова - 0,3 г, добова - 0,9 г.
Після зниження протромбіну до 50-40% продовжують лікування малими дозами, підтримуючи цей індекс доти, поки існує небезпека тромбоутворення (утворення згустка крові).
Припиняти лікування неодикумарином та іншими аналогічними препаратами слід поступово, зменшуючи дозу і збільшуючи інтервал між прийомами (до 1 разу на день або через день); раптова відміна цього та інших антикоагулянтів може викликати швидке компенсаторне підвищення концентрації протромбіну з небезпекою тромбозу.
Систематично проводять також аналізи сечі для раннього виявлення гематурії (наявності крові в сечі). Індекс протромбіну утримують на рівні 50-40%.
У 1-й день лікування зазвичай призначають по 0,3 г препарату 2 рази або по 0,2 г 3 рази (0,6 г) на добу; на
2-й день по 0,15 г 3 рази, потім по 0,2-0,1 г на добу залежно від вмісту в крові протромбіну.
Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова - 0,3 г, добова - 0,9 г.
Після зниження протромбіну до 50-40% продовжують лікування малими дозами, підтримуючи цей індекс доти, поки існує небезпека тромбоутворення (утворення згустка крові).
Припиняти лікування неодикумарином та іншими аналогічними препаратами слід поступово, зменшуючи дозу і збільшуючи інтервал між прийомами (до 1 разу на день або через день); раптова відміна цього та інших антикоагулянтів може викликати швидке компенсаторне підвищення концентрації протромбіну з небезпекою тромбозу.
Показання
- Лікування та профілактика: тромбози (в т.ч. при гострому остеонекрозі тазостегнового суглоба, венозний тромбоз, артеріальний тромбоз, внутрішньосерцевий тромбоз), тромбоемболія (легеневих артерій та артерій великого кола кровообігу), інфаркт міокарда (вторинна профілактика);
- тромбоемболічні ускладнення (в т.ч. після оперативних втручань на серці, при миготливій аритмії, ІХС, аневризмі ЛШ);
- профілактика тромбоемболії при проведенні дефібриляції (електричної та фармакологічної); облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера);
- тромбофлебіт поверхневих вен (рецидивуючий або не піддається ін. лікуванню), вроджений дефіцит антитромбіну III (в т.ч. при гострому нефротичному синдромі).
- тромбоемболічні ускладнення (в т.ч. після оперативних втручань на серці, при миготливій аритмії, ІХС, аневризмі ЛШ);
- профілактика тромбоемболії при проведенні дефібриляції (електричної та фармакологічної); облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера);
- тромбофлебіт поверхневих вен (рецидивуючий або не піддається ін. лікуванню), вроджений дефіцит антитромбіну III (в т.ч. при гострому нефротичному синдромі).
Протипоказання
Абсолютні: геморагічні діатези, кровотечі, геморагічний інсульт, виражені порушення функції печінки, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, НЯК, туберкульоз та пухлини легень, підвищений фібриноліз, травми, передопераційні стани, вагітність, неонатальний період.
Відносні: хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії, інфаркт міокарда при високих значеннях АТ, артеріальна гіпертензія з високим ризиком крововиливу в мозок, порушення функції нирок, крововилив у очне дно, сепсис, післяпологовий період, період лактації (грудного вигодовування).
Відносні: хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії, інфаркт міокарда при високих значеннях АТ, артеріальна гіпертензія з високим ризиком крововиливу в мозок, порушення функції нирок, крововилив у очне дно, сепсис, післяпологовий період, період лактації (грудного вигодовування).
Особливі вказівки
У процесі лікування необхідно контролювати показники згортання крові.
При застосуванні у підвищених дозах підвищується ризик кровоточивості.
Лікування припиняють поступово, щоб уникнути гіперкоагуляції та рецидиву тромбозу.
При застосуванні у підвищених дозах підвищується ризик кровоточивості.
Лікування припиняють поступово, щоб уникнути гіперкоагуляції та рецидиву тромбозу.
Побічні ефекти
З боку згортальної системи крові: симптоми, обумовлені зниженням згортання крові - можливі кровоточивість ясен, гематурія, кровотечі.
З боку травної системи: блювання, діарея.
Дерматологічні реакції: алопеція; рідко - кумариновий некроз шкіри та підшкірної тканини.
Інші: алергічні реакції, лихоманка.
З боку травної системи: блювання, діарея.
Дерматологічні реакції: алопеція; рідко - кумариновий некроз шкіри та підшкірної тканини.
Інші: алергічні реакції, лихоманка.
Передозування
Симптоми: підвищена кровоточивість, кровотеча (у важких випадках).
Лікування: при загрозливих для життя кровотечах — негайне переливання концентратів факторів протромбінового комплексу, свіжозамороженої плазми або цільної крові. Для зменшення явищ гіпокоагуляції — в/в або в/м введення препаратів вітаміну K1: у дозі 5–15 мг (забезпечує можливість продовження лікування непрямими антикоагулянтами) або 25–50 мг (відновлює гемостаз протягом 6–24 год, але обумовлює резистентність до антикоагуляційної терапії в наступні 2 тижні); всі заходи проводять на фоні відміни етилбіскумацетату (або зниження дози).
Лікування: при загрозливих для життя кровотечах — негайне переливання концентратів факторів протромбінового комплексу, свіжозамороженої плазми або цільної крові. Для зменшення явищ гіпокоагуляції — в/в або в/м введення препаратів вітаміну K1: у дозі 5–15 мг (забезпечує можливість продовження лікування непрямими антикоагулянтами) або 25–50 мг (відновлює гемостаз протягом 6–24 год, але обумовлює резистентність до антикоагуляційної терапії в наступні 2 тижні); всі заходи проводять на фоні відміни етилбіскумацетату (або зниження дози).
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з амобарбіталом можливе зменшення антикоагулянтної дії.
Вітамін К є антагоністом етил біскумацетату.
В експериментальних дослідженнях показано зменшення антикоагулянтної дії етил біскумацетату при одночасному застосуванні з колестираміном.
При одночасному застосуванні з кортизоном, кортикотропіном можливе посилення антикоагулянтної дії.
При одночасному застосуванні з метамізолом натрію описані випадки транзиторного посилення ефектів етил біскумацетату.
При одночасному застосуванні з міконазолом посилюється антикоагулянтний ефект етил біскумацетату.
При одночасному застосуванні з хлорамфеніколом можливе посилення антикоагулянтного ефекту етил біскумацетату.
Вітамін К є антагоністом етил біскумацетату.
В експериментальних дослідженнях показано зменшення антикоагулянтної дії етил біскумацетату при одночасному застосуванні з колестираміном.
При одночасному застосуванні з кортизоном, кортикотропіном можливе посилення антикоагулянтної дії.
При одночасному застосуванні з метамізолом натрію описані випадки транзиторного посилення ефектів етил біскумацетату.
При одночасному застосуванні з міконазолом посилюється антикоагулянтний ефект етил біскумацетату.
При одночасному застосуванні з хлорамфеніколом можливе посилення антикоагулянтного ефекту етил біскумацетату.
Лікарська форма
Таблетки по 0,05 і 0,1 г.
