Nozepam
Nozepam
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tazepam, Oksazepam
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Nozepam" 0,01 №50
D.S. Ichkariga, kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
D.S. Ichkariga, kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Anksiolitik, sedativ, uyqu keltiruvchi.
Farmakodinamika
Oksazepam 1,4-benzodiazepin hosilalari guruhiga kiradi. Preparat markaziy asab tizimining ko'plab tuzilmalariga, birinchi navbatda limba tizimi va gipotalamusga ta'sir qiladi, ya'ni emotsional faoliyatni tartibga soluvchi tuzilmalarga. Boshqa benzodiazepinlar kabi, u miya po'stlog'i, gipokamp, miyacha, talamus va gipotalamusning GABA-ergik neyronlarining tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi. Benzodiazepinlar uchun maxsus bog'lanish joylari mavjudligi aniqlangan, ular hujayra membranasining oqsil tuzilmalari bo'lib, GABA-A va xlor kanali kompleksiga bog'langan. Oksazepamning ta'sir mexanizmi GABA-ergik retseptor sezgirligini modulyatsiya qilish bilan bog'liq bo'lib, bu gamma-aminomoy kislota (GABA), ya'ni tormozlovchi endogen neyromediatorga retseptor yaqinligini oshiradi. Benzodiazepin retseptori yoki GABA-A ning faollashuvi natijasida xlor kanali orqali neyron ichiga xlor ionlarining transporti oshadi, bu hujayra membranasining giperepolarizatsiyasiga, natijada neyronlar faolligining susayishiga olib keladi.
Oksazepam anksiolitik, sedativ va uyqu keltiruvchi ta'sirga ega. Skelet mushaklariga zaif bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Oksazepam anksiolitik, sedativ va uyqu keltiruvchi ta'sirga ega. Skelet mushaklariga zaif bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Oksazepam ovqat hazm qilish traktidan yaxshi so'riladi. Qonda maksimal konsentratsiyaga taxminan 3 soatdan keyin erishiladi. Ichkariga 30 mg oksazepam qabul qilingandan so'ng, qon zardobidagi maksimal konsentratsiya taxminan 450 ng/ml ni tashkil qiladi.
Oksazepam 88% qon oqsillari bilan bog'lanadi. Preparat gematoensefalik va platsentar to'siqlar orqali o'tadi. Ona sutiga kiradi.
Oksazepam jigar orqali metabolizmga uchraydi. Glukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya natijasida faol bo'lmagan metabolit - oksazepam glukuronati hosil bo'ladi. Oksazepamning biologik yarim chiqarilish davri taxminan 8,2 soatni tashkil qiladi. Oksazepam asosan siydik bilan glukuronat shaklida chiqariladi.
Oksazepam 88% qon oqsillari bilan bog'lanadi. Preparat gematoensefalik va platsentar to'siqlar orqali o'tadi. Ona sutiga kiradi.
Oksazepam jigar orqali metabolizmga uchraydi. Glukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya natijasida faol bo'lmagan metabolit - oksazepam glukuronati hosil bo'ladi. Oksazepamning biologik yarim chiqarilish davri taxminan 8,2 soatni tashkil qiladi. Oksazepam asosan siydik bilan glukuronat shaklida chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, ovqatlanishdan qat'i nazar, boshlang'ich doza — 10 mg kuniga 2–3 marta; ambulator davolanishda o'rtacha doza — 30–50 mg/sut, statsionar davolanishda, ayniqsa o'tkir va og'ir holatlarda — 120 mg/sut gacha.
Uyqusizlik — uyqudan 1 soat oldin 10–30 mg.
Alkogol abstinensiyasi — kuniga 3–4 marta 10–30 mg.
Qariyalar uchun, dastlab — kuniga 3 marta 10 mg, zarurat va toqat qilish qobiliyatini hisobga olgan holda doza kuniga 3 marta 20 mg gacha oshiriladi; kuniga 1 marta 10 mg qabul qilish mumkin; 65 yoshdan katta bemorlar uchun — 40 mg/sut dan oshmasligi kerak.
Davolash davomiyligi individual ravishda belgilanadi, o'rtacha 2–4 hafta. Preparatni bekor qilish yoki terapiya kursini tugatish asta-sekin amalga oshiriladi.
Uyqusizlik — uyqudan 1 soat oldin 10–30 mg.
Alkogol abstinensiyasi — kuniga 3–4 marta 10–30 mg.
Qariyalar uchun, dastlab — kuniga 3 marta 10 mg, zarurat va toqat qilish qobiliyatini hisobga olgan holda doza kuniga 3 marta 20 mg gacha oshiriladi; kuniga 1 marta 10 mg qabul qilish mumkin; 65 yoshdan katta bemorlar uchun — 40 mg/sut dan oshmasligi kerak.
Davolash davomiyligi individual ravishda belgilanadi, o'rtacha 2–4 hafta. Preparatni bekor qilish yoki terapiya kursini tugatish asta-sekin amalga oshiriladi.
Ko'rsatmalar
- Turli kelib chiqishli xavotir holatlari, ayniqsa organ nevrozlari (yurak-qon tomir kasalliklari, ovqat hazm qilish tizimi kasalliklari) fonida, shu jumladan qariyalar uchun.
- Kuchli xavotir fonida uyqu buzilishlari.
- Alkogol abstinensiya sindromida.
- Kuchli xavotir fonida uyqu buzilishlari.
- Alkogol abstinensiya sindromida.
Qarshi ko'rsatmalar
Preparatning har qanday komponentiga yoki boshqa benzodiazepinlarga yuqori sezuvchanlik; og'ir nafas yetishmovchiligi (sababidan qat'i nazar); og'ir surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (nafas yetishmovchiligi darajasining progressiyasi); og'ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi; miasteniya; yopiq burchakli glaukoma (o'tkir xuruj yoki moyillik); o'tkir porfiriya; tungi apnoe sindromi; koma; shok; hayotiy muhim funksiyalarning zaiflashuvi bilan o'tkir alkogol intoksikatsiyasi; markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sir ko'rsatuvchi dori vositalarining o'tkir intoksikatsiyasi (shu jumladan narkotik analgetiklar va uyqu keltiruvchi dori vositalari); psixotik holatlar; og'ir depressiya (suitsidal moyilliklar kuzatilishi mumkin); homiladorlik (I trimestr); laktatsiya davri; bolalar yoshi (12 yoshgacha); galaktoza intoleransi, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza so'rilishi buzilishi (preparat laktoza saqlaydi).
Ehtiyotkorlik bilan:
Jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi, serebral va orqa miya ataksiyalari, giperkinezlar, porfiriya, anamnezda dori vositalariga qaramlik, psixoaktiv dori vositalari va alkogolni suiiste'mol qilish moyilligi, markaziy asab tizimining organik kasalliklari, yurak-qon tomir yetishmovchiligi, ateroskleroz, depressiya bilan birga keluvchi xavotir (suitsidal fikrlar paydo bo'lishi mumkin), shaxsiyat buzilishlari, psixoz (paradoksal reaksiyalar mumkin), gipoproteinemiya, qariyalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi, serebral va orqa miya ataksiyalari, giperkinezlar, porfiriya, anamnezda dori vositalariga qaramlik, psixoaktiv dori vositalari va alkogolni suiiste'mol qilish moyilligi, markaziy asab tizimining organik kasalliklari, yurak-qon tomir yetishmovchiligi, ateroskleroz, depressiya bilan birga keluvchi xavotir (suitsidal fikrlar paydo bo'lishi mumkin), shaxsiyat buzilishlari, psixoz (paradoksal reaksiyalar mumkin), gipoproteinemiya, qariyalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Har qanday doza o'zgarishi shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak.
Arterial gipotenziya moyilligi, dori vositalariga qaramlik rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan holatlarda, qariyalar, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, serebral va orqa miya ataksiyalari, giperkinez, psixotrop preparatlarni suiiste'mol qilish moyilligi, miya organik kasalliklari, psixoz (paradoksal reaksiyalar mumkin), gipoproteinemiya, tungi apnoe (aniqlangan yoki taxmin qilingan) holatlarida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Oksazepamni uzoq muddat (bir necha oy davomida) qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki dori vositalariga qaramlik rivojlanishi mumkin. Uzoq muddatli davolashda jigar funksiyasi va periferik qon holatini nazorat qilish zarur.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va yuqori e'tibor talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi; alkogol iste'mol qilinmasligi kerak.
Arterial gipotenziya moyilligi, dori vositalariga qaramlik rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan holatlarda, qariyalar, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, serebral va orqa miya ataksiyalari, giperkinez, psixotrop preparatlarni suiiste'mol qilish moyilligi, miya organik kasalliklari, psixoz (paradoksal reaksiyalar mumkin), gipoproteinemiya, tungi apnoe (aniqlangan yoki taxmin qilingan) holatlarida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Oksazepamni uzoq muddat (bir necha oy davomida) qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki dori vositalariga qaramlik rivojlanishi mumkin. Uzoq muddatli davolashda jigar funksiyasi va periferik qon holatini nazorat qilish zarur.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va yuqori e'tibor talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi; alkogol iste'mol qilinmasligi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: davolashning boshida (ayniqsa qariyalarda) uyquchanlik, bosh aylanishi, charchoq, diqqatni jamlash qobiliyatining buzilishi, ataksiya, yurishning beqarorligi va harakatlar koordinatsiyasining yomonligi, sustlik, emotsiyalarning susayishi, psixik va harakat reaksiyalarining sekinlashishi mumkin; kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, eyforiya, depressiya, tremor, kayfiyatning tushishi, karaxtlik, xotira buzilishi, distonik ekstrapiramidal reaksiyalar (nazorat qilinmaydigan harakatlar, shu jumladan ko'z), zaiflik, kun davomida mushak zaifligi, dizartriya (nutqning noaniqligi), ongning chalkashligi; juda kamdan-kam hollarda - paradoksal reaksiyalar (tajovuzkor portlashlar, psixomotor qo'zg'alish, qo'rquv, suitsidal moyillik, mushak spazmi, gallyutsinatsiyalar, o'tkir qo'zg'alish, asabiylashish, xavotir, uyqusizlik).
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, agranulotsitoz (titroq, gipertermiya, tomoq og'rig'i, g'ayrioddiy charchoq yoki zaiflik), anemiya, trombotsitopeniya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi yoki so'lak oqishi, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya, qabziyat, diareya, jigar funksiyasining buzilishi, jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi, sariqlik.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turolmaslik, siydikni ushlab qolish, buyrak funksiyasining buzilishi.
Jinsiy tizim tomonidan: libido oshishi yoki kamayishi, dismenoreya.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish.
Homilaga ta'siri: teratogenlik, CNSning susayishi, nafas olishning buzilishi va preparatni qo'llagan onalarning yangi tug'ilgan chaqaloqlarida so'rish refleksining susayishi.
Boshqalar: odatlanish, dori vositalariga qaramlik, ADning pasayishi; kamdan-kam hollarda - nafas olish markazining susayishi, ko'rishning buzilishi (diplopiya), bulimiya, tana vaznining kamayishi, taxikardiya, anterograd amneziya.
Dozani keskin kamaytirish yoki qabulni to'xtatish bekor qilish sindromi (asabiylashish, bosh og'rig'i, xavotir, qo'zg'alish, qo'rquv hissi, asabiylik, uyquning buzilishi, disforiya, ichki organlar va skelet mushaklarining silliq mushak spazmi, depersonalizatsiya, terlashning kuchayishi, depressiya, ko'ngil aynishi, qusish, tremor, sezgi buzilishlari, shu jumladan giperakuziya, paresteziya, fotofobiya, taxikardiya, tutqanoq, gallyutsinatsiyalar, kamdan-kam hollarda - o'tkir psixoz).
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, agranulotsitoz (titroq, gipertermiya, tomoq og'rig'i, g'ayrioddiy charchoq yoki zaiflik), anemiya, trombotsitopeniya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi yoki so'lak oqishi, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya, qabziyat, diareya, jigar funksiyasining buzilishi, jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi, sariqlik.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turolmaslik, siydikni ushlab qolish, buyrak funksiyasining buzilishi.
Jinsiy tizim tomonidan: libido oshishi yoki kamayishi, dismenoreya.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish.
Homilaga ta'siri: teratogenlik, CNSning susayishi, nafas olishning buzilishi va preparatni qo'llagan onalarning yangi tug'ilgan chaqaloqlarida so'rish refleksining susayishi.
Boshqalar: odatlanish, dori vositalariga qaramlik, ADning pasayishi; kamdan-kam hollarda - nafas olish markazining susayishi, ko'rishning buzilishi (diplopiya), bulimiya, tana vaznining kamayishi, taxikardiya, anterograd amneziya.
Dozani keskin kamaytirish yoki qabulni to'xtatish bekor qilish sindromi (asabiylashish, bosh og'rig'i, xavotir, qo'zg'alish, qo'rquv hissi, asabiylik, uyquning buzilishi, disforiya, ichki organlar va skelet mushaklarining silliq mushak spazmi, depersonalizatsiya, terlashning kuchayishi, depressiya, ko'ngil aynishi, qusish, tremor, sezgi buzilishlari, shu jumladan giperakuziya, paresteziya, fotofobiya, taxikardiya, tutqanoq, gallyutsinatsiyalar, kamdan-kam hollarda - o'tkir psixoz).
Dozaning oshib ketishi
Oksazepamning dozasi oshib ketishi natijasida quyidagi simptomlar paydo bo'lishi mumkin: uyquchanlik, dezorientatsiya, noaniq nutq, og'ir hollarda hushdan ketish va koma. Hayot uchun xavfli bo'lishi mumkin bo'lgan zaharlanishlar oksazepam va alkogol yoki oksazepam va markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sir ko'rsatuvchi boshqa preparatlar birgalikda qabul qilinganda yuzaga kelishi mumkin.
Oksazepam bilan zaharlanish holatida hali so'rilmagan dori vositasini organizmdan tezda chiqarib tashlash yoki ovqat hazm qilish traktidan uning so'rilishini kamaytirishga qaratilgan chora-tadbirlarni amalga oshirish kerak (oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir qabul qilish, qusish - agar ong saqlangan bo'lsa), asosiy hayotiy funksiyalarni (nafas olish, puls, qon bosimi) monitoring qilish va zarurat bo'lganda tegishli simptomatik davolashni qo'llash kerak.
Spetsifik antagonist sifatida flumazenil qo'llaniladi (statsionar sharoitda). Gemodializ kam samarali.
Oksazepam bilan zaharlanish holatida hali so'rilmagan dori vositasini organizmdan tezda chiqarib tashlash yoki ovqat hazm qilish traktidan uning so'rilishini kamaytirishga qaratilgan chora-tadbirlarni amalga oshirish kerak (oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir qabul qilish, qusish - agar ong saqlangan bo'lsa), asosiy hayotiy funksiyalarni (nafas olish, puls, qon bosimi) monitoring qilish va zarurat bo'lganda tegishli simptomatik davolashni qo'llash kerak.
Spetsifik antagonist sifatida flumazenil qo'llaniladi (statsionar sharoitda). Gemodializ kam samarali.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar bilan birgalikda qo'llanganda oksazepamning samaradorligi kamayadi.
Birgalikda qo'llanganda zidovudinning biokiraolishligi o'rtacha oshadi va bosh og'rig'i rivojlanish chastotasi oshadi.
Fenitoin bilan birgalikda qo'llanganda oksazepamning plazmadagi konsentratsiyasi kamayishi xavfi mavjud.
Etanol bilan birgalikda qo'llanganda CNSga tormozlovchi ta'sir kuchayadi.
Birgalikda qo'llanganda zidovudinning biokiraolishligi o'rtacha oshadi va bosh og'rig'i rivojlanish chastotasi oshadi.
Fenitoin bilan birgalikda qo'llanganda oksazepamning plazmadagi konsentratsiyasi kamayishi xavfi mavjud.
Etanol bilan birgalikda qo'llanganda CNSga tormozlovchi ta'sir kuchayadi.
Chiqarilish shakli
10 mg tabletkalar.
10 ta tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi. 5 ta konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 ta tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi. 5 ta konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
