Нозепам

Анксіолітичний, седативний, снодійний.

Оксазепам належить до групи похідних 1,4-бензодіазепіну. Препарат діє на багато структур центральної нервової системи - передусім на лімбічну систему та гіпоталамус, тобто на структури, пов'язані з регуляцією емоційної діяльності. Як і всі інші бензодіазепіни, він посилює гальмівний вплив ГАМК-ергічних нейронів кори головного мозку, гіпокампа, мозочка, таламуса та гіпоталамуса. Виявлено існування специфічних для бензодіазепінів ділянок зв'язування, які є білковими структурами клітинної мембрани, що мають зв'язок з комплексом, що складається з ГАМК-А та хлорного каналу. Механізм дії оксазепаму пов'язаний з модуляцією чутливості ГАМК-ергічного рецептора, що призводить до збільшення спорідненості рецептора до гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), яка є гальмівним ендогенним нейромедіатором. Наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-А є збільшення транспорту іонів хлору всередину нейрона через хлорний канал, що призводить до гіперполяризації клітинної мембрани, а в результаті до пригнічення активності нейронів.

Оксазепам має анксіолітичну, седативну та снодійну дію. Чинить слабку розслаблюючу дію на скелетну мускулатуру.

Оксазепам добре всмоктується з травного тракту. Максимальної концентрації в крові досягає приблизно через 3 години. Після прийому внутрішньо 30 мг оксазепаму, максимальна концентрація в сироватці крові становить приблизно 450 нг/мл.

Оксазепам на 88 % зв'язується з білками крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Проникає в молоко матері.

Оксазепам метаболізується в печінці. В результаті кон'югації з глюкуроновою кислотою утворюється неактивний метаболіт - глюкуронат оксазепаму. Біологічний період напіввиведення оксазепаму становить близько 8,2 годин. Оксазепам виводиться головним чином з сечею у вигляді глюкуронату.

Для дорослих:

- Стан тривоги різного походження, особливо на тлі органічних неврозів (серцево-судинні захворювання, захворювання травної системи), в тому числі у пацієнтів похилого віку.

- При порушеннях сну на тлі вираженої тривоги.

- При абстинентному алкогольному синдромі.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або інших бензодіазепінів; важка дихальна недостатність (незалежно від причини); важка хронічна обструктивна хвороба легень (прогресування ступеня дихальної недостатності); важка печінкова та/або ниркова недостатність; міастенія; закритокутова глаукома (гострий напад або схильність); гостра порфірія; синдром нічного апное; кома; шок; гостра алкогольна інтоксикація з ослабленням життєво важливих функцій; гострі інтоксикації лікарськими засобами, що чинять пригнічувальну дію на центральну нервову систему (в т.ч. наркотичні анальгетики та снодійні лікарські засоби); психотичні стани; важка депресія (можуть відзначатися суїцидальні нахили); вагітність (І триместр); період лактації; дитячий вік (до 12 років); спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози (препарат містить лактозу).

З обережністю:
Печінкова та/або ниркова недостатність, дихальна недостатність, церебральні та спінальні атаксії, гіперкінези, порфірія, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними лікарськими засобами та алкоголем, органічні захворювання центральної нервової системи, серцево-судинна недостатність, атеросклероз, тривога, що супроводжується депресією (можливе виникнення суїцидальних думок), розлади особистості, психоз (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемія, похилий вік.

Будь-яка зміна дози повинна проводитися під контролем лікаря.

З обережністю застосовують при схильності до артеріальної гіпотензії, при підвищеному ризику формування лікарської залежності, у пацієнтів похилого віку, при печінковій та/або нирковій недостатності, церебральних та спінальних атаксіях, гіперкінезі, схильності до зловживання психотропними препаратами, органічних захворюваннях головного мозку, психозі (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемії, нічному апное (встановленому або передбачуваному).

Оксазепам не слід застосовувати тривало (протягом кількох місяців) у зв'язку з можливістю розвитку лікарської залежності. При тривалому лікуванні необхідний контроль функції печінки та стану периферичної крові.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період лікування не слід водити транспортні засоби та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги; не слід вживати алкоголь.

З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у пацієнтів похилого віку) можливі сонливість, запаморочення, втомлюваність, порушення концентрації уваги, атаксія, нестійкість ходи та погана координація рухів, млявість, притуплення емоцій, уповільнення психічних та рухових реакцій; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, пригніченість настрою, заціпеніння, порушення пам'яті, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), слабкість, м'язова слабкість протягом дня, дизартрія (нечіткість мови), сплутаність свідомості; вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, гостре збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).

З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна втома або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, анорексія, запор, діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЩФ, жовтяниця.

З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок.

З боку статевої системи: підвищення або зниження лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Вплив на плід: тератогенність, пригнічення ЦНС, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.

Інші: звикання, лікарська залежність, зниження АТ; рідко - пригнічення дихального центру, порушення зору (диплопія), булімія, зниження маси тіла, тахікардія, антероградна амнезія.

При різкому зниженні дози або припиненні прийому синдром відміни (дратівливість, головний біль, тривожність, хвилювання, збудження, відчуття страху, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезія, світлобоязнь, тахікардія, судоми, галюцинації, рідко - гострий психоз).

В результаті передозування оксазепамом можуть з'явитися такі симптоми: сонливість, дезорієнтація, невиразна мова, а в тяжких випадках втрата свідомості та кома. Небезпечними для життя можуть виявитися отруєння, викликані одночасним прийомом оксазепаму та алкоголю або оксазепаму та інших препаратів, що мають пригнічувальну дію на центральну нервову систему.

У разі отруєння оксазепамом необхідно вжити заходів, спрямованих на швидку елімінацію з організму ще невсмоктаного лікарського препарату або зменшення його абсорбції з травного тракту (промивання шлунка, прийом активованого вугілля, блювання - у разі якщо свідомість збережена), здійснювати моніторинг основних життєвих функцій (дихання, пульс, тиск крові) та, за необхідності, застосувати відповідне симптоматичне лікування.

Як специфічний антагоніст використовують флумазеніл (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.

При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами ефективність оксазепаму зменшується.

При одночасному застосуванні помірно підвищується біодоступність зидовудину та підвищується частота розвитку головного болю.

При одночасному застосуванні з фенітоїном виникає ризик зменшення концентрації оксазепаму в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з етанолом посилюється пригнічувальний вплив на ЦНС.

Таблетки по 10 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.