Oftakviks

Keng spektrli antibakterial, bakteritsid ta'sir.

Levofloksatsin - bu ofloksatsinning L-izomeri.

Ofloksatsinning antibakterial faolligi asosan L-izomeriga tegishli.

Ta'sir mexanizmi

Levofloksatsin bakterial topoizomeraza II - DNK-giraza va topoizomeraza IV ni tanlab ingibirlaydi. Grammanfiy bakteriyalarda levofloksatsinning asosiy nishonlari DNK-giraza, grammusbat bakteriyalarda esa topoizomeraza IV hisoblanadi.

Rezistentlik shakllanishi mexanizmlari

Levofloksatsinga rezistentlik asosan ikki asosiy mexanizm orqali rivojlanishi mumkin: preparatning hujayra ichidagi konsentratsiyasining pasayishi yoki preparat ta'sir nishonlaridagi o'zgarishlar. Nishon joylarining o'zgarishi DNK-giraza (gyrA va gyrB) va topoizomeraza IV (parC va parE; grlA va grlB Staphylococcus aureusda) kodlovchi xromosoma genlaridagi mutatsiyalar natijasida sodir bo'ladi. Past bakteriyadagi konsentratsiya natijasida preparatning rezistentligi hujayra tashqi membranasidagi porin kanallari tizimining o'zgarishi natijasida rivojlanadi, bu esa ftorxinolonning grammanfiy bakteriyalarga kirishini kamaytiradi yoki efflyuks nasoslari natijasida. Efflyuks orqali vositachilik qilingan rezistentlik pneumokokklarga (PmrA), stafilokokklarga (NorA), anaerob va grammanfiy bakteriyalarga nisbatan tasvirlangan. Plazmid orqali vositachilik qilingan xinolonlarga rezistentlik (qnr geni asosida aniqlangan) klebsiella pneumoniae va E.coli ga nisbatan aniqlangan.

Ftorxinolonlar o'rtasida o'zaro rezistentlik rivojlanishi mumkin. Yakka mutatsiyalar klinik rezistentlikka olib kelmasligi mumkin, lekin ko'p mutatsiyalar ftorxinolonlar sinfiga kiruvchi barcha preparatlarga klinik rezistentlikni keltirib chiqaradi. Tashqi membranlarning porinlari va efflyuks tizimlari o'zgarishlarga uchragan bo'lishi mumkin, bu bir nechta antibakterial agentlar sinflariga ta'sir qiladi va ko'p rezistentlikka olib keladi.

Chegaraviy qiymatlar

EUCAST (Evropa antimikrob sezgirlikni sinash qo'mitasi) chegaraviy qiymatlari bo'yicha sezgir organizmlarni oraliq sezgir organizmlardan va oraliq sezgir organizmlarni rezistent organizmlardan ajratib turuvchi MTS chegaraviy qiymatlari quyidagicha:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:

Sezgir ≤1 mg/l, rezistent > 2 mg/l

Streptococcus pneumoniae: sezgir ≤2 mg/l, rezistent > 2 mg/l

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: sezgir ≤1 mg/l, rezistent > 1 mg/l

Boshqa barcha patogen mikroorganizmlar: sezgir ≤1 mg/l, rezistent > 2 mg/l

Antibakterial spektr
Antibakterial spektrning sezgirlik kategoriyasi va EUCAST bo'yicha rezistentlik xususiyatlari:

Kategoriya 1: odatda sezgir turlar

Aerob grammusbat
Staphylococcus aureus (MSSA)*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Viridans group streptococci

Aerob grammanfiy
Escherichia coli
Moraxella catarrhalis
Haemophilus influenzae
Pseudomonas aeruginosa (kasalxonadan tashqari shtammlar)

Boshqa mikroorganizmlar

Chlamydia trachomatis (xlamidiy kon'yunktivit bilan kasallangan bemorlarni davolash uchun qo'shimcha tizimli antimikrobiyal terapiya talab etiladi)

Kategoriya II: Rezistentlik muammosi bo'lishi mumkin bo'lgan turlar

Aerob grammusbat mikroorganizmlar
Staphylococcus aureus (MRSA)**
Staphylococcus epidermidis
Aerob grammanfiy
Pseudomonas aeruginosa (kasalxona shtammlari)

* MSSA metitsillin sezgir shtammlar Staphylococcus aureus
* * MRSA metitsillin rezistent shtammlar Staphylococcus aureus

Organizmlar levofloksatsinga in vitro sezgirlik va tizimli terapiyadan keyin plazmadagi konsentratsiyalar asosida sezgir deb tasniflangan. Mahalliy terapiya plazmadagidan yuqori cho'qqi konsentratsiyalariga erishadi. Ammo, ko'zga mahalliy qo'llashdan keyin dori vositasining kinetikasi levofloksatsinning antibakterial faolligini qanday o'zgartirishi mumkinligi noma'lum.

Levofloksatsinga mikroorganizmlarning sezgirlik darajasi geografik jihatdan sezilarli farqlarga ega bo'lishi mumkin.

Bolalar
Farmakodinamik xususiyatlar kattalar va 1 yoshdan katta bolalarda bir xil.

Ko'zga instillyatsiyadan keyin levofloksatsin ko'z yoshi plyonkasida yaxshi saqlanadi.

Sog'lom ko'ngillilar ustida o'tkazilgan tadqiqotlarda mahalliy qo'llashdan 4 va 6 soat o'tgach o'lchangan levofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyalari mos ravishda 17,0 mkg/ml va 6,6 mkg/ml ni tashkil etdi. Olti ishtirokchidan beshtasida instillyatsiyadan 4 soat o'tgach levofloksatsinning konsentratsiyalari 2 mkg/ml va undan yuqori edi. To'rt ishtirokchidan to'rttasida bu konsentratsiya instillyatsiyadan 6 soat o'tgach saqlanib qoldi.

Oftakviks® preparatini qo'llashda suvli namlikdagi levofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyasi ofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyasidan statistik jihatdan sezilarli darajada yuqori (p=0,0008). Aslida, bu ofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyasidan taxminan ikki baravar yuqori (1139,9 ± 717,1 ng/ml va 621,7 368,7 ng/ml mos ravishda).

Levofloksatsinning plazmadagi o'rtacha konsentratsiyasi 1-kuni 0,86 ng/ml dan 2,05 ng/ml gacha. Levofloksatsinning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 2,25 ng/ml bo'lib, preparatni har 2 soatda 8 marta qo'llashdan keyin 4-kuni aniqlangan. 15-kuni erishilgan maksimal levofloksatsin konsentratsiyalari standart dozalarda ichki qabuldan keyin kuzatiladigan konsentratsiyalardan 1000 martadan ko'proq past edi.

Ko'z infektsiyalari bo'lgan bemorlarda preparatni ko'zga instillyatsiyadan keyin plazmadagi levofloksatsin konsentratsiyalari noma'lum.

Kattalar uchun:

— 1 yosh va undan katta bemorlarda ko'zning yuzaki bakterial infektsiyalarini davolash;
— ko'zda jarrohlik va lazer operatsiyalaridan keyin asoratlarni oldini olish.

- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- xinolon qatoridagi preparatlarga yuqori sezuvchanlik;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Preparatni bolalik davrida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Oftakviks ko'z tomchilarini subkon'yunktival va to'g'ridan-to'g'ri ko'zning old kamerasi ichiga kiritish mumkin emas.

Boshqa oftalmologik vositalarni bir vaqtda qo'llashda instillyatsiyalar orasidagi interval kamida 15 daqiqa bo'lishi kerak.

Preparat tarkibida benzalkoniy xlorid mavjudligi sababli ko'z tomchilarini gidrofil (yumshoq) kontakt linzalarini taqish vaqtida qo'llash mumkin emas.

Tomizgich uchini va eritmani ifloslanishdan saqlash uchun tomizgich uchini periokulyar to'qimalarga tegmaslik kerak.

Nojo'ya ta'sirlar taxminan 10% bemorlarda paydo bo'lishi mumkin.

Tez-tez (1-10%): ko'zda yonish hissi, ko'rish o'tkirligining pasayishi, shilimshiq iplarning paydo bo'lishi.

Kamdan-kam (0.1-1%): blefarit, xemoza, kon'yunktivada papillyar o'sishlar, qovoqlar shishi, ko'zda noqulaylik hissi, ko'zda qichishish, ko'z og'rig'i, kon'yunktiva giperemiyasi, kon'yunktivada follikulalar paydo bo'lishi, quruq ko'z sindromi, qovoqlar eritemasi, ko'zning tirnash xususiyati, kontakt dermatit, fotofobiya va allergik reaktsiyalar.

Boshqalar: klinik sinovlar davomida - bosh og'rig'i, rinit.

Preparatning bir flakonidagi levofloksatsinning umumiy miqdori hatto tasodifiy ichki qabuldan keyin ham toksik reaktsiyalarni keltirib chiqarish uchun juda kam. Zarur bo'lganda bemorni klinik kuzatish va yordamchi choralar ko'rilishi mumkin. Oftakviks® preparatining ortiqcha dozasini mahalliy qo'llashdan keyin ko'zni xona haroratidagi toza (vodoprovod) suv bilan yuvish kerak.

Bolalar

Dozani oshirib yuborish holatida ko'riladigan choralar kattalar va 1 yoshdan katta bolalar uchun bir xil.

Oftakviks ko'z tomchilarining o'zaro ta'siri bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Ko'zga mahalliy qo'llashdan keyin levofloksatsinning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi ichki qo'llashdan keyin kuzatiladigan standart dozalardan kamida 1000 marta past bo'lganligi sababli, tizimli qo'llash uchun xos bo'lgan boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir klinik jihatdan ahamiyatsiz bo'lishi mumkin.

Ko'z tomchilari 0,5%.
5 ml eritma past zichlikdagi polietilen flakonda tomizgich uchli va burama qopqoqli. Flakonning birinchi ochilishini nazorat qilish uchun shaffof plyonka halqasi. Flakonni qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.