Oftan Deksametazon
Oftan Dexamethason
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Deksametazon, Deksazon, Deksamed, Deksametazonlong, Maksideks, Megadeksan, Ozurdex
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Oftan Dexamethason" 1mg/ml - 5,0
D.S. kon'yunktival xaltaga 1 tomchi 3 marta kuniga tomizish
D.S. kon'yunktival xaltaga 1 tomchi 3 marta kuniga tomizish
Farmakologik xossalar
Glyukokortikoid, immunodepressiv, allergiyaga qarshi, yallig'lanishga qarshi, shokka qarshi.
Farmakodinamika
Deksametazon sintetik ftorlangan glyukokortikoid bo'lib, kuchli yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi va antieksudativ ta'sir ko'rsatadi. Uning yallig'lanishga qarshi faolligi gidrokortizondan 25-30 marta yuqori. Deksametazon mineralokortikoid faollikka ega emas.
Uning maqsadli retseptori aktivlangan leykotsitlarning yadro steroid retseptoridir. Glyukokortikoid retseptorlari bilan hujayra yadrosida o'zaro ta'sir qilib, kortikoidga bog'liq genlar ekspressiyasini boshqaradi va oqsillar sinteziga ta'sir qiladi. Yallig'lanish mediatorlarining (gistamin, kinonlar, prostaglandinlar, lizosomal fermentlar) hosil bo'lishi, chiqarilishi va faolligini kamaytiradi. Hujayralarning yallig'lanish joyiga migratsiyasini bostiradi; vazodilatatsiyani kamaytiradi va yallig'lanish o'choqlarida tomir o'tkazuvchanligini pasaytiradi. Leykotsitlarning lizosomal fermentlar membranalarini barqarorlashtiradi, antitelalar sintezini bostiradi va antigenni tanib olishni buzadi. Interleykin 1 va interleykin 2, gamma interferonning limfotsitlar va makrofaglardan chiqarilishini to'xtatadi. Lipokortin hosil bo'lishini induktsiya qiladi, eozinofillar tomonidan yallig'lanish mediatorlarining chiqarilishini bostiradi va to'qimalarda mexanik, kimyoviy va immun zararlanishga javoban yallig'lanish reaktsiyasini bostiradi.
Ko'zda glyukokortikoidlar yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, immunosupressiv va og'riq qoldiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Ular leykotsitlar migratsiyasini, hujayra bo'linishini, kollagen va oqsil sintezini ingibitsiya qiladi. Kortizonning uglevod va lipid almashinuviga ta'siri ko'zga mahalliy qo'llanilganda ehtimoliy emas.
1 tomchi eritma tomizilgandan keyin yallig'lanishga qarshi ta'sir davomiyligi 4 dan 8 soatgacha.
Uning maqsadli retseptori aktivlangan leykotsitlarning yadro steroid retseptoridir. Glyukokortikoid retseptorlari bilan hujayra yadrosida o'zaro ta'sir qilib, kortikoidga bog'liq genlar ekspressiyasini boshqaradi va oqsillar sinteziga ta'sir qiladi. Yallig'lanish mediatorlarining (gistamin, kinonlar, prostaglandinlar, lizosomal fermentlar) hosil bo'lishi, chiqarilishi va faolligini kamaytiradi. Hujayralarning yallig'lanish joyiga migratsiyasini bostiradi; vazodilatatsiyani kamaytiradi va yallig'lanish o'choqlarida tomir o'tkazuvchanligini pasaytiradi. Leykotsitlarning lizosomal fermentlar membranalarini barqarorlashtiradi, antitelalar sintezini bostiradi va antigenni tanib olishni buzadi. Interleykin 1 va interleykin 2, gamma interferonning limfotsitlar va makrofaglardan chiqarilishini to'xtatadi. Lipokortin hosil bo'lishini induktsiya qiladi, eozinofillar tomonidan yallig'lanish mediatorlarining chiqarilishini bostiradi va to'qimalarda mexanik, kimyoviy va immun zararlanishga javoban yallig'lanish reaktsiyasini bostiradi.
Ko'zda glyukokortikoidlar yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, immunosupressiv va og'riq qoldiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Ular leykotsitlar migratsiyasini, hujayra bo'linishini, kollagen va oqsil sintezini ingibitsiya qiladi. Kortizonning uglevod va lipid almashinuviga ta'siri ko'zga mahalliy qo'llanilganda ehtimoliy emas.
1 tomchi eritma tomizilgandan keyin yallig'lanishga qarshi ta'sir davomiyligi 4 dan 8 soatgacha.
Farmakokinetika
So'rilish
Mahalliy qo'llanilganda tizimli so'rilish past. Kon'yunktival xaltaga tomizilgandan keyin yaxshi kornea epiteliyiga va kon'yunktivaga kiradi. Shu bilan birga, ko'zning suvli suyuqligida terapevtik konsentratsiyalar hosil bo'ladi; yallig'lanish yoki shilliq qavatning zararlanishi holatida penetratsiya tezligi oshadi.
Taqsimlanish va metabolizm
Tizimli qon aylanishiga kirgan deksametazonning taxminan 60-70% plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Jigar izofermenti CYP3A4 ta'sirida metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
Metabolitlar ichak orqali chiqariladi. T1/2 o'rtacha 3.6±0.9 soatni tashkil qiladi.
Mahalliy qo'llanilganda tizimli so'rilish past. Kon'yunktival xaltaga tomizilgandan keyin yaxshi kornea epiteliyiga va kon'yunktivaga kiradi. Shu bilan birga, ko'zning suvli suyuqligida terapevtik konsentratsiyalar hosil bo'ladi; yallig'lanish yoki shilliq qavatning zararlanishi holatida penetratsiya tezligi oshadi.
Taqsimlanish va metabolizm
Tizimli qon aylanishiga kirgan deksametazonning taxminan 60-70% plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Jigar izofermenti CYP3A4 ta'sirida metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
Metabolitlar ichak orqali chiqariladi. T1/2 o'rtacha 3.6±0.9 soatni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tomchilar kon'yunktival xaltaga tomizilishi kerak.
Yagona doza – 1-2 tomchi. O'tkir holatlarda preparat har 1-2 soatda qo'llaniladi, yaxshilanishdan so'ng qo'llanish chastotasi kuniga 3-5 martaga kamaytiriladi.
Kurs davomiyligi – 2-3 haftadan oshmasligi kerak (davolashning samaradorligi, klinik simptomlarning ifodalanganligi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish ehtimoli bilan belgilanadi).
Yagona doza – 1-2 tomchi. O'tkir holatlarda preparat har 1-2 soatda qo'llaniladi, yaxshilanishdan so'ng qo'llanish chastotasi kuniga 3-5 martaga kamaytiriladi.
Kurs davomiyligi – 2-3 haftadan oshmasligi kerak (davolashning samaradorligi, klinik simptomlarning ifodalanganligi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish ehtimoli bilan belgilanadi).
Ko'rsatmalar
O'tkir va surunkali yallig'lanish jarayonlari:
— yiringli bo'lmagan kon'yunktivit, keratit, keratokon'yunktivit va blefarit shakllari;
— sklerit va episklerit;
— irit, iridotsiklit va boshqa turli kelib chiqishli uveitlar;
— korneaning turli etiologiyali yuzaki zararlanishlari (kimyoviy, jismoniy yoki immun mexanizmlar) to'liq epitelizatsiyadan so'ng;
— ko'zning orqa segmenti yallig'lanishi (xorioidit, xorioretinit);
— simpatik oftalmiya.
Ko'zning allergik kasalliklari:
— allergik kon'yunktivit yoki keratokon'yunktivit.
Operatsiyadan keyingi va jarohatdan keyingi davrda yallig'lanish hodisalarining oldini olish va davolash.
— yiringli bo'lmagan kon'yunktivit, keratit, keratokon'yunktivit va blefarit shakllari;
— sklerit va episklerit;
— irit, iridotsiklit va boshqa turli kelib chiqishli uveitlar;
— korneaning turli etiologiyali yuzaki zararlanishlari (kimyoviy, jismoniy yoki immun mexanizmlar) to'liq epitelizatsiyadan so'ng;
— ko'zning orqa segmenti yallig'lanishi (xorioidit, xorioretinit);
— simpatik oftalmiya.
Ko'zning allergik kasalliklari:
— allergik kon'yunktivit yoki keratokon'yunktivit.
Operatsiyadan keyingi va jarohatdan keyingi davrda yallig'lanish hodisalarining oldini olish va davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- Faol modda yoki yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
- ko'zning mikobakterial infeksiyalari (shu jumladan mikobakterial sil);
- oddiy gerpes tomonidan chaqirilgan yuzaki keratit shakllari, xususan, daraxtsimon keratit; suvchechak; sigirchechak; ko'zning boshqa virusli infeksiyalari;
- ko'zning zamburug'li infeksiyalari yoki ilgari davolanmagan parazitar ko'z infeksiyalari;
- yiringli ko'z infeksiyalari antimikrobiyal terapiya bilan birga bo'lmagan holda;
- kornea epiteliyasining yaxlitligi buzilishi, shu jumladan begona jism olib tashlangandan so'ng;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (18 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan)
- ko'zning mikobakterial infeksiyalari (shu jumladan mikobakterial sil);
- oddiy gerpes tomonidan chaqirilgan yuzaki keratit shakllari, xususan, daraxtsimon keratit; suvchechak; sigirchechak; ko'zning boshqa virusli infeksiyalari;
- ko'zning zamburug'li infeksiyalari yoki ilgari davolanmagan parazitar ko'z infeksiyalari;
- yiringli ko'z infeksiyalari antimikrobiyal terapiya bilan birga bo'lmagan holda;
- kornea epiteliyasining yaxlitligi buzilishi, shu jumladan begona jism olib tashlangandan so'ng;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (18 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan)
Maxsus ko'rsatmalar
Oftan Deksametazon tarkibida benzalkoniy xlorid konservanti mavjud bo'lib, u yumshoq kontakt linzalarga so'rilishi va ularning rangini o'zgartirishi hamda ko'z to'qimalariga nojo'ya ta'sir ko'rsatishi mumkin. Agar Oftan Deksametazon bilan davolanish paytida kontakt linzalar ishlatilishi kerak bo'lsa, ularni preparatni qo'llashdan oldin olib tashlash va kerak bo'lganda tomizilgandan keyin 15 daqiqadan kam bo'lmagan vaqt o'tgach qayta o'rnatish kerak.
Agar davolash 2 haftadan ortiq davom etsa, ko'z ichki bosimini va kornea holatini muntazam nazorat qilish kerak.
Kortikosteroid terapiyasi mavjud bakterial yoki zamburug'li infeksiyani maskalashi mumkin. Infeksiya mavjud bo'lsa, tomchilarni tegishli antimikrobiyal terapiya bilan birga qo'llash kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tomizilgandan keyin ko'z yoshlanishi mumkinligi sababli, preparatni transport vositalarini boshqarish yoki mexanik uskunalarni ishlatishdan oldin qo'llash tavsiya etilmaydi.
Agar davolash 2 haftadan ortiq davom etsa, ko'z ichki bosimini va kornea holatini muntazam nazorat qilish kerak.
Kortikosteroid terapiyasi mavjud bakterial yoki zamburug'li infeksiyani maskalashi mumkin. Infeksiya mavjud bo'lsa, tomchilarni tegishli antimikrobiyal terapiya bilan birga qo'llash kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tomizilgandan keyin ko'z yoshlanishi mumkinligi sababli, preparatni transport vositalarini boshqarish yoki mexanik uskunalarni ishlatishdan oldin qo'llash tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Ko'rish organi tomonidan: tomizilgandan keyin tez o'tib ketadigan kuydirish hissi, allergik reaktsiyalar bo'lishi mumkin. Deksametazon uzoq muddat qo'llanilganda (3 haftadan ortiq) ikkilamchi glaukoma va steroid katarakta, shuningdek, yaralanish, xiralashish, yupqalashish yoki/yoki kornea perforatsiyasi rivojlanishi mumkin; kamdan-kam hollarda bakterial yoki gerpes infeksiyalarining tarqalishi. Preparat tarkibida benzalkoniy xlorid konservanti mavjud bo'lib, u ko'zlarni tirnash xususiyati keltirib chiqarishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda, bemor imkon qadar tezroq davolovchi shifokorga murojaat qilishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda, bemor imkon qadar tezroq davolovchi shifokorga murojaat qilishi kerak.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumotlar yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'sir asosan deksametazonning izoferment CYP3A4 orqali chiqarilishi bilan bog'liq. Deksametazon izoferment CYP3A4 ni induktsiya qiladi, shu bilan kalsiy kanallari blokatorlari, xinin va eritromitsin samaradorligini pasaytiradi. Mahalliy qo'llanilish rejimida preparat doza jigar fermentlarini induktsiya qilish yoki to'yinganlik uchun yetarli emas.
Yodoksuridin bilan uzoq muddat qo'llanilganda kornea epiteliyasida destruktiv jarayonlar kuchayishi mumkin.
Yodoksuridin bilan uzoq muddat qo'llanilganda kornea epiteliyasida destruktiv jarayonlar kuchayishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Ko'z tomchilari, 1 mg/ml.
5 ml polietilen flakon-tomizgichda, plastik probka bilan yopilgan va qopqoq bilan burilgan. Flakon-tomizgich qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
5 ml polietilen flakon-tomizgichda, plastik probka bilan yopilgan va qopqoq bilan burilgan. Flakon-tomizgich qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
