Ozeltamivir
Ozeltamivir
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Amiflyu, Influcein, Nomides, Tamiflyu
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Ozeltamiviri 75mg
D.t.d. № 10 in caps.
S. 1 kapsuladan kuniga 1 marta.
D.t.d. № 10 in caps.
S. 1 kapsuladan kuniga 1 marta.
Farmakologik xossalar
Prolek, og'iz orqali qabul qilinganda gidrolizga uchraydi va faol shaklga — ozeltamivir karboksilatga aylanadi. Ozeltamivir karboksilatning ta'sir mexanizmi A va B turdagi gripp viruslarining neyraminidazasini ingibitsiya qilish bilan bog'liq. Neyraminidaza — gripp virusining yuzasidagi glikoprotein bo'lib, A va B turdagi gripp viruslarining replikatsiyasida ishtirok etadigan asosiy fermentlardan biridir. A turdagi gripp virusining 9 ta antigenik subtipi — N1, N2 va hokazo, 16 ta antigenik subtipi gemagglutinin — H1, H2 va hokazo bilan birgalikda bir turdagi virusning turli shtammlarini aniqlaydi. Inson populyatsiyasida bir vaqtning o'zida H1N1 va H3N2 asosiy bo'lgan, gemagglutinin 1-5 va neyraminidaza 1 va 2 bilan A turdagi gripp virusining bir nechta shtammlari aylanadi.
Neyraminidaza ingibitsiya qilinganda virus zarralarining hujayra ichiga kirish qobiliyati va infektsiyalangan hujayradan virionlarning chiqishi buziladi, bu esa organizmda infektsiyaning tarqalishini cheklaydi.
Ozeltamivir karboksilatning antivirus faolligi in vitro laboratoriya shtammlari va gripp virusining klinik izolyatlari yordamida hujayra madaniyatlarida baholandi. Ozeltamivir karboksilatning gripp virusini ingibitsiya qilish uchun zarur bo'lgan konsentratsiyalari juda o'zgaruvchan va sinov uchun ishlatiladigan usul va sinovdan o'tkazilayotgan virusga bog'liq. IC_50 va IC_90 qiymatlari (ferment faolligini 50 va 90% ingibitsiya qilish uchun zarur bo'lgan konsentratsiyalar) mos ravishda 0,0008 dan >35 mkm va 0,004 dan >100 mkm oralig'ida yotadi (1 mkm=0,284 mkg/ml). In vitro hujayra madaniyatida antivirus faolligi va insonda virus replikatsiyasini ingibitsiya qilish o'rtasidagi bog'liqlik aniqlanmagan.
Rezistentlik. Ozeltamivir karboksilatga sezgirligi pasaygan A turdagi gripp virusining izolyatlari in vitro sharoitida, ozeltamivir karboksilatning oshib boruvchi konsentratsiyalari mavjudligida o'tkazildi. Ushbu izolyatlarning genetik tahlili ozeltamivir karboksilatga sezgirlikning pasayishi virus neyraminidazasi va gemagglutininining aminokislotalaridagi o'zgarishlarga olib keladigan mutatsiyalar bilan bog'liqligini ko'rsatdi. In vitro rezistentlikka olib kelgan mutatsiyalar A turdagi gripp virusining N1 neyraminidazasi I222T va H274Y, A turdagi gripp virusining N2 neyraminidazasi I222T va R292K edi. Qushlarning A turdagi gripp virusining N9 neyraminidazasi uchun E119V, R292K va R305Q mutatsiyalari xos edi; A turdagi gripp virusining H3N2 gemagglutinin uchun — A28T va R124M mutatsiyalari, inson/qush reassortant gripp virusining H1N9 gemagglutinin uchun — H154Q mutatsiyasi (reassortatsiya — turli ota-onalarning genomlaridan qiz virus genomini yaratish, bu holda qush grippi va inson grippi viruslari).
Neyraminidaza ingibitsiya qilinganda virus zarralarining hujayra ichiga kirish qobiliyati va infektsiyalangan hujayradan virionlarning chiqishi buziladi, bu esa organizmda infektsiyaning tarqalishini cheklaydi.
Ozeltamivir karboksilatning antivirus faolligi in vitro laboratoriya shtammlari va gripp virusining klinik izolyatlari yordamida hujayra madaniyatlarida baholandi. Ozeltamivir karboksilatning gripp virusini ingibitsiya qilish uchun zarur bo'lgan konsentratsiyalari juda o'zgaruvchan va sinov uchun ishlatiladigan usul va sinovdan o'tkazilayotgan virusga bog'liq. IC_50 va IC_90 qiymatlari (ferment faolligini 50 va 90% ingibitsiya qilish uchun zarur bo'lgan konsentratsiyalar) mos ravishda 0,0008 dan >35 mkm va 0,004 dan >100 mkm oralig'ida yotadi (1 mkm=0,284 mkg/ml). In vitro hujayra madaniyatida antivirus faolligi va insonda virus replikatsiyasini ingibitsiya qilish o'rtasidagi bog'liqlik aniqlanmagan.
Rezistentlik. Ozeltamivir karboksilatga sezgirligi pasaygan A turdagi gripp virusining izolyatlari in vitro sharoitida, ozeltamivir karboksilatning oshib boruvchi konsentratsiyalari mavjudligida o'tkazildi. Ushbu izolyatlarning genetik tahlili ozeltamivir karboksilatga sezgirlikning pasayishi virus neyraminidazasi va gemagglutininining aminokislotalaridagi o'zgarishlarga olib keladigan mutatsiyalar bilan bog'liqligini ko'rsatdi. In vitro rezistentlikka olib kelgan mutatsiyalar A turdagi gripp virusining N1 neyraminidazasi I222T va H274Y, A turdagi gripp virusining N2 neyraminidazasi I222T va R292K edi. Qushlarning A turdagi gripp virusining N9 neyraminidazasi uchun E119V, R292K va R305Q mutatsiyalari xos edi; A turdagi gripp virusining H3N2 gemagglutinin uchun — A28T va R124M mutatsiyalari, inson/qush reassortant gripp virusining H1N9 gemagglutinin uchun — H154Q mutatsiyasi (reassortatsiya — turli ota-onalarning genomlaridan qiz virus genomini yaratish, bu holda qush grippi va inson grippi viruslari).
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat kattalar va 13 yoshdan oshgan bolalar tomonidan ichiladi. Preparatni ovqat bilan qabul qilish yaxshiroqdir.
Davolash: preparatni gripp belgilari paydo bo'lganidan 2 kundan kechiktirmay, 75 mg dozada kuniga 2 marta 5 kun davomida qabul qilish kerak.
Profilaktika: gripp bilan kasallangan bemor bilan muloqotdan so'ng darhol 75 mg kuniga 1 marta 10 kun davomida. Profilaktika maqsadida (gripp epidemiyasi davrida) preparatni ko'rsatilgan dozada 6 haftagacha qo'llash mumkin.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar. Kreatinin klirensi 10 - 30 ml/min bo'lgan bemorlarda davolash dozasini tuzatishni talab qiladi (75 mg kuniga 1 marta 5 kun davomida); KK 10 ml/min dan kam bo'lsa, qo'llash haqida ma'lumot yo'q.
Kreatinin klirensi 10 - 30 ml/min bo'lgan bemorlarda profilaktika dozasini tuzatishni talab qiladi (75 mg kuniga 1 marta kunora) KK 10 ml/min dan kam bo'lsa, qo'llash haqida ma'lumot yo'q.
Davolash: preparatni gripp belgilari paydo bo'lganidan 2 kundan kechiktirmay, 75 mg dozada kuniga 2 marta 5 kun davomida qabul qilish kerak.
Profilaktika: gripp bilan kasallangan bemor bilan muloqotdan so'ng darhol 75 mg kuniga 1 marta 10 kun davomida. Profilaktika maqsadida (gripp epidemiyasi davrida) preparatni ko'rsatilgan dozada 6 haftagacha qo'llash mumkin.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar. Kreatinin klirensi 10 - 30 ml/min bo'lgan bemorlarda davolash dozasini tuzatishni talab qiladi (75 mg kuniga 1 marta 5 kun davomida); KK 10 ml/min dan kam bo'lsa, qo'llash haqida ma'lumot yo'q.
Kreatinin klirensi 10 - 30 ml/min bo'lgan bemorlarda profilaktika dozasini tuzatishni talab qiladi (75 mg kuniga 1 marta kunora) KK 10 ml/min dan kam bo'lsa, qo'llash haqida ma'lumot yo'q.
Ko'rsatmalar
- A va B turdagi gripp (davolash va profilaktika).
Qarshi ko'rsatmalar
- agar kreatinin klirensi daqiqada 10 ml dan kam bo'lsa, surunkali buyrak yetishmovchiligi;
- jigar kasalliklari;
- faol modda allergiyasi bo'lgan bemorlar.
- jigar kasalliklari;
- faol modda allergiyasi bo'lgan bemorlar.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- qusish, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, diareya;
- bosh og'rig'i, uyqu buzilishi, bosh aylanishi, burun bitishi;
- charchoq, zaiflik, yo'tal va tomoq og'rig'i;
shish, allergik, shu jumladan anafilaktik reaktsiyalar, eshakemi, dermatit;
- kolit, jigar fermentlari faolligining oshishi, xavotirlik, dahshatli tushlar, tutqanoq.
- bolalarda ko'proq namoyon bo'lgan: qorin og'rig'i, eshitish buzilishi, burundan qon ketishi, kon'yunktivit.
- bosh og'rig'i, uyqu buzilishi, bosh aylanishi, burun bitishi;
- charchoq, zaiflik, yo'tal va tomoq og'rig'i;
shish, allergik, shu jumladan anafilaktik reaktsiyalar, eshakemi, dermatit;
- kolit, jigar fermentlari faolligining oshishi, xavotirlik, dahshatli tushlar, tutqanoq.
- bolalarda ko'proq namoyon bo'lgan: qorin og'rig'i, eshitish buzilishi, burundan qon ketishi, kon'yunktivit.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
1 kapsula Ozeltamivir quyidagilarni o'z ichiga oladi:
oseltamivir fosfat – 98,5 mg (100% modda hisobida 75 mg oseltamivir); indifferent to'ldiruvchilar: makkajo'xori kraxmali, natriy kroskarmelloza, povidon, talk, natriy stearilfumarat.
oseltamivir fosfat – 98,5 mg (100% modda hisobida 75 mg oseltamivir); indifferent to'ldiruvchilar: makkajo'xori kraxmali, natriy kroskarmelloza, povidon, talk, natriy stearilfumarat.
