Озельтамівір
Ozeltamivir
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Аміфлю, Інфлюцеїн, Номідес, Таміфлю
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Ozeltamiviri 75mg
D.t.d. № 10 in caps.
S. По 1 капсулі 1 раз на добу.
D.t.d. № 10 in caps.
S. По 1 капсулі 1 раз на добу.
Фармакологічні властивості
Пролікарство, при пероральному прийомі піддається гідролізу і перетворюється в активну форму — озельтамівіру карбоксилат. Механізм дії озельтамівіру карбоксилату пов'язаний з інгібуванням нейрамінідази вірусів грипу типу А і В. Нейрамінідаза — поверхневий глікопротеїн вірусу грипу, є одним з ключових ферментів, що беруть участь у реплікації вірусів грипу А і В. Відомо 9 антигенних підтипів нейрамінідази вірусу грипу типу А — N1, N2 і т.д., які, поряд з 16 антигенними підтипами гемаглютиніну — H1, H2 і т.д., визначають різні штами одного типу вірусу. У людській популяції одночасно циркулює кілька штамів вірусу грипу типу А з гемаглютиніном 1-5 і нейрамінідазою 1 і 2, основними з яких є H3N2 і H1N1.
При інгібуванні нейрамінідази порушується здатність вірусних частинок проникати всередину клітини, а також вихід віріонів з інфікованої клітини, що призводить до обмеження поширення інфекції в організмі.
Противірусна активність озельтамівіру карбоксилату in vitro оцінювалася на культурах клітин з використанням лабораторних штамів і клінічних ізолятів вірусу грипу. Показано, що концентрації озельтамівіру карбоксилату, необхідні для інгібування вірусу грипу, дуже варіабельні і залежать від методу, що використовується для тестування, і тестованого вірусу. Значення IC_50 і IC_90 (концентрації, необхідні для інгібування активності ферменту на 50 і 90%) лежать в діапазоні від 0,0008 до >35 мкМ і від 0,004 до >100 мкМ відповідно (1 мкМ=0,284 мкг/мл). Взаємозв'язок між противірусною активністю in vitro в культурі клітин і інгібуванням реплікації вірусу у людини не встановлено.
Резистентність. Ізоляти вірусу грипу типу А зі зниженою чутливістю до озельтамівіру карбоксилату були піддані пасажу in vitro, в присутності зростаючих концентрацій озельтамівіру карбоксилату. Генетичний аналіз цих ізолятів показав, що зниження чутливості до озельтамівіру карбоксилату пов'язано з мутаціями, що призводять до змін амінокислот як вірусної нейрамінідази, так і гемаглютиніну. Мутаціями, які призводили до резистентності in vitro, були I222T і H274Y нейрамінідази N1 вірусу грипу типу А і I222T і R292K нейрамінідази N2 вірусу грипу типу А. Для нейрамінідази N9 вірусу грипу типу А у птахів були типові мутації E119V, R292K і R305Q; для гемаглютиніну вірусу грипу А H3N2 — мутації А28Т і R124М, для гемаглютиніну реасортантного вірусу людини/птахів H1N9 — мутація Н154Q (реасортація — побудова геному дочірнього вірусу з геномів різних батьків, у даному випадку вірусу пташиного грипу і вірусу грипу людини).
При інгібуванні нейрамінідази порушується здатність вірусних частинок проникати всередину клітини, а також вихід віріонів з інфікованої клітини, що призводить до обмеження поширення інфекції в організмі.
Противірусна активність озельтамівіру карбоксилату in vitro оцінювалася на культурах клітин з використанням лабораторних штамів і клінічних ізолятів вірусу грипу. Показано, що концентрації озельтамівіру карбоксилату, необхідні для інгібування вірусу грипу, дуже варіабельні і залежать від методу, що використовується для тестування, і тестованого вірусу. Значення IC_50 і IC_90 (концентрації, необхідні для інгібування активності ферменту на 50 і 90%) лежать в діапазоні від 0,0008 до >35 мкМ і від 0,004 до >100 мкМ відповідно (1 мкМ=0,284 мкг/мл). Взаємозв'язок між противірусною активністю in vitro в культурі клітин і інгібуванням реплікації вірусу у людини не встановлено.
Резистентність. Ізоляти вірусу грипу типу А зі зниженою чутливістю до озельтамівіру карбоксилату були піддані пасажу in vitro, в присутності зростаючих концентрацій озельтамівіру карбоксилату. Генетичний аналіз цих ізолятів показав, що зниження чутливості до озельтамівіру карбоксилату пов'язано з мутаціями, що призводять до змін амінокислот як вірусної нейрамінідази, так і гемаглютиніну. Мутаціями, які призводили до резистентності in vitro, були I222T і H274Y нейрамінідази N1 вірусу грипу типу А і I222T і R292K нейрамінідази N2 вірусу грипу типу А. Для нейрамінідази N9 вірусу грипу типу А у птахів були типові мутації E119V, R292K і R305Q; для гемаглютиніну вірусу грипу А H3N2 — мутації А28Т і R124М, для гемаглютиніну реасортантного вірусу людини/птахів H1N9 — мутація Н154Q (реасортація — побудова геному дочірнього вірусу з геномів різних батьків, у даному випадку вірусу пташиного грипу і вірусу грипу людини).
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають всередину дорослим і дітям старше 13 років. Переносимість препарату краща, якщо його приймають під час їжі.
Лікування: прийом препарату необхідно почати не пізніше 2 діб з моменту появи симптомів грипу в дозі 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів.
Профілактика: 75 мг 1 раз на добу протягом 10 днів відразу після контакту з хворим на грип. З метою профілактики (під час епідемії грипу) препарат можна застосовувати в зазначеній дозі до 6 тижнів.
Хворі з порушенням функції нирок. Лікування у пацієнтів з кліренсом креатиніну 10 - 30 мл / хв необхідна корекція дози (75 мг 1 раз на добу протягом 5 днів); при КК менше 10 мл / хв даних про застосування немає.
Профілактика у пацієнтів з кліренсом креатиніну 10 - 30 мл / хв необхідна корекція дози (75 мг 1 раз на добу через день) при КК менше 10 мл / хв даних про застосування немає.
Лікування: прийом препарату необхідно почати не пізніше 2 діб з моменту появи симптомів грипу в дозі 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів.
Профілактика: 75 мг 1 раз на добу протягом 10 днів відразу після контакту з хворим на грип. З метою профілактики (під час епідемії грипу) препарат можна застосовувати в зазначеній дозі до 6 тижнів.
Хворі з порушенням функції нирок. Лікування у пацієнтів з кліренсом креатиніну 10 - 30 мл / хв необхідна корекція дози (75 мг 1 раз на добу протягом 5 днів); при КК менше 10 мл / хв даних про застосування немає.
Профілактика у пацієнтів з кліренсом креатиніну 10 - 30 мл / хв необхідна корекція дози (75 мг 1 раз на добу через день) при КК менше 10 мл / хв даних про застосування немає.
Показання
- Грип типу А і В (лікування і профілактика).
Протипоказання
- при хронічній нирковій недостатності, якщо кліренс креатиніну становить менше 10 мл на хвилину;
- при захворюваннях печінки;
- пацієнтами з алергією на активну речовину.
- при захворюваннях печінки;
- пацієнтами з алергією на активну речовину.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- блювання, болісні відчуття в животі, нудота, діарея;
- головні болі, порушення сну, запаморочення, закладеність носа;
- втома, слабкість, кашель і болісні відчуття в горлі;
набряклість, алергічні, в тому числі анафілактичні реакції, кропив'янка, дерматит;
- коліт, підвищення активності ферментів печінки, тривожність, кошмарні сновидіння, судоми.
- у дітей частіше проявлялися: абдомінальні болі, розлади слуху, кров з носа, кон'юнктивіт.
- головні болі, порушення сну, запаморочення, закладеність носа;
- втома, слабкість, кашель і болісні відчуття в горлі;
набряклість, алергічні, в тому числі анафілактичні реакції, кропив'янка, дерматит;
- коліт, підвищення активності ферментів печінки, тривожність, кошмарні сновидіння, судоми.
- у дітей частіше проявлялися: абдомінальні болі, розлади слуху, кров з носа, кон'юнктивіт.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
1 капсула Озельтамівіру включає:
осельтамівіру фосфат – 98,5 мг (у перерахунку на 100% субстанцію становить 75 мг осельтамівіру); індиферентні наповнювачі: крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, повідон, тальк, натрію стеарилфумарат.
осельтамівіру фосфат – 98,5 мг (у перерахунку на 100% субстанцію становить 75 мг осельтамівіру); індиферентні наповнювачі: крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, повідон, тальк, натрію стеарилфумарат.
