Pirenzepin
Pirenzepine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Gastrotsipin, Gastril, Gastrozem, Gastromen, Gastropin, Piregexal, Piren, Pirentsepin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Pirenzepini 0,025 № 50
D.S. Og'iz orqali, 2 tabletka 3 marta/sut ovqatdan 30 daqiqa oldin
Rp.: "Pirenzepin" 25 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, 2 tabletka 2 marta/sut ovqatdan 30 daqiqa oldin
Rp.: Sol. Pirenzepini 5 mg/ml - 2ml
D.t.d № 5 in amp.
S. 1 ampula 3 marta kuniga, mushak ichiga
D.S. Og'iz orqali, 2 tabletka 3 marta/sut ovqatdan 30 daqiqa oldin
Rp.: "Pirenzepin" 25 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, 2 tabletka 2 marta/sut ovqatdan 30 daqiqa oldin
Rp.: Sol. Pirenzepini 5 mg/ml - 2ml
D.t.d № 5 in amp.
S. 1 ampula 3 marta kuniga, mushak ichiga
Farmakologik xossalar
Gastroprotektiv, yaraga qarshi.
Farmakodinamika
M1-xolinoreseptorlar blokatori, sintetik uchlamchi amin. Asosan periferik antixolinergik ta'sir ko'rsatadi. Asosiy va stimullangan xlorid kislotasi sekretsiyasini kamaytiradi. Oshqozon shirasining peptik faolligini pasaytiradi. Oshqozonning silliq mushaklar tonusini biroz pasaytiradi.
Insulin bilan stimullangan pepsin sekretsiyasi 49% ga, gistamin bilan 34% ga, gastrin bilan 24% ga kamayadi. Antral bo'limning eroziyali zararlanishi bo'lgan bemorlarda epiteliydan oshqozon bo'shlig'iga gidrokarbonat ajralishini bostiradi va oshqozon shilliq qavatini himoya qiladi; oshqozon va ichakning shilliq osti qatlamida qon oqimini oshiradi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi.
Markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydi, yurak urish tezligini deyarli o'zgartirmaydi.
Terapevtik dozalarda pirenzepinning boshqa antixolinergik ta'sirlari zaif ifodalangan.
Insulin bilan stimullangan pepsin sekretsiyasi 49% ga, gistamin bilan 34% ga, gastrin bilan 24% ga kamayadi. Antral bo'limning eroziyali zararlanishi bo'lgan bemorlarda epiteliydan oshqozon bo'shlig'iga gidrokarbonat ajralishini bostiradi va oshqozon shilliq qavatini himoya qiladi; oshqozon va ichakning shilliq osti qatlamida qon oqimini oshiradi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi.
Markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydi, yurak urish tezligini deyarli o'zgartirmaydi.
Terapevtik dozalarda pirenzepinning boshqa antixolinergik ta'sirlari zaif ifodalangan.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng pirenzepin me'da-ichak traktidan yomon so'riladi. Biologik mavjudligi 20-30 %, ovqat bilan birga qabul qilinganda 10-20 %. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 10-12 %. Gematoensefalik to'siqdan yomon o'tadi. Pirenzepinning juda oz qismi metabolizmga uchraydi.
Yarim chiqarilish davri 10-12 soatni tashkil etadi. Taxminan 10 % o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi esa axlat bilan chiqariladi.
Yarim chiqarilish davri 10-12 soatni tashkil etadi. Taxminan 10 % o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi esa axlat bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalarga dastlabki 2-3 kun davomida og'iz orqali 50 mg 3 marta/sut ovqatdan 30 daqiqa oldin, keyin 50 mg 2 marta/sut. Davolash kursi 4-6 hafta.
Zarur bo'lganda mushak ichiga yoki tomir ichiga 5-10 mg 2-3 marta/sut kiritiladi. Parenteral va og'iz orqali qo'llashni birlashtirish mumkin.
Og'iz orqali qabul qilinganda maksimal sutkalik doza 200 mg ni tashkil etadi.
Zarur bo'lganda mushak ichiga yoki tomir ichiga 5-10 mg 2-3 marta/sut kiritiladi. Parenteral va og'iz orqali qo'llashni birlashtirish mumkin.
Og'iz orqali qabul qilinganda maksimal sutkalik doza 200 mg ni tashkil etadi.
Ko'rsatmalar
Oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligini davolash va oldini olish (yordamchi vosita sifatida); oshqozonning sekretsiya funksiyasi oshgan surunkali gastrit, eroziyali ezofagit, reflyuks-ezofagit, Zollinger-Ellison sindromi; yallig'lanishga qarshi va revmatizmga qarshi vositalar fonida yuzaga keladigan me'da-ichak trakti eroziyali-yarali zararlanishlari.
Qarshi ko'rsatmalar
- Preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik, bemorda paralitik ileus.
- Homiladorlik, laktatsiya davri.
- Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 833,64 mg laktoza o'z ichiga oladi. Galaktoza (galaktozemiya, laktaza yetishmovchiligi yoki ichakda glyukoza-galaktoza so'rilishini buzilishi) intoleransiga ega bo'lgan bemorlar ushbu dori vositasini qo'llamasliklari kerak.
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu guruh bemorlari uchun samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan).
- Paralitik ichak tutilishi.
Diqqat bilan:
Gastrotsipin glaukomasi, prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi, taxikardiyasi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari bo'lgan bemorlarda, yurak urish tezligini oshishi istalmagan holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak: fibrillyatsion aritmiya, taxikardiya, surunkali yurak yetishmovchiligi, IBS, mitral stenoz, arterial gipertenziya, o'tkir qon ketish; tireotoksikozda (taxikardiya kuchayishi mumkin); yuqori haroratda (ter bezlari faoliyatining bostirilishi natijasida yana ko'tarilishi mumkin); reflyuks-ezofagitda, diafragma qizilo'ngach teshigi churrasida, reflyuks-ezofagit bilan birgalikda (qizilo'ngach va oshqozon motorikasining pasayishi va qizilo'ngachning pastki sfinkterining bo'shashishi oshqozon bo'shatilishini sekinlashtirishi va sfinkter orqali gastroezofageal reflyuksni kuchaytirishi mumkin); ichak tutilishi bilan kechadigan me'da-ichak trakti kasalliklarida - qizilo'ngach axalaziyasi, pilorik stenoz (motorika va tonusning pasayishi, oshqozon tarkibining tutilishi va kechikishiga olib kelishi mumkin), keksa yoki zaiflashgan bemorlarda ichak atoniyasi (tutilish rivojlanishi mumkin), paralitik ichak tutilishi; ko'z ichki bosimining oshishi - yopiq burchakli (midriatik ta'sir, ko'z ichki bosimining oshishiga olib kelishi mumkin, o'tkir xurujni keltirib chiqarishi mumkin) va ochiq burchakli glaukoma (midriatik ta'sir ko'z ichki bosimini biroz oshirishi mumkin; terapiya tuzatish talab qilinishi mumkin); NYAKda (yuqori dozalarda ichak peristaltikasini bostirishi, paralitik ichak tutilishi ehtimolini oshirishi mumkin, shuningdek, toksik megakolonning namoyon bo'lishi yoki kuchayishi mumkin); og'iz qurishi bilan (uzoq muddatli qo'llash kserostomiya ifodasini yanada kuchaytirishi mumkin); jigar yetishmovchiligida (metabolizmning pasayishi) va buyrak yetishmovchiligida (chiqarilishning sekinlashishi natijasida nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi xavfi); surunkali o'pka kasalliklarida, ayniqsa yosh bolalar va zaiflashgan bemorlarda (bronxial sekretsiyaning kamayishi sekretsiyaning qalinlashishi va bronxlarda tiqinlar hosil bo'lishiga olib kelishi mumkin); miasteniya bilan (holat asetilxolinning ta'sirini inhibe qilishi tufayli yomonlashishi mumkin); siydik chiqarish yo'llarining obstruksiyasiz prostata bezining giperplaziyasi, siydikni ushlab turish yoki unga moyillik yoki siydik chiqarish yo'llarining obstruksiyasi bilan kechadigan kasalliklar (shu jumladan prostata bezining giperplaziyasi natijasida siydik pufagi bo'yni); gestozda (arterial gipertenziya kuchayishi mumkin); bolalarda miya shikastlanishi, bolalar serebral falaji, Daun kasalligi (antixolinergik vositalarga javob kuchayadi).
Doimiy sekretsiya turi bilan giperasid holatda pirenzepinni gistamin H2-reseptor blokatorlari bilan birlashtirish maqsadga muvofiqdir.
Pirenzepin qabul qilingandan so'ng 2-3 soat davomida antatsid vositalarni qo'llashdan saqlanish kerak.
Pirenzepin uzoq muddatli qo'llanishi fonida ko'z ichki bosimini muntazam o'lchash tavsiya etiladi.
Doimiy sekretsiya turi bilan giperasid holatda pirenzepinni gistamin H2-reseptor blokatorlari bilan birlashtirish maqsadga muvofiqdir.
Pirenzepin qabul qilingandan so'ng 2-3 soat davomida antatsid vositalarni qo'llashdan saqlanish kerak.
Pirenzepin uzoq muddatli qo'llanishi fonida ko'z ichki bosimini muntazam o'lchash tavsiya etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, qabziyat, najasning tezlashishi, ishtahaning oshishi.
Ko'rish organi tomonidan: akomodatsiya buzilishi; kamdan-kam hollarda - ko'zlarning yorug'likka yuqori sezuvchanligi.
Boshqalar: terlashning kamayishi
Ko'rish organi tomonidan: akomodatsiya buzilishi; kamdan-kam hollarda - ko'zlarning yorug'likka yuqori sezuvchanligi.
Boshqalar: terlashning kamayishi
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Og'iz orqali katta dozalarda pirenzepin qabul qilinganda quyidagi antixolinergik ta'sirlar rivojlanishi mumkin: terining qurishi va giperemiyasi; og'iz qurishi; midriaz; deliryum; taxikardiya; paralitik ileus; siydikni ushlab turish; mioklonik tutqanoq tortishishlari; ixtiyorsiz xoreya-atetoz harakatlari.
Davolash
Gemodializ, gemoperfuziya, peritoneal dializ va faol ko'mirni qayta tayinlash pirenzepinni organizmdan chiqarishga yordam bermaydi.
Og'ir intoksikatsiya holatlarida (haroratning oshishi, deliryum yoki kuchli taxikardiya bilan) kichik dozalarda vena ichiga fizostigmin tayinlanishi mumkin.
Glaukoma o'tkir xuruji rivojlanganda m-xolinomimetik ta'sir ko'rsatadigan preparatlar (ko'z tomchilari shaklida pilokarpin) ishlatilishi va mutaxassisga zudlik bilan murojaat qilinishi kerak.
Og'iz orqali katta dozalarda pirenzepin qabul qilinganda quyidagi antixolinergik ta'sirlar rivojlanishi mumkin: terining qurishi va giperemiyasi; og'iz qurishi; midriaz; deliryum; taxikardiya; paralitik ileus; siydikni ushlab turish; mioklonik tutqanoq tortishishlari; ixtiyorsiz xoreya-atetoz harakatlari.
Davolash
Gemodializ, gemoperfuziya, peritoneal dializ va faol ko'mirni qayta tayinlash pirenzepinni organizmdan chiqarishga yordam bermaydi.
Og'ir intoksikatsiya holatlarida (haroratning oshishi, deliryum yoki kuchli taxikardiya bilan) kichik dozalarda vena ichiga fizostigmin tayinlanishi mumkin.
Glaukoma o'tkir xuruji rivojlanganda m-xolinomimetik ta'sir ko'rsatadigan preparatlar (ko'z tomchilari shaklida pilokarpin) ishlatilishi va mutaxassisga zudlik bilan murojaat qilinishi kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antixolinergik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda antixolinergik ta'sirlar kuchayishi mumkin.
Opiod analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda og'ir qabziyat yoki siydikni ushlab turish xavfi oshadi.
Bir vaqtda qo'llanganda metoklopramidning me'da-ichak traktining harakat faolligiga ta'siri kamayishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda simetidinning klinik samaradorligi oshadi.
Opiod analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda og'ir qabziyat yoki siydikni ushlab turish xavfi oshadi.
Bir vaqtda qo'llanganda metoklopramidning me'da-ichak traktining harakat faolligiga ta'siri kamayishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda simetidinning klinik samaradorligi oshadi.
Chiqarilish shakli
25 mg tabletkalar.
10 tabletka PVX/aluminiy folga blisterida.
2, 5 yoki 10 blister qo'llanma bilan birga karton qutida.
Tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma 5 mg/ml
2 ml ampulalarda, 1 turdagi rangsiz gidrolitik shishadan, ampulaning yuqori qismida ikkita yashil halqa bilan.
5 ampula plastik poddonda. Poddon qo'llanma bilan birga karton qutida.
10 tabletka PVX/aluminiy folga blisterida.
2, 5 yoki 10 blister qo'llanma bilan birga karton qutida.
Tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma 5 mg/ml
2 ml ampulalarda, 1 turdagi rangsiz gidrolitik shishadan, ampulaning yuqori qismida ikkita yashil halqa bilan.
5 ampula plastik poddonda. Poddon qo'llanma bilan birga karton qutida.