Пірензепін

Гастропротекторна, проти виразкова.

Блокатор м1-холінорецепторів, синтетичний третинний амін. Виявляє переважно периферичну антихолінергічну дію. Знижує базальну і стимульовану секрецію соляної кислоти. Зменшує пептичну активність шлункового соку. Незначно знижує тонус гладкої мускулатури шлунка.

Секреція пепсину, стимульована інсуліном, знижується на 49%, гістаміном - на 34%, гастрином - на 24%. Пригнічує виділення гідрокарбонату з епітелію в порожнину шлунка у пацієнтів з ерозивним ураженням антрального відділу і посилює захист слизової оболонки шлунка; збільшує кровотік у підслизовому шарі шлунка і кишечника, покращує мікроциркуляцію.

Не впливає на ЦНС, практично не змінює ЧСС.
У терапевтичних дозах інші антихолінергічні ефекти пірензепіну виражені слабо.

Після прийому внутрішньо пірензепін погано абсорбується з ШКТ. Біодоступність становить 20-30 %, при одночасному прийомі з їжею - 10-20 %. Зв'язування з білками плазми - 10-12 %. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дуже невелика кількість пірензепіну піддається метаболізму.
Період напіввиведення становить 10-12 год. Близько 10 % виводиться в незміненому вигляді з сечею, решта - з калом.

Для дорослих:

Лікування і профілактика виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки (як допоміжний засіб); хронічний гастрит з підвищеною секреторною функцією шлунка, ерозивний езофагіт, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона; ерозивно-виразкові ураження ШКТ, що виникають на тлі терапії протиревматичними і протизапальними засобами.

• Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, паралітична непрохідність у пацієнта.
• Вагітність, період лактації.
• Максимально рекомендована добова доза містить 833,64 мг лактози. Пацієнтам з непереносимістю галактози (галактоземією, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози-галактози в кишечнику) не слід застосовувати цей лікарський засіб.
• Дитячий вік до 18 років (не проводилися дослідження щодо ефективності та безпеки для цієї групи пацієнтів).
• паралітична непрохідність кишечника.

З обережністю:
Гастроцепін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з глаукомою, доброякісною гіперплазією передміхурової залози, тахікардією.

З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, при яких збільшення ЧСС може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, хронічна серцева недостатність, ІХС, мітральний стеноз, артеріальна гіпертензія, гостра кровотеча; при тиреотоксикозі (можливе посилення тахікардії); підвищеній температурі (може ще підвищуватися внаслідок пригнічення активності потових залоз); при рефлюкс-езофагіті, грижі стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом (зниження моторики стравоходу і шлунка та розслаблення нижнього стравохідного сфінктера можуть сприяти уповільненню спорожнення шлунка і посиленню гастроезофагеального рефлюксу через сфінктер з порушеною функцією); при захворюваннях ШКТ, що супроводжуються непрохідністю - ахалазія стравоходу, стеноз воротаря (можливе зниження моторики і тонусу, що призводить до непрохідності і затримки вмісту шлунка), атонія кишечника у хворих похилого віку або ослаблених хворих (можливий розвиток непрохідності), паралітична непрохідність кишечника; при підвищенні внутрішньоочного тиску - закритокутова (мідріатичний ефект, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску, може викликати гострий напад) і відкритокутова глаукома (мідріатичний ефект може викликати деяке підвищення внутрішньоочного тиску; може знадобитися корекція терапії); при НЯК (у високих дозах може пригнічувати перистальтику кишечника, підвищуючи ймовірність паралітичної непрохідності кишечника, крім того, можливе прояв або загострення токсичного мегаколона); при сухості в роті (тривале застосування може викликати подальше посилення вираженості ксеростомії); при печінковій недостатності (зниження метаболізму) і нирковій недостатності (ризик розвитку побічних ефектів внаслідок уповільнення виведення); при хронічних захворюваннях легень, особливо у дітей молодшого віку і ослаблених хворих (зменшення бронхіальної секреції може призводити до згущення секрету і утворення пробок у бронхах); при міастенії (стан може погіршуватися через інгібування дії ацетилхоліну); гіпертрофії передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримці сечі або схильності до неї або захворюваннях, що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (в т.ч. шийки сечового міхура внаслідок гіпертрофії передміхурової залози); при гестозі (можливе посилення артеріальної гіпертензії); ураженні мозку у дітей, дитячому церебральному паралічі, хворобі Дауна (реакція на антихолінергічні засоби посилюється).

При гіперацидному стані з безперервним типом секреції доцільно комбінувати пірензепін з блокаторами гістамінових Н2-рецепторів.

Слід уникати застосування антацидних засобів протягом 2-3 год після прийому пірензепіну.

На тлі тривалого застосування пірензепіну рекомендується проводити регулярне вимірювання внутрішньоочного тиску.

З боку травної системи: сухість у роті, запор, частіше випорожнення, підвищення апетиту.

З боку органу зору: порушення акомодації; рідко - підвищена чутливість очей до світла.

Інші: зменшення потовиділення

Симптоми
При прийомі внутрішньо великих доз пірензепіну можливий розвиток наступних антихолінергічних ефектів: сухість і гіперемія шкіри; сухість у роті; мідріаз; делірій; тахікардія; паралітичний ілеус; затримка сечі; міоклонічні судомні посмикування м'язів; мимовільні хореїно-атетозні рухи.

Лікування
Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз і повторне призначення активованого вугілля не сприяють видаленню пірензепіну з організму.

У випадках важкої інтоксикації (з підвищенням температури, делірієм або вираженою тахікардією) може бути призначений фізостигмін у невеликій дозі внутрішньовенно.

У разі розвитку гострого нападу глаукоми слід використовувати препарати, що мають м-холіноміметичний ефект (пілокарпін у вигляді очних крапель) і негайно звернутися за консультацією до фахівця.

При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе посилення антихолінергічних ефектів.

При одночасному застосуванні з опіоїдними анальгетиками підвищується ризик виникнення важкого запору або затримки сечі.

При одночасному застосуванні можливе зменшення дії метоклопраміду на рухову активність ШКТ.

При одночасному застосуванні підвищується клінічна ефективність циметидину.

Таблетки 25 мг.
По 10 таблеток у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги.
По 2, 5 або 10 блістерів разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.

Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 5 мг/мл
По 2 мл в ампулах з безбарвного гідролітичного скла типу 1 з двома кільцями зеленого кольору у верхній частині ампули.
По 5 ампул у піддон з пластмаси. Піддон разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.