Pivmecillinam

АТХ код:

J01CA08 | Пивмециллинам

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Amoksitsillin, Tsefaleksin, Tsefuraksim, Nitrofurantoin, Fosfomitsin, Tsiprofloksatsin, Norfloksatsin

Ta'sir etuvchi modda

Пивмециллинам (Pivmecillinamum)

Farmakologik guruh

Пенициллины

Shu farmakologik guruhga mansub

Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. Pivmecillinami 0,4 №20
D.t.d. N 1
S. 1 tabletka 2–3 marta kuniga.

Rp.: Susp. Pivmecillinami 125 mg/5 ml — 100 ml
D.t.d. N 1
S. 5 ml 3 marta kuniga

Farmakologik xossalar

Pivmecillinam — prolakarsvo metsillinama, β-laktam antibakterial preparat, asosan grammusbat bakteriyalarga qarshi faol.
Bakterial hujayra devori biosinteziga aralashib ta'sir qiladi.
Ko'pchilik boshqa β-laktamlardan farqli o'laroq, ular asosan grammusbat PBP-1A, -1B yoki -3 bilan bog'lanadi, metsillinam grammusbat hujayra devoridagi penitsillin-bog'lovchi oqsil-2 (PBP-2) ga yuqori o'ziga xoslikni namoyon etadi.

Farmakodinamika

ma'lumot yo'q

Farmakokinetika

Absorbsiya
Maksimal plazma konsentratsiyasiga erishish vaqti (TCmax) — 90 daqiqa.
Plazmadagi maksimal konsentratsiya (Cmax) — 1,7 mkg/ml.
AUC0–8 soat — 214 mkg × min/ml.
Oziq-ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish klinik ahamiyatga ega emas.

Biokiraolishlik

Metsillinamnig biokiraolishligi og'iz orqali qabul qilinganda — 25–35 %.
Biokiraolishlik bahosi pivmecillinam 185 mg doza og'iz orqali va metsillinam 200 mg doza tomir ichiga qabul qilinganida ta'sir dozasini solishtirishga asoslangan.

Ta'sirlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish <25 %.
Ta'sirlanish hajmi (Vd) — 51 l.

Biotransformatsiya
Pivmecillinam metsillinam (faol antibakterial fragment) va pivalin kislotasiga noaniq esterazlar ta'sirida aylanadi.
Metsillinam minimal metabolizmga uchraydi.

Eliminatsiya
Yarim chiqarilish davri (T½) — 61 daqiqa.
Og'iz orqali klirens (Cl) — 580 ml/min.

Chiqarilish — siydik bilan 80 % (asosan metsillinam shaklida)

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Og'iz orqali (ichkariga).
185 mg 3 marta kuniga.
Qabul qilish davomiyligi — 3–7 kun

Bolalar uchun:

Bolalar va o'smirlar uchun samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan.

Ko'rsatmalar

Escherichia coli, Proteus mirabilis va Staphylococcus saprophyticus sezgir izolatlari bilan chaqirilgan murakkab bo'lmagan siydik yo'llari infeksiyalarini davolash uchun.

Qarshi ko'rsatmalar

pivmecillinam yoki boshqa β-laktam antibiotiklarga (masalan, penitsillinlar, tsefalosporinlar) jiddiy gipersensitivlik tarixi (masalan, anafilaksiya, Stivens-Djonson sindromi);
birlamchi yoki ikkilamchi karnitin yetishmovchiligi, mitoxondrial yog' kislotalarining oksidlanishi va karnitin metabolizmining irsiy buzilishlari natijasida kelib chiqadigan va boshqa tug'ma metabolizm buzilishlari (masalan, metilmalon kislotasi yoki propion kislotasi);
o'tkir porfiriya.

Maxsus ko'rsatmalar

Jigar funksiyasi buzilishida qo'llanishi
Dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar yetishmovchiligi chiqarilishiga ta'sir qilmasligi kutilmoqda, chunki jigar metabolizmi/chiqarilishi ikkinchi darajali chiqarilish yo'lidir.

Böyrak funksiyasi buzilishida qo'llanishi
Sistematik eliminatsiyaning pasayishi va böyrak funksiyasi pasayganda metsillinamnig (faol metabolit) siydik bilan chiqarilishi kutilmoqda.
Bu o'zgarishlarning samaradorlikka klinik ahamiyati noma'lum.
Mavjud xavfsizlik ma'lumotlari dozani tuzatish zarurligini ko'rsatmaydi.

Nojo'ya ta'sirlar

Qon va limfa tizimi tomonidan: trombotsitopeniya.
Quloq va labirint funksiyasi buzilishlari: bosh aylanishi.
Gastrointestinal trakt tomonidan: qizilo'ngach yarasi, ezofagit, og'iz yaralari.
Gepatobiliar buzilishlar: jigar funksiyasi buzilishi.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar: anafilaktik reaktsiyalar, angionevrotik shish.
Infeksiyalar va invaziyalar: Clostridioides difficile bilan bog'liq diareya.
Modda almashinuvi va oziqlanish buzilishlari: karnitin kamayishi.
Asab tizimi buzilishlari: bosh aylanishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: eshakemi, qichishish, og'ir teri nojo'ya reaktsiyalari, jumladan o'tkir umumiy ekzantematoz pustuloz, DRESS-sindrom, Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz.

Dozaning oshib ketishi

ma'lumot yo'q

Dorilarning o'zaro ta'siri

Valpro kislotasi, valproat yoki pivalat hosil qiluvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashdan saqlanish tavsiya etiladi, chunki karnitin zaxiralarining kamayishi xavfi oshadi. Agar bir vaqtda qo'llash muqarrar bo'lsa, karnitin zaxiralarining kamayishi bilan bog'liq nojo'ya reaktsiyalarni kuzatish tavsiya etiladi (masalan, gipoglikemiya, mushak og'rig'i, charchoq, ong chalkashligi).
Metotreksat bilan bir vaqtda qo'llashdan saqlanish tavsiya etiladi. Penitsillinlar metotreksat klirensini kamaytiradi. Agar imkon bo'lsa, muqobil davolashni ko'rib chiqing.
Probenetsid (OAT1/3 ingibitori) bilan bir vaqtda og'iz orqali qabul qilinganda metsillinamnig plazmadagi o'rtacha cho'qqi konsentratsiyasi taxminan 80% ga oshdi, AUC esa taxminan 40% ga oshdi.