Prazosin

АТХ код:

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Adverzuten, Deprazolin, Minipress, Pratsiol, Dekliten, Duramipress, Eureks, Furazoningidroxlorid, Gipovaz, Orbizan, Patsolin, Peripress, Prazopress, Sinetens, Vazofleks, Novo-Prazin, Polpressin, Prazosinbene.

Ta'sir etuvchi modda

Празозин (Prazosinum)

Farmakologik guruh

Альфа- адреноблокаторы

Shu farmakologik guruhga mansub

Тропафен, Бисогамма, Тахибен, Вегетрокс, Ницерголин, Дигидроэрготамин

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. Prazosini 0,002 № 50
D. S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, uyqudan oldin gorizontal holatda, ovqatlanishdan qat'i nazar

Rp.: "Prazosin" 1 mg
D.t.d. № 50 in tab,
S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 3 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar

Farmakologik xossalar

Antidizurik, vazodilatatsion, gipotenziv.

Farmakodinamika

Periferik vazodilatator. Postsinaptik α1-adrenoretseptorlar blokatori bo'lib, katekolaminlarning tomir toraytiruvchi ta'sirini to'sadi. OPSSni kamaytirish orqali qon bosimini pasaytiradi, yurakdagi postnagruzka kamayadi. Periferik venalarni kengaytiradi, yurakdagi prednagruzkani ham kamaytiradi. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tizimli va yurak ichidagi gemodinamikani yaxshilaydi. Kichik qon aylanish doirasidagi bosimni pasaytiradi. Prazosinning vazodilatatsion ta'siri o'rtacha ifodalangan reflektor taxikardiya bilan birga keladi. Uzoq muddatli qo'llashda aterogen lipidlar konsentratsiyasini pasaytiradi.

Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, jismoniy yuklama paytida qonning zarba hajmini oshiradi. Buyrak tomirlarining qarshiligini pasaytiradi.

Siydik chiqarish kanalidagi qarshilik va bosimni pasaytiradi (siqilgan siydik pufagi bo'yni, prostata va uning kapsulasining silliq mushaklarini bo'shashtirish orqali), bu siydik chiqarish yo'llari funksiyasining buzilishi simptomlarining ifodalanishini kamaytiradi.

Yagona doza qabul qilingandan keyin maksimal gipotenziv ta'sir 1-4 soat ichida rivojlanadi, ta'sir davomiyligi - 10 soatgacha. Erta (3-5 kun) va kech (12 oy) tolerantlik rivojlanishi mumkin, bu dozani oshirishni talab qiladi.

Farmakokinetika

Prazosin me'da-ichak traktidan tez so'riladi, Cmax 1-3 soat ichida erishiladi. Ovqat qabul qilish so'rilishga ta'sir qilmaydi. Biokiraolishligi 50-85% ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 95% dan ortiq.

Jigarda metil guruhini ajratish va to'rt faol metabolit hosil qilish orqali kon'yugatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi, ular farmakologik faollikning 25% ni tashkil qiladi.

T1/2 2-4 soatni tashkil qiladi, surunkali buyrak yetishmovchiligi va keksa yoshdagi bemorlarda T1/2 oshadi.
Asosan o't bilan chiqariladi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Ichkariga.
Boshlang'ich doza — 0,5–1 mg uyqudan oldin gorizontal holatda, keyin — 1 mg kuniga 2–3 marta.
5–7 kunlik interval bilan kunlik dozani 6–15 mg gacha oshirish mumkin (2–3 qabulda),
maksimal kunlik doza — 20 mg,
maksimal ta'sir 4–6 haftada yuzaga keladi.

Ko'rsatmalar

Arterial gipertenziya, surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida), Reyno sindromi va kasalligi; feoxromotsitoma, alkaloidlar bilan zaharlanish fonida periferik tomir spazmi.
Prostata bezining giperplaziyasi.

Qarshi ko'rsatmalar

Arterial gipotenziya, konstriktiv perikardit, yurak tamponadasi, chap qorincha to'ldirish bosimi pasaygan yurak nuqsonlari fonida yuzaga kelgan surunkali yurak yetishmovchiligi; homiladorlik, laktatsiya, 12 yoshgacha bo'lgan bolalar; prazosinga yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko'rsatmalar

Prazosin qo'llanilganda bemorning yotgan va turgan holatidagi qon bosimi va yurak urish tezligini muntazam nazorat qilish kerak. Diuretiklar, simpatolitiklar va/yoki beta-adrenoblokatorlar qabul qilayotgan bemorlarda arterial gipotenziya rivojlanish ehtimoli yuqori.

Surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda davolashning boshida terapevtik ta'sirning yo'qolishi mumkin.

Nojo'ya ta'sirlar

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya (ayniqsa ortostatik), yurak urishi, anginal og'riqlar, taxikardiya, nafas qisishi; uzoq muddatli qo'llashda pastki oyoq-qo'llarda shishlar mumkin; kam hollarda - ortostatik kollaps (ayniqsa birinchi doza qabul qilinganda).

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqu buzilishi, zaiflik, charchoq, xavotirlik, depressiya, paresteziya, gallyutsinatsiyalar, idrok buzilishi, emotsional buzilishlar.

Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez siydik chiqarish.

Sezgi organlari tomonidan: quloqlarda shovqin, ko'zda qorayish, ko'rish buzilishi, kon'yunktiva va shox parda giperemiyasi.

Allergik reaksiyalar: qichishish, teri toshmasi.

Boshqalar: burun bitishi, burun qonashi, gipertermiya, gipergidroz, alopesiya, priapizm, potensiya pasayishi, antinuklear faktorlar paydo bo'lishi, artralgia.

Dozaning oshib ketishi

Gipotenziya, shok, qon aylanishi yetishmovchiligi.

Davolash simptomatik.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Beta-adrenoblokatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari, AKE ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda, ayniqsa prazosinning birinchi dozasidan keyin, ifodalangan arterial gipotenziya rivojlanish xavfi mavjud.
Alfa-adrenoblokatorlar va kalsiy kanallari blokatorlarining vazodilatatsion ta'siri qo'shimcha yoki sinergik bo'lishi mumkin. Prazosin va verapamil bir vaqtda qo'llanganda ifodalangan arterial gipotenziya rivojlanishi qisman farmakokinetik o'zaro ta'sir bilan bog'liq: prazosinning Cmax oshishi va AUC ko'payishi.

Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda digoksinning plazmadagi konsentratsiyasi tez va sezilarli darajada oshadi.

Indometatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda prazosinning samaradorligi kamayishi mumkin.

Klonidin bilan bir vaqtda qo'llanganda klonidinning gipotenziv ta'siri o'zgarishi mumkin.
Propranolol qabul qilayotgan bemorlarda prazosinning birinchi dozasidan keyin ifodalangan arterial gipotenziya rivojlanish xavfi mavjud.