Празозин
Prazosin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Адверзутен, Депразолін, Мініпрес, Пратсіол, Деклітен, Дураміпрес, Еурекс, Фуразонінгідрохлорид, Гіповаз, Орбізан, Патсолін, Періпрес, Празопресс, Сінетенс, Вазофлекс, Ново-Празин, Польпрессин, Празозинбене.
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Prazosini 0,002 № 50
D. S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, перед сном у горизонтальному положенні, незалежно від прийому їжі
Rp.: "Prazosin" 1 mg
D.t.d. № 50 in tab,
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, незалежно від прийому їжі
D. S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, перед сном у горизонтальному положенні, незалежно від прийому їжі
Rp.: "Prazosin" 1 mg
D.t.d. № 50 in tab,
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антидизуричний, вазодилатуючий, гіпотензивний.
Фармакодинаміка
Периферичний вазодилататор. Є блокатором постсинаптичних α1-адренорецепторів, перешкоджає судинозвужувальному впливу катехоламінів. Знижує АТ за рахунок зменшення ОПСС, зменшує постнавантаження на серце. Розширює периферичні вени, зменшуючи також переднавантаження на серце. Покращує системну та внутрішньосерцеву гемодинаміку у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Знижує тиск у малому колі кровообігу. Вазодилатуючий ефект празозину супроводжується помірно вираженою рефлекторною тахікардією. При тривалому призначенні знижує концентрацію атерогенних ліпідів у крові.
Зменшує потребу міокарда в кисні, збільшує ударний об'єм крові при фізичному навантаженні. Знижує опір ниркових судин.
Знижує опір і тиск у сечовипускальному каналі (за рахунок розслаблення гладкої мускулатури шийки сечового міхура, передміхурової залози та її капсули), що призводить до ослаблення вираженості симптомів порушення функції сечовивідних шляхів.
Максимальна гіпотензивна дія після прийому разової дози розвивається через 1-4 год, тривалість дії - до 10 год. Може розвиватися як рання (на 3-5 день), так і пізня - (до 12 міс) толерантність, що вимагає збільшення дози.
Зменшує потребу міокарда в кисні, збільшує ударний об'єм крові при фізичному навантаженні. Знижує опір ниркових судин.
Знижує опір і тиск у сечовипускальному каналі (за рахунок розслаблення гладкої мускулатури шийки сечового міхура, передміхурової залози та її капсули), що призводить до ослаблення вираженості симптомів порушення функції сечовивідних шляхів.
Максимальна гіпотензивна дія після прийому разової дози розвивається через 1-4 год, тривалість дії - до 10 год. Може розвиватися як рання (на 3-5 день), так і пізня - (до 12 міс) толерантність, що вимагає збільшення дози.
Фармакокінетика
Празозин швидко абсорбується з ШКТ, Cmax досягається протягом 1-3 год. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Біодоступність становить 50-85%. Зв'язування з білками плазми - понад 95%.
Метаболізується в печінці шляхом відщеплення метильної групи та кон'югації з утворенням чотирьох активних метаболітів, на які припадає 25% фармакологічної активності.
T1/2 становить 2-4 год, при хронічній нирковій недостатності та у пацієнтів похилого віку T1/2 збільшується.
Виводиться переважно з жовчю.
Метаболізується в печінці шляхом відщеплення метильної групи та кон'югації з утворенням чотирьох активних метаболітів, на які припадає 25% фармакологічної активності.
T1/2 становить 2-4 год, при хронічній нирковій недостатності та у пацієнтів похилого віку T1/2 збільшується.
Виводиться переважно з жовчю.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
Початкова доза — 0,5–1 мг перед сном у горизонтальному положенні, далі — по 1 мг 2–3 рази на день.
З інтервалом у 5–7 днів добову дозу можна збільшувати до 6–15 мг (у 2–3 прийоми),
максимальна добова доза — 20 мг,
максимальний ефект настає через 4–6 тиж.
Початкова доза — 0,5–1 мг перед сном у горизонтальному положенні, далі — по 1 мг 2–3 рази на день.
З інтервалом у 5–7 днів добову дозу можна збільшувати до 6–15 мг (у 2–3 прийоми),
максимальна добова доза — 20 мг,
максимальний ефект настає через 4–6 тиж.
Показання
Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), синдром і хвороба Рейно; феохромоцитома, спазм периферичних судин на тлі отруєння алкалоїдами ріжків.
Гіперплазія передміхурової залози.
Гіперплазія передміхурової залози.
Протипоказання
Артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність, що виникла на тлі констриктивного перикардиту, тампонади серця, вад серця зі зниженим тиском наповнення лівого шлуночка; вагітність, лактація, дитячий вік до 12 років; підвищена чутливість до празозину.
Особливі вказівки
При застосуванні празозину слід регулярно контролювати АТ і ЧСС у положенні хворого лежачи та стоячи. Ймовірність виникнення артеріальної гіпотензії вища у пацієнтів, які отримують діуретики, симпатолітики та/або бета-адреноблокатори.
У хворих з хронічною серцевою недостатністю на початку лікування можливе вислизання терапевтичного ефекту.
У хворих з хронічною серцевою недостатністю на початку лікування можливе вислизання терапевтичного ефекту.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (особливо ортостатична), серцебиття, ангінальні болі, тахікардія, задишка; при тривалому застосуванні можливі набряки нижніх кінцівок; у рідкісних випадках - ортостатичний колапс (особливо при прийомі першої дози).
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, розлади сну, слабкість, втомлюваність, тривожність, депресія, парестезії, галюцинації, порушення сприйняття, емоційні розлади.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, діарея, запор.
З боку сечовидільної системи: часте сечовипускання.
З боку органів чуття: шум у вухах, потемніння в очах, порушення зору, гіперемія кон'юнктиви та рогівки.
Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип.
Інші: закладеність носа, носова кровотеча, гіпертермія, гіпергідроз, алопеція, пріапізм, зниження потенції, поява антинуклеарних факторів, артралгія.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, розлади сну, слабкість, втомлюваність, тривожність, депресія, парестезії, галюцинації, порушення сприйняття, емоційні розлади.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, діарея, запор.
З боку сечовидільної системи: часте сечовипускання.
З боку органів чуття: шум у вухах, потемніння в очах, порушення зору, гіперемія кон'юнктиви та рогівки.
Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип.
Інші: закладеність носа, носова кровотеча, гіпертермія, гіпергідроз, алопеція, пріапізм, зниження потенції, поява антинуклеарних факторів, артралгія.
Передозування
Гіпотензія, шок, недостатність кровообігу.
Лікування симптоматичне.
Лікування симптоматичне.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ виникає ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після першої дози празозину.
Вазодилатуюча дія альфа-адреноблокаторів і блокаторів кальцієвих каналів може бути адитивною або синергічною. При одночасному застосуванні празозину та верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково обумовлено фармакокінетичною взаємодією: підвищення Cmax і збільшення AUC празозину.
При одночасному застосуванні з дигоксином швидко і помітно підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з індометацином можливе зменшення ефективності празозину.
При одночасному застосуванні з клонідином можливе змінення антигіпертензивної дії клонідину.
У пацієнтів, які отримують пропранолол, існує ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії після прийому першої дози празозину.
Вазодилатуюча дія альфа-адреноблокаторів і блокаторів кальцієвих каналів може бути адитивною або синергічною. При одночасному застосуванні празозину та верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково обумовлено фармакокінетичною взаємодією: підвищення Cmax і збільшення AUC празозину.
При одночасному застосуванні з дигоксином швидко і помітно підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з індометацином можливе зменшення ефективності празозину.
При одночасному застосуванні з клонідином можливе змінення антигіпертензивної дії клонідину.
У пацієнтів, які отримують пропранолол, існує ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії після прийому першої дози празозину.
Лікарська форма
Таблетки по 1 і 2 мг з рискою в упаковці по 50 або 100 штук.
