Prednizolon gemisuktsinat
Prednisolone hemisuccinate
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Deksametazon, Gidrokortizon, Megadeksan, Deksametazon-Vial, Prednizolon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Sol. Prednisoloni hemisuccinati 0,025 - 5 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. 1 ampula bo'yicha bo'g'im ichiga
D.t.d. № 10 in amp.
S. 1 ampula bo'yicha bo'g'im ichiga
Farmakologik xossalar
GKS. Leykotsitlar va to'qima makrofaglarining funksiyasini bostiradi. Leykotsitlarning yallig'lanish joyiga migratsiyasini cheklaydi. Makrofaglarning fagotsitoz qobiliyatini, shuningdek, interleykin-1 hosil bo'lishini buzadi. Lizosomal membranalarni barqarorlashtirishga yordam beradi, shu bilan yallig'lanish joyida proteolitik fermentlar konsentratsiyasini kamaytiradi. Kapillyarlarning o'tkazuvchanligini kamaytiradi, bu gistamin chiqarilishi bilan bog'liq. Fibroblastlar faolligini va kollagen hosil bo'lishini bostiradi.
Fosfolipaza A2 faolligini ingibirlaydi, bu prostaglandinlar va leyotrienlar sintezini bostirishga olib keladi. TsOG (asosan TsOG-2) chiqarilishini bostiradi, bu ham prostaglandinlar ishlab chiqarilishini kamaytirishga yordam beradi.
T- va B-hujayralari, monotsitlar, eozinofillar va bazofillarning qon aylanishidagi sonini kamaytiradi, ularning limfoid to'qimaga ko'chishi natijasida; antitelalar hosil bo'lishini bostiradi.
Prednizolon gipofiz tomonidan AKTG va β-lipotropin chiqarilishini bostiradi, lekin aylanayotgan β-endorfin darajasini kamaytirmaydi. TSH va FSH sekretsiyasini bostiradi.
Tomirlarga to'g'ridan-to'g'ri qo'llanganda vazokonstriktor ta'sir ko'rsatadi.
Prednizolon uglevodlar, oqsillar va yog'lar metabolizmiga kuchli doza bog'liq ta'sir ko'rsatadi. Glyukoneogenezni rag'batlantiradi, jigar va buyraklar tomonidan aminokislotalarni ushlab olishga yordam beradi va glyukoneogenez fermentlarining faolligini oshiradi. Jigar ichida prednizolon glikogen depozitsiyasini kuchaytiradi, glikogensintetaza faolligini va oqsil almashinuvi mahsulotlaridan glyukoza sintezini rag'batlantiradi. Qondagi glyukoza miqdorining oshishi insulin ajralishini faollashtiradi.
Prednizolon yog' hujayralari tomonidan glyukoza ushlanishini bostiradi, bu lipolizni faollashtiradi. Ammo insulin sekretsiyasining oshishi natijasida lipogenez rag'batlantiriladi, bu yog' to'planishiga yordam beradi.
Limfoid va biriktiruvchi to'qimalarda, mushaklarda, yog' to'qimasida, terida, suyak to'qimasida katabolik ta'sir ko'rsatadi. Gidrokortizonga qaraganda kamroq darajada suv-elektrolit almashinuv jarayonlariga ta'sir qiladi: kaliy va kaltsiy ionlarini chiqarishga yordam beradi, natriy va suv ionlarini organizmda ushlab turadi. Osteoporoz va Itsenko-Kushing sindromi GKS uzoq muddatli terapiyasini cheklovchi asosiy omillardir. Katabolik ta'sir natijasida bolalarda o'sishning bostirilishi mumkin.
Yuqori dozada prednizolon miya to'qimalarining qo'zg'aluvchanligini oshirishi va tutqanoq tayyorligi chegarasini pasaytirishga yordam beradi. Oshqozonda ortiqcha xlorid kislotasi va pepsin ishlab chiqarishni rag'batlantiradi, bu peptik yarani rivojlanishiga olib keladi.
Sistemali qo'llanilganda prednizolonning terapevtik faolligi yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, immunodepressiv va antiproliferativ ta'sir bilan bog'liq.
Tashqi va mahalliy qo'llanilganda prednizolonning terapevtik faolligi yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi va anti-eksudativ (vazokonstriktor ta'siri tufayli) ta'sir bilan bog'liq.
Gidrokortizonga nisbatan prednizolonning yallig'lanishga qarshi faolligi 4 marta ko'p, mineralokortikoid faolligi 0,6 marta kam.
Og'iz orqali qabul qilinganda yaxshi so'riladi. Cmax plazmada 90 daqiqadan keyin kuzatiladi. Plazmada prednizolonning katta qismi transkortin (kortizolni bog'lovchi globulin) bilan bog'lanadi. Asosan jigar ichida metabolizmga uchraydi.
T1/2 taxminan 200 daqiqa. Buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi - 20%.
Fosfolipaza A2 faolligini ingibirlaydi, bu prostaglandinlar va leyotrienlar sintezini bostirishga olib keladi. TsOG (asosan TsOG-2) chiqarilishini bostiradi, bu ham prostaglandinlar ishlab chiqarilishini kamaytirishga yordam beradi.
T- va B-hujayralari, monotsitlar, eozinofillar va bazofillarning qon aylanishidagi sonini kamaytiradi, ularning limfoid to'qimaga ko'chishi natijasida; antitelalar hosil bo'lishini bostiradi.
Prednizolon gipofiz tomonidan AKTG va β-lipotropin chiqarilishini bostiradi, lekin aylanayotgan β-endorfin darajasini kamaytirmaydi. TSH va FSH sekretsiyasini bostiradi.
Tomirlarga to'g'ridan-to'g'ri qo'llanganda vazokonstriktor ta'sir ko'rsatadi.
Prednizolon uglevodlar, oqsillar va yog'lar metabolizmiga kuchli doza bog'liq ta'sir ko'rsatadi. Glyukoneogenezni rag'batlantiradi, jigar va buyraklar tomonidan aminokislotalarni ushlab olishga yordam beradi va glyukoneogenez fermentlarining faolligini oshiradi. Jigar ichida prednizolon glikogen depozitsiyasini kuchaytiradi, glikogensintetaza faolligini va oqsil almashinuvi mahsulotlaridan glyukoza sintezini rag'batlantiradi. Qondagi glyukoza miqdorining oshishi insulin ajralishini faollashtiradi.
Prednizolon yog' hujayralari tomonidan glyukoza ushlanishini bostiradi, bu lipolizni faollashtiradi. Ammo insulin sekretsiyasining oshishi natijasida lipogenez rag'batlantiriladi, bu yog' to'planishiga yordam beradi.
Limfoid va biriktiruvchi to'qimalarda, mushaklarda, yog' to'qimasida, terida, suyak to'qimasida katabolik ta'sir ko'rsatadi. Gidrokortizonga qaraganda kamroq darajada suv-elektrolit almashinuv jarayonlariga ta'sir qiladi: kaliy va kaltsiy ionlarini chiqarishga yordam beradi, natriy va suv ionlarini organizmda ushlab turadi. Osteoporoz va Itsenko-Kushing sindromi GKS uzoq muddatli terapiyasini cheklovchi asosiy omillardir. Katabolik ta'sir natijasida bolalarda o'sishning bostirilishi mumkin.
Yuqori dozada prednizolon miya to'qimalarining qo'zg'aluvchanligini oshirishi va tutqanoq tayyorligi chegarasini pasaytirishga yordam beradi. Oshqozonda ortiqcha xlorid kislotasi va pepsin ishlab chiqarishni rag'batlantiradi, bu peptik yarani rivojlanishiga olib keladi.
Sistemali qo'llanilganda prednizolonning terapevtik faolligi yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, immunodepressiv va antiproliferativ ta'sir bilan bog'liq.
Tashqi va mahalliy qo'llanilganda prednizolonning terapevtik faolligi yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi va anti-eksudativ (vazokonstriktor ta'siri tufayli) ta'sir bilan bog'liq.
Gidrokortizonga nisbatan prednizolonning yallig'lanishga qarshi faolligi 4 marta ko'p, mineralokortikoid faolligi 0,6 marta kam.
Og'iz orqali qabul qilinganda yaxshi so'riladi. Cmax plazmada 90 daqiqadan keyin kuzatiladi. Plazmada prednizolonning katta qismi transkortin (kortizolni bog'lovchi globulin) bilan bog'lanadi. Asosan jigar ichida metabolizmga uchraydi.
T1/2 taxminan 200 daqiqa. Buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi - 20%.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali qabul qilinganda kattalar uchun almashtiruvchi terapiya uchun boshlang'ich doza 20-30 mg/sut, qo'llab-quvvatlovchi doza - 5-10 mg/sut. Zarur bo'lganda boshlang'ich doza 15-100 mg/sut, qo'llab-quvvatlovchi - 5-15 mg/sut bo'lishi mumkin. Sutkalik dozani asta-sekin kamaytirish kerak. Bolalar uchun boshlang'ich doza 1-2 mg/kg/sut 4-6 qabulda, qo'llab-quvvatlovchi - 300-600 mkg/kg/sut.
V/m yoki v/v kiritilganda doza, qo'llanish chastotasi va davomiyligi individual ravishda belgilanadi.
Katta bo'g'imlarga bo'g'im ichiga kiritilganda 25-50 mg doza qo'llaniladi, o'rta kattalikdagi bo'g'imlar uchun - 10-25 mg, kichik bo'g'imlar uchun - 5-10 mg. To'qimalarga infiltratsion kiritishda kasallikning og'irligi va zararlangan joyning kattaligiga qarab 5 dan 50 mg gacha doza qo'llaniladi.
Mahalliy oftalmologiyada 3 marta/sut, davolash kursi - 14 kundan ortiq emas; dermatologiyada - 1-3 marta/sut.
V/m yoki v/v kiritilganda doza, qo'llanish chastotasi va davomiyligi individual ravishda belgilanadi.
Katta bo'g'imlarga bo'g'im ichiga kiritilganda 25-50 mg doza qo'llaniladi, o'rta kattalikdagi bo'g'imlar uchun - 10-25 mg, kichik bo'g'imlar uchun - 5-10 mg. To'qimalarga infiltratsion kiritishda kasallikning og'irligi va zararlangan joyning kattaligiga qarab 5 dan 50 mg gacha doza qo'llaniladi.
Mahalliy oftalmologiyada 3 marta/sut, davolash kursi - 14 kundan ortiq emas; dermatologiyada - 1-3 marta/sut.
Bolalar uchun:
Bolalarda o'sish davrida GKS faqat mutlaq ko'rsatmalar bo'yicha va shifokor nazorati ostida qo'llanilishi kerak.
Mahalliy qo'llash uchun qarshi ko'rsatma: bolalar yoshi (2 yoshgacha, anus sohasida qichishish bo'lsa - 12 yoshgacha).
Mahalliy qo'llash uchun qarshi ko'rsatma: bolalar yoshi (2 yoshgacha, anus sohasida qichishish bo'lsa - 12 yoshgacha).
Ko'rsatmalar
- Revmatizm
- dermatomiyozit
- tugunli periarteriit
- sklerodermiya
- Behterev kasalligi
- bronxial astma
- astmatik holat
- o'tkir va surunkali allergik kasalliklar
- anafilaktik shok
- Addison kasalligi
- buyrak usti bezlari po'stlog'ining o'tkir yetishmovchiligi
- Adrenogenital sindrom
- jigar koma
- gipoglikemik holatlar
- lipoid nefroz
- agranulotsitoz
- leykemiyaning turli shakllari
- limfogranulematoz
- trombotsitopenik purpura
- gemolitik anemiya
- kichik xoreya
- pufakcha
- ekzema
- qichishish
- eksfoliativ dermatit
- psoriaz
- qichishish
- seborey dermatit
- SKV
- eritrodermiya
- alopesiya
- Bo'g'im ichiga kiritish uchun:
- travmadan keyingi artrit
- katta bo'g'imlarning osteoartriti
- ayrim bo'g'imlarning revmatik zararlanishi
- artrozlar.
- To'qimalarga infiltratsion kiritish uchun:
- tendovaginit
- bursit
- yelka-yelka periartit
- keloidlar
- ishialgiyalar
- Dyupuytren kontraktura
- revmatik va ularga o'xshash bo'g'imlar va turli to'qimalarning zararlanishi
- Oftalmologiyada qo'llash uchun:
- shilliq qavat buzilmaganida shox parda yallig'lanishi
- ko'zning oldingi qismidagi o'tkir va surunkali yallig'lanish, sklera va episklera
- ko'z olmasining simpatik yallig'lanishi
- jarohatlar va operatsiyalardan keyin ko'z olmalari uzoq vaqt bezovtalanganda.
Qarshi ko'rsatmalar
Hayotiy ko'rsatmalar bo'yicha qisqa muddatli qo'llash uchun - prednizolonga yuqori sezuvchanlik.
Bo'g'im ichiga kiritish va zararlangan joyga to'g'ridan-to'g'ri kiritish uchun: oldingi artroplastika, patologik qon ketish (endogen yoki antikoagulyantlar qo'llash natijasida), bo'g'im ichidagi suyak sinishi, bo'g'imdagi va periartikulyar infeksiyalar (shu jumladan anamnezda), shuningdek umumiy infeksion kasallik, ifodalangan periartikulyar osteoporoz, bo'g'imda yallig'lanish belgilari yo'qligi ("quruq" bo'g'im, masalan sinovitsiz osteoartrozda), ifodalangan suyak destruktsiyasi va bo'g'im deformatsiyasi (bo'g'im bo'shlig'ining keskin torayishi, ankiloz), artrit natijasida bo'g'imning beqarorligi, bo'g'imni tashkil etuvchi suyak epifizlarining aseptik nekrozi.
Bo'g'im ichiga kiritish va zararlangan joyga to'g'ridan-to'g'ri kiritish uchun: oldingi artroplastika, patologik qon ketish (endogen yoki antikoagulyantlar qo'llash natijasida), bo'g'im ichidagi suyak sinishi, bo'g'imdagi va periartikulyar infeksiyalar (shu jumladan anamnezda), shuningdek umumiy infeksion kasallik, ifodalangan periartikulyar osteoporoz, bo'g'imda yallig'lanish belgilari yo'qligi ("quruq" bo'g'im, masalan sinovitsiz osteoartrozda), ifodalangan suyak destruktsiyasi va bo'g'im deformatsiyasi (bo'g'im bo'shlig'ining keskin torayishi, ankiloz), artrit natijasida bo'g'imning beqarorligi, bo'g'imni tashkil etuvchi suyak epifizlarining aseptik nekrozi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Endokrin tizim tomonidan: hayz ko'rish siklining buzilishi, buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi, Itsenko-Kushing sindromi, gipofizar-buynak usti bezlari tizimi funksiyasining bostirilishi, uglevodlarga tolerantlikning pasayishi, steroid diabet yoki yashirin qandli diabetning namoyon bo'lishi, bolalarda o'sishning sekinlashishi, bolalarda jinsiy rivojlanishning kechikishi.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, steroid oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi, pankreatit, ezofagit, qon ketish va me'da-ichak traktining perforatsiyasi, ishtahaning oshishi yoki kamayishi, meteorizm, hiqichoq. Kam hollarda - jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi.
- Modda almashinuvi tomonidan: oqsillar katabolizmi tufayli salbiy azot balansi, organizmdan kaltsiy chiqarilishining oshishi, gipokaltsemiya, tana vaznining oshishi, ortiqcha terlash.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kaliy yo'qotilishi, gipokaliemik alkaloz, aritmiya, bradikardiya (hatto yurak to'xtashigacha); steroid miopatiya, yurak yetishmovchiligi (belgilarining rivojlanishi yoki kuchayishi), EKGda gipokaliemiya uchun xarakterli o'zgarishlar, qon bosimining oshishi, giperkogulyatsiya, trombozlar. O'tkir miokard infarkti bo'lgan bemorlarda - nekroz o'chog'ining kengayishi, chandiq to'qimasining shakllanishining sekinlashishi, bu yurak mushagining yorilishiga olib kelishi mumkin.
- Suyak-mushak tizimi tomonidan: bolalarda o'sish va suyaklanish jarayonlarining sekinlashishi (epifizar o'sish zonalarining erta yopilishi), osteoporoz (juda kam hollarda - patologik sinishlar, yelka va son suyagi boshining aseptik nekrozi), mushak paylarining yorilishi, mushak zaifligi, steroid miopatiya, mushak massasining kamayishi (atrofiya).
- Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, ichki bosh bosimining oshishi, deliryum, dezorientatsiya, eyforiya, gallyutsinatsiyalar, manik-depressiv psixoz, depressiya, asabiylik yoki bezovtalik, uyqusizlik, bosh aylanishi, vertigo, soxta miya o'smasi, tutqanoq xurujlari.
- Ko'z organi tomonidan: orqa subkapsulyar katarakta, ko'z ichidagi bosimning oshishi (ko'z nervining shikastlanishi mumkin), shox parda trofik o'zgarishlari, ekzoftalm, ikkilamchi infeksiya rivojlanishiga moyillik (bakterial, zamburug'li, virusli).
- Teri va teri osti yog' qavati tomonidan: petexiyalar, ekximozlar, terining yupqaligi va mo'rtligi, giper- yoki gipopigmentatsiya, akne, striyalar, piyodermiya va kandidozlar rivojlanishiga moyillik.
- Immunodepressiv ta'sir bilan bog'liq reaktsiyalar: regeneratsiya jarayonlarining sekinlashishi, infeksiyalarga qarshi chidamlilikning pasayishi.
- Parenteral kiritishda: yakka hollarda anafilaktik va allergik reaktsiyalar, giper- yoki gipopigmentatsiya, teri va teri osti hujayralarining atrofiyasi, intra-sinovial qo'llashdan keyin kuchayish, Sharko tipidagi artropatiya, steril abstsesslar, bosh joylarga kiritishda - ko'rlik.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
- Salisilatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketish ehtimoli oshishi mumkin.
- Diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda elektrolit almashinuvining buzilishi kuchayishi mumkin.
- Gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda qondagi glyukoza darajasining pasayish tezligi kamayadi.
- Yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llanganda glikozid intoksikatsiyasi rivojlanish xavfi oshadi.
- Rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda rifampitsinning terapevtik ta'siri susayishi mumkin.
- Gipotenziv vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning samaradorligi pasayishi mumkin.
- Kumarin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda antikoagulyant ta'siri susayishi mumkin.
- Rifampitsin, fenitoin, barbituratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda prednizolon ta'siri susayishi mumkin.
- Gormonal kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda prednizolon ta'siri kuchayadi.
- Asetilsalisil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanganda qondagi salitsilatlar miqdori kamayishi mumkin.
- Prazikvantel bilan bir vaqtda qo'llanganda uning qondagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin.
m-xolinoblokatorlar (antigistamin preparatlar, trisiklik antidepressantlar), nitratlar bilan bir vaqtda qo'llash ko'z ichidagi bosimning oshishiga yordam beradi.
Chiqarilish shakli
Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat:
1 amp. prednizolon gemisuktsinat 25 mg.
Erituvchi: voda d/i - 5 ml.
Ampulalar (5) erituvchi bilan (amp.) - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
1 amp. prednizolon gemisuktsinat 25 mg.
Erituvchi: voda d/i - 5 ml.
Ampulalar (5) erituvchi bilan (amp.) - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.