Преднізолона гемісукцинат
Prednisolone hemisuccinate
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Дексаметазон, Гідрокортизон, Мегадексан, Дексаметазон-Віал, Преднізолон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. Prednisoloni hemisuccinati 0,025 - 5 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 ампулі внутрішньосуглобово
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 ампулі внутрішньосуглобово
Фармакологічні властивості
ГКС. Пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів в область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи тим самим концентрацію протеолітичних ферментів в області запалення. Зменшує проникність капілярів, обумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів і утворення колагену.
Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.
Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- і B-клітин), моноцитів, еозинофілів і базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл.
Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.
При безпосередній аплікації на судини чинить вазоконстрикторний ефект.
Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою і нирками і підвищує активність ферментів глюконеогенезу. В печінці преднізолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози в крові активізує виділення інсуліну.
Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру.
Чинить катаболічну дію в лімфоїдній і сполучній тканині, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. В меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію і кальцію, затримці в організмі іонів натрію і води. Остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію ГКС. В результаті катаболічної дії можливе пригнічення росту у дітей.
У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку і сприяє зниженню порогу судомної готовності. Стимулює надмірне вироблення соляної кислоти і пепсину в шлунку, що призводить до розвитку пептичної виразки.
При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальним, протиалергічним, імунодепресивним і антипроліферативним дією.
При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальним, протиалергічним і антиексудативним (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією.
Порівняно з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більша, мінералокортикоїдна активність в 0.6 рази менша.
При прийомі всередину добре всмоктується з ШКТ. Cmax в плазмі відзначається через 90 хв. В плазмі більша частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизолзв'язуючим глобуліном). Метаболізується переважно в печінці.
T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками в незміненому вигляді - 20%.
Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.
Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- і B-клітин), моноцитів, еозинофілів і базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл.
Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.
При безпосередній аплікації на судини чинить вазоконстрикторний ефект.
Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою і нирками і підвищує активність ферментів глюконеогенезу. В печінці преднізолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози в крові активізує виділення інсуліну.
Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру.
Чинить катаболічну дію в лімфоїдній і сполучній тканині, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. В меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію і кальцію, затримці в організмі іонів натрію і води. Остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію ГКС. В результаті катаболічної дії можливе пригнічення росту у дітей.
У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку і сприяє зниженню порогу судомної готовності. Стимулює надмірне вироблення соляної кислоти і пепсину в шлунку, що призводить до розвитку пептичної виразки.
При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальним, протиалергічним, імунодепресивним і антипроліферативним дією.
При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальним, протиалергічним і антиексудативним (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією.
Порівняно з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більша, мінералокортикоїдна активність в 0.6 рази менша.
При прийомі всередину добре всмоктується з ШКТ. Cmax в плазмі відзначається через 90 хв. В плазмі більша частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизолзв'язуючим глобуліном). Метаболізується переважно в печінці.
T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками в незміненому вигляді - 20%.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
При прийомі всередину для замісної терапії у дорослих початкова доза становить 20-30 мг/добу, підтримуюча доза - 5-10 мг/добу. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг/добу, підтримуюча - 5-15 мг/добу. Добову дозу слід зменшувати поступово. Для дітей початкова доза становить 1-2 мг/кг/добу в 4-6 прийомів, підтримуюча - 300-600 мкг/кг/добу.
При в/м або в/в введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально.
При внутрішньосуглобовому введенні в великі суглоби застосовують дозу 25-50 мг, для суглобів середньої величини - 10-25 мг, для дрібних суглобів - 5-10 мг. Для інфільтраційного введення в тканини в залежності від тяжкості захворювання і величини області ураження застосовують дози від 5 до 50 мг.
Місцево в офтальмології застосовують 3 рази/добу, курс лікування - не більше 14 днів; в дерматології - 1-3 рази/добу.
При в/м або в/в введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально.
При внутрішньосуглобовому введенні в великі суглоби застосовують дозу 25-50 мг, для суглобів середньої величини - 10-25 мг, для дрібних суглобів - 5-10 мг. Для інфільтраційного введення в тканини в залежності від тяжкості захворювання і величини області ураження застосовують дози від 5 до 50 мг.
Місцево в офтальмології застосовують 3 рази/добу, курс лікування - не більше 14 днів; в дерматології - 1-3 рази/добу.
Для дітей:
У дітей в період росту ГКС слід застосовувати тільки за абсолютними показаннями і під ретельним контролем лікаря.
Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік (до 2 років, при свербежі в області ануса - до 12 років).
Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік (до 2 років, при свербежі в області ануса - до 12 років).
Показання
- Ревматизм
- дерматоміозит
- вузликовий периартеріїт
- склеродермія
- хвороба Бехтерєва
- бронхіальна астма
- астматичний статус
- гострі та хронічні алергічні захворювання
- анафілактичний шок
- хвороба Аддісона
- гостра недостатність кори надниркових залоз
- Адреногенітальний синдром
- печінкова кома
- гіпоглікемічні стани
- ліпоїдний нефроз
- агранулоцитоз
- різні форми лейкемії
- лімфогранулематоз
- тромбоцитопенічна пурпура
- гемолітична анемія
- мала хорея
- пухирчатка
- екзема
- свербіж
- ексфоліативний дерматит
- псоріаз
- почесуха
- себорейний дерматит
- СКВ
- еритродермія
- алопеція
- Для внутрішньосуглобового введення:
- посттравматичний артрит
- остеоартрит великих суглобів
- ревматичні ураження окремих суглобів
- артрози.
- Для інфільтраційного введення в тканини:
- тендовагініт
- бурсит
- плечолопатковий периартрит
- келоїди
- ішіалгії
- контрактура Дюпюїтрена
- ревматичні та подібні до них ураження суглобів і різних тканин
- Для застосування в офтальмології:
- запалення рогівки при непошкодженій слизовій
- гостре і хронічне запалення переднього відрізка судинної оболонки, склери і епісклери
- симпатичне запалення очного яблука
- після травм і операцій при тривалому подразненні очних яблук.
Протипоказання
Для короткочасного застосування за життєвими показаннями - підвищена чутливість до преднізолону.
Для внутрішньосуглобового введення і введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес в суглобі і періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнезі), а також загальне інфекційне захворювання, виражений околосуставний остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція і деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як наслідок артриту, асептичний некроз формуючих суглоб епіфізів кісток.
Для внутрішньосуглобового введення і введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес в суглобі і періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнезі), а також загальне інфекційне захворювання, виражений околосуставний остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція і деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як наслідок артриту, асептичний некроз формуючих суглоб епіфізів кісток.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, уповільнення росту у дітей, затримка статевого розвитку у дітей.
- З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі і перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. В рідкісних випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ.
- З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс через катаболізм білків, підвищене виведення кальцію з організму, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення.
- З боку серцево-судинної системи: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення АТ, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда - поширення осередку некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза.
- З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, м'язова слабкість, стероїдна міопатія, зменшення м'язової маси (атрофія).
- З боку нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади.
- З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим пошкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної).
- З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: петехії, екхімози, витончення і крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії і кандидозів.
- Реакції, обумовлені імунодепресивною дією: уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій.
- При парентеральному введенні: в одиничних випадках анафілактичні і алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри і підшкірної клітковини, загострення після інтрасиновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні в осередки на голові - сліпота.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
- При одночасному застосуванні з саліцилатами можливо підвищення ймовірності виникнення кровотеч.
- При одночасному застосуванні з діуретиками можливо погіршення порушень електролітного обміну.
- При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози в крові.
- При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку глікозидної інтоксикації.
- При одночасному застосуванні з рифампіцином можливо ослаблення терапевтичної дії рифампіцину.
- При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливо зниження їх ефективності.
- При одночасному застосуванні похідних кумарину можливо ослаблення антикоагулянтного ефекту.
- При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливо ослаблення дії преднізолону.
- При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів - посилення дії преднізолону.
- При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливо зниження вмісту саліцилатів у крові.
- При одночасному застосуванні празиквантелу можливо зменшення його концентрації в крові.
Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій:
1 амп. преднізолона гемісукцинат 25 мг.
Розчинник: вода д/і - 5 мл.
Ампули (5) в комплекті з розчинником (амп.) - упаковки ячейкові контурні (1) - пачки картонні.
1 амп. преднізолона гемісукцинат 25 мг.
Розчинник: вода д/і - 5 мл.
Ампули (5) в комплекті з розчинником (амп.) - упаковки ячейкові контурні (1) - пачки картонні.