Progynova
Progynova
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Estradiol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Progynova" 2 mg
D.t.d. № 21 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatdan keyin
D.t.d. № 21 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Estrogen ta'siri.
Farmakodinamika
Estrogen, o'rnini bosuvchi terapiya vositasi. Estradiol valerat o'ziga xos estrogen ta'sirini ko'rsatadi: endometriy proliferatsiyasini chaqiradi, bachadon va ikkilamchi ayol jinsiy belgilarining rivojlanishini rag'batlantiradi, ularning rivojlanmaganida, menopauza davrida yoki ginekologik operatsiyalardan keyin jinsiy bezlar funksiyasining yetishmovchiligi tufayli ayol organizmida yuzaga keladigan umumiy buzilishlarni yumshatadi va yo'q qiladi.
Estradiol valerat osteoblastlar va osteoklastlar o'rtasidagi muvozanatni saqlaydi, suyak to'qimasining rezorbsiyasini kamaytiradi va uning shakllanishiga yordam beradi.
Estradiol valerat osteoblastlar va osteoklastlar o'rtasidagi muvozanatni saqlaydi, suyak to'qimasining rezorbsiyasini kamaytiradi va uning shakllanishiga yordam beradi.
Farmakokinetika
So'rilishi
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin estradiol valerat tez va to'liq so'riladi. So'rilish jarayonida estradiol valerat estradiol va valerian kislotasiga ajraladi. Estradiolning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 0,5 - 3 soat ichida erishiladi. 6-8 soatdan keyin, odatda, estradiolning ichak-jigar retsirkulyatsiyasi bilan bog'liq ikkinchi konsentratsiya piki kuzatiladi. Ovqat qabul qilish estradiol valeratning biokiraolishiga ta'sir qilmaydi. Estradiolning mutlaq biokiraolishi estradiol valeratning peroral dozasidan 3 - 5% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanishi
Qon plazmasida estradiol asosan oqsillar bilan bog'langan holatda bo'ladi: taxminan 37% jinsiy gormonlarni bog'lovchi globulin (GSPG) bilan va 61% albumin bilan.
Metabolizmi
Plazma va jigar esterazalari estradiol valeratni estradiol va valerian kislotasiga tez ajratadi. Valerian kislotasining beta-oksidlanishi orqali keyingi ajralish CO2 va suvni yakuniy mahsulot sifatida hosil qiladi. O'zi estradiol bir necha gidroksilanish bosqichlaridan o'tadi. Uning metabolitlari, shuningdek, o'zgarmagan modda oxir-oqibat kon'yugatsiyalanadi. Metabolizmning oraliq mahsulotlari estron va estriol bo'lib, ular o'ziga xos estrogen faollikka ega, lekin estradiolga qaraganda kamroq ifodalangan. Plazmadagi kon'yugatsiyalangan estron konsentratsiyasi kon'yugatsiyalanmagan estron konsentratsiyasidan 25-30 marta yuqori. Radioaktiv belgilangan estradiol valerat bilan o'tkazilgan tadqiqotda plazmadagi radioaktiv moddalar taxminan 20% kon'yugatsiyalanmagan steroidlar, 17% glukuronizatsiyalangan steroidlar va 33% steroid sulfatlar sifatida tavsiflanishi mumkin edi. Barcha moddalar taxminan 30% suvli fazadan ajratib olinmagan va, ehtimol, yuqori qutblilikka ega metabolitlar hisoblanadi.
Chiqarilishi
Estradiol va uning metabolitlari buyraklar orqali (asosan sulfatlar, glukuronidlar shaklida) va ichak orqali 9:1 nisbatda chiqariladi. 5 kun ichida qabul qilingan dozaning taxminan 78-96% chiqariladi, yarim chiqarilish davri taxminan 27 soat.
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin estradiol valerat tez va to'liq so'riladi. So'rilish jarayonida estradiol valerat estradiol va valerian kislotasiga ajraladi. Estradiolning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 0,5 - 3 soat ichida erishiladi. 6-8 soatdan keyin, odatda, estradiolning ichak-jigar retsirkulyatsiyasi bilan bog'liq ikkinchi konsentratsiya piki kuzatiladi. Ovqat qabul qilish estradiol valeratning biokiraolishiga ta'sir qilmaydi. Estradiolning mutlaq biokiraolishi estradiol valeratning peroral dozasidan 3 - 5% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanishi
Qon plazmasida estradiol asosan oqsillar bilan bog'langan holatda bo'ladi: taxminan 37% jinsiy gormonlarni bog'lovchi globulin (GSPG) bilan va 61% albumin bilan.
Metabolizmi
Plazma va jigar esterazalari estradiol valeratni estradiol va valerian kislotasiga tez ajratadi. Valerian kislotasining beta-oksidlanishi orqali keyingi ajralish CO2 va suvni yakuniy mahsulot sifatida hosil qiladi. O'zi estradiol bir necha gidroksilanish bosqichlaridan o'tadi. Uning metabolitlari, shuningdek, o'zgarmagan modda oxir-oqibat kon'yugatsiyalanadi. Metabolizmning oraliq mahsulotlari estron va estriol bo'lib, ular o'ziga xos estrogen faollikka ega, lekin estradiolga qaraganda kamroq ifodalangan. Plazmadagi kon'yugatsiyalangan estron konsentratsiyasi kon'yugatsiyalanmagan estron konsentratsiyasidan 25-30 marta yuqori. Radioaktiv belgilangan estradiol valerat bilan o'tkazilgan tadqiqotda plazmadagi radioaktiv moddalar taxminan 20% kon'yugatsiyalanmagan steroidlar, 17% glukuronizatsiyalangan steroidlar va 33% steroid sulfatlar sifatida tavsiflanishi mumkin edi. Barcha moddalar taxminan 30% suvli fazadan ajratib olinmagan va, ehtimol, yuqori qutblilikka ega metabolitlar hisoblanadi.
Chiqarilishi
Estradiol va uning metabolitlari buyraklar orqali (asosan sulfatlar, glukuronidlar shaklida) va ichak orqali 9:1 nisbatda chiqariladi. 5 kun ichida qabul qilingan dozaning taxminan 78-96% chiqariladi, yarim chiqarilish davri taxminan 27 soat.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqatdan keyin, chaynashsiz va oz miqdorda suyuqlik bilan ichib, har kuni 1 draje 21 kun davomida, so'ngra 7 kunlik tanaffus.
Menstruatsiya mavjud bo'lsa, Progynova menstruatsiya qon ketishining 5-kunida qabul qilinishi kerak.
Boshqa har qanday holatda, shifokor tavsiya etgan darhol davolash mumkin.
Bachadon saqlangan bo'lsa, qo'shimcha ravishda yana bir gormon — progesteron tayinlanishi mumkin. Shifokor tavsiyasi kerak: draje doimiy (tanaffussiz) yoki tanaffus bilan qabul qilinishi kerakmi.
Progynova qabul qilish vaqti muhim emas. Biroq, birinchi draje kunning ma'lum bir vaqtida qabul qilingan bo'lsa, keyingi barcha tabletkalarni qabul qilishda shu vaqtga rioya qilish kerak.
Menstruatsiya mavjud bo'lsa, Progynova menstruatsiya qon ketishining 5-kunida qabul qilinishi kerak.
Boshqa har qanday holatda, shifokor tavsiya etgan darhol davolash mumkin.
Bachadon saqlangan bo'lsa, qo'shimcha ravishda yana bir gormon — progesteron tayinlanishi mumkin. Shifokor tavsiyasi kerak: draje doimiy (tanaffussiz) yoki tanaffus bilan qabul qilinishi kerakmi.
Progynova qabul qilish vaqti muhim emas. Biroq, birinchi draje kunning ma'lum bir vaqtida qabul qilingan bo'lsa, keyingi barcha tabletkalarni qabul qilishda shu vaqtga rioya qilish kerak.
Ko'rsatmalar
Estrogen yetishmovchiligi (postmenopauza davri, ovariektomiya, nurlanish kastratsiyasi), vazomotor simptomlar bilan birga: issiqlik to'lqinlari, terlash, uyqu buzilishi, depressiv holatlar, asabiylashish, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, siydik pufagi gipereziya, teri va shilliq qavatlarning degenerativ o'zgarishlari; osteoporozning oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, homiladorlik, emizish, jigar funksiyasining og'ir buzilishi, Dubin-Jonson va Rotor sindromlari, jigar o'smalari va tromboembolik jarayonlar (shu jumladan anamnezda), ko'krak bezi saratoni, mavjud yoki gumon qilingan jinsiy steroid gormonlarga sezgir o'smalar, og'ir gipertigliseridemiya, noma'lum genezli vaginal qon ketishlar.
Maxsus ko'rsatmalar
Estradiol valerat asosan kombinatsiyalangan preparatlar tarkibida qo'llaniladi.
Postmenopauza davrida estrogen yetishmovchiligi simptomlarini davolash maqsadida ZGT faqat ayolning hayot sifatiga salbiy ta'sir ko'rsatadigan simptomlar mavjud bo'lganda o'tkazilishi kerak. ZGT terapiyasining foyda-xavf nisbatini kamida 1 marta yilda sinchkovlik bilan baholash kerak.
Erta menopauzani davolashda ZGT bilan bog'liq xavflar haqida cheklangan ma'lumotlar mavjud. Yosh ayollarda mutlaq xavf darajasi past bo'lganligi sababli, ularda foyda-xavf nisbati katta yoshdagi ayollarga qaraganda ko'proq foydali bo'lishi mumkin.
ZGT boshlash yoki uni to'xtatgandan keyin qayta boshlashdan oldin, batafsil individual va oilaviy anamnez yig'ish, umumiy va ginekologik tekshiruv o'tkazish (shu jumladan, ko'krak bezlari va kichik tos organlarini tekshirish) kerak. Terapiya davrida tibbiy ko'riklarni o'tkazish tavsiya etiladi, ularning chastotasi va xarakteri individual ravishda belgilanadi.
Estradiol valerat terapiyasini quyidagi holatlar yuzaga kelganda darhol to'xtatish kerak: sariqlik yoki jigar funksiyasining yomonlashishi, ADning sezilarli darajada oshishi, migren tipidagi bosh og'rig'i paydo bo'lishi, homiladorlik yuzaga kelganda.
Bachadoni saqlangan ayollarda uzoq muddatli estrogen monoterapiyasi shaklida ZGT o'tkazilganda endometriy giperplaziyasi va saratoni xavfi oshadi.
Estradiol valeratni qo'llashning dastlabki oylarida qonli ajralmalar yoki "yorilish" qon ketishi mumkin. Estradiol valerat qabul qilish boshlanganidan bir necha oy o'tgach yoki ZGT to'xtatilgandan keyin vaginal qonli ajralmalar/qon ketishlar paydo bo'lsa yoki davom etsa, endometriy malign o'smalarini (shu jumladan endometriy biopsiyasini) istisno qilish uchun tegishli tekshiruv o'tkazish kerak. Bemor ayolga jinsiy yo'llardan qon ketishi paydo bo'lsa yoki davom etsa, davolovchi shifokorga xabar berish zarurligi haqida ma'lumot berilishi kerak.
Estrogen stimulyatsiyasi endometriozning qolgan o'choqlarida oldindan saraton yoki malign transformatsiyaga olib kelishi mumkin. Shu sababli, endometrioz sababli histerektomiya qilingan ayollarda endometriozning qolgan o'choqlari mavjud bo'lsa, estrogen monoterapiyasi shaklida ZGTda progestagen qo'shilishi kerak.
ZGT o'tkazilganda, estrogen va progestagen bilan kombinatsiyalangan terapiya olgan ayollarda, shuningdek, faqat estrogen bilan ZGT olgan ayollarda RMJ xavfi oshadi. RMJ rivojlanish xavfi ZGT davomiyligiga bog'liq.
Jinsiy gormonlarni qo'llash ba'zi laboratoriya tadqiqotlari natijalariga ta'sir qilishi mumkin, shu jumladan jigar, qalqonsimon bez, buyrak usti bezlari va buyraklar funksiyasi ko'rsatkichlari, plazma oqsillari (tashuvchilar) konsentratsiyasi, masalan, GSPG fraksiyasi, lipid/lipoprotein fraksiyalari, koagulyatsiya va fibrinoliz parametrlari, glyukoza metabolizmi ko'rsatkichlari.
Postmenopauza davrida estrogen yetishmovchiligi simptomlarini davolash maqsadida ZGT faqat ayolning hayot sifatiga salbiy ta'sir ko'rsatadigan simptomlar mavjud bo'lganda o'tkazilishi kerak. ZGT terapiyasining foyda-xavf nisbatini kamida 1 marta yilda sinchkovlik bilan baholash kerak.
Erta menopauzani davolashda ZGT bilan bog'liq xavflar haqida cheklangan ma'lumotlar mavjud. Yosh ayollarda mutlaq xavf darajasi past bo'lganligi sababli, ularda foyda-xavf nisbati katta yoshdagi ayollarga qaraganda ko'proq foydali bo'lishi mumkin.
ZGT boshlash yoki uni to'xtatgandan keyin qayta boshlashdan oldin, batafsil individual va oilaviy anamnez yig'ish, umumiy va ginekologik tekshiruv o'tkazish (shu jumladan, ko'krak bezlari va kichik tos organlarini tekshirish) kerak. Terapiya davrida tibbiy ko'riklarni o'tkazish tavsiya etiladi, ularning chastotasi va xarakteri individual ravishda belgilanadi.
Estradiol valerat terapiyasini quyidagi holatlar yuzaga kelganda darhol to'xtatish kerak: sariqlik yoki jigar funksiyasining yomonlashishi, ADning sezilarli darajada oshishi, migren tipidagi bosh og'rig'i paydo bo'lishi, homiladorlik yuzaga kelganda.
Bachadoni saqlangan ayollarda uzoq muddatli estrogen monoterapiyasi shaklida ZGT o'tkazilganda endometriy giperplaziyasi va saratoni xavfi oshadi.
Estradiol valeratni qo'llashning dastlabki oylarida qonli ajralmalar yoki "yorilish" qon ketishi mumkin. Estradiol valerat qabul qilish boshlanganidan bir necha oy o'tgach yoki ZGT to'xtatilgandan keyin vaginal qonli ajralmalar/qon ketishlar paydo bo'lsa yoki davom etsa, endometriy malign o'smalarini (shu jumladan endometriy biopsiyasini) istisno qilish uchun tegishli tekshiruv o'tkazish kerak. Bemor ayolga jinsiy yo'llardan qon ketishi paydo bo'lsa yoki davom etsa, davolovchi shifokorga xabar berish zarurligi haqida ma'lumot berilishi kerak.
Estrogen stimulyatsiyasi endometriozning qolgan o'choqlarida oldindan saraton yoki malign transformatsiyaga olib kelishi mumkin. Shu sababli, endometrioz sababli histerektomiya qilingan ayollarda endometriozning qolgan o'choqlari mavjud bo'lsa, estrogen monoterapiyasi shaklida ZGTda progestagen qo'shilishi kerak.
ZGT o'tkazilganda, estrogen va progestagen bilan kombinatsiyalangan terapiya olgan ayollarda, shuningdek, faqat estrogen bilan ZGT olgan ayollarda RMJ xavfi oshadi. RMJ rivojlanish xavfi ZGT davomiyligiga bog'liq.
Jinsiy gormonlarni qo'llash ba'zi laboratoriya tadqiqotlari natijalariga ta'sir qilishi mumkin, shu jumladan jigar, qalqonsimon bez, buyrak usti bezlari va buyraklar funksiyasi ko'rsatkichlari, plazma oqsillari (tashuvchilar) konsentratsiyasi, masalan, GSPG fraksiyasi, lipid/lipoprotein fraksiyalari, koagulyatsiya va fibrinoliz parametrlari, glyukoza metabolizmi ko'rsatkichlari.
Nojo'ya ta'sirlar
Yaxshi, yomon va aniqlanmagan o'smalar (shu jumladan poliplar va kistalar): ko'krak bezi saratoni, endometriy saratoni.
Ko'rish organi tomonidan: ko'rish buzilishlari, kontakt linzalarni ko'tara olmaslik.
Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaksiyalari, irsiy angionevrotik shishning kuchayishi.
Modda almashinuvi tomonidan: tana vaznining oshishi yoki kamayishi, uglevodlarga tolerantlikning buzilishi, ishtahaning oshishi, porfiriya.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, insult, migren, xoreya.
Psixika tomonidan: kayfiyatning pasayishi, depressiya simptomlari.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishining tezlashishi, ADning oshishi, tromboflebit, venoz tromboembolizm, miokard infarkti.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, qusish, qorin dam bo'lishi, meteorizm.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: o't pufagi kasalliklari, shu jumladan xolestaz.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teri toshmasi, qichishish, tugunli eritema, ekzema, eshakemi, soch to'kilishi, girsutizm, akne, polimorf eritema, gemorragik toshma, xloazma.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushak tutqanoqlari, pastki oyoqlarda og'riq.
Jinsiy tizim va ko'krak bezi tomonidan: endometriy giperplaziyasi, menoragiya, anormal qon ketishlar, dismenoreya, vaginal ajralmalar xarakterining o'zgarishi, premenstrual sindrom (PMS) simptomokompleksi, bachadon miomasi hajmining oshishi, kandidozli vaginit; ko'krak bezlarida taranglik, og'riq, ko'krak bezlaridan ajralmalar, ko'krak bezlarining kattalashishi; libido pasayishi yoki oshishi.
Umumiy reaksiyalar: periferik shishlar, charchoqning oshishi, burun qon ketishi.
Ko'rish organi tomonidan: ko'rish buzilishlari, kontakt linzalarni ko'tara olmaslik.
Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaksiyalari, irsiy angionevrotik shishning kuchayishi.
Modda almashinuvi tomonidan: tana vaznining oshishi yoki kamayishi, uglevodlarga tolerantlikning buzilishi, ishtahaning oshishi, porfiriya.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, insult, migren, xoreya.
Psixika tomonidan: kayfiyatning pasayishi, depressiya simptomlari.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishining tezlashishi, ADning oshishi, tromboflebit, venoz tromboembolizm, miokard infarkti.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, qusish, qorin dam bo'lishi, meteorizm.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: o't pufagi kasalliklari, shu jumladan xolestaz.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teri toshmasi, qichishish, tugunli eritema, ekzema, eshakemi, soch to'kilishi, girsutizm, akne, polimorf eritema, gemorragik toshma, xloazma.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushak tutqanoqlari, pastki oyoqlarda og'riq.
Jinsiy tizim va ko'krak bezi tomonidan: endometriy giperplaziyasi, menoragiya, anormal qon ketishlar, dismenoreya, vaginal ajralmalar xarakterining o'zgarishi, premenstrual sindrom (PMS) simptomokompleksi, bachadon miomasi hajmining oshishi, kandidozli vaginit; ko'krak bezlarida taranglik, og'riq, ko'krak bezlaridan ajralmalar, ko'krak bezlarining kattalashishi; libido pasayishi yoki oshishi.
Umumiy reaksiyalar: periferik shishlar, charchoqning oshishi, burun qon ketishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: o'tkir dozani oshirib yuborishda ko'ngil aynishi, qusish, jinsiy yo'llardan qon ketishi paydo bo'lishi mumkin.
Davolash: maxsus antidot yo'q, simptomatik terapiya o'tkazilishi kerak.
Davolash: maxsus antidot yo'q, simptomatik terapiya o'tkazilishi kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Estrogenlar (va progestagenlar) metabolizmi jigar mikrosomal fermentlarini (xususan, sitoxrom P450 tizimi izofermentlarini) induktsiyalovchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda oshishi mumkin, masalan, antiepileptik preparatlar (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin), antibakterial va antivirus preparatlar (masalan, rifampitsin, rifabutin, nevirapin, efavirenz) va, ehtimol, shuningdek, felbamat, grizeofulvin, okskarbazepin, topiramat va Hypericum perforatum o'z ichiga olgan o'simlik preparatlari.
Estrogenlar (va progestagenlar) metabolizmining oshishi ularning klinik ta'sirini kamaytirishi va bachadon qon ketishlari profilini o'zgartirishi mumkin.
Jigar mikrosomal fermentlarining induktsiyasi bir necha kunlik birgalikda qo'llashdan keyin kuzatilishi mumkin, fermentlarning maksimal induktsiyasi odatda bir necha hafta ichida kuzatiladi. Preparat-induktor va estrogen (va progestagen) birgalikda qo'llash to'xtatilgandan keyin jigar mikrosomal fermentlarining induktsiyasi yana 4 hafta davom etishi mumkin.
Jinsiy gormonlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ko'plab OIV yoki gepatit S virusi proteaza ingibitorlari va nukleozid bo'lmagan teskari transkriptaza ingibitorlari plazmadagi estrogen yoki progestagen konsentratsiyasini oshirishi yoki kamaytirishi mumkin.
Kuchli va o'rtacha CYP3A4 ingibitorlari, masalan, azol antifungal preparatlar (masalan, flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol), verapamil, makrolidlar (masalan, klaritromitsin, eritromitsin), diltiazem, shuningdek, greypfrut sharbati plazmadagi progestagen yoki estrogen yoki ikkala gormonning konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Estrogenlar (va progestagenlar) metabolizmining oshishi ularning klinik ta'sirini kamaytirishi va bachadon qon ketishlari profilini o'zgartirishi mumkin.
Jigar mikrosomal fermentlarining induktsiyasi bir necha kunlik birgalikda qo'llashdan keyin kuzatilishi mumkin, fermentlarning maksimal induktsiyasi odatda bir necha hafta ichida kuzatiladi. Preparat-induktor va estrogen (va progestagen) birgalikda qo'llash to'xtatilgandan keyin jigar mikrosomal fermentlarining induktsiyasi yana 4 hafta davom etishi mumkin.
Jinsiy gormonlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ko'plab OIV yoki gepatit S virusi proteaza ingibitorlari va nukleozid bo'lmagan teskari transkriptaza ingibitorlari plazmadagi estrogen yoki progestagen konsentratsiyasini oshirishi yoki kamaytirishi mumkin.
Kuchli va o'rtacha CYP3A4 ingibitorlari, masalan, azol antifungal preparatlar (masalan, flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol), verapamil, makrolidlar (masalan, klaritromitsin, eritromitsin), diltiazem, shuningdek, greypfrut sharbati plazmadagi progestagen yoki estrogen yoki ikkala gormonning konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Draje, 2 mg.
Blisterda 21 dona; karton qutida 1 blister.
Blisterda 21 dona; karton qutida 1 blister.
