Rikotib
Riсotib
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Etorikoksib, Arkoksia, Kostaroks, Biksitor, Atorika, Dolokoks, Riksiya, Etariya, Etoreleks, Etoriax
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Rikotib" 0,06 № 14
D.S.: Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: "Rikotib" 120 mg
D.t.d. № 7 in tab.
S.: Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S.: Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: "Rikotib" 120 mg
D.t.d. № 7 in tab.
S.: Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Og'riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi, yallig'lanishga qarshi.
Farmakodinamika
Etorikoksib terapevtik dozalarda og'iz orqali qabul qilinadigan, selektiv COX-2 ingibitori hisoblanadi.
Klinik tadqiqotlarda etorikoksib COX-2 ni doza bog'liq ravishda ingibitsiya qilgan, lekin COX-1 ni 150 mg gacha bo'lgan dozalarda ingibitsiya qilmagan. Etorikoksib oshqozonda PG sintezini ingibitsiya qilmagan va trombotsitlar funksiyasiga ta'sir qilmagan.
COX PG ishlab chiqarish uchun javobgar. Ikki izoforma aniqlangan: COX-1 va COX-2. COX-2 yallig'lanishga qarshi stimullar bilan induktsiya qilinadigan ferment izoformasi bo'lib, og'riq, yallig'lanish va isitma prostanoid mediatorlarini sintez qilish uchun javobgar deb hisoblanadi. COX-2 ovulyatsiya, implantatsiya va arterial kanalning yopilishi, buyrak funksiyasi va CNS funksiyalarini (isitma induktsiyasi, og'riqni qabul qilish va kognitiv funksiyalar) tartibga solishda ishtirok etadi, yaralarni davolashda ma'lum bir rol o'ynashi mumkin. COX-2 inson oshqozon yarasi atrofidagi to'qimalarda topilgan, lekin uning yaralarni davolashdagi ahamiyati aniqlanmagan.
Klinik tadqiqotlarda etorikoksib COX-2 ni doza bog'liq ravishda ingibitsiya qilgan, lekin COX-1 ni 150 mg gacha bo'lgan dozalarda ingibitsiya qilmagan. Etorikoksib oshqozonda PG sintezini ingibitsiya qilmagan va trombotsitlar funksiyasiga ta'sir qilmagan.
COX PG ishlab chiqarish uchun javobgar. Ikki izoforma aniqlangan: COX-1 va COX-2. COX-2 yallig'lanishga qarshi stimullar bilan induktsiya qilinadigan ferment izoformasi bo'lib, og'riq, yallig'lanish va isitma prostanoid mediatorlarini sintez qilish uchun javobgar deb hisoblanadi. COX-2 ovulyatsiya, implantatsiya va arterial kanalning yopilishi, buyrak funksiyasi va CNS funksiyalarini (isitma induktsiyasi, og'riqni qabul qilish va kognitiv funksiyalar) tartibga solishda ishtirok etadi, yaralarni davolashda ma'lum bir rol o'ynashi mumkin. COX-2 inson oshqozon yarasi atrofidagi to'qimalarda topilgan, lekin uning yaralarni davolashdagi ahamiyati aniqlanmagan.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, tezda GIT dan so'riladi. Og'iz orqali qabul qilinganda biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil qiladi. Kattalar tomonidan 120 mg doza och qoringa qabul qilinganda Cmax 3.6 mkg/ml, Tmax - qabul qilingandan so'ng 1 soat. Ovqat qabul qilish etorikoksibning 120 mg dozasida so'rilish darajasi va tezligiga sezilarli ta'sir qilmaydi. Shunga qaramay, Cmax qiymatlari 36% ga kamayadi va Tmax 2 soatga oshadi. AUC0-24 ning o'rtacha geometrik qiymati 37.8 mkg × soat/ml ni tashkil qildi. Etorikoksibning farmakokinetikasi terapevtik dozalarda chiziqli xarakterga ega.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 92% dan oshadi. Vd muvozanat holatida taxminan 120 l ni tashkil qiladi. Etorikoksib platsenta va GEB orqali o'tadi.
Jigar izofermentlari P450 ishtirokida intensiv metabolizmga uchraydi va 6-gidroksimetil-etorikoksib hosil qiladi. Etorikoksibning 5 ta metaboliti aniqlangan, asosiylari - 6-gidroksimetil-etorikoksib va uning hosilasi - 6-karboksi-asetil-etorikoksib. Asosiy metabolitlar COX-1 ga ta'sir qilmaydi va COX-2 ga nisbatan umuman faol emas yoki kam faol.
Buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Kamroq 1% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi.
Bir martalik v/v kiritilganda 70% buyraklar orqali, 20% - ichak orqali, asosan metabolitlar shaklida chiqariladi. Kamroq 2% o'zgarmagan holda aniqlangan.
Muvozanat holatiga 120 mg doza bilan har kuni qabul qilinganda 7 kunda erishiladi, kumulyatsiya koeffitsienti taxminan 2, bu T1/2 - taxminan 22 soatga mos keladi. Plazma klirensi taxminan 50 ml/min ni tashkil qiladi.
Jigar funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda (5-6 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) etorikoksibning 60 mg/sutka dozasi bilan bir martalik qabul qilish AUC ni sog'lom shaxslarga nisbatan 16% ga oshirgan.
Jigar funksiyasi o'rtacha buzilgan bemorlarda (7-9 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha), preparatni 60 mg har ikki kunda qabul qilgan bemorlarda AUC qiymati sog'lom shaxslarda har kuni bir xil dozada qabul qilgan bemorlarga teng edi.
Gemodializ chiqarishga sezilarli ta'sir qilmagan (dializ klirensi - taxminan 50 ml/min).
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 92% dan oshadi. Vd muvozanat holatida taxminan 120 l ni tashkil qiladi. Etorikoksib platsenta va GEB orqali o'tadi.
Jigar izofermentlari P450 ishtirokida intensiv metabolizmga uchraydi va 6-gidroksimetil-etorikoksib hosil qiladi. Etorikoksibning 5 ta metaboliti aniqlangan, asosiylari - 6-gidroksimetil-etorikoksib va uning hosilasi - 6-karboksi-asetil-etorikoksib. Asosiy metabolitlar COX-1 ga ta'sir qilmaydi va COX-2 ga nisbatan umuman faol emas yoki kam faol.
Buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Kamroq 1% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi.
Bir martalik v/v kiritilganda 70% buyraklar orqali, 20% - ichak orqali, asosan metabolitlar shaklida chiqariladi. Kamroq 2% o'zgarmagan holda aniqlangan.
Muvozanat holatiga 120 mg doza bilan har kuni qabul qilinganda 7 kunda erishiladi, kumulyatsiya koeffitsienti taxminan 2, bu T1/2 - taxminan 22 soatga mos keladi. Plazma klirensi taxminan 50 ml/min ni tashkil qiladi.
Jigar funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda (5-6 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) etorikoksibning 60 mg/sutka dozasi bilan bir martalik qabul qilish AUC ni sog'lom shaxslarga nisbatan 16% ga oshirgan.
Jigar funksiyasi o'rtacha buzilgan bemorlarda (7-9 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha), preparatni 60 mg har ikki kunda qabul qilgan bemorlarda AUC qiymati sog'lom shaxslarda har kuni bir xil dozada qabul qilgan bemorlarga teng edi.
Gemodializ chiqarishga sezilarli ta'sir qilmagan (dializ klirensi - taxminan 50 ml/min).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, oz miqdorda suv bilan ichiladi.
Etorikoksibni minimal samarali dozada va imkon qadar qisqa muddatda qo'llash kerak.
Osteoartrit
Tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 30 mg yoki 60 mg ni tashkil qiladi.
Revmatoyid artrit
Tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 60 mg ni tashkil qiladi. Ba'zi bemorlarda simptomlarni yengillashtirish yetarli bo'lmasa, kuniga bir marta 90 mg ga oshirilgan doza samaradorlikni oshirishi mumkin. Bemorning klinik holati barqarorlashgandan so'ng, dozani kuniga bir marta 60 mg ga tushirish maqsadga muvofiqdir. Terapevtik ta'sir kuchaytirilmasa, boshqa davolash variantlarini ko'rib chiqish kerak.
Ankiloziruyushiy spondilit
Tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 60 mg ni tashkil qiladi. Ba'zi bemorlarda simptomlarni yengillashtirish yetarli bo'lmasa, kuniga bir marta 90 mg ga oshirilgan doza samaradorlikni oshirishi mumkin. Bemorning klinik holati barqarorlashgandan so'ng, dozani kuniga bir marta 60 mg ga tushirish maqsadga muvofiqdir. Terapevtik ta'sir kuchaytirilmasa, boshqa davolash variantlarini ko'rib chiqish kerak.
Pastki bel qismidagi surunkali og'riq
Tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 60 mg ni tashkil qiladi. Davolash davomiyligi 12 haftadan oshmasligi kerak.
O'tkir og'riq bilan kechadigan holatlar
O'tkir og'riq bilan kechadigan holatlarda etorikoksib faqat o'tkir simptomatik davrda qo'llanilishi kerak.
O'tkir podagrik artrit
Tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 120 mg ni tashkil qiladi.
Preparatni 120 mg dozada qo'llash davomiyligi 8 kundan oshmasligi kerak.
Stomatologik operatsiyalardan keyingi o'tkir og'riq
Tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 90 mg ni tashkil qiladi. Stomatologik operatsiyalardan keyingi o'tkir og'riqni davolashda etorikoksib faqat o'tkir simptomatik davrda qo'llanilishi kerak, maksimal davomiyligi 3 kun bilan cheklangan. Har bir ko'rsatma uchun tavsiya etilgan dozadan oshadigan dozalar qo'shimcha samaradorlikka ega emas yoki o'rganilmagan. Shunday qilib:
- osteoartritda sutkalik doza 60 mg dan oshmasligi kerak;
- revmatoyid artritda sutkalik doza 90 mg dan oshmasligi kerak;
- ankiloziruyushiy spondilitda sutkalik doza 90 mg dan oshmasligi kerak;
- pastki bel qismidagi surunkali og'riqda sutkalik doza 60 mg dan oshmasligi kerak, maksimal davolash davomiyligi 12 hafta bilan cheklangan;
- o'tkir podagrik artritda sutkalik doza 120 mg dan oshmasligi kerak, maksimal davolash davomiyligi 8 kun bilan cheklangan;
- stomatologik operatsiyalardan keyingi og'riqni yengillashtirish uchun sutkalik doza 90 mg dan oshmasligi kerak; maksimal 3 kun bilan cheklangan.
COX-2 selektiv ingibitorlarini qo'llashda yurak-qon tomir tizimi asoratlari xavfi doza va davolash davomiyligiga bog'liq ravishda oshishi mumkinligi sababli, imkon qadar qisqa muddatli kurs va eng kam samarali sutkalik doza qo'llanilishi kerak. Bemorning simptomlarni yengillashtirish ehtiyoji va o'tkazilayotgan terapiyaga javobi davriy baholanishi kerak (qarang «Maxsus ko'rsatmalar» bo'limi).
Maxsus guruhlar
Qariyalar
Qariyalar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi. Boshqa dori vositalarini qo'llashda bo'lgani kabi, qariyalar uchun preparatni qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Qo'llash ko'rsatmasidan qat'i nazar, yengil jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga (5-6 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) kuniga bir marta 60 mg dozadan oshmasligi kerak. O'rtacha jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga (7-9 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) qo'llash ko'rsatmasidan qat'i nazar, kuniga bir marta 30 mg dozadan oshmasligi kerak.
O'rtacha jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi, chunki ushbu guruhdagi bemorlar uchun klinik tajriba cheklangan. Og'ir jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun (≥ 10 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) klinik tajriba yo'qligi sababli preparat ushbu guruh uchun kontrendikatsiyalangan.
Etorikoksibni minimal samarali dozada va imkon qadar qisqa muddatda qo'llash kerak.
Osteoartrit
Tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 30 mg yoki 60 mg ni tashkil qiladi.
Revmatoyid artrit
Tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 60 mg ni tashkil qiladi. Ba'zi bemorlarda simptomlarni yengillashtirish yetarli bo'lmasa, kuniga bir marta 90 mg ga oshirilgan doza samaradorlikni oshirishi mumkin. Bemorning klinik holati barqarorlashgandan so'ng, dozani kuniga bir marta 60 mg ga tushirish maqsadga muvofiqdir. Terapevtik ta'sir kuchaytirilmasa, boshqa davolash variantlarini ko'rib chiqish kerak.
Ankiloziruyushiy spondilit
Tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 60 mg ni tashkil qiladi. Ba'zi bemorlarda simptomlarni yengillashtirish yetarli bo'lmasa, kuniga bir marta 90 mg ga oshirilgan doza samaradorlikni oshirishi mumkin. Bemorning klinik holati barqarorlashgandan so'ng, dozani kuniga bir marta 60 mg ga tushirish maqsadga muvofiqdir. Terapevtik ta'sir kuchaytirilmasa, boshqa davolash variantlarini ko'rib chiqish kerak.
Pastki bel qismidagi surunkali og'riq
Tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 60 mg ni tashkil qiladi. Davolash davomiyligi 12 haftadan oshmasligi kerak.
O'tkir og'riq bilan kechadigan holatlar
O'tkir og'riq bilan kechadigan holatlarda etorikoksib faqat o'tkir simptomatik davrda qo'llanilishi kerak.
O'tkir podagrik artrit
Tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 120 mg ni tashkil qiladi.
Preparatni 120 mg dozada qo'llash davomiyligi 8 kundan oshmasligi kerak.
Stomatologik operatsiyalardan keyingi o'tkir og'riq
Tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 90 mg ni tashkil qiladi. Stomatologik operatsiyalardan keyingi o'tkir og'riqni davolashda etorikoksib faqat o'tkir simptomatik davrda qo'llanilishi kerak, maksimal davomiyligi 3 kun bilan cheklangan. Har bir ko'rsatma uchun tavsiya etilgan dozadan oshadigan dozalar qo'shimcha samaradorlikka ega emas yoki o'rganilmagan. Shunday qilib:
- osteoartritda sutkalik doza 60 mg dan oshmasligi kerak;
- revmatoyid artritda sutkalik doza 90 mg dan oshmasligi kerak;
- ankiloziruyushiy spondilitda sutkalik doza 90 mg dan oshmasligi kerak;
- pastki bel qismidagi surunkali og'riqda sutkalik doza 60 mg dan oshmasligi kerak, maksimal davolash davomiyligi 12 hafta bilan cheklangan;
- o'tkir podagrik artritda sutkalik doza 120 mg dan oshmasligi kerak, maksimal davolash davomiyligi 8 kun bilan cheklangan;
- stomatologik operatsiyalardan keyingi og'riqni yengillashtirish uchun sutkalik doza 90 mg dan oshmasligi kerak; maksimal 3 kun bilan cheklangan.
COX-2 selektiv ingibitorlarini qo'llashda yurak-qon tomir tizimi asoratlari xavfi doza va davolash davomiyligiga bog'liq ravishda oshishi mumkinligi sababli, imkon qadar qisqa muddatli kurs va eng kam samarali sutkalik doza qo'llanilishi kerak. Bemorning simptomlarni yengillashtirish ehtiyoji va o'tkazilayotgan terapiyaga javobi davriy baholanishi kerak (qarang «Maxsus ko'rsatmalar» bo'limi).
Maxsus guruhlar
Qariyalar
Qariyalar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi. Boshqa dori vositalarini qo'llashda bo'lgani kabi, qariyalar uchun preparatni qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Qo'llash ko'rsatmasidan qat'i nazar, yengil jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga (5-6 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) kuniga bir marta 60 mg dozadan oshmasligi kerak. O'rtacha jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga (7-9 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) qo'llash ko'rsatmasidan qat'i nazar, kuniga bir marta 30 mg dozadan oshmasligi kerak.
O'rtacha jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi, chunki ushbu guruhdagi bemorlar uchun klinik tajriba cheklangan. Og'ir jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun (≥ 10 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) klinik tajriba yo'qligi sababli preparat ushbu guruh uchun kontrendikatsiyalangan.
Ko'rsatmalar
Osteoartroz, revmatoyid artrit, ankiloziruyushiy spondilit simptomatik terapiyasi; o'tkir podagrik artrit bilan bog'liq og'riq va yallig'lanish simptomlari; stomatologik operatsiya bilan bog'liq og'riqni qisqa muddatli davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
Bronxial astma, burun yoki burun bo'shlig'i polipozi va asetilsalitsil kislotasi va boshqa NSAIDlarga (shu jumladan anamnezda) intoleransning to'liq yoki qisman kombinatsiyasi.
Oshqozon yoki o'n ikki barmoq ichakning eroziyali-yarali o'zgarishlari, faol GIT qon ketishi, serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketishlar.
Ichakning yallig'lanish kasalliklari (Kron kasalligi, noaniq yarali kolit) kuchayish fazasida.
Gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari.
Yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha II-IV funksional sinflar).
Jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan yuqori) yoki faol jigar kasalligi.
Og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam), buyrak kasalliklarining progressivligi, tasdiqlangan giperkaliemiya.
Aorta-koronar shuntlashdan keyingi davr; periferik arteriyalar kasalliklari, serebrovaskulyar kasalliklar, klinik ifodalangan IBS.
Barqaror arterial gipertenziya AD 140/90 mm simob ustunidan yuqori qiymatlarda.
Homiladorlik, laktatsiya davri (emizish).
16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
Etorikoksibga yuqori sezuvchanlik.
Oshqozon yoki o'n ikki barmoq ichakning eroziyali-yarali o'zgarishlari, faol GIT qon ketishi, serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketishlar.
Ichakning yallig'lanish kasalliklari (Kron kasalligi, noaniq yarali kolit) kuchayish fazasida.
Gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari.
Yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha II-IV funksional sinflar).
Jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan yuqori) yoki faol jigar kasalligi.
Og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam), buyrak kasalliklarining progressivligi, tasdiqlangan giperkaliemiya.
Aorta-koronar shuntlashdan keyingi davr; periferik arteriyalar kasalliklari, serebrovaskulyar kasalliklar, klinik ifodalangan IBS.
Barqaror arterial gipertenziya AD 140/90 mm simob ustunidan yuqori qiymatlarda.
Homiladorlik, laktatsiya davri (emizish).
16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
Etorikoksibga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Anamnezda GIT yarali lezyonlari, Helicobacter pylori infektsiyalari, qariyalar, uzoq muddatli NSAIDlar qabul qilgan bemorlar, og'ir somatik kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, arterial gipertenziya, shishlar va suyuqlikni ushlab turish, chekish, KK 60 ml/min dan kam bo'lgan bemorlar, quyidagi dori vositalari bilan birgalikda terapiya: antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, asetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), GKS (masalan, prednizolon), selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (masalan, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), surunkali alkogolizmda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Davolash davrida birinchi 2 hafta davomida va keyinchalik davriy ravishda AD ni diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Davolash davrida jigar va buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak. Jigar transaminazlari faolligi VGN ga nisbatan 3 marta va undan ko'p oshganda, davolashni to'xtatish kerak.
Qabul qilish davomiyligi oshishi bilan nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshishi sababli, davolashni davom ettirish zarurati va dozani kamaytirish imkoniyatini davriy baholash kerak.
Boshqa NSAIDlar bilan bir vaqtda qo'llanmasligi kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlik talab qilinadi. Bosh aylanishi, uyquchanlik yoki zaiflik epizodlari kuzatilgan bemorlar diqqatni jamlashni talab qiladigan faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
Davolash davrida birinchi 2 hafta davomida va keyinchalik davriy ravishda AD ni diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Davolash davrida jigar va buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak. Jigar transaminazlari faolligi VGN ga nisbatan 3 marta va undan ko'p oshganda, davolashni to'xtatish kerak.
Qabul qilish davomiyligi oshishi bilan nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshishi sababli, davolashni davom ettirish zarurati va dozani kamaytirish imkoniyatini davriy baholash kerak.
Boshqa NSAIDlar bilan bir vaqtda qo'llanmasligi kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlik talab qilinadi. Bosh aylanishi, uyquchanlik yoki zaiflik epizodlari kuzatilgan bemorlar diqqatni jamlashni talab qiladigan faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - epigastral og'riq, ko'ngil aynishi, diareya, dispepsiya, meteorizm; ba'zida - qorin damishi, kekirish, peristaltikaning kuchayishi, qabziyat, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, gastrit, oshqozon yoki o'n ikki barmoq ichak shilliq qavatining yarasi, ichakning asabiylashish sindromi, ezofagit, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yaralari, qusish; juda kamdan-kam - GIT yaralari (qon ketishi yoki perforatsiya bilan), gepatit.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, zaiflik; ba'zida - ta'm sezishning buzilishi, uyquchanlik, uyqu buzilishi, sezuvchanlik buzilishi, shu jumladan paresteziya/giperesteziya, xavotir, depressiya, diqqatni jamlashning buzilishi; juda kamdan-kam - gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashligi.
Sezgi organlari tomonidan: ba'zida - ko'rishning noaniqligi, kon'yunktivit, quloqlarda shovqin, vertigo.
Moch chiqarish tizimi tomonidan: ba'zida - proteinuriya; juda kamdan-kam - buyrak yetishmovchiligi, odatda preparatni bekor qilishda qaytariladigan.
Allergik reaktsiyalar: juda kamdan-kam - anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalar, shu jumladan AD ning sezilarli pasayishi va shok.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - yurak urishi, AD oshishi; ba'zida - issiqlik, miya qon aylanishining buzilishi, atrial fibrilatsiya, kongestiv yurak yetishmovchiligi, EKG ning noaniq o'zgarishlari, miokard infarkti; juda kamdan-kam - gipertonik kriz.
Nafas olish tizimi tomonidan: ba'zida - yo'tal, nafas qisishi, burun qon ketishi; juda kamdan-kam - bronxospazm.
Dermatologik reaktsiyalar: tez-tez - ekximozlar; ba'zida - yuzning shishishi, teri qichishi, toshma; juda kamdan-kam - eshakemi, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.
Infektsion asoratlar: ba'zida - gastroenterit, yuqori nafas yo'llari infektsiyalari, siydik chiqarish yo'llari infektsiyalari.
Mushak-tayanch tizimi tomonidan: ba'zida - mushak spazmlari, artralgiyalar, mialgiyalar.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - shishlar, suyuqlikni ushlab turish; ba'zida - ishtahaning o'zgarishi, tana vaznining oshishi.
Laboratoriya tadqiqotlari tomonidan: tez-tez - jigar transaminazlari faolligining oshishi; ba'zida - qonda va siydikda azotning oshishi, KFK faolligining oshishi, gematokritning pasayishi, gemoglobinning pasayishi, giperkaliemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, zardob kreatininining oshishi, siydik kislotasining oshishi; kamdan-kam - zardob natriyning oshishi.
Boshqalar: tez-tez - grippga o'xshash sindrom; ba'zida - ko'krak qafasidagi og'riqlar.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, zaiflik; ba'zida - ta'm sezishning buzilishi, uyquchanlik, uyqu buzilishi, sezuvchanlik buzilishi, shu jumladan paresteziya/giperesteziya, xavotir, depressiya, diqqatni jamlashning buzilishi; juda kamdan-kam - gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashligi.
Sezgi organlari tomonidan: ba'zida - ko'rishning noaniqligi, kon'yunktivit, quloqlarda shovqin, vertigo.
Moch chiqarish tizimi tomonidan: ba'zida - proteinuriya; juda kamdan-kam - buyrak yetishmovchiligi, odatda preparatni bekor qilishda qaytariladigan.
Allergik reaktsiyalar: juda kamdan-kam - anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalar, shu jumladan AD ning sezilarli pasayishi va shok.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - yurak urishi, AD oshishi; ba'zida - issiqlik, miya qon aylanishining buzilishi, atrial fibrilatsiya, kongestiv yurak yetishmovchiligi, EKG ning noaniq o'zgarishlari, miokard infarkti; juda kamdan-kam - gipertonik kriz.
Nafas olish tizimi tomonidan: ba'zida - yo'tal, nafas qisishi, burun qon ketishi; juda kamdan-kam - bronxospazm.
Dermatologik reaktsiyalar: tez-tez - ekximozlar; ba'zida - yuzning shishishi, teri qichishi, toshma; juda kamdan-kam - eshakemi, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.
Infektsion asoratlar: ba'zida - gastroenterit, yuqori nafas yo'llari infektsiyalari, siydik chiqarish yo'llari infektsiyalari.
Mushak-tayanch tizimi tomonidan: ba'zida - mushak spazmlari, artralgiyalar, mialgiyalar.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - shishlar, suyuqlikni ushlab turish; ba'zida - ishtahaning o'zgarishi, tana vaznining oshishi.
Laboratoriya tadqiqotlari tomonidan: tez-tez - jigar transaminazlari faolligining oshishi; ba'zida - qonda va siydikda azotning oshishi, KFK faolligining oshishi, gematokritning pasayishi, gemoglobinning pasayishi, giperkaliemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, zardob kreatininining oshishi, siydik kislotasining oshishi; kamdan-kam - zardob natriyning oshishi.
Boshqalar: tez-tez - grippga o'xshash sindrom; ba'zida - ko'krak qafasidagi og'riqlar.
Dozaning oshib ketishi
Klinik tadqiqotlarda etorikoksibning bir martalik 500 mg gacha va ko'p martalik 150 mg/sutka 21 kun davomida qo'llanishi sezilarli toksiklikka olib kelmagan. Etorikoksibning o'tkir dozasi oshib ketishi haqida xabarlar mavjud, garchi ko'p hollarda nojo'ya ta'sirlar haqida xabar berilmagan. Eng ko'p kuzatilgan nojo'ya hodisalar etorikoksibning xavfsizlik profiliga mos keladi (masalan, oshqozon-ichak, kardioreal hodisalar).
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida odatiy qo'llab-quvvatlovchi choralarni qo'llash maqsadga muvofiq, masalan, GIT dan so'rilmagan etorikoksibni chiqarish, klinik monitoring o'tkazish va zarur bo'lganda qo'llab-quvvatlovchi terapiya.
Etorikoksib gemodializda chiqarilmaydi, etorikoksib peritoneal dializda chiqariladimi, noma'lum.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida odatiy qo'llab-quvvatlovchi choralarni qo'llash maqsadga muvofiq, masalan, GIT dan so'rilmagan etorikoksibni chiqarish, klinik monitoring o'tkazish va zarur bo'lganda qo'llab-quvvatlovchi terapiya.
Etorikoksib gemodializda chiqarilmaydi, etorikoksib peritoneal dializda chiqariladimi, noma'lum.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Varfarin qabul qilayotgan bemorlarda etorikoksibning 120 mg/sutka dozasi MHO va protrombin vaqtini taxminan 13% ga oshirgan. Varfarin yoki shunga o'xshash dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda etorikoksib terapiyasini boshlash yoki dozalash rejimini o'zgartirish paytida, ayniqsa birinchi bir necha kun ichida MHO ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak.
Ma'lumotlarga ko'ra, noselektiv NSAIDlar va COX-2 selektiv ingibitorlari AKE ingibitorlarining gipotenziya ta'sirini susaytirishi mumkin. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni AKE ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni davolashda hisobga olinishi kerak. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (masalan, suvsizlanish yoki qariyalar) bunday kombinatsiya buyrak funksiyasining yetishmovchiligini kuchaytirishi mumkin.
Etorikoksibni yurak-qon tomir kasalliklarini oldini olish uchun mo'ljallangan past dozalarda asetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llash mumkin. Biroq, past dozalarda asetilsalitsil kislotasi va etorikoksibni bir vaqtda qo'llash GIT yarali lezyonlari va boshqa asoratlar tezligini oshirishi mumkin, faqat etorikoksib qabul qilish bilan solishtirganda. Muvozanat holatiga erishilgandan so'ng, etorikoksibning 120 mg 1 marta/sutka qabul qilinishi past dozalarda (81 mg/sutka) asetilsalitsil kislotasining antitrombotsit faolligiga ta'sir qilmaydi. Preparat yurak-qon tomir kasalliklarida asetilsalitsil kislotasining profilaktik ta'sirini almashtirmaydi. Siklosporin va takrolimus etorikoksib qabul qilish fonida nefrotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.
Ma'lumotlarga ko'ra, noselektiv NSAIDlar va COX-2 selektiv ingibitorlari plazmada litiy konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni litiy bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni davolashda hisobga olinishi kerak.
Ma'lumotlarga ko'ra, etorikoksib metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasini 28% ga oshiradi (AUC bo'yicha) va uning buyrak klirensini 13% ga kamaytiradi.
Etorikoksibning 120 mg dozasini 35 mkg etinilestradiol va 0.5 dan 1 mg gacha noretindronni o'z ichiga olgan peroral kontratseptivlar bilan 21 kun davomida bir vaqtda yoki 12 soat farq bilan qabul qilish etinilestradiolning stasionar AUC0-24 ni 50-60% ga oshiradi. Biroq, noretisteronning konsentratsiyasi odatda klinik ahamiyatli darajada oshmaydi. Bu etinilestradiolning konsentratsiyasini oshishi etorikoksib bilan bir vaqtda qo'llash uchun mos peroral kontratseptivni tanlashda hisobga olinishi kerak. Bunday holat etinilestradiol ekspozitsiyasini oshirish hisobiga tromboemboliyaning tezligini oshirishi mumkin.
Etorikoksib digoksinning muvozanat holatidagi AUC0-24 ga yoki eliminatsiyasiga ta'sir qilmaydi. Shunga qaramay, etorikoksib Cmax ni (o'rtacha 33% ga) oshiradi, bu digoksin dozasi oshib ketganda ahamiyatga ega bo'lishi mumkin.
Etorikoksib va rifampitsinni (jigar metabolizmining kuchli induktori) bir vaqtda qabul qilish plazmada etorikoksibning AUC ni 65% ga kamaytiradi. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llashda hisobga olinishi kerak.
Ma'lumotlarga ko'ra, noselektiv NSAIDlar va COX-2 selektiv ingibitorlari AKE ingibitorlarining gipotenziya ta'sirini susaytirishi mumkin. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni AKE ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni davolashda hisobga olinishi kerak. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (masalan, suvsizlanish yoki qariyalar) bunday kombinatsiya buyrak funksiyasining yetishmovchiligini kuchaytirishi mumkin.
Etorikoksibni yurak-qon tomir kasalliklarini oldini olish uchun mo'ljallangan past dozalarda asetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llash mumkin. Biroq, past dozalarda asetilsalitsil kislotasi va etorikoksibni bir vaqtda qo'llash GIT yarali lezyonlari va boshqa asoratlar tezligini oshirishi mumkin, faqat etorikoksib qabul qilish bilan solishtirganda. Muvozanat holatiga erishilgandan so'ng, etorikoksibning 120 mg 1 marta/sutka qabul qilinishi past dozalarda (81 mg/sutka) asetilsalitsil kislotasining antitrombotsit faolligiga ta'sir qilmaydi. Preparat yurak-qon tomir kasalliklarida asetilsalitsil kislotasining profilaktik ta'sirini almashtirmaydi. Siklosporin va takrolimus etorikoksib qabul qilish fonida nefrotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.
Ma'lumotlarga ko'ra, noselektiv NSAIDlar va COX-2 selektiv ingibitorlari plazmada litiy konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni litiy bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni davolashda hisobga olinishi kerak.
Ma'lumotlarga ko'ra, etorikoksib metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasini 28% ga oshiradi (AUC bo'yicha) va uning buyrak klirensini 13% ga kamaytiradi.
Etorikoksibning 120 mg dozasini 35 mkg etinilestradiol va 0.5 dan 1 mg gacha noretindronni o'z ichiga olgan peroral kontratseptivlar bilan 21 kun davomida bir vaqtda yoki 12 soat farq bilan qabul qilish etinilestradiolning stasionar AUC0-24 ni 50-60% ga oshiradi. Biroq, noretisteronning konsentratsiyasi odatda klinik ahamiyatli darajada oshmaydi. Bu etinilestradiolning konsentratsiyasini oshishi etorikoksib bilan bir vaqtda qo'llash uchun mos peroral kontratseptivni tanlashda hisobga olinishi kerak. Bunday holat etinilestradiol ekspozitsiyasini oshirish hisobiga tromboemboliyaning tezligini oshirishi mumkin.
Etorikoksib digoksinning muvozanat holatidagi AUC0-24 ga yoki eliminatsiyasiga ta'sir qilmaydi. Shunga qaramay, etorikoksib Cmax ni (o'rtacha 33% ga) oshiradi, bu digoksin dozasi oshib ketganda ahamiyatga ega bo'lishi mumkin.
Etorikoksib va rifampitsinni (jigar metabolizmining kuchli induktori) bir vaqtda qabul qilish plazmada etorikoksibning AUC ni 65% ga kamaytiradi. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llashda hisobga olinishi kerak.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar, 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg.
7, 10 yoki 14 tabletkadan alyuminiy folga va uch qatlamli sovuq shakllangan PVX/Al/OPA plyonka uchun konturli hujayrali qadoqlarda.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9 konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
7, 10 yoki 14 tabletkadan alyuminiy folga va uch qatlamli sovuq shakllangan PVX/Al/OPA plyonka uchun konturli hujayrali qadoqlarda.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9 konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
