Selamerex
Selamerex
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Sevella, Sevelamer, Renagel
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Selamerex" 800 mg
D.t.d. № 180 in tab.
S.: Ichkariga, ovqat vaqtida kuniga 3 marta 1 tabletka.
D.t.d. № 180 in tab.
S.: Ichkariga, ovqat vaqtida kuniga 3 marta 1 tabletka.
Farmakologik xossalar
Gipofosfatemik
Farmakodinamika
Selamerex preparatining faol moddasi sevelamer bo'lib, u me'da-ichak traktida so'rilmaydigan, metall va kaltsiy tarkibiga ega bo'lmagan fosfat bog'lovchi polimer hisoblanadi. Sevelamer ko'plab aminogruppalardan iborat bo'lib, ular polimer karkasidan bitta uglerod atomi bilan ajratilgan va me'dada protonlanadi. Ushbu protonlangan aminogruppalar ichakda oziq-ovqat bilan kiradigan fosfat kabi manfiy zaryadlangan ionlarni bog'laydi. Sevelamer me'da-ichak traktida fosfatlarni bog'laydi, ularning so'rilishini kamaytiradi va shu orqali qonda fosfor konsentratsiyasini pasaytiradi. Fosfat bog'lovchi preparatlar qo'llanilganda, qonda fosfor konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish kerak. Sevelamer karbonatining tabletkalar va kukun shaklida kuniga 3 marta qo'llanilishi va sevelamer gidroxloridining terapevtik ekvivalentligi, shuningdek, gemodializdagi surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qonda fosfor konsentratsiyasini nazorat qilish samaradorligi ikki randomizatsiyalangan krossover klinik tadqiqotlarda ko'rsatilgan. Birinchi tadqiqotda 79 nafar gemodializdagi bemorlar ishtirok etib, 8 haftalik ikki randomizatsiyalangan davrda davolanganida, sevelamer karbonat tabletkalarining kuniga 3 marta qo'llanilishi sevelamer gidroxlorid tabletkalarining kuniga 3 marta qo'llanilishiga ekvivalentligi ko'rsatilgan (qonda fosforning vaqt bo'yicha o'rtacha konsentratsiyasi sevelamer karbonat qabul qilgan guruhda ham, sevelamer gidroxlorid qabul qilgan guruhda ham (1,5±0,3) mmol/l ni tashkil etgan). Ikkinchi tadqiqotda 31 nafar gemodializdagi gipofosfatemiya (qonda fosfor konsentratsiyasi >1,78 mmol/l) bo'lgan bemorlar ishtirok etib, 4 haftalik ikki randomizatsiyalangan davrda davolanganida, sevelamer karbonat kukun shaklida kuniga 3 marta qo'llanilishi sevelamer gidroxlorid tabletkalarining kuniga 3 marta qo'llanilishiga ekvivalentligi ko'rsatilgan (sevelamer karbonat kukun shaklida qabul qilinganda qonda fosforning vaqt bo'yicha o'rtacha konsentratsiyasi (1,6±0,5) mmol/l ni, sevelamer gidroxlorid tabletkalarini qabul qilinganda esa (1,7±0,4) mmol/l ni tashkil etgan). Gemodializdagi bemorlar ishtirok etgan klinik tadqiqotlarda sevelamer monoterapiyasi qonda intakt paratireoid gormon (iPTG) konsentratsiyasiga doimiy va klinik ahamiyatli ta'sir ko'rsatmagan. Ikkinchi darajali gipoparatiroidizm bo'lgan bemorlarda iPTG konsentratsiyasini kamaytirish maqsadida SELAMEREX® preparatini kaltsiy preparatlari, 1,25-digidroksikolekalsiferol (1,25-digidroksivitamin D3) yoki uning analoglaridan biri bilan birgalikda kompleks terapiya tarkibida qo'llash kerak. In vitro va in vivo hayvon modellarida o'tkazilgan tadqiqotlarda sevelamer safro kislotalarini bog'laydi.
Safro kislotalarini ion almashinuvi qatronlari bilan bog'lash qondagi Xs konsentratsiyasini kamaytirishning asosiy usullaridan biridir. Sevelamer qo'llanilgan klinik tadqiqotlarda umumiy Xs va Xs-LPNP o'rtacha konsentratsiyalarining 15–39% ga kamayishi aniqlangan. Xs konsentratsiyasining kamayishi davolashning 2 haftasidan keyin kuzatilgan va preparatning uzoq muddatli qo'llanilishi davomida saqlangan. Sevelamer bilan davolash vaqtida triglitseridlar, Xs-LPVP va albumin konsentratsiyalari o'zgarmagan.
Sevelamer safro kislotalarini bog'laydi, bu esa A, D, E va K kabi yog'da eriydigan vitaminlarning so'rilishiga ta'sir qilishi mumkin.
Sevelamer kaltsiy tarkibiga ega emas. Uning qo'llanilishi fonida kaltsiy asosidagi faqat fosfat bog'lovchi preparatlarni qabul qilgan bemorlarga nisbatan giperkaltsiemiya holatlarining kamayishi kuzatiladi. Sevelamer gidroxloridining fosfor va kaltsiy konsentratsiyalarini saqlab turish qobiliyati bir yillik kuzatuv bilan o'tkazilgan tadqiqotda ko'rsatilgan.
Safro kislotalarini ion almashinuvi qatronlari bilan bog'lash qondagi Xs konsentratsiyasini kamaytirishning asosiy usullaridan biridir. Sevelamer qo'llanilgan klinik tadqiqotlarda umumiy Xs va Xs-LPNP o'rtacha konsentratsiyalarining 15–39% ga kamayishi aniqlangan. Xs konsentratsiyasining kamayishi davolashning 2 haftasidan keyin kuzatilgan va preparatning uzoq muddatli qo'llanilishi davomida saqlangan. Sevelamer bilan davolash vaqtida triglitseridlar, Xs-LPVP va albumin konsentratsiyalari o'zgarmagan.
Sevelamer safro kislotalarini bog'laydi, bu esa A, D, E va K kabi yog'da eriydigan vitaminlarning so'rilishiga ta'sir qilishi mumkin.
Sevelamer kaltsiy tarkibiga ega emas. Uning qo'llanilishi fonida kaltsiy asosidagi faqat fosfat bog'lovchi preparatlarni qabul qilgan bemorlarga nisbatan giperkaltsiemiya holatlarining kamayishi kuzatiladi. Sevelamer gidroxloridining fosfor va kaltsiy konsentratsiyalarini saqlab turish qobiliyati bir yillik kuzatuv bilan o'tkazilgan tadqiqotda ko'rsatilgan.
Farmakokinetika
Sevelamer karbonatining farmakokinetikasini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Sevelamer gidroxlorid, sevelamer karbonat bilan bir xil faol moddani o'z ichiga olgan holda, me'da-ichak traktida so'rilmaydi, bu sog'lom ko'ngillilar ishtirokida o'tkazilgan so'rilish tadqiqotida tasdiqlangan. Bir yillik klinik tadqiqot davomida sevelamerning to'planishi qayd etilmagan. Biroq, uzoq muddatli davolash (1 yildan ortiq) davomida sevelamerning mumkin bo'lgan so'rilishi va to'planishini to'liq istisno qilib bo'lmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Sevelamer karbonatining tavsiya etilgan boshlang'ich sutkalik doza 2,4 g yoki 4,8 g ni tashkil etadi, bu klinik zarurat va qonda fosfor konsentratsiyasiga bog'liq.
Preparat ovqat vaqtida kuniga 3 marta qabul qilinadi.
Qonda fosfor konsentratsiyasi Ovqat vaqtida kuniga 3 marta qabul qilinganda sevelamer karbonatining umumiy sutkalik doza
1,78-2,42 mmol/l (5,5-7,5 mg/ml) 2,4* g
> 2,42 mmol/l (> 7,5 mg/ml) 4.8* g
* - doza ko'rsatmalarga muvofiq titrlanadi.
Avval fosfat bog'lovchi preparatlar (sevelamer gidroxlorid yoki kaltsiy preparatlari) qabul qilgan bemorlar uchun optimal sutkalik dozani tanlash maqsadida, Selamerex preparatini avval qo'llanilgan preparatning har bir grammi uchun bir gramm hisobidan qonda fosfor konsentratsiyasini nazorat qilish sharti bilan buyurish kerak.
Dozani titrlash va belgilash
Qonda fosfor konsentratsiyasini nazorat qilish va sevelamer karbonatining dozasini 800 mg dan kuniga 3 marta (2,4 g/sut) har 2-4 haftada titrlash kerak, optimal qonda fosfor konsentratsiyasiga erishilgandan keyin muntazam monitoring o'tkaziladi.
Selamerex preparatini qabul qilayotgan bemorlar ularga belgilangan dietaga rioya qilishlari kerak.
Klinik amaliyotda davolash davomiyligi qonda fosfor konsentratsiyasini nazorat qilish zaruratiga bog'liq, kattalar uchun o'rtacha sutkalik doza taxminan 6 g/kun ni tashkil etadi.
Preparat ovqat vaqtida kuniga 3 marta qabul qilinadi.
Qonda fosfor konsentratsiyasi Ovqat vaqtida kuniga 3 marta qabul qilinganda sevelamer karbonatining umumiy sutkalik doza
1,78-2,42 mmol/l (5,5-7,5 mg/ml) 2,4* g
> 2,42 mmol/l (> 7,5 mg/ml) 4.8* g
* - doza ko'rsatmalarga muvofiq titrlanadi.
Avval fosfat bog'lovchi preparatlar (sevelamer gidroxlorid yoki kaltsiy preparatlari) qabul qilgan bemorlar uchun optimal sutkalik dozani tanlash maqsadida, Selamerex preparatini avval qo'llanilgan preparatning har bir grammi uchun bir gramm hisobidan qonda fosfor konsentratsiyasini nazorat qilish sharti bilan buyurish kerak.
Dozani titrlash va belgilash
Qonda fosfor konsentratsiyasini nazorat qilish va sevelamer karbonatining dozasini 800 mg dan kuniga 3 marta (2,4 g/sut) har 2-4 haftada titrlash kerak, optimal qonda fosfor konsentratsiyasiga erishilgandan keyin muntazam monitoring o'tkaziladi.
Selamerex preparatini qabul qilayotgan bemorlar ularga belgilangan dietaga rioya qilishlari kerak.
Klinik amaliyotda davolash davomiyligi qonda fosfor konsentratsiyasini nazorat qilish zaruratiga bog'liq, kattalar uchun o'rtacha sutkalik doza taxminan 6 g/kun ni tashkil etadi.
Bolalar uchun:
18 yoshgacha bo'lgan bolalarda Selamerex preparati, plyonka qoplamali tabletkalar, qo'llanilmaydi.
Ko'rsatmalar
- gemodializ yoki peritoneal dializdagi surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan kattalarda gipofosfatemiya;
- dializda bo'lmagan, ammo qonda fosfor konsentratsiyasi ≥1,78 mmol/l bo'lgan surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan kattalarda gipofosfatemiya.
Preparatni buyrak kasalligi bilan bog'liq suyak zararlanishini oldini olishga qaratilgan, kaltsiy tarkibidagi oziq-ovqat qo'shimchalari, kaltsiy preparatlari, 1,25-digidroksi-kolekalsiferol (1,25-digidroksivitamin D3) yoki uning analoglaridan birini o'z ichiga olgan kompleks terapiya tarkibida qo'llash kerak.
Qarshi ko'rsatmalar
- sevelamer yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- gipofosfatemiya;
- ichak tutilishi;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Diqqat bilan: disfagiya (yutishning buzilishi); me'da-ichak traktining og'ir motorik buzilishlari, jumladan davolanmagan yoki og'ir me'da parezi, me'da bo'shatilishining kechikishi va patologik yoki tartibsiz ichak peristaltikasi; ichakning yallig'lanish kasalliklari zo'rayish bosqichida; me'da-ichak traktida keng ko'lamli jarrohlik amaliyotlari o'tkazilgan bemorlar. Shuningdek, Selamerex preparati bilan davolashda antiaritmik va antikonvulsant vositalarni qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Agar bemor bir doza preparatni qabul qilishni unutgan bo'lsa - uni o'tkazib yuborish kerak. Keyingi dozani odatdagi vaqtda ovqat bilan birga qabul qilish kerak. Ikki barobar doza qabul qilmaslik, o'tkazib yuborilgan dozani to'ldirishga urinmaslik kerak.
Selamerex preparatini qo'llashda qonda A, D, E, K vitaminlari, foliy kislotasi yetishmovchiligi yuzaga kelishi mumkin. Shuning uchun ushbu vitaminlarni qo'shimcha tayinlash talab qilinishi mumkin.
Agar bemor aritmiya yoki epilepsiya davolash uchun dori vositalarini qabul qilsa, Selamerex preparatini qabul qilish bo'yicha shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga, diqqatni jamlashni talab qiladigan faoliyatlarga ta'siri aniqlanmagan.
Selamerex preparatini qo'llashda qonda A, D, E, K vitaminlari, foliy kislotasi yetishmovchiligi yuzaga kelishi mumkin. Shuning uchun ushbu vitaminlarni qo'shimcha tayinlash talab qilinishi mumkin.
Agar bemor aritmiya yoki epilepsiya davolash uchun dori vositalarini qabul qilsa, Selamerex preparatini qabul qilish bo'yicha shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga, diqqatni jamlashni talab qiladigan faoliyatlarga ta'siri aniqlanmagan.
Nojo'ya ta'sirlar
Sevelamer qabul qilishda kuzatilgan nojo'ya ta'sirlar tez-tezligi JSST tasnifiga muvofiq keltirilgan: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 va
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish holatlari haqida xabar berilmagan.
Sevelamer gidroxlorid, sevelamer karbonat bilan bir xil faol moddani o'z ichiga olgan holda, sog'lom ko'ngillilarga 14 g/sutkagacha 8 kun davomida buyurilgan, bunda hech qanday nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan.
Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tadqiqotlarda qo'llanilgan maksimal sutkalik doza o'rtacha 14,4 g sevelamer karbonatni bir martalik sutkalik doza shaklida tashkil etgan.
Sevelamer gidroxlorid, sevelamer karbonat bilan bir xil faol moddani o'z ichiga olgan holda, sog'lom ko'ngillilarga 14 g/sutkagacha 8 kun davomida buyurilgan, bunda hech qanday nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan.
Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tadqiqotlarda qo'llanilgan maksimal sutkalik doza o'rtacha 14,4 g sevelamer karbonatni bir martalik sutkalik doza shaklida tashkil etgan.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Siprofloksatsinning biokiraolishligini 50% ga kamaytiradi.
Biokiraolishlikning kamayishi klinik ahamiyatga ega bo'lishi mumkin bo'lgan dori vositalarini Selamerex preparatini qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 3 soat keyin qo'llash kerak.
Siklosporin, mikofenolat mofetil va takrolimus preparatlarining ta'siri Selamerex preparatini qabul qilishda susayishi mumkin.
Ba'zi bemorlarda Selamerex preparatini levotiroksin bilan birga qabul qilishda qalqonsimon bez gormonlari yetishmovchiligi kamdan-kam hollarda rivojlanishi mumkin.
Biokiraolishlikning kamayishi klinik ahamiyatga ega bo'lishi mumkin bo'lgan dori vositalarini Selamerex preparatini qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 3 soat keyin qo'llash kerak.
Siklosporin, mikofenolat mofetil va takrolimus preparatlarining ta'siri Selamerex preparatini qabul qilishda susayishi mumkin.
Ba'zi bemorlarda Selamerex preparatini levotiroksin bilan birga qabul qilishda qalqonsimon bez gormonlari yetishmovchiligi kamdan-kam hollarda rivojlanishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar, 800 mg.
30, 60, 90 va 180 tabletkadan polimer flakonlarda, bolalardan himoyalangan va birinchi ochilish nazorati bilan yoki bolalardan himoyalanmagan va birinchi ochilish nazoratisiz, va/yoki namlik yutgich bilan yoki namlik yutgichsiz. 1 flakon karton qutida qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga.
30, 60, 90 va 180 tabletkadan polimer flakonlarda, bolalardan himoyalangan va birinchi ochilish nazorati bilan yoki bolalardan himoyalanmagan va birinchi ochilish nazoratisiz, va/yoki namlik yutgich bilan yoki namlik yutgichsiz. 1 flakon karton qutida qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga.
