Selofen
Selofen
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Andante, Sonata Adamed, Zaleplon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Selofen" 10 mg
D.t.d. № 20 in caps.
S. Ichkariga, har kuni 1 kapsula uyqudan oldin, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 20 in caps.
S. Ichkariga, har kuni 1 kapsula uyqudan oldin, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Uyqu dori
Farmakodinamika
Selofen pirol-pirimidin turidagi uyqu dori bo'lib, kimyoviy tuzilishi benzodiazepinlar va boshqa uyqu dorilaridan farq qiladi. Benzodiazepin retseptorlari 1 turiga (ω-1) tanlab bog'lanadi.
Uyquga ketish vaqtini sezilarli darajada qisqartiradi, uyqu vaqtini (tungi birinchi yarmida) uzaytiradi, uyquning turli fazalari nisbatini o'zgartirmaydi. 10 mg dozada 2-4 hafta davomida qo'llanganda farmakologik tolerantlikni keltirib chiqarmaydi. Bundan tashqari, sedativ, ozgina ifodalangan anksiolitik, antikonvulsant va markaziy miorelaksant ta'sir ko'rsatadi.
Benzodiazepin retseptorlarini (ω) GABA tipidagi retseptor komplekslarini qo'zg'atadi. ω-retseptorlari bilan o'zaro ta'sir neyronal ionofor kanallarini xlor ionlari uchun ochilishiga, giperepolarizatsiya rivojlanishiga va markaziy asab tizimida tormozlanish jarayonlarini kuchayishiga olib keladi.
Uyquga ketish vaqtini sezilarli darajada qisqartiradi, uyqu vaqtini (tungi birinchi yarmida) uzaytiradi, uyquning turli fazalari nisbatini o'zgartirmaydi. 10 mg dozada 2-4 hafta davomida qo'llanganda farmakologik tolerantlikni keltirib chiqarmaydi. Bundan tashqari, sedativ, ozgina ifodalangan anksiolitik, antikonvulsant va markaziy miorelaksant ta'sir ko'rsatadi.
Benzodiazepin retseptorlarini (ω) GABA tipidagi retseptor komplekslarini qo'zg'atadi. ω-retseptorlari bilan o'zaro ta'sir neyronal ionofor kanallarini xlor ionlari uchun ochilishiga, giperepolarizatsiya rivojlanishiga va markaziy asab tizimida tormozlanish jarayonlarini kuchayishiga olib keladi.
Farmakokinetika
So'rilishi. Ichkariga qabul qilinganda tez va deyarli to'liq (~71%) so'riladi, qonda maksimal konsentratsiyaga 1 soatda erishiladi. Presistem metabolizmi natijasida mutlaq biokiraolishlik ~30%. Plazmadagi konsentratsiyalar preparat dozasiga to'g'ri proporsional.
Taqqoslanishi. yog'da eruvchan birikma hisoblanadi. Plazma oqsillari bilan ~60% bog'lanishi tufayli boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir ehtimoli juda kam. Ko'krak sutiga o'tadi.
Biotransformatsiya. Zaleplon asosan aldehidoksidaza tomonidan 5-oksi-zaleplon shakliga biotransformatsiya qilinadi. Shuningdek, zaleplon CYP3A4 izofermenti tomonidan dietilzaleplonga biotransformatsiya qilinadi, keyin esa aldehidoksidaza tomonidan 5-oksi-dietilzaleplonga aylantiriladi.
Metabolizm: birlamchi metabolizmda aldehid-oksidaza ishtirok etadi va 5-oksozaleplon hosil bo'lishiga olib keladi. CYP3A4 ham zaleplon metabolizmida ishtirok etib, dezatil-zaleplon hosil qiladi, u esa aldehid-oksidaza yordamida 5-okso-dezatil-zaleplonga aylanadi. Keyinchalik oksidlanish mahsulotlari glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyaga uchraydi. Zaleplonning barcha metabolitlari faol emas. Doza oshishi bilan zaleplonning qondagi konsentratsiyasi proporsional ravishda oshadi. Kunlik dozalarda 30 mg gacha kümülyatsiya kuzatilmaydi. Zaleplonning eliminatsiya T½ ~1 soat.
Chiqarilishi asosan siydik (71%) va najas (17%) bilan faol bo'lmagan metabolitlar shaklida amalga oshiriladi. Qabul qilingan dozaning 57% siydikda 5-oksozaleplon yoki uning metabolitlari shaklida topiladi, dozaning 9% - 5-okso-dezatil-zaleplon yoki uning metabolitlari shaklida. Najasda topilgan metabolitlar orasida 5-oksozaleplon ustunlik qiladi. Tezda organizmdan chiqariladi.
Taqqoslanishi. yog'da eruvchan birikma hisoblanadi. Plazma oqsillari bilan ~60% bog'lanishi tufayli boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir ehtimoli juda kam. Ko'krak sutiga o'tadi.
Biotransformatsiya. Zaleplon asosan aldehidoksidaza tomonidan 5-oksi-zaleplon shakliga biotransformatsiya qilinadi. Shuningdek, zaleplon CYP3A4 izofermenti tomonidan dietilzaleplonga biotransformatsiya qilinadi, keyin esa aldehidoksidaza tomonidan 5-oksi-dietilzaleplonga aylantiriladi.
Metabolizm: birlamchi metabolizmda aldehid-oksidaza ishtirok etadi va 5-oksozaleplon hosil bo'lishiga olib keladi. CYP3A4 ham zaleplon metabolizmida ishtirok etib, dezatil-zaleplon hosil qiladi, u esa aldehid-oksidaza yordamida 5-okso-dezatil-zaleplonga aylanadi. Keyinchalik oksidlanish mahsulotlari glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyaga uchraydi. Zaleplonning barcha metabolitlari faol emas. Doza oshishi bilan zaleplonning qondagi konsentratsiyasi proporsional ravishda oshadi. Kunlik dozalarda 30 mg gacha kümülyatsiya kuzatilmaydi. Zaleplonning eliminatsiya T½ ~1 soat.
Chiqarilishi asosan siydik (71%) va najas (17%) bilan faol bo'lmagan metabolitlar shaklida amalga oshiriladi. Qabul qilingan dozaning 57% siydikda 5-oksozaleplon yoki uning metabolitlari shaklida topiladi, dozaning 9% - 5-okso-dezatil-zaleplon yoki uning metabolitlari shaklida. Najasda topilgan metabolitlar orasida 5-oksozaleplon ustunlik qiladi. Tezda organizmdan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalar. Tavsiya etilgan doza 10 mg.
Davolash imkon qadar qisqa davom etishi kerak, maksimal 2 hafta.
Selofenni to'g'ridan-to'g'ri uyqudan oldin yoki bemor yotganidan keyin qabul qilish kerak, agar u uyquga ketishda qiyinchilik sezsa. Ovqatdan keyin preparatni qabul qilish plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqtini taxminan 2 soatga kechiktiradi, shuning uchun Selofen dori vositasini ovqat paytida yoki darhol keyin qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Maksimal kunlik doza 10 mg (bir kecha davomida preparatni qayta qabul qilish mumkin emasligi haqida xabardor qilish kerak!).
Böyrak yetishmovchiligi yengil va o'rtacha darajada doza tuzatish talab qilinmaydi, chunki bunday bemorlarda zaleplonning farmakokinetikasi sog'lomlarnikidan farq qilmaydi. Og'ir böyrak yetishmovchiligi holatida preparat xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Davolash imkon qadar qisqa davom etishi kerak, maksimal 2 hafta.
Selofenni to'g'ridan-to'g'ri uyqudan oldin yoki bemor yotganidan keyin qabul qilish kerak, agar u uyquga ketishda qiyinchilik sezsa. Ovqatdan keyin preparatni qabul qilish plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqtini taxminan 2 soatga kechiktiradi, shuning uchun Selofen dori vositasini ovqat paytida yoki darhol keyin qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Maksimal kunlik doza 10 mg (bir kecha davomida preparatni qayta qabul qilish mumkin emasligi haqida xabardor qilish kerak!).
Böyrak yetishmovchiligi yengil va o'rtacha darajada doza tuzatish talab qilinmaydi, chunki bunday bemorlarda zaleplonning farmakokinetikasi sog'lomlarnikidan farq qilmaydi. Og'ir böyrak yetishmovchiligi holatida preparat xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Ko'rsatmalar
- uyqu buzilishi, uyquga ketishda qiyinchilik va og'ir xususiyatga ega bo'lib, o'ta charchoq va kundalik faoliyatni bajarishga qodir emaslikka olib keladi, ish qobiliyatini pasaytiradi. Kattalardagi o'tkinchi, qisqa muddatli va surunkali uyqusizlik (uyquga ketish qiyinchiliklari, bezovta oyoq sindromi va parasomniyalarni o'z ichiga oladi).
Qarshi ko'rsatmalar
- faol modda yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik
- jigar funksiyasining og'ir buzilishi
- böyrak funksiyasining og'ir buzilishi
- uyqu apnoesi sindromi
- miasteniya (Myasthenia gravis).
- og'ir nafas yetishmovchiligi
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
- irsyiy fruktoza intoleransiyasi, Lapp-laktaza fermenti yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan shaxslarga
Maxsus ko'rsatmalar
Dori vositasining transport vositalarini boshqarish yoki potensial xavfli mexanizmlarga ta'siri xususiyatlari
Selofen transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni xizmat ko'rsatishga qobiliyatga sezilarli ta'sir ko'rsatadi.
Sedatsiya, amneziya, diqqatni jamlashning pasayishi, mushak funksiyalarining buzilishi transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni xizmat ko'rsatishga qobiliyatga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. Yetarli uyqu vaqti diqqatni jamlashning buzilishi ehtimolini oshiradi.
Psixomotor faoliyatni talab qiladigan faoliyatni bajaruvchi bemorlarda alohida ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.
Selofen transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni xizmat ko'rsatishga qobiliyatga sezilarli ta'sir ko'rsatadi.
Sedatsiya, amneziya, diqqatni jamlashning pasayishi, mushak funksiyalarining buzilishi transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni xizmat ko'rsatishga qobiliyatga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. Yetarli uyqu vaqti diqqatni jamlashning buzilishi ehtimolini oshiradi.
Psixomotor faoliyatni talab qiladigan faoliyatni bajaruvchi bemorlarda alohida ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
- bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, zaiflik hissi
- allergik reaktsiyalar, qichishish
- qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, diareya
- amneziya (ayniqsa yuqori dozalarni qabul qilishda, xulq-atvor buzilishi bilan birga keladigan anterograd amneziya mumkin)
- depressiya (yashirin depressiyaning klinik belgilari paydo bo'lishi mumkin)
- psixik va paradoksal reaktsiyalar (bezovtalik, qo'zg'algan holat, asabiylashish, tremor, ataksiya, tajovuzkorlik, gallyutsinatsiyalar, idrok buzilishi, g'azab portlashlari, dahshatli tushlar, xulq-atvor buzilishlari) ko'pincha keksa bemorlarda uchraydi)
- bog'liqlik (preparatni, shu jumladan terapevtik dozalarda qabul qilish, jismoniy bog'liqlikni rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bekor qilish simptomlari – bosh og'rig'i, mialgiya, ong chalkashligi, uyqu buzilishining dastlabki simptomlarining og'irroq shaklda paydo bo'lishi). Preparatni suiiste'mol qilishda psixik bog'liqlik ham rivojlanishi mumkin.
Og'irroq holatlarda:
- autoagressiya, depersonalizatsiya, eshitishning pasayishi, yorug'lik, tovush va jismoniy qo'zg'atuvchilarga yuqori reaksiya, epileptik tutqanoqlar.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish hayot uchun xavfli holatlarni keltirib chiqarmaydi, agar bemor bir vaqtning o'zida markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi antidepressantlar, shu jumladan alkogol qabul qilmagan bo'lsa. Dozani oshirib yuborishda birgalikda intoksikatsiya faktini istisno qilish kerak.
Simptomlar: markaziy asab tizimining bostirilishi, uyquchanlikdan komagacha, ong chalkashligi, letargiya, og'irroq holatlarda ataksiya, gipotonus,
gipotoniya, nafas olish buzilishi, kamdan-kam hollarda koma, juda kam hollarda o'lim bilan yakunlanishi mumkin.
Davolash: dozani oshirib yuborish aniqlanganda birinchi soat ichida, ongli holatdagi bemorda qusishni chaqirish kerak. Ongsiz holatdagi bemorda oshqozonni yuvish, faol ko'mir tayinlash kerak. Yurak va nafas olish faoliyatini monitoring qilish reanimatsiya bo'limida amalga oshiriladi.
Antidot sifatida flumazenil qo'llanilishi mumkin. Flumazenil qo'llanilganda, flumazenil zaleplonning antagonistlaridan biri ekanligini unutmaslik kerak. Biroq, klinik tajriba flumazenilning zaleplon dozasi oshirib yuborilganda samaradorligini tasdiqlamaydi.
Simptomlar: markaziy asab tizimining bostirilishi, uyquchanlikdan komagacha, ong chalkashligi, letargiya, og'irroq holatlarda ataksiya, gipotonus,
gipotoniya, nafas olish buzilishi, kamdan-kam hollarda koma, juda kam hollarda o'lim bilan yakunlanishi mumkin.
Davolash: dozani oshirib yuborish aniqlanganda birinchi soat ichida, ongli holatdagi bemorda qusishni chaqirish kerak. Ongsiz holatdagi bemorda oshqozonni yuvish, faol ko'mir tayinlash kerak. Yurak va nafas olish faoliyatini monitoring qilish reanimatsiya bo'limida amalga oshiriladi.
Antidot sifatida flumazenil qo'llanilishi mumkin. Flumazenil qo'llanilganda, flumazenil zaleplonning antagonistlaridan biri ekanligini unutmaslik kerak. Biroq, klinik tajriba flumazenilning zaleplon dozasi oshirib yuborilganda samaradorligini tasdiqlamaydi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Preparatni alkogol bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi. Dori vositasining sedativ ta'siri alkogol bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayishi mumkin. Bu transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni xizmat ko'rsatishga qobiliyatni cheklaydi.
Markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlikni saqlash kerak. Dori vositasining markaziy asab tizimiga sedativ ta'siri quyidagi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayishi mumkin: antipsixotik (neyroleptiklar), uyqu dorilari, anksiolitik yoki sedativlar, antidepressantlar, opioid analgetiklar, antiepileptiklar, anestezik va sedativ ta'sirga ega antihistamin preparatlar.
10 mg zaleplonning bir martalik dozasini venlafaksin (modifikatsiyalangan chiqarilish shaklida) bilan 75 mg yoki 150 mg kunlik dozasida bir vaqtda qo'llash, xotira buzilishiga (darhol yoki kechiktirilgan so'zlarni eslab qolish) yoki psixomotor funktsiyalarga (raqamli belgilarni almashtirish testi) olib keluvchi dori vositalari o'zaro ta'sirini keltirib chiqarmadi. Shuningdek, zaleplon va venlafaksin (modifikatsiyalangan chiqarilish shaklida) qo'llanganda farmakokinetik o'zaro ta'sirlar kuzatilmagan.
Opioid analgetiklar holatida ham, eforik ta'sir kuchayishi, jismoniy bog'liqlikni shakllantirishi mumkin.
Tsimetidin, jigar mikrosomal fermentlarining, shu jumladan aldehidoksidaza va CYP3A4 ning kuchli ingibitori sifatida, zaleplonning plazmadagi konsentratsiyasini 85% ga oshiradi, bu esa birlamchi (aldehidoksidaza) va ikkilamchi (CYP3F4) fermentlar faoliyatining bostirilishi bilan bog'liq, ular zaleplonning biotransformatsiyasini belgilaydi. Shuning uchun tsimetidin va Selofen dori vositasini bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlikni saqlash tavsiya etiladi.
Selofen preparatini 800 mg eritromitsin, CYP3A4 ning kuchli selektiv ingibitori bo'lgan bir martalik doza bilan bir vaqtda qo'llash, zaleplonning plazmadagi konsentratsiyasini 34% ga oshirgan. Selofen dori vositasining dozasini muntazam ravishda o'zgartirish majburiy emas, lekin bemorga sedativ ta'sirning kuchayishi mumkinligi haqida xabar berish kerak.
O'z navbatida rifampitsin, jigar mikrosomal fermentlarining, shu jumladan CYP3A4 ning kuchli induktori sifatida, zaleplonning plazmadagi konsentratsiyasini to'rt barobar kamaytirishi mumkin. Morfeo dori vositasini CYP3A4 induktorlari bilan bir vaqtda qo'llash, masalan: rifampitsin, karbamazepin va fenobarbital, zaleplonning samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Zaleplon digoksin va varfarinning farmakokinetik va farmakodinamik profiliga ta'sir qilmaydi, ya'ni tor terapevtik indeksga ega preparatlar. Bundan tashqari, buyraklar orqali chiqarilishni kamaytiruvchi preparat misoli bo'lgan ibuprofen, Selofen dori vositasi bilan o'zaro ta'sir ko'rsatmaydi.
Markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlikni saqlash kerak. Dori vositasining markaziy asab tizimiga sedativ ta'siri quyidagi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayishi mumkin: antipsixotik (neyroleptiklar), uyqu dorilari, anksiolitik yoki sedativlar, antidepressantlar, opioid analgetiklar, antiepileptiklar, anestezik va sedativ ta'sirga ega antihistamin preparatlar.
10 mg zaleplonning bir martalik dozasini venlafaksin (modifikatsiyalangan chiqarilish shaklida) bilan 75 mg yoki 150 mg kunlik dozasida bir vaqtda qo'llash, xotira buzilishiga (darhol yoki kechiktirilgan so'zlarni eslab qolish) yoki psixomotor funktsiyalarga (raqamli belgilarni almashtirish testi) olib keluvchi dori vositalari o'zaro ta'sirini keltirib chiqarmadi. Shuningdek, zaleplon va venlafaksin (modifikatsiyalangan chiqarilish shaklida) qo'llanganda farmakokinetik o'zaro ta'sirlar kuzatilmagan.
Opioid analgetiklar holatida ham, eforik ta'sir kuchayishi, jismoniy bog'liqlikni shakllantirishi mumkin.
Tsimetidin, jigar mikrosomal fermentlarining, shu jumladan aldehidoksidaza va CYP3A4 ning kuchli ingibitori sifatida, zaleplonning plazmadagi konsentratsiyasini 85% ga oshiradi, bu esa birlamchi (aldehidoksidaza) va ikkilamchi (CYP3F4) fermentlar faoliyatining bostirilishi bilan bog'liq, ular zaleplonning biotransformatsiyasini belgilaydi. Shuning uchun tsimetidin va Selofen dori vositasini bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlikni saqlash tavsiya etiladi.
Selofen preparatini 800 mg eritromitsin, CYP3A4 ning kuchli selektiv ingibitori bo'lgan bir martalik doza bilan bir vaqtda qo'llash, zaleplonning plazmadagi konsentratsiyasini 34% ga oshirgan. Selofen dori vositasining dozasini muntazam ravishda o'zgartirish majburiy emas, lekin bemorga sedativ ta'sirning kuchayishi mumkinligi haqida xabar berish kerak.
O'z navbatida rifampitsin, jigar mikrosomal fermentlarining, shu jumladan CYP3A4 ning kuchli induktori sifatida, zaleplonning plazmadagi konsentratsiyasini to'rt barobar kamaytirishi mumkin. Morfeo dori vositasini CYP3A4 induktorlari bilan bir vaqtda qo'llash, masalan: rifampitsin, karbamazepin va fenobarbital, zaleplonning samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Zaleplon digoksin va varfarinning farmakokinetik va farmakodinamik profiliga ta'sir qilmaydi, ya'ni tor terapevtik indeksga ega preparatlar. Bundan tashqari, buyraklar orqali chiqarilishni kamaytiruvchi preparat misoli bo'lgan ibuprofen, Selofen dori vositasi bilan o'zaro ta'sir ko'rsatmaydi.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar, 10 mg.
10 kapsula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli yacheykali qadoqqa joylashtiriladi.
1 yoki 2 konturli qadoq tibbiy qo'llash bo'yicha qo'llanma bilan birga qog'oz qutiga joylashtiriladi
10 kapsula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli yacheykali qadoqqa joylashtiriladi.
1 yoki 2 konturli qadoq tibbiy qo'llash bo'yicha qo'llanma bilan birga qog'oz qutiga joylashtiriladi
