Селофен

Снодійне

Селофен снодійний препарат піразоло-піримідинового типу, за хімічною структурою відрізняється від бензодіазепінів та інших снодійних засобів. Вибірково зв'язується з бензодіазепіновими рецепторами 1 типу (ω-1).

Суттєво знижує латентний час засинання, подовжує час сну (в першій половині ночі), не викликає змін у співвідношенні різних фаз сну. При застосуванні в дозі 10 мг протягом 2-4 тижнів не викликає фармакологічної толерантності. Крім того, має седативну, незначно виражену анксіолітичну, протисудомну та центральну міорелаксуючу дію.

Збуджує бензодіазепінові рецептори (ω) рецепторних комплексів GABA типу А. Взаємодія з ω-рецепторами призводить до відкриття нейрональних іоноформних каналів для іонів хлору, розвитку гіперполяризації та посилення процесів гальмування в ЦНС.

Всмоктування. При прийомі всередину швидко і майже повністю (~71%) всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в крові через 1 годину. В результаті пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність ~30%. Плазмові концентрації прямо пропорційні дозі препарату.

Розподіл. є жиророзчинною сполукою. Ймовірність взаємодії з іншими лікарськими препаратами дуже мала через ~60% зв'язування з білками плазми. Проникає в грудне молоко.

Біотрансформація. Залеплон в основному біотрансформується альдегідоксидазою до форми 5-окси-залеплону. Також залеплон біотрансформується ізоферментом CYP3A4 до діетилзалеплону, який потім трансформується альдегідоксидазою до 5-окси-діетилзалеплону.

Метаболізм: в первинному метаболізмі бере участь альдегід-оксидаза і призводить до утворення 5-оксозалеплону. CYP3А4 також бере участь у метаболізмі залеплону з утворенням дезетил-залеплону, який в свою чергу, за допомогою альдегід-оксидази перетворюється в 5-оксо-дезетил-залеплон. Надалі продукти окислення піддаються кон'югації з глюкуроновою кислотою. Всі метаболіти залеплону позбавлені активності. У міру підвищення дози пропорційно зростає концентрація залеплону в крові. При добових дозах до 30 мг, кумуляції не спостерігається. Т½ елімінації залеплону ~1 година.

Виведення здійснюється у формі неактивних метаболітів, головним чином з сечею (71%) і каловими масами (17%). 57% прийнятої дози виявляється в сечі у вигляді 5-оксозалеплону або його метаболітів, 9% дози - у вигляді 5-оксо-дезетил-залеплону або його метаболітів. Серед метаболітів, виявлених в калових масах, переважає 5-оксозалеплон. Швидко виводиться з організму.

Для дорослих:

- порушення сну, що проявляється в утрудненому засинанні і носить тяжкий характер, що призводить до надзвичайної втоми і нездатності виконувати повсякденну діяльність, знижує працездатність. Перехідна, короткочасна і хронічна безсоння дорослих (включаючи труднощі із засинанням, синдром неспокійних ніг і парасомнії).

• підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини
• тяжкі порушення функції печінки
• тяжкі порушення функції нирок
• синдром апное уві сні
• міастенія (Myasthenia gravis).
• тяжка дихальна недостатність
• дитячий вік до 18 років.
• особам з спадковою непереносимістю фруктози, дефіцитом ферменту Lapp-лактази, мальабсорбцією глюкози-галактози

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Селофен має значний вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування механізмів.
Седація, амнезія, зниження концентрації уваги, порушення м'язових функцій можуть мати негативний вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування механізмів. Недостатній час сну збільшує ймовірність порушення концентрації уваги.
Рекомендується дотримання особливої обережності у пацієнтів, які виконують діяльність, що вимагає значної психомоторної активності.

• головний біль, запаморочення, сонливість, відчуття слабкості
• алергічні реакції, свербіж
• абдомінальні болі, нудота, блювання, діарея
• амнезія (можлива антероградна амнезія, особливо при прийомі більш високих доз, що супроводжується порушенням поведінки)
• депресія (можлива поява клінічних ознак прихованої депресії)
• психічні та парадоксальні реакції (занепокоєння, збуджений стан, дратівливість, тремор, атаксія, агресивність, галюцинації, порушення сприйняття, спалахи гніву, кошмарні сновидіння, порушення поведінки) частіше виникають у літніх пацієнтів)
• залежність (прийом препарату, в тому числі в терапевтичних дозах, може призвести до розвитку фізичної залежності з симптомами відміни – головні болі, міалгії, сплутаність свідомості, поява вихідних симптомів порушення сну в більш важкій формі). Можливий розвиток і психічної залежності при зловживанні препаратом.

У більш важких випадках:

• аутоагресія, деперсоналізація, зниження слуху, підвищена реакція на світло, звукові та фізичні подразники, епілептичні напади.

При передозуванні не виникають загрозливі для життя стани, якщо одночасно хворий не приймав діючих на ЦНС антидепресантів, в тому числі і алкоголь. При передозуванні слід виключити факт комбінованої інтоксикації.

Симптоми: пригнічення ЦНС, що проявляється в сонливості аж до коми, сплутаність свідомості, летаргія, в більш важких випадках атаксія, гіпотонія,
гіпотензія, порушення дихання, рідше кома, в дуже рідкісних випадках зі смертельним результатом.

Лікування: при виявленні передозування протягом першої години, у хворого, що знаходиться в свідомості, слід викликати блювання. Хворому, що знаходиться в несвідомому стані проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Моніторинг серцевої і дихальної діяльності проводять у відділенні інтенсивної терапії.
Як антидот можна застосовувати флумазеніл. Під час застосування флумазенілу не слід забувати про те, що флумазеніл є одним з антагоністів залеплону. Клінічний досвід, однак, не підтверджує ефективність флумазенілу при передозуванні залеплону.

Не рекомендується одночасне застосування препарату з алкоголем. Седативна дія лікарського продукту може посилюватися у разі одночасного застосування з алкоголем. Це обмежує здатність до водіння автотранспорту і обслуговування механізмів.

Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з іншими препаратами, що впливають на центральну нервову систему. Седативна дія лікарського продукту на центральну нервову систему може посилюватися у разі одночасного застосування з препаратами: антипсихотичними (нейролептиками), снодійними, анксіолітичними або седативними, антидепресивними, опіоїдними анальгетиками, протиепілептичними, анестезуючими і антигістамінними препаратами, що мають седативний ефект.

Сумісне застосування одноразової дози 10 мг залеплону з венлафаксином (у формі з модифікованим вивільненням) у дозі 75 мг або 150 мг на добу не призводило до лікарських взаємодій, що викликають порушення пам'яті (негайне або відстрочене запам'ятовування слів) або психомоторних функцій (тест заміни цифрових символів). Також, не відзначено фармакокінетичних взаємодій при застосуванні залеплону і венлафаксину (у формі з модифікованим вивільненням).

Так само як у випадку опіоїдних анальгетиків, може посилюватися ейфорійна дія, що призводить до формування фізичної залежності.
Циметидин, що є неспецифічним відносно сильним інгібітором мікросомальних ферментів печінки, включаючи альдегідоксидазу і CYP3A4, збільшує концентрацію залеплону в плазмі на 85% у зв'язку з первинним (альдегідоксидаза) і вторинним (CYP3F4) пригніченням активності ферментів, які визначають біотрансформацію залеплону. У зв'язку з цим рекомендується дотримання обережності при одночасному застосуванні циметидину і лікарського препарату Селофен.

Одночасне застосування препарату Селофен з одноразовою дозою 800 мг еритроміцину, що є сильним селективним інгібітором CYP3A4, призводило до підвищення концентрації залеплону в плазмі на 34%. Рутинна модифікація дозування лікарського препарату Селофен не є обов'язковою, але пацієнта слід проінформувати про можливе потенціювання седативної дії.

У свою чергу рифампіцин, як сильний індуктор кількох мікросомальних ферментів печінки, включаючи CYP3A4, може викликати чотирикратне зменшення концентрації залеплону в плазмі. Одночасне введення лікарського продукту Morfeo з такими індукторами CYP3A4 як: рифампіцин, карбамазепін і фенобарбітал може знизити ефективність залеплону.

Залеплон не впливає на фармакокінетичний і фармакодинамічний профіль дигоксину і варфарину, тобто препарати, що мають вузький терапевтичний індекс. Крім того, ібупрофен, що є прикладом препарату, що зменшує виведення нирками, не проявляє взаємодії з лікарським препаратом Селофен.

Капсули, 10 мг.
По 10 капсул поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої.
По 1 або 2 контурні упаковки разом з інструкцією з медичного застосування на казахській і російській мовах вкладають в картонну пачку