Serlift
Serlift
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Misol, Serlift, Zoloft, Stimuloton, Serenata, Aleval, Asentra, Emoton, Solotik, Sertralux, Sertralin Lannacher, Seralin, Mistral, Zaloks, Deprefolt, Depralin, Adjuvin, Sertralin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rr.: Tab. "Serlift" 0,1 № 28
D.S. Ichkariga, kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka.
D.S. Ichkariga, kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka.
Farmakologik xossalar
Antidepressant.
Farmakodinamika
Sertralin - antidepressant, kuchli selektiv serotonin qayta qabul qilinishining ingibitori (5-NT) (SIOZS). Noradrenalin va dopamin qayta qabul qilinishiga juda zaif ta'sir ko'rsatadi. Terapevtik dozalarda qo'llanilganda sertralin inson trombotsitlarida serotonin qayta qabul qilinishini bloklaydi. Nazoratli klinik tadqiqotlarda stimulyatsion, sedativ yoki antixolinergik ta'sirlar kuzatilmagan, shuningdek, ko'ngilli ishtirokchilarda psixomotor funksiyalar buzilishi kuzatilmagan. Sertralin dori vositasiga qaramlikni keltirib chiqarmaydi, uzoq muddatli qabulda tana vaznini oshirmaydi.
Hayvon modellarida ko'rsatilganidek, 5-NT qayta qabul qilinishining selektiv ingibitsiyasi tufayli sertralin katekolamin faolligini oshirmaydi, muskarin (xolinergik), serotonergik, dopaminergik, adrenoreseptorlar, gistaminergik, GABA yoki benzodiazepin retseptorlari bilan yaqinlikka ega emas. Hayvon modellarida sertralin kardiotoksik ta'sirga ega emasligi ham ko'rsatilgan. Hayvonlarda uzoq muddatli qo'llanilishi noradrenalin retseptorlarining bosh miyada teskari aloqa turiga ko'ra regulyatsiyasi bilan bog'liq bo'lgan, bu boshqa antidepressantlar va obsesif-kompulsiv preparatlar uchun xosdir.
Sertralin dori vositasidan suiiste'mol qilishga olib kelmaydi. Plasebo-nazoratli ikki tomonlama ko'r-ko'rona solishtirma tadqiqotda, sertralin, alprazolam va dekstroamfetaminning suiiste'mol qilish qobiliyatini o'rganishda, sertralin uchun bunday qobiliyat kuzatilmagan. Bu kuzatuvga qarama-qarshi ravishda, alprazolam va dekstroamfetamin olgan bemorlar plasebo bilan solishtirganda dori vositalarini suiiste'mol qilishga katta moyillik ko'rsatgan. Suiiste'mol qilish moyilligi dori vositasining ijobiy his-tuyg'ular, eyforiya va suiiste'mol qilishni keltirib chiqarish qobiliyatini o'lchash asosida baholangan. Kokainni mustaqil ravishda qabul qilishga o'rgatilgan rezus-makaklarda sertralin qabul qilish fenobarbital va dekstroamfetamin farqli o'laroq ijobiy stimulyator sifatida harakat qilmagan.
Hayvon modellarida ko'rsatilganidek, 5-NT qayta qabul qilinishining selektiv ingibitsiyasi tufayli sertralin katekolamin faolligini oshirmaydi, muskarin (xolinergik), serotonergik, dopaminergik, adrenoreseptorlar, gistaminergik, GABA yoki benzodiazepin retseptorlari bilan yaqinlikka ega emas. Hayvon modellarida sertralin kardiotoksik ta'sirga ega emasligi ham ko'rsatilgan. Hayvonlarda uzoq muddatli qo'llanilishi noradrenalin retseptorlarining bosh miyada teskari aloqa turiga ko'ra regulyatsiyasi bilan bog'liq bo'lgan, bu boshqa antidepressantlar va obsesif-kompulsiv preparatlar uchun xosdir.
Sertralin dori vositasidan suiiste'mol qilishga olib kelmaydi. Plasebo-nazoratli ikki tomonlama ko'r-ko'rona solishtirma tadqiqotda, sertralin, alprazolam va dekstroamfetaminning suiiste'mol qilish qobiliyatini o'rganishda, sertralin uchun bunday qobiliyat kuzatilmagan. Bu kuzatuvga qarama-qarshi ravishda, alprazolam va dekstroamfetamin olgan bemorlar plasebo bilan solishtirganda dori vositalarini suiiste'mol qilishga katta moyillik ko'rsatgan. Suiiste'mol qilish moyilligi dori vositasining ijobiy his-tuyg'ular, eyforiya va suiiste'mol qilishni keltirib chiqarish qobiliyatini o'lchash asosida baholangan. Kokainni mustaqil ravishda qabul qilishga o'rgatilgan rezus-makaklarda sertralin qabul qilish fenobarbital va dekstroamfetamin farqli o'laroq ijobiy stimulyator sifatida harakat qilmagan.
Farmakokinetika
Absorbsiyasi
Maksimal konsentratsiya (Cmax) va «konsentratsiya-vaqt» egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) 50-200 mg doza oralig'ida proporsional bo'lib, farmakokinetik bog'liqlikning chiziqli xarakteri aniqlanadi. Sertralin 50 mg dan 200 mg gacha dozalarda kuniga bir marta 14 kun davomida qo'llanilganda, qon plazmasida sertralin konsentratsiyasi qabul qilingandan keyin 4,5-8,4 soat ichida Cmax ga yetgan. Absorbsiyasi yuqori, sekin tezlikda. Ovqatlanish vaqtida biokiraolishlik sezilarli darajada o'zgarmaydi (25% ga).
Taqsimlanishi.
Sertralin taxminan 98% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi.
Metabolizm
Sertralin jigar orqali birinchi o'tishda faol biotransformatsiyaga uchraydi. Metabolizmning asosiy yo'li - N-demetillanish. Plazmada aniqlangan asosiy metabolit, N-desmetilsertralin, in vitro faoliyatida sertralinga nisbatan sezilarli darajada past (taxminan 20 marta) va in vivo depressiya modellarida deyarli faol emas. N-desmetilsertralin yarim chiqarilish davri 62 dan 104 soatgacha. Sertralin va N-desmetilsertralin oksidlanish deaminatsiyasi va keyinchalik qisqarish, gidroksillanish va glyukuronidlanishga uchraydi. Belgilangan sertralin sog'lom ko'ngillilarga kiritilganda, qon plazmasida radioaktiv sertralin 5% dan kam bo'lgan. Kiritilgan dozaning taxminan 40 - 45% to'qqiz kun ichida siydikda aniqlangan. O'zgarmagan sertralin buyrak orqali chiqarilmaydi. Shu davrda kiritilgan sertralinning taxminan 40-45% najasda aniqlangan, shu jumladan 12 - 14% o'zgarmagan sertralin.
AUC (0-24 soat), Cmax va Cmin desmetilsertralin doza va vaqtga bog'liq ravishda taxminan 5 - 9 marta 1-kundan 14-kungacha oshadi.
Chiqarilishi
Sertralinning o'rtacha yarim chiqarilish davri (T1/2) yosh va qari bemorlarda 22 dan 36 soatgacha. Mos ravishda yakuniy T1/2 ga ko'ra, preparatning taxminan ikki barobar kumulyatsiyasi 1 hafta davolanishdan keyin muvozanatli konsentratsiyalarga erishiladi (doza kuniga bir marta qabul qilinadi). T1/2 N-desmetilsertralin 62 dan 104 soatgacha o'zgaradi. Sertralin va N-desmetilsertralin faol biotransformatsiyaga uchraydi; hosil bo'lgan metabolitlar teng miqdorda buyrak va ichak orqali chiqariladi. Sertralin o'zgarmagan holda buyrak orqali juda kam miqdorda chiqariladi (< 0,2%). Farmakokinetik profil o'smirlar va qariyalar uchun 18 dan 65 yoshgacha bo'lgan bemorlar bilan farq qilmaydi.
Maxsus bemor guruhlari
Bolalarda qo'llanilishi
Obsesif-kompulsiv buzilish (OKB) bo'lgan bolalarda sertralinning farmakokinetikasi kattalardagi kabi ekanligi ko'rsatilgan (garchi bolalarda sertralin metabolizmi biroz faolroq bo'lsa ham). Biroq, bolalarning tana vazni pastligi (ayniqsa 6-12 yoshda) hisobga olinib, sertralinning plazmadagi konsentratsiyalarini oshirib yubormaslik uchun preparatni kichikroq dozada qo'llash tavsiya etiladi.
O'smirlar va qariyalar
Farmakokinetik profil o'smirlar va qariyalar uchun 18 dan 65 yoshgacha bo'lgan bemorlar bilan farq qilmaydi.
Jigar yetishmovchiligida qo'llanilishi
Yengil jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda sertralin ko'p marta qabul qilinganda, preparatning T1/2 oshishi va AUC va Cmax ning sog'lom odamlarga nisbatan deyarli uch barobar oshishi kuzatiladi. Ikkala guruhda ham qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishda sezilarli farqlar kuzatilmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda sertralin qo'llanilganda, doza kamaytirish yoki preparatni qabul qilish oralig'ini oshirish maqsadga muvofiqligini muhokama qilish kerak.
Buyrak yetishmovchiligida qo'llanilishi
Sertralin faol biotransformatsiyaga uchraydi, shuning uchun buyrak orqali o'zgarmagan holda juda kam miqdorda chiqariladi. Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) 30-60 ml/min), shuningdek, o'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 10-29 ml/min) sertralinning farmakokinetik parametrlari (AUC0-24 va Cmax) ko'p marta qabul qilinganda nazorat guruhidan sezilarli farq qilmagan. Barcha guruhlarda sertralinning T1/2 bir xil bo'lgan, shuningdek, qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishda farqlar kuzatilmagan. Kutilganidek, sertralinning buyrak orqali chiqarilishi kamligi hisobga olinib, buyrak yetishmovchiligining og'irligiga qarab dozasini tuzatish talab etilmaydi.
Maksimal konsentratsiya (Cmax) va «konsentratsiya-vaqt» egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) 50-200 mg doza oralig'ida proporsional bo'lib, farmakokinetik bog'liqlikning chiziqli xarakteri aniqlanadi. Sertralin 50 mg dan 200 mg gacha dozalarda kuniga bir marta 14 kun davomida qo'llanilganda, qon plazmasida sertralin konsentratsiyasi qabul qilingandan keyin 4,5-8,4 soat ichida Cmax ga yetgan. Absorbsiyasi yuqori, sekin tezlikda. Ovqatlanish vaqtida biokiraolishlik sezilarli darajada o'zgarmaydi (25% ga).
Taqsimlanishi.
Sertralin taxminan 98% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi.
Metabolizm
Sertralin jigar orqali birinchi o'tishda faol biotransformatsiyaga uchraydi. Metabolizmning asosiy yo'li - N-demetillanish. Plazmada aniqlangan asosiy metabolit, N-desmetilsertralin, in vitro faoliyatida sertralinga nisbatan sezilarli darajada past (taxminan 20 marta) va in vivo depressiya modellarida deyarli faol emas. N-desmetilsertralin yarim chiqarilish davri 62 dan 104 soatgacha. Sertralin va N-desmetilsertralin oksidlanish deaminatsiyasi va keyinchalik qisqarish, gidroksillanish va glyukuronidlanishga uchraydi. Belgilangan sertralin sog'lom ko'ngillilarga kiritilganda, qon plazmasida radioaktiv sertralin 5% dan kam bo'lgan. Kiritilgan dozaning taxminan 40 - 45% to'qqiz kun ichida siydikda aniqlangan. O'zgarmagan sertralin buyrak orqali chiqarilmaydi. Shu davrda kiritilgan sertralinning taxminan 40-45% najasda aniqlangan, shu jumladan 12 - 14% o'zgarmagan sertralin.
AUC (0-24 soat), Cmax va Cmin desmetilsertralin doza va vaqtga bog'liq ravishda taxminan 5 - 9 marta 1-kundan 14-kungacha oshadi.
Chiqarilishi
Sertralinning o'rtacha yarim chiqarilish davri (T1/2) yosh va qari bemorlarda 22 dan 36 soatgacha. Mos ravishda yakuniy T1/2 ga ko'ra, preparatning taxminan ikki barobar kumulyatsiyasi 1 hafta davolanishdan keyin muvozanatli konsentratsiyalarga erishiladi (doza kuniga bir marta qabul qilinadi). T1/2 N-desmetilsertralin 62 dan 104 soatgacha o'zgaradi. Sertralin va N-desmetilsertralin faol biotransformatsiyaga uchraydi; hosil bo'lgan metabolitlar teng miqdorda buyrak va ichak orqali chiqariladi. Sertralin o'zgarmagan holda buyrak orqali juda kam miqdorda chiqariladi (< 0,2%). Farmakokinetik profil o'smirlar va qariyalar uchun 18 dan 65 yoshgacha bo'lgan bemorlar bilan farq qilmaydi.
Maxsus bemor guruhlari
Bolalarda qo'llanilishi
Obsesif-kompulsiv buzilish (OKB) bo'lgan bolalarda sertralinning farmakokinetikasi kattalardagi kabi ekanligi ko'rsatilgan (garchi bolalarda sertralin metabolizmi biroz faolroq bo'lsa ham). Biroq, bolalarning tana vazni pastligi (ayniqsa 6-12 yoshda) hisobga olinib, sertralinning plazmadagi konsentratsiyalarini oshirib yubormaslik uchun preparatni kichikroq dozada qo'llash tavsiya etiladi.
O'smirlar va qariyalar
Farmakokinetik profil o'smirlar va qariyalar uchun 18 dan 65 yoshgacha bo'lgan bemorlar bilan farq qilmaydi.
Jigar yetishmovchiligida qo'llanilishi
Yengil jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda sertralin ko'p marta qabul qilinganda, preparatning T1/2 oshishi va AUC va Cmax ning sog'lom odamlarga nisbatan deyarli uch barobar oshishi kuzatiladi. Ikkala guruhda ham qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishda sezilarli farqlar kuzatilmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda sertralin qo'llanilganda, doza kamaytirish yoki preparatni qabul qilish oralig'ini oshirish maqsadga muvofiqligini muhokama qilish kerak.
Buyrak yetishmovchiligida qo'llanilishi
Sertralin faol biotransformatsiyaga uchraydi, shuning uchun buyrak orqali o'zgarmagan holda juda kam miqdorda chiqariladi. Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) 30-60 ml/min), shuningdek, o'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 10-29 ml/min) sertralinning farmakokinetik parametrlari (AUC0-24 va Cmax) ko'p marta qabul qilinganda nazorat guruhidan sezilarli farq qilmagan. Barcha guruhlarda sertralinning T1/2 bir xil bo'lgan, shuningdek, qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishda farqlar kuzatilmagan. Kutilganidek, sertralinning buyrak orqali chiqarilishi kamligi hisobga olinib, buyrak yetishmovchiligining og'irligiga qarab dozasini tuzatish talab etilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Sertralin ichkariga, kuniga bir marta ertalab yoki kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar, buyuriladi.
Boshlang'ich doza
Depressiya va OKB: boshlang'ich doza - kuniga 50 mg.
Panik buzilishlar, PTSS va ijtimoiy fobiya: davolash kuniga 25 mg dozadan boshlanadi, bir hafta o'tgach kuniga 50 mg gacha oshiriladi. Bunday sxema bo'yicha preparatni qo'llash panik buzilishlar uchun xos bo'lgan erta nojo'ya ta'sirlar chastotasini kamaytirishga imkon beradi.
Dozani tanlash
Depressiya, OKB, panik buzilishlar, PTSS va ijtimoiy fobiya: kuniga 50 mg dozada sertralin qo'llanilganda yetarli ta'sir bo'lmasa, sutkalik dozani haftada bir martadan ko'p bo'lmagan interval bilan 50 mg dan oshirmasdan oshirishga ruxsat etiladi (24 soatlik terminal yarim chiqarilish davrini hisobga olgan holda), maksimal tavsiya etilgan doza kuniga 200 mg ni tashkil qiladi.
Boshlang'ich terapevtik ta'sir 7 kun ichida namoyon bo'lishi mumkin, ammo to'liq ta'sir odatda 2 - 4 hafta ichida (yoki OKB da hatto uzoqroq vaqt ichida) erishiladi.
Qo'llab-quvvatlovchi davolash: uzoq muddatli davolashda qo'llab-quvvatlovchi doza minimal samarali bo'lishi kerak, terapevtik ta'sirga qarab mos tuzatishlar o'tkazilishi kerak.
Katta depressiv epizodlarda davolashni kamida 6 oy davom ettirish kerak.
OKB va panik buzilishlarda, bu holatlarda relapslarning oldini olish ko'rsatilmaganligi sababli, davolashni davom ettirish zaruriyatini muntazam baholash kerak.
Qari bemorlarda qo'llanilishi
Qariyalar yoshida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki giponatriemiya rivojlanish xavfi yuqori. Preparat yoshroq odamlarda qo'llanilgan doza diapazonida qo'llaniladi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kichikroq dozalarda qo'llash yoki preparatni qabul qilish oralig'ini oshirish kerak. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sertralin qo'llanmasligi kerak (klinik ma'lumotlar yo'q).
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi
Sertralinning buyrak orqali chiqarilishi kamligi hisobga olinib, buyrak yetishmovchiligining og'irligiga qarab dozasini tuzatish talab etilmaydi.
Bekor qilish sindromi
Sertralinni keskin bekor qilishdan qochish kerak. Agar terapiyani bekor qilish zarur bo'lsa, bekor qilish sindromi simptomlarini rivojlanish xavfini minimallashtirish uchun preparat dozasini kamida 1-2 hafta davomida asta-sekin kamaytirish kerak. Dozani kamaytirish davrida yoki preparatni bekor qilgandan keyin chidab bo'lmas nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lsa, terapiyani avvalgi dozada qayta boshlash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak. Keyinchalik shifokor dozani kamaytirishni qayta boshlashi mumkin, lekin uzoqroq intervallar bilan.
Boshlang'ich doza
Depressiya va OKB: boshlang'ich doza - kuniga 50 mg.
Panik buzilishlar, PTSS va ijtimoiy fobiya: davolash kuniga 25 mg dozadan boshlanadi, bir hafta o'tgach kuniga 50 mg gacha oshiriladi. Bunday sxema bo'yicha preparatni qo'llash panik buzilishlar uchun xos bo'lgan erta nojo'ya ta'sirlar chastotasini kamaytirishga imkon beradi.
Dozani tanlash
Depressiya, OKB, panik buzilishlar, PTSS va ijtimoiy fobiya: kuniga 50 mg dozada sertralin qo'llanilganda yetarli ta'sir bo'lmasa, sutkalik dozani haftada bir martadan ko'p bo'lmagan interval bilan 50 mg dan oshirmasdan oshirishga ruxsat etiladi (24 soatlik terminal yarim chiqarilish davrini hisobga olgan holda), maksimal tavsiya etilgan doza kuniga 200 mg ni tashkil qiladi.
Boshlang'ich terapevtik ta'sir 7 kun ichida namoyon bo'lishi mumkin, ammo to'liq ta'sir odatda 2 - 4 hafta ichida (yoki OKB da hatto uzoqroq vaqt ichida) erishiladi.
Qo'llab-quvvatlovchi davolash: uzoq muddatli davolashda qo'llab-quvvatlovchi doza minimal samarali bo'lishi kerak, terapevtik ta'sirga qarab mos tuzatishlar o'tkazilishi kerak.
Katta depressiv epizodlarda davolashni kamida 6 oy davom ettirish kerak.
OKB va panik buzilishlarda, bu holatlarda relapslarning oldini olish ko'rsatilmaganligi sababli, davolashni davom ettirish zaruriyatini muntazam baholash kerak.
Qari bemorlarda qo'llanilishi
Qariyalar yoshida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki giponatriemiya rivojlanish xavfi yuqori. Preparat yoshroq odamlarda qo'llanilgan doza diapazonida qo'llaniladi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kichikroq dozalarda qo'llash yoki preparatni qabul qilish oralig'ini oshirish kerak. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sertralin qo'llanmasligi kerak (klinik ma'lumotlar yo'q).
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi
Sertralinning buyrak orqali chiqarilishi kamligi hisobga olinib, buyrak yetishmovchiligining og'irligiga qarab dozasini tuzatish talab etilmaydi.
Bekor qilish sindromi
Sertralinni keskin bekor qilishdan qochish kerak. Agar terapiyani bekor qilish zarur bo'lsa, bekor qilish sindromi simptomlarini rivojlanish xavfini minimallashtirish uchun preparat dozasini kamida 1-2 hafta davomida asta-sekin kamaytirish kerak. Dozani kamaytirish davrida yoki preparatni bekor qilgandan keyin chidab bo'lmas nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lsa, terapiyani avvalgi dozada qayta boshlash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak. Keyinchalik shifokor dozani kamaytirishni qayta boshlashi mumkin, lekin uzoqroq intervallar bilan.
Bolalar uchun:
Sertralinning xavfsizligi va samaradorligi OKB bo'lgan bolalarda (6 dan 17 yoshgacha) o'rnatilgan.
O'smirlar (13 dan 17 yoshgacha) uchun OKB bilan boshlang'ich doza - kuniga 50 mg.
Bolalar (6 dan 12 yoshgacha) uchun OKB bilan terapiya kuniga 25 mg dozadan boshlanadi, bir hafta o'tgach kuniga 50 mg gacha oshiriladi. Keyinchalik, 50 mg dozada yetarli ta'sir bo'lmasa, bir necha hafta davomida dozani oshirish mumkin.
Maksimal doza kuniga 200 mg ni tashkil qiladi.
Dozani haftada bir martadan ko'p o'zgartirmaslik kerak. 6 dan 17 yoshgacha bo'lgan depressiya va OKB bo'lgan bemorlarda sertralinning farmakokinetik profili kattalardagi kabi ekanligi ko'rsatilgan.
Biroq, dozani 50 mg dan oshirishda bolalarning kattalarga nisbatan tana vazni pastligini hisobga olish kerak, shunda ortiqcha dozadan qochish mumkin.
Katta depressiv buzilish bo'lgan bolalarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Bolalar va o'smirlar uchun dozani tanlash
Sertralinning yarim chiqarilish davri taxminan 1 kunni tashkil qiladi, shuning uchun dozani o'zgartirish haftada bir martadan kam bo'lmagan interval bilan amalga oshirilishi kerak.
O'smirlar (13 dan 17 yoshgacha) uchun OKB bilan boshlang'ich doza - kuniga 50 mg.
Bolalar (6 dan 12 yoshgacha) uchun OKB bilan terapiya kuniga 25 mg dozadan boshlanadi, bir hafta o'tgach kuniga 50 mg gacha oshiriladi. Keyinchalik, 50 mg dozada yetarli ta'sir bo'lmasa, bir necha hafta davomida dozani oshirish mumkin.
Maksimal doza kuniga 200 mg ni tashkil qiladi.
Dozani haftada bir martadan ko'p o'zgartirmaslik kerak. 6 dan 17 yoshgacha bo'lgan depressiya va OKB bo'lgan bemorlarda sertralinning farmakokinetik profili kattalardagi kabi ekanligi ko'rsatilgan.
Biroq, dozani 50 mg dan oshirishda bolalarning kattalarga nisbatan tana vazni pastligini hisobga olish kerak, shunda ortiqcha dozadan qochish mumkin.
Katta depressiv buzilish bo'lgan bolalarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Bolalar va o'smirlar uchun dozani tanlash
Sertralinning yarim chiqarilish davri taxminan 1 kunni tashkil qiladi, shuning uchun dozani o'zgartirish haftada bir martadan kam bo'lmagan interval bilan amalga oshirilishi kerak.
Ko'rsatmalar
- Katta depressiv epizodlar. Katta depressiv epizodlarning qaytalanishini oldini olish.
- Agorafobiyali yoki agorafobiyasiz panik buzilishlar.
- Obsesif-kompulsiv buzilish (OKB) kattalar va 6-17 yoshdagi bolalarda.
- Ijtimoiy xavotir buzilishi.
- Posttravmatik stress buzilishi (PTSB).
- Agorafobiyali yoki agorafobiyasiz panik buzilishlar.
- Obsesif-kompulsiv buzilish (OKB) kattalar va 6-17 yoshdagi bolalarda.
- Ijtimoiy xavotir buzilishi.
- Posttravmatik stress buzilishi (PTSB).
Qarshi ko'rsatmalar
- Sertralin va preparatning boshqa komponentlariga ma'lum yuqori sezuvchanlik;
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (obsesif-kompulsiv buzilishlar (OKB) uchun), boshqa ko'rsatmalar uchun preparat 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda kontrendikatsiya qilinadi;
- Sertralin monoaminooksidaza ingibitorlari (MAOI) bilan bir vaqtda qo'llanilishi serotoning sindromi rivojlanish xavfi tufayli kontrendikatsiya qilinadi, bu ajitatsiya, tremor va gipertermiya bilan namoyon bo'ladi. Sertralin qabul qilishni qaytarilmas MAOI bekor qilingandan keyin 14 kun ichida boshlamaslik kerak, va sertralin terapiyasini qaytarilmas MAOI terapiyasini boshlashdan 7 kun oldin to'xtatish kerak
- Pimozid bilan bir vaqtda qo'llanilishi
Ehtiyotkorlik bilan:
Sertralinni organik miya kasalliklari (shu jumladan aqliy rivojlanish kechikishi), epilepsiya, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, tana vaznining sezilarli pasayishi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Shuningdek, sertralinni boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, bu serotonergik neyrotransmissiyani kuchaytiradi (qarang «Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir» bo'limi).
Trombositlar funksiyasiga ta'sir ko'rsatish qobiliyatiga ega bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda SIOZS ni buyurishda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Sertralinni uchiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
QTc intervalini uzaytirish yoki «piruet» (IR) turidagi qorincha taxisistolik aritmiyasi rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarda sertralinni qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (obsesif-kompulsiv buzilishlar (OKB) uchun), boshqa ko'rsatmalar uchun preparat 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda kontrendikatsiya qilinadi;
- Sertralin monoaminooksidaza ingibitorlari (MAOI) bilan bir vaqtda qo'llanilishi serotoning sindromi rivojlanish xavfi tufayli kontrendikatsiya qilinadi, bu ajitatsiya, tremor va gipertermiya bilan namoyon bo'ladi. Sertralin qabul qilishni qaytarilmas MAOI bekor qilingandan keyin 14 kun ichida boshlamaslik kerak, va sertralin terapiyasini qaytarilmas MAOI terapiyasini boshlashdan 7 kun oldin to'xtatish kerak
- Pimozid bilan bir vaqtda qo'llanilishi
Ehtiyotkorlik bilan:
Sertralinni organik miya kasalliklari (shu jumladan aqliy rivojlanish kechikishi), epilepsiya, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, tana vaznining sezilarli pasayishi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Shuningdek, sertralinni boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, bu serotonergik neyrotransmissiyani kuchaytiradi (qarang «Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir» bo'limi).
Trombositlar funksiyasiga ta'sir ko'rsatish qobiliyatiga ega bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda SIOZS ni buyurishda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Sertralinni uchiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
QTc intervalini uzaytirish yoki «piruet» (IR) turidagi qorincha taxisistolik aritmiyasi rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarda sertralinni qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Dori vositalarini suiiste'mol qilish yoki ularga qaramlik tarixi bo'lgan, jigar funksiyasi buzilishi, buyrak funksiyasi buzilishi, epileptik tutqanoqlar, tana vaznining kamayishi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Elektroshok terapiyasi o'tkazilayotgan bemorlarda qo'llanmasligi kerak. Sertralin qo'llanilishi MAO ingibitorlari bekor qilingandan keyin 14 kundan kam bo'lmagan muddatda mumkin.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Pediatriyada qo'llanilish xavfsizligi aniqlanmagan.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori e'tibor va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyatdan qochish kerak.
Elektroshok terapiyasi o'tkazilayotgan bemorlarda qo'llanmasligi kerak. Sertralin qo'llanilishi MAO ingibitorlari bekor qilingandan keyin 14 kundan kam bo'lmagan muddatda mumkin.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Pediatriyada qo'llanilish xavfsizligi aniqlanmagan.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori e'tibor va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyatdan qochish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og'rig'i, uyqusizlik, charchoq hissi, zaiflik, tremor; kamdan-kam hollarda - manik yoki gipomanik holat, xavotir, bezovtalik, ko'rish buzilishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - terining qizarishi, issiqlik yoki issiqlik hissi, yurak urishi hissi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, diareya, og'izning qurishi, ko'ngil aynishi, oshqozon yoki ichak spazmlari, meteorizm; kamdan-kam hollarda - qabziyat, qusish.
Modda almashinuvi tomonidan: terlashning kuchayishi.
Reproduktiv tizim tomonidan: kamdan-kam hollarda - potensiyaning pasayishi.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - haroratning ko'tarilishi, teri toshmasi, eshakemi yoki qichishish.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - terining qizarishi, issiqlik yoki issiqlik hissi, yurak urishi hissi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, diareya, og'izning qurishi, ko'ngil aynishi, oshqozon yoki ichak spazmlari, meteorizm; kamdan-kam hollarda - qabziyat, qusish.
Modda almashinuvi tomonidan: terlashning kuchayishi.
Reproduktiv tizim tomonidan: kamdan-kam hollarda - potensiyaning pasayishi.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - haroratning ko'tarilishi, teri toshmasi, eshakemi yoki qichishish.
Dozaning oshib ketishi
Boshqa preparatlar va/yoki alkogol bilan bir vaqtda kiritilganda yoki monoterapiyada qo'llanilganda og'ir zaharlanish, hatto koma va o'limga olib kelishi mumkin. Shu sababli sertralin har qanday dozada oshirib yuborilganida intensiv terapiya o'tkazish kerak.
Doza oshirib yuborilishi serotoning sindromi, QT intervalining uzayishi, ”piruet” (torsade de pointes) turidagi qorincha taxisistolik aritmiyasi, ko'ngil aynishi, qusish, uyquchanlik, taxikardiya, ajitatsiya, bosh aylanishi, tremor, psixomotor qo'zg'alish, diareya, terlashning kuchayishi, mioklonus va giperrefleksiya bilan namoyon bo'lishi mumkin. Ba'zi hollarda koma rivojlanishi kuzatilgan.
Preparatni qo'llash xavfsizligi bemorlar populyatsiyasi va qo'shimcha terapiyaga bog'liq.
Davolash: maxsus antidotlar yo'q. Hayotiy muhim funksiyalarni doimiy kuzatish va intensiv qo'llab-quvvatlovchi terapiya talab etiladi (shu jumladan sertralin qabul qilish fonida intervalning uzayishi ehtimoli tufayli EKG monitoringi). Qusishni chaqirish tavsiya etilmaydi. Faol ko'mirni ichakni bo'shatish vositasi bilan birga kiritish oshqozonni yuvishdan ko'ra samaraliroq bo'lishi mumkin. Nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash kerak. Sertralinning taqsimlanish hajmi katta, shuning uchun majburiy diurez, dializ, gemoperfuziya yoki qon quyish samarasiz bo'lishi mumkin.
Doza oshirib yuborilishi serotoning sindromi, QT intervalining uzayishi, ”piruet” (torsade de pointes) turidagi qorincha taxisistolik aritmiyasi, ko'ngil aynishi, qusish, uyquchanlik, taxikardiya, ajitatsiya, bosh aylanishi, tremor, psixomotor qo'zg'alish, diareya, terlashning kuchayishi, mioklonus va giperrefleksiya bilan namoyon bo'lishi mumkin. Ba'zi hollarda koma rivojlanishi kuzatilgan.
Preparatni qo'llash xavfsizligi bemorlar populyatsiyasi va qo'shimcha terapiyaga bog'liq.
Davolash: maxsus antidotlar yo'q. Hayotiy muhim funksiyalarni doimiy kuzatish va intensiv qo'llab-quvvatlovchi terapiya talab etiladi (shu jumladan sertralin qabul qilish fonida intervalning uzayishi ehtimoli tufayli EKG monitoringi). Qusishni chaqirish tavsiya etilmaydi. Faol ko'mirni ichakni bo'shatish vositasi bilan birga kiritish oshqozonni yuvishdan ko'ra samaraliroq bo'lishi mumkin. Nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash kerak. Sertralinning taqsimlanish hajmi katta, shuning uchun majburiy diurez, dializ, gemoperfuziya yoki qon quyish samarasiz bo'lishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Kumarin hosilalari antikoagulyantlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda protrombin vaqti sezilarli darajada oshadi.
Sertralin bir vaqtda qo'llanilganda boshqa preparatlarni qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishdan siqib chiqarishi mumkin, natijada tegishli faol moddaning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshadi.
Metabolizmi CYP2D6 izofermenti ishtirokida sodir bo'ladigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, sertralin ta'sirida CYP2D6 izofermentining ingibitsiyasi tufayli ko'rsatilgan preparatlarning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
MAO ingibitorlari (shu jumladan selegilin, moklobemid) bilan bir vaqtda qo'llanilganda serotoning sindromi (gipertermiya, mushak rigidligi, mioklonus, shuningdek, organizmning psixik va fiziologik holatining beqarorligi, hatto deliriya va koma rivojlanishigacha) rivojlanishi mumkin.
Litiyning tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda tremorning kuchayishi mumkin. Dezipramin bilan bir vaqtda qo'llanilganda dezipraminning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; simetidin bilan - sertralinning klirensini sezilarli darajada pasaytiradi.
Sertralin bir vaqtda qo'llanilganda boshqa preparatlarni qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishdan siqib chiqarishi mumkin, natijada tegishli faol moddaning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshadi.
Metabolizmi CYP2D6 izofermenti ishtirokida sodir bo'ladigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, sertralin ta'sirida CYP2D6 izofermentining ingibitsiyasi tufayli ko'rsatilgan preparatlarning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
MAO ingibitorlari (shu jumladan selegilin, moklobemid) bilan bir vaqtda qo'llanilganda serotoning sindromi (gipertermiya, mushak rigidligi, mioklonus, shuningdek, organizmning psixik va fiziologik holatining beqarorligi, hatto deliriya va koma rivojlanishigacha) rivojlanishi mumkin.
Litiyning tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda tremorning kuchayishi mumkin. Dezipramin bilan bir vaqtda qo'llanilganda dezipraminning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; simetidin bilan - sertralinning klirensini sezilarli darajada pasaytiradi.
Chiqarilish shakli
50 mg va 100 mg plyonka qoplamali tabletkalar.
10 dona alyuminiy folga va PVX/PVdX plyonkali blisterda; 1 yoki 3 blister qo'llanma bilan karton qutida.
14 dona alyuminiy folga va PVX/PVdX plyonkali blisterda; 1 yoki 2 blister qo'llanma bilan karton qutida.
10 dona alyuminiy folga va PVX/PVdX plyonkali blisterda; 1 yoki 3 blister qo'llanma bilan karton qutida.
14 dona alyuminiy folga va PVX/PVdX plyonkali blisterda; 1 yoki 2 blister qo'llanma bilan karton qutida.
